倒计时：给肿瘤细胞下套的PARP抑制剂来了
不知道大家还记不记得今年年初的“兄弟自制药救母事件”。徐荣治及其兄长因母亲罹患卵巢癌，国内无药可医的情况下，毫无医药相关背景的兄弟俩开始着手自制靶向药救母。而他们制作的药物就是奥拉帕利。 奥拉帕利是全球首个上市的PARP抑制剂，2014年12月获FDA批准上市，用以治疗铂敏感复发卵巢癌。2018年初，CFDA将其纳入优先审评审批程序，并于今日审评完毕，预计很快就会获批进口。 一、关于卵巢癌 卵巢癌是全球女性第7大常见癌症和第8大癌症死亡原因。全球范围内，发达国家卵巢癌发病率为9.1/10万，发展中国家为5.0/10万，5年生存率约为30-40%。根据最新Cancer Statistics数据显示，2017年美国约有21，290名女性新发诊断卵巢癌，14，180例卵巢癌患者死亡。 在我国，根据国家癌症中心《2018年全国最新癌症报告》显示约有52，100例女性被确诊为卵巢癌，约22，500例女性死于卵巢癌。其中，大约2......阅读全文
Cell子刊：根除癌细胞的利器：双重靶向DNA修复机制
发表在Cell Reports上的一篇论文将这种新方法称为“双重合成致命性”（dual synthetic lethality）。之所以这样命名，是因为癌细胞死亡是由两种同时靶向不同DNA修复途径的药物诱导的。作者之一、美国坦普尔大学（Temple UniversityLKSOM）Fels癌症所
科学家提出治疗乳腺癌新策略，有望大幅减少副作用
乳腺癌是世界上最常见的女性恶性肿瘤，发病率和死亡率都很高。靶向DNA损伤修复途径的治疗策略最近成为治疗乳腺癌的一个有希望的选择，但也面临着全身副作用较大等缺陷。《中国科学报》记者从华中科技大学获悉，该校生命学院、国家纳米药物工程技术研究中心李子福教授与同济医院孙朝阳教授在克服上述治疗缺陷上取得新
Science新研究为探索癌症治疗打开大门
利用他们开发的技术，德克萨斯大学西南医学中心的研究人员发现了一类蛋白——多聚（ADP核糖）聚合酶(PARP)从前未知的作用：充当了基因活性和RNA加工的调控因子。 这一新发现的功能报告在近期的《科学》（Science）杂志上，“有可能为思考PARP蛋白开辟一些新途径，这可能会促成一些治疗机会，
《Cell》揭示癌症耐药的根源
据估计，大约有5-10%的乳腺癌和卵巢癌是家族性的，也就是说这些肿瘤都是由于遗传自父母的基因如BRCA1或BRCA2发生突变所引起。在当前的临床实验中，采用PARP抑制剂来治疗携带这些突变的患者显示出了令人鼓舞的结果，使得PARP抑制剂成为了一种新的可供选择的个体化癌症治疗方案。然而，最近的研究
国内PARP抑制剂研发大热－9款候选药已获批临床
近日在ASCO年会上，PARP抑制剂奥拉帕利（olaparib）亮眼的临床研究数据可谓赚足了眼球。研究显示，这款在5年前获批，可用于卵巢癌和乳腺癌治疗的“老药”，有望给胰腺癌患者带来新的福音。 PARP抑制剂是个体化抗肿瘤药物的典型代表之一。截至目前，全球共有4款PARP抑制剂上市，分别是奥拉
PAPR活性分析以抑制剂筛选试剂盒—通用PARP研究工具
多聚二磷酸腺苷酸(ADP)核糖聚合酶 (poly ADP ribosepolymerase，PARP)是DNA损伤的感应器，主要在DNA修复和维持基因组稳定性方面发挥作用。能对DNA进行修补的PARP酶等都是近代遗传学的发现。PARP是细胞凋亡核心成员胱天蛋白酶(caspase)的切割底物。
再鼎医药PARP抑制剂Zejula获中国NMPA授予优先审查资格
再鼎医药（Zai Lab）近日宣布，中国国家药品监督管理局（NMPA）已授予Zejula（中文品牌名：则乐，通用名：尼拉帕利，niraparib/ZL-2306）新药申请（NDA）优先审查资格，该NDA申请批准Zejula用于接受铂类化疗后病情缓解（部分缓解或完全缓解）的复发性卵巢上皮癌、输卵管
上海药物所PARP抑制剂研究开发取得阶段性进展
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[Poly(ADP-ribose)polymerase，PARP]抑制剂是个性化抗肿瘤药物的典型代表之一。2016年，中国科学院上海药物研究所自主研究开发的两种结构不同、各具特色的PARP抑制剂（希明哌瑞和盐酸美呋哌瑞）被授予临床试验批件，标志着该所在PARP抑制剂研究开发
上海药物所基于四氢异喹啉骨架的药物结构优化研究获进展
3月7日至8日，美国化学会知名期刊Chemical Reviews和Journal of Medicinal Chemistry在线刊登了中科院上海药物研究所新药研发团队围绕四氢异喹啉这一优势骨架进行药物研发所取得的进展。 四氢异喹啉，尤其是其构型受限的多环衍生物（如阿朴吗啡等
抗癌“神药”诞生：精准消灭癌细胞
在第一次化疗结束后，一般缺乏针对性治疗方法和药物。更为尴尬的是，第二次化疗往往不能产生理想效果，因为癌细胞已经经历一次考验，掌握了逃避化疗药物的生存技巧。 最新药物Niraparib是在第一次化疗结束后使用，结果神奇的是，有BRCA基因突变的卵巢癌，第一次化疗后，如果保持每日口服Nirapar
中方领衔团队破解辐射损伤细胞机制－有望优化放疗防护
辐射可造成DNA损伤，进而导致细胞死亡等。中国科学家13日在英国《细胞死亡和分化》期刊上发表的新研究揭示了STING（干扰素基因刺激因子）蛋白通过结合DNA损伤响应蛋白PARP1合成的产物分子PAR（多聚二磷酸腺苷核糖），驱动辐射后细胞死亡的关键机制。 动物实验表明，阻断或抑制该通路可使小鼠肠
上海巴斯德所揭示PARP1介导调节性T细胞功能调控新通路
10月1日，国际学术期刊Journal of Biological Chemistry（《生物化学杂志》）在线发表了中国科学院上海巴斯德研究所分子免疫学研究组的研究论文：Poly(ADP-ribosyl)ation of FOXP3 Mediated by PARP-1 Regulates th
研究发现ASB7扩增会导致基因组不稳定
中山大学肿瘤防治中心研究员康铁邦、副研究员武远众团队研究发现，ASB7扩增会导致基因组不稳定，同时赋予肿瘤对PARP抑制剂（PARPi）的敏感性。这一发现未来或可为ASB7扩增型肿瘤患者提供新的治疗思路，相关成果5月30日发表于《科学》（Science）。ASB7扩增赋予肿瘤对PARP抑制剂敏感性。
治疗乳腺癌的药物可以用在患前列腺癌的男性身上
药物阻断了一种被称为聚（腺苷二磷酸核糖）的聚合酶（PARP），该酶能够帮助细胞修复某些类型的DNA损伤。肿瘤学者大多检测出生时带有两个癌症相关基因BRCA1或BRCA2基因突变的卵巢癌和乳腺癌患者的PARP抑制剂。由于他们禁用修复DNA损伤的蛋白会导致癌症刺激突变，因此这些基因突变增加了妇女患
合肥研究院研发出新型B细胞肿瘤抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组、刘静课题组研发出新型针对B细胞肿瘤的高选择性高活性酯质激酶PI3Kδ和Vps34双重抑制剂——PI3Kδ/V-IN-01。该研究成果以Simultaneous inhibition of Vps34 kinase would
中科院专家研发出新型B细胞肿瘤抑制剂
记者从中科院合肥物质科学研究院了解到，该院强磁场科学中心专家研发出一种针对Ｂ细胞肿瘤的新型抑制剂ＰＩ３Ｋ／Ｖ－ＩＮ－０１。它是针对激酶ＰＩ３Ｋ和Ｖｐｓ３４的双重抑制剂，能够更强烈抑制肿瘤细胞增殖。该研究成果近期在线发表于国际医学学术期刊上。 这项科研成果是由中科院强磁场中心刘青松研究员课题
肿瘤干细胞抑制剂显示早期疗效，化学结构令人担忧
【新闻事件】：昨天大日本住友旗下 Boston Biomedical 宣布将在今年的 ASCO 年会上公布 11 个有关他们两个肿瘤干细胞抑制剂 napabucasin 和 amcasertib 的早期临床结果。据称这两个药物与化疗联用在早期临床试验中可以以较高比例控制包括肺癌、胰腺癌、结直肠癌
基于体重/血小板计数减少尼拉帕利相关不良反应
Niraparib（尼拉帕利）是一种多聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，通过阻断DNA修复相关酶，诱导癌症细胞死亡，从而抑制或减慢肿瘤生长。 美国食品和药物管理局（FDA）批准的复发性卵巢癌患者维持治疗的选择性PARP1/2抑制剂尼拉帕利的关键性III期ENGOT-OV16 / NOVA
Nature聚焦“死而复活”的抗癌药物
曾被誉为是转化研究的光辉范例，却在一次令人失望的临床实验后惨遭抛弃的一种抗癌药物，现在或许可以浴火重生。 Olaparib是首批开发靶向DNA修复酶的药物之一。本周，它将面临来自美国食品和药物管理局（FDA）顾问专家组的审查，在会议上FDA将做出决定是否批准该药在今年的晚些时候用于治疗卵巢癌的
阿斯利康“死去”的抗癌药物Olaparib“复活”
曾被誉为是转化研究的光辉范例，却在一次令人失望的临床实验后惨遭抛弃的一种抗癌药物，现在或许可以浴火重生。 Olaparib是首批开发靶向DNA修复酶的药物之一。本周，它将面临来自美国食品和药物管理局(FDA)顾问专家组的审查，在会议上FDA将做出决定是否批准该药在今年的晚些时候用于治疗卵巢癌的
量身定制最佳杀死癌细胞的方法
蒙特利尔大学的研究人员报告了一类称为PARP抑制剂的抗癌药物之间的关键结构和生化差异。这些明显的差异与PARP抑制剂杀死癌细胞的不同能力有关。这项研究解决了医院使用PARP抑制剂，出现不同有效性这一长期令人困扰的谜题。 这一研究发现公布在4月2日Science杂志上。 此外，研究人员利用在
《Cell》子刊：如何减缓肿瘤进展？利用DNA修复！
DNA修复机制在肿瘤的发生和进展过程中其到关键的作用。因此，研究人员不断探索靶向DNA修复机制关键蛋白在肿瘤疗中的作用。目前研究人员提出了对抗备用DNA修复机制的新方法。 DNA修复关键工匠-BRCA蛋白 被称为BRCA的蛋白质是BReast CAncer易感基因的缩写 ，这种蛋白在细胞DN
首款靶向药奥拉帕利国内获批－卵巢癌迈入精准治疗时代
近日，阿斯利康（中国）与默沙东（中国）联合宣布，国家药监局已批准奥拉帕利片剂（Olaparib，商品名：利普卓）在国内上市，用于铂类敏感复发性卵巢癌的维持治疗，无论患者是否携带BRCA1/2突变。这意味着，国内卵巢癌治疗方案中终于有了第一款靶向新药！ 作为死亡率最高的妇科肿瘤，每年全球卵巢
卵巢癌靶向新药！GSK－PARP抑制剂Zejula－III期临床获成功
英国制药企业葛兰素史克（GSK）近日宣布，评估靶向抗癌药Zejula（中文品牌名：则乐，通用名：niraparib，尼拉帕尼）一线维持治疗晚期卵巢癌患者的III期临床研究PRIMA（ENGOT-OV26/GOG-3012）达到了主要终点。这是一项随机、双盲、安慰剂对照研究，旨在评估Zejula与
卵巢癌新药！Clovis公司PARP抑制剂Rubraca获欧盟CHMP推荐批准
Clovis Oncology公司近日宣布，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已发布积极意见，推荐批准靶向抗癌药Rubraca（rucaparib）一个额外的适应症，作为一种单药疗法，用于接受含铂化疗病情有缓解（完全缓解或部分缓解）的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌及原发性腹膜癌
阿斯利康PARP抑制剂Lynparza(利普卓)在日本获孤儿药资格
阿斯利康（AstraZeneca）近日宣布，日本厚生劳动省（MHLW）已授予抗癌药Lynparza（中文品牌名：利普卓，通用名：olaparib，奥拉帕利）孤儿药资格（ODD），用于维持治疗不可手术切除的、携带生殖系BRCA突变（gBRCAm）的转移性胰腺癌。Lynparza由阿斯利康与默沙东共
科学家在全球首次发现卵巢癌免疫治疗新靶点
7月5日，《细胞》在线刊登了华中科技大学同济医学院附属同济医院马丁院士、高庆蕾教授、方勇教授联合美国德克萨斯大学M.D.Anderson癌症中心梁晗教授团队关于卵巢癌治疗的研究论文《卵巢癌新辅助PARP抑制剂或化疗揭示同源重组缺陷型肿瘤治疗新靶点——eTreg细胞》。该研究通过前瞻性临床试验的多组学
乳癌药对前列腺癌亦有疗效
根据一项临床研究，一种最初用来治疗女性乳腺癌及卵巢癌的新型癌症药物或许能够让广大男性癌症患者受益。 这种药物能够阻止1/3的患有一种致命晚期前列腺癌患者的肿瘤生长。几乎所有对药物有响应的人在其肿瘤中都生有突变，这表明该药物将一种常见的细胞进程作为标靶。研究人员在刚刚于宾夕法尼亚州费城举行的美国
PARP抑制剂用于BRCA1/2及HRR突变mCRPC，NGS检测是关键（一）
"近日，FDA火力全开，相继批准PARP抑制剂（鲁卡帕利/奥拉帕利）用于BRCA1/2及HRR（包括BRCA1/2）突变的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。从BRCA1/2拓宽到HRR，将会使更多的mCRPC患者获益于PARP抑制剂的治疗。与此同时，FDA还分别批准了 F1CDx 及 BRAC
药监局正式批准奥拉帕利用于卵巢癌患者的一线维持治疗
阿斯利康与默沙东近日联合宣布，中国国家药品监督管理局（NMPA）已正式批准其PARP抑制剂利普卓®（英文商品名：Lynparza，通用名：奥拉帕利）用于BRCA突变晚期卵巢癌患者的一线维持治疗。受益于中国大力支持医药创新及加速推进临床急需新药审批，奥拉帕利成为中国首个获批用于卵巢癌一线维持疗法的