阿哌沙班+P2Y12抑制剂实现疗效和安全性的双赢
对于房颤合并急性冠脉综合征(ACS)或者接受了经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的患者,其抗栓治疗存在挑战,三联还是双联治疗一直存在争议。美国当地时间3月17日上午,杜克大学医学院的Renato D. Lopes博士在2019 ACC年会上公布了备受关注的AUGUSTUS试验结果。研究显示,对于近期发生ACS或接受PCI的房颤患者,阿哌沙班+P2Y12抑制剂的双联抗栓治疗方案与华法林+双联抗血小板的三联治疗方案相比,出血风险显著降低,缺血事件发生率无显著差异。 该试验再次证明,新型口服抗凝药(NOAC)+P2Y12抑制剂的联合方案可以显著降低出血风险而且不增加血栓事件。该研究结果同期发表于《新英格兰医学杂志》。 研究设计 AUGUSTUS试验是一项国际、随机、双盲、安慰剂对照试验,采用2 x 2因子设计,评估了双联抗栓治疗(不用阿司匹林)对出血风险高且同时存在心梗、卒中和血栓风险人群的有效性和安全性。 该试验在33个国家......阅读全文
阿哌沙班+P2Y12抑制剂实现疗效和安全性的双赢
对于房颤合并急性冠脉综合征(ACS)或者接受了经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的患者,其抗栓治疗存在挑战,三联还是双联治疗一直存在争议。美国当地时间3月17日上午,杜克大学医学院的Renato D. Lopes博士在2019 ACC年会上公布了备受关注的AUGUSTUS试验结果。研究显示,对于近期
阿哌沙班+P2Y12抑制剂实现疗效和安全性的双赢
对于房颤合并急性冠脉综合征(ACS)或者接受了经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的患者,其抗栓治疗存在挑战,三联还是双联治疗一直存在争议。美国当地时间3月17日上午,杜克大学医学院的Renato D. Lopes博士在2019 ACC年会上公布了备受关注的AUGUSTUS试验结果。研究显示,对于近期
药物基因检测对P2Y12抑制剂方案转换影响甚微
2017年11月11~15日,2017年美国心脏协会(AHA)科学年会于美国加州阿纳海姆隆重召开。会议期间,在抗栓Late-breaking重磅研究专题中,杜克大学医学中心Roe MT教授报道了GEMINI-ACS-1研究的一项新分析,评估了临床常规进行CYP2C19基因检测对急性冠脉综合征(A
口服抗凝与抗血小板联合如何平衡缺血和出血风险?
对于使用口服抗凝剂需要行介入治疗的患者,尽管曾有指南建议给予三联抗栓治疗,然而迄今并无大规模前瞻性的研究显示三联治疗最为合理。事实上,临床医生对双联治疗是否有效、三联治疗是否安全等问题的顾虑也并非杞人忧天。 临床研究显示,在需要使用口服抗凝药物的患者中,约有5%——10%的患者需行经皮
关于抗血小板药的基本信息介绍
抗血小板药,是用来抑制血小板的环氧化酶生长的药物。抗血小板药物主要包括血栓素A2 ( TXA2 )抑制剂阿司匹林、P2Y12受体拮抗剂包括噻吩吡啶(氯吡格雷、普拉格雷)和非噻吩吡啶类(替格瑞洛)以及糖蛋白(glycoprotein,GP)lI b/Ⅲa受体抑制剂(阿西单抗和替罗非班)。以及磷酸二
关于抗血小板药的内容介绍
抗血小板药,是用来抑制血小板的环氧化酶生长的药物。抗血小板药物主要包括血栓素A2 ( TXA2 )抑制剂阿司匹林、P2Y12受体拮抗剂包括噻吩吡啶(氯吡格雷、普拉格雷)和非噻吩吡啶类(替格瑞洛)以及糖蛋白(glycoprotein,GP)lI b/Ⅲa受体抑制剂(阿西单抗和替罗非班)。以及磷酸二
聚焦心血管疾病控制治疗-NEJM-Lancet共发表23篇文章
研究成果总结 2019年9月1日至3日,国际顶级医学期刊NEJM (IF=71)发表了9篇(6篇研究型文章及3篇点评文章),Lancet (IF=59)发表了14篇(7篇研究型文章及7篇点评文章),iNature简短的总结这些研究成果: 【1】对于稳定型冠状动脉疾病和糖尿病患者(没有患心肌梗
全球抗血栓药物市场新三剑客
十九世纪法国浪漫主义作家大仲马的小说《三剑客》享誉全球,书中三位剑客阿多斯、波尔多斯和阿拉密斯为了王国的荣誉而战。 而当今药物市场,曾经风光无限的抗栓药物在华法林及氯吡格雷等名噪一时的药物因ZL到期之后,面临肿瘤药、丙肝药及生物药的巨大冲击,渐显颓势。为重拾往日辉煌、为保抗
上海药物所等发现新型抗血栓候选药物58l
P2Y12受体拮抗如氯吡格雷自1997年获批上市以来,一直是抗血小板聚集药物领域的中流砥柱。相比不可逆P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷而言,可逆性P2Y12受体拮抗剂如替卡格雷有很多优势,如起效快、出血风险低、停药后血小板即恢复生理功能等。但是,目前上市的可逆性P2Y12受体拮抗剂均为核苷类似物,在
新型抗栓药物循证依据不断充实
抗凝药物与抗血小板药物在心血管病防止策略中占据重要临床地位。2013年,多项临床试验公布以及新指南颁布,对于促进抗栓药物合理应用、提高获益-风险比、改善预后必将产生深远影响。 新型口服抗凝剂治疗地位逐渐确定 临床研究 Hokusai-VTE研究 旨在评估依度沙班预防深
影响血小板活化扩增的药物—氯吡格雷(Clopidogrel)的基本介绍
作为第二代P2Y12受体拮抗剂,氯吡格雷是噻氯匹啶的衍生物。氯吡格雷可选择性地不可逆地阻断ADP 和血小板P2Y12 受体结合,达到抑制血小板聚集的作用。作用机制:氯吡格雷属噻吩吡啶类,不可逆地抑制血小板二磷酸腺苷(ADP)受体,从而抑制活 化血小板释放ADP所诱导的血小板聚集。氯吡格雷是前体
关于ST段抬高型心肌梗死的抗血小板治疗介绍
(1)阿司匹林:所有无禁忌证的STEMI患者均应立即口服水溶性阿司匹林或嚼服肠溶阿司匹林。 (2)P2Y12受体抑制剂:STEMI直接PCI患者,应给予负荷量替格瑞洛或氯吡格雷至少12个月(I,A)。 (3)GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂:在有效的双联抗血小板及抗凝治疗情况下,不推荐STEMI患者
简析各类-P2Y12-抗血小板药物治疗时间点
本文为 JACC 杂志近期针对 ACCOAST 亚组试验的述评,分析了现阶段各 P2Y12 抑制剂在 PCI 术中的使用时间点,并再次强调了普拉格雷的特殊性。 一、抗凝基石 早期介入治疗已经成为非 ST 段抬高型心肌梗死(NSTEMI)患者标准常规治疗的一个重要环节。动脉粥样硬化斑块
中国共识:ACS患者介入治疗后不推荐常规血小板检测
抗血小板治疗是冠心病患者的标准治疗措施之一,但在临床实践中,不同患者对抗血小板治疗的反应性存在差异。通过血小板功能检测可了解个体对抗血小板治疗的反应性,并据此调整治疗方案。那么问题来了,临床上该如何检测对抗血小板治疗的反应多样性?对不同的检测结果又该如何处理呢? 为了解决这些问题,使我
简述抗血小板药的作用
血小板是由巨核细胞产生,在初期止血和血栓形成中起着重要作用。血小板的活化在动脉粥样硬化和动脉血栓以及其他的心脑血管疾病的发生发展中具有重要作用,因此目前抗血小板治疗已成为预防和治疗动脉系统血栓的重要策略,针对血小板激活过程中不同环节展开抗血小板治疗,随着对血小板活化作用机制的深入理解,对更多信号
关于抗血小板药的功能作用介绍
血小板是由巨核细胞产生,在初期止血和血栓形成中起着重要作用。血小板的活化在动脉粥样硬化和动脉血栓以及其他的心脑血管疾病的发生发展中具有重要作用,因此目前抗血小板治疗已成为预防和治疗动脉系统血栓的重要策略,针对血小板激活过程中不同环节展开抗血小板治疗,随着对血小板活化作用机制的深入理解,对更多信号
复旦大学学者发现糖尿病心血管并发症高发新机制
日前,复旦大学基础医学院丁忠仁课题组首次揭示了糖尿病人血小板P2Y12受体高表达、异常激活的现象、机制、反向激动剂的治疗学优势,不但为糖尿病高发心脑血管并发症的原因找到了一条新的重要线索,也为抗血小板药物的研发、糖尿病患者心脑血管并发症的个体化药物治疗提供了新思路和新方向。 相关研究成果以
FDA评估坎格雷拉抗血小板治疗适应证新申请
美国食品和药品管理局(FDA)发布的消息显示,临床审查员不赞同批准坎格雷拉用于PCI患者的抗血栓治疗。 坎格雷拉是一种静脉内给药的血小板P2Y12抑制剂,与口服P2Y12抑制剂氯吡格雷相比具有起效迅速、半衰期短的特点。在停止静脉输注后,坎格雷拉的临床效应可维持约1小时,而口服抗血小板药物在
硫酸氢氯吡格雷
性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在水、甲醇中极易溶解。旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1m1中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+55°至+58°。鉴别(1)取本品30mg,加水1ml溶解,取溶液1~2滴,置盛有硫酸甲醛溶液(取甲醛溶液1滴加到硫酸1m中,摇
关于非噻吩吡啶类药物—坎格雷洛(Cangrelor)的简介
坎格雷洛(Cangrelor)是可逆性的P2Y12受体拮抗剂,与噻吩类的氯吡格雷和普拉格雷不同,坎格雷洛不需要在肝脏内转化为活性代谢物,可直接阻断ADP 的作用。Storey观察使用氯吡格雷与坎格雷洛在患者经皮冠状动脉介入治疗( percutaneous coronary interventio
欧洲房颤治疗指南要点
基于最新研究证据,欧洲心脏学会(ESC)对2010年房颤治疗指南进行了要点更新,主要包括以下内容: 1. 由于阿司匹林或阿司匹林联合氯吡格雷疗效差且增加出血风险,故仅推荐用于拒绝接受口服抗凝药物(OAC)治疗的房颤患者; 2. 对于卒中低危患者的评估,CHA2DS2-VASc 评分方法较
影响血小板活化扩增的药物—噻吩吡啶类的基本信息介绍
影响血小板活化扩增的药物—噻吩吡啶类,目前有3 个阻断P2Y12的噻吩吡啶衍生物用于临床: 噻氯匹定、氯吡格雷和普拉格雷,大规模随机临床试验为其抗血栓作用提供了明确的证据。这三种化合物均为前药,在体内需经过肝细胞色素P450 系统代谢成为有活性的代谢产物,才能发挥抗血栓作用。在临床实践中,噻氯匹
影响血小板活化扩增的药物—普拉格雷(Prasugrel)的简介
普拉格雷(Prasugrel)是第三代P2Y12 受体拮抗剂剂,它是前体药物,需要在肝脏内代谢成活性代谢产物后才能发挥不可逆的阻断ADP 的作用。和氯吡格雷相比,普拉格雷的代谢产物产生更快,活性更高。马晓兵将收治160 例冠心病患者随机分为两组,分别给予普拉格雷和氯吡格雷,结果显示两组治疗前后血
血小板活性在冠状动脉介入治疗中的作用
目前除了药物治疗外,冠状动脉介入(PCI)已经成为冠心病患者治疗的重要措施,其在缓解患者心绞痛症状、改善生活质量及远期预后等方面具有重要的意义,但介入治疗也存在一定的局限性,如术后血栓形成、急性血管闭塞、支架术后再狭窄等,常导致病人死亡或心肌梗死,带来严重的临床后果,其中血小板活性在其病理过
硫酸氢氯吡格雷片
性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后,显白色或类白色鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品细粉适量(约相当于氯吡格雷15mg),精密称定,置100ml量瓶中,加盐酸溶液(9-1000适量,超声使硫酸氢氯吡格雷溶解,放冷
关于非噻吩吡啶类药物—替卡格雷(Ticagrelor)的简介
替卡瑞洛作用与替卡格雷(Ticagrelor)类似,不需要在肝脏内转化为活性代谢物,而直接可逆性的竞争抑制P2Y12 受体。Wallentin等对18 624 例住院患者预防心血管疾病发生的急性冠脉综合征( 有或无ST 段抬高) 的随机双盲试验中,比较了替卡瑞洛和氯吡格雷在使用负荷剂量时作用效果
关于氯吡格雷的测定介绍
(1)取本品30mg,加水1mL溶解,取溶液1~2滴,置盛有硫酸甲醛溶液(取甲醛溶液1滴加到硫酸1mL中,摇匀)1mL的试管中,表面即显紫红色。 (2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1220图)一致。 (3)在有关物质项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液
关于氯吡格雷的基本介绍
氯吡格雷,分子式为C16H16ClNO2S,是抑制血小板聚集的药物。用于预防和治疗因血小板高聚集引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾病,如近期发作的脑卒中、心肌梗死和确诊的外周动脉疾病。 中文名称:氯吡格雷 化学名称:(2S)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]并吡
房颤患者的抗凝管理指南
房颤是最常见的心律失常。与窦性心律相比,房颤患者的卒中风险升高5倍。预防心源性卒中是房颤管理的基石。2014年3月,美国ACC、AHA和HRS三大学会联合发布了房颤患者管理指南。本文依据该指南对房颤患者的抗凝治疗管理进行了总结。 主要推荐 对于阵发性、持续性或永久性的非瓣膜性房颤
做完基因检测再服氯吡格雷
现实中,很多心脑血管患者都选择服用氯吡格雷,以预防或治疗因血小板聚集所致的动脉粥样硬化血栓形成事件。 需要指出的是,氯吡格雷是需要经过肝脏生物转化作用形成有活性的代谢产物,才能选择性地结合到血小板表面的P2Y12受体,从而抑制血小板的聚集,以避免血小板过度浓集造成斑块堵塞冠状动脉,进而预防