QExactiveFocus结合CompoundDiscoverer实现泮托拉唑...（一）
Q Exactive Focus 结合 Compound Discoverer实现泮托拉唑杂质谱分析关键词 药物杂质鉴定；Compound Discoverer；Q Exactive Focus；静 电场轨道阱高分辨质谱 1.引言 任何影响药物纯度的物质统称为杂质。人用药物注册技术要求 国际协调会（简称 ICH）对杂质的定义为药物中存在的，化学 结构与该药物不一致的任何成分。药物中含有杂质会降低疗 效，影响药物的稳定性，有的甚至对人体健康有害或产生其他 毒副作用。因此，检测有关物质，控制纯度对确保用药安全有 效，对保证药物质量非常重要。 质谱技术因其快速、高灵敏度和高专属性的分析能力，已经被广泛的应用于药物杂质鉴定，OrbitrapTM 静电场轨道阱高分辨 质谱具有超高的分辨率和长期稳定的高质量精度，可获得高质 量的一级和多级高分辨质谱数据，保证了鉴定结果的可靠性， 被越来越......阅读全文
泮托拉唑钠肠溶胶囊的性状及适应症
性状 本品为胶囊剂，内含白色或类白色肠溶微丸。 适应症 适用于活动性消化性溃疡（胃、十二指肠溃疡），反流性食管炎和卓-艾氏综合症。
泮托拉唑钠肠溶胶囊的不良反应及禁忌
不良反应 临床应用偶有头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻和便秘、皮疹、肌肉疼痛等症状。 禁忌 1、哺乳期妇女及妊娠头三个月妇女禁用。 2、对本品过敏者禁用。
泮托拉唑钠肠溶胶囊的药代动力学
本品口服后吸收迅速、完全，单次口服40mg后2～3小时左右即可达血药浓度峰值，其口服制剂的绝对生物利用度为77%，泮托拉唑的血浆蛋白结合率为98%，主要在肝脏代谢为去甲基泮托拉唑硫酸酯。泮托拉唑的半衰期1小时左右，去甲基泮托拉唑硫酸酯的半衰期为1～5小时。80%的代谢产物通过肾脏排出，其余经胆汁
泮托拉唑钠注射液的注意事项有哪些
①本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用（卓-艾综合征例外）。 ②肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者需要酌情减量。 ③治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。 ④动物
奥美拉唑药物杂质高分辨质谱快速鉴定（二）
II. Mass Frontier 用于未知物的结构鉴定采用Mass Frontier 的“碎片离子搜索”（FISh）功能处理HRAM 全扫描和 MS/MS 数据，见图 3-a。 FISh 能轻易识别出与母体化合物具有相同碎片离子的化合物，见图 3-b，并根据碎片推断出可能的杂质结构，见图
奥美拉唑药物杂质高分辨质谱快速鉴定（一）
前言杂质分析对于药物的研发至关重要 1。在研究过程中，杂质谱信息能帮助药物化学家优化合成路线和避免潜在的有毒杂质。在开发过程中，当大量母体化合物存在时，鉴定和表征痕量杂质至关重要，从而促进了高分辨率、高灵敏度和高扫描速度的 HR-MS 仪器和智能化结构鉴定软件的发展。为了展示 HR-MS
泮托拉唑钠肠溶胶囊的用法用量及不良反应
用法用量 口服，每日早晨餐前一粒（40mg）。十二指肠溃疡疗程通常为2-4周，胃溃疡和反流性食管炎疗程通常为4-8周。 不良反应 临床应用偶有头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻和便秘、皮疹、肌肉疼痛等症状。
托拉塞米的杂质和制剂类型
制剂(1)托拉塞米片(2)托拉塞米胶囊(3)注射用托拉塞米杂质质IH2NO HNCH3C12H13N3O2S263.32 4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺
托拉塞米的杂质及制剂类型
制剂(1)托拉塞米片(2)托拉塞米胶囊(3)注射用托拉塞米杂质质IH2NO HNCH3C12H13N3O2S263.32 4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺
泮托拉唑钠肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品通过特异性地作用于胃粘膜壁细胞，降低壁细胞中的H[sup]+[/sup]-K[sup]+[/sup]-ATP酶的活性，从而抑制胃酸的分泌。与奥美拉唑和兰索拉唑相比，本品对细胞色素P 450依赖性酶的抑制作用较弱。 小鼠灌胃给予本品，LD 50为736.7mg/kg，95%可信限为
艾司奥美拉唑钠的杂质类型
质IH CO-CH,OCHC1H1N3O4S361.42 5-甲氧基-2[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2吡啶基)甲基]磺酰基]-1H-苯并咪唑 杂质ⅡH3C、OCHH C C16H15N3O4313.31 1,4-二氢-1-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-3,5-二甲基氧代2-吡啶羧酸杂
艾司奥美拉唑钠的杂质类型
质IH CO-CH,OCHC1H1N3O4S361.42 5-甲氧基-2[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2吡啶基)甲基]磺酰基]-1H-苯并咪唑 杂质ⅡH3C、OCHH C C16H15N3O4313.31 1,4-二氢-1-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-3,5-二甲基氧代2-吡啶羧酸杂
采用UPC2/MS技术促进手性方法开发
目的采用沃特世(Waters®)ACQUITY UPC2™系统，MS检测器可促进手性方法的开发。 背景由于对映体之间可能具有截然不同的生物/药理/毒理特性，因而手性对于药物属性起着至关重要的作用。手性分析通常在药物开发初期进行。凭借其卓越的分离能力及高速性能，SFC现已在手性分析领域占据一席之地。另
奥美拉唑镁肠溶片的杂质类型
杂质质ICH3CH3OOCH3 C17H19N3O4S361.42 5-甲氧基-2[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2吡啶基)甲基]磺酰基]-1H-苯并咪唑
盐酸特拉唑嗪的杂质及制剂类型
制剂(1)盐酸特拉唑嗪片(2)盐酸特拉唑嗪胶囊杂质质ⅡHcOHcoNH2C10H10ClN3O2239.66 2氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉杂质ⅢH3 COH3 COOH C19H24N4O5388.42 1-(4羟基-6,7-二甲氧基2喹唑啉基)-4-[(四氢呋喃-2-基)甲酰基]哌嗪杂质
艾司奥美拉唑钠的制剂及杂质类型
制剂注射用艾司奥美拉唑钠杂质质IH CO-CH,OCHC1H1N3O4S361.42 5-甲氧基-2[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2吡啶基)甲基]磺酰基]-1H-苯并咪唑 杂质ⅡH3C、OCHH C C16H15N3O4313.31 1,4-二氢-1-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-3,
艾司奥美拉唑镁肠溶片的杂质类型
质IHaXCHH CC17H19N3O4S361.42 5-甲氧基2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]磺酰基]-1H-苯并咪唑
PPI可显著降低稳定型动脉疾病的上消化道出血风险
近期，Moayyedi及其同事进行了一项探索泮托拉唑能否预防使用利伐沙班和/或阿司匹林的稳定型动脉疾病患者的消化道（GI）事件的研究，研究结论对泮托拉唑对使用利伐沙班和/或阿司匹林的稳定型动脉疾病患者的GI事件的预防效果持否定态度，该项研究刊登于Gastroenterology上。 但来自美国
简述埃索美拉唑钠的药效动力学
作用机制埃索美拉唑的作用机制与奥美拉唑相同，即在酸性条件下质子化，埃索美拉唑转变为具有抑制H+/K+ -ATP酶活性的化合物次磺酰胺，迅速与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，从而使酶失活，特异性抑制胃壁细胞内的H+/K+ -ATP酶活性从而抑制胃酸分泌。抑酸能力现有研究表明，
药物治疗Barrett食管的基本介绍
（1）质子泵抑制剂（PPIs） 为内科治疗首选药物，剂量宜较大，如奥美拉唑、泮妥拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑等。症状控制后以小剂量维持治疗。有证据表明，PPIs长期治疗后可缩短Barrett黏膜长度，部分病例BE黏膜上有鳞状上皮覆盖，提示PPIs能使BE部分逆转，但很难达到完全逆转。PPIs治疗还
硝西泮的制剂和杂质类型
制剂硝西泮片杂质质INH2C13H1oN2O3242.23 2-氨基-5-硝基二苯酮
劳拉西泮的杂质和制剂类型
制剂劳拉西泮片杂质质INH2C13HCl2NO266.12 2-氨基-2,5-二氯二苯甲酮杂质ⅡH C15H8Cl2N2O303.14 氯, -4-(2氯苯基)喹唑啉-2-甲醛
劳拉西泮的杂质和制剂类型
制剂劳拉西泮片杂质质INH2C13HCl2NO266.12 2-氨基-2,5-二氯二苯甲酮杂质ⅡH C15H8Cl2N2O303.14 氯, -4-(2氯苯基)喹唑啉-2-甲
简述十二指肠溃疡的治疗
1、药物治疗 目标是控制症状，促进溃疡愈合，预防复发及避免并发症。目前最常用的药物分为以下几类： （1）抑制胃酸分泌药 目前临床上主要有H2受体拮抗剂（H2-RA）及质子泵抑制剂（PPI）。PPI促进溃疡愈合的速度较快、愈合率较高，是治疗十二指肠溃疡的首选用药。常用的PPI有奥美拉唑、泮托拉
关于埃索美拉唑的市场分析介绍
在人体实验中，分别给志愿者服用15mg埃索美拉唑、消旋奥美拉唑和右旋体，观察7天，血浆浓度和时间曲线显示，埃索美拉唑的曲线下面积(AUC)大于消旋奥美拉唑，后者又大于右旋体，而AUC是疗效的决定因素。对酸分泌的抑制作用，埃索美拉唑为90.7%，奥美拉唑为64.5%，而右旋体为25.3%。另外，P
氯硝西泮的杂质及制剂类型
制剂(1)氯硝西泮片(2)氯硝西泮注射液杂质质INH-OC13 Hg CiN2 O3 276.6 2-氨基-2′-氯-5-硝基二苯酮
盐酸氟西泮的杂质及制剂类型
制剂盐酸氟西泮胶囊杂质质IH10ClFN2O288.70 7-氯-5-(2-氟苯基)-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂蕈-2-酮 杂质Ⅱ N(C2Hsh2 HCIC1o H2? CIFN2O. HCI 385. 345-氯-2-(2-二乙氨基乙氨基)-2′-氟二苯甲酮盐酸盐
房颤患者使用华法林INR骤增原因分析
INR骤增，为什么？ 一位76岁的男性患者因气促加重就诊。其长期患有慢性阻塞性肺疾病（COPD），近期有痰咳。将其收入院，给予阿莫西林、强的松、可待因和沙丁胺醇治疗。 病史包括房颤、高血压、COPD和胃食管返流病。目前所用药物包括美托洛尔、华法林、泮托拉唑和赖诺普利。两周前获得的国际
来曲唑的杂质类型
质IH1N5285.31 4,4′-(4H-1,2,4-三氮唑-4-基-亚甲基)-二苯腈
概述盐酸替罗非班注射液的药物相互作用
对于本品与阿斯匹林和肝素的相互作用已进行了研究。 本品与肝素和阿斯匹林联用时，比单独使用肝素和阿斯匹林出血的发生率增加（参见不良反应）。当本品与其它影响止血的药物（如华法令）合用时应谨慎（参见注意事项，出血的预防）。 在临床研究中本品已与β-阻滞剂、钙拮抗剂、非甾体类抗炎药（NSAIDS）及