罗红霉素的犬体药代动力学及相对生物利用度研究
药物-机体相互作用一方面是药物对机体的作用,产生药效、毒性或副作用,表现为药物的药理作用或毒理作用,决定于特定的化学结构,具有较强的结构特异性。另一方面是机体对药物的作用:吸收、分布,生物转化和排泄,表现为药物的药代动力学性质。主要取决于药物的溶解性、脂水分配系数、电荷等药物分子整体的理化性质,结构特异性不强。 药代动力学是应用数学模型和计算公式阐明药物的体内过程随时间而改变的量变规律,从而揭示药物在体内的位置(房室)、浓度与时间的关系。 实验目的1,掌握微生物法测定罗红霉素血药浓度的基本原理与操作。2,熟悉相对生物利用度的测定。3,了解罗红霉素的动物药代动力学研究过程。 实验材料1, 动物健康犬12只,♂,体重12kg左右,由安徽医科大学实验动物中心提供(皖医实动准第01号)。 2 ,药品罗红霉素片,商品名罗迈新,丽珠集团丽珠制药厂,规格150mg/片,批号020602。罗红霉素片,商品名浦虹......阅读全文
安体舒通片的药代动力学及适应症
药代动力学 本药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),
关于氟桂利嗪片的药代动力学介绍
【药代动力学】氟桂利嗪片口服2~4小时达血浆峰值,T1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中积蓄。连服5~6周达稳态血浓度,90%与血浆蛋白结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经粪便排泄。
盐酸硫必利注射液的药代动力学
本品吸收迅速,肌内注射1小时后血药浓度即达峰值。在体内分布迅速,符合药代动力学的线性二室模型,每日三次给药后24-48小时血药浓度即达稳态,与血浆蛋白结合率很低,平均清除半衰期为3小时,主要以原形随尿排出。
关于利奈唑胺片的药代动力学介绍
吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。 利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟至2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标AU
简述盐酸氟桂利嗪片的药代动力学
本品口服2~4小时达血浆峰值,t1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中储蓄。连服5~6周达稳态浓度,90%与血浆蛋白质结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经粪便排泄。
简述盐酸伊托必利胶囊的药代动力学
代动力学: 本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统,中枢神经系统分布很少。 贮藏:密闭、遮光,在干燥处(10~3
盐酸硫必利注射液的药代动力学
本品吸收迅速,肌内注射1小时后血药浓度即达峰值。在体内分布迅速,符合药代动力学的线性二室模型,每日三次给药后24-48小时血药浓度即达稳态,与血浆蛋白结合率很低,平均清除半衰期为3小时,主要以原形随尿排出。
关于赖诺普利胶囊的药代动力学介绍
口服后约有25%(6%~60%)的药物被吸收,吸收不受食物的影响。口服单剂后7小时血药浓度达峰值,半衰期约12.6小时,每日服药1次,3天后血药浓度达稳态。单剂口服后1小时内起作用,6小时达峰作用,作用维持约24小时。赖诺普利在肝脏无明显代谢,主要以原型经肾脏清除,肾功能衰竭时t1/2延长。赖诺
简述尼美舒利缓释胶囊的药代动力学
吸收 口服吸收迅速完全,健康志愿者口服200mg尼美舒利后,Cmax为12.19±2.02 mg/L,达峰时间为1.22~2.75小时,其吸收速率和吸收程度不受食物影响。口服200mg尼美舒利缓释胶囊后,Cmax为7.28±0.72 mg/L,达峰时间为5.0±1.3小时。 分布 药物吸收后主
关于普卢利沙星的药代动力学介绍
(1)血药浓度:普卢利沙星口服后从小肠上部吸收,是在肠道组织、门静脉血中以及通过肝脏时遇水分解,以活性主体ulifloxacin分布于全身。 (2)蛋白结合:采用限外过滤法测定与人血清蛋白的结合率,ulifloxacin浓度在0.1~10ug/ml范围内的结合率为50.9~52.1%(体外)。
概述盐酸贝那普利片的药代动力学
1、吸收和血浆浓度 至少37%的口服盐酸贝那普利被吸收。该前体药会快速地转换成为具备药理活性的代谢产物贝那普利拉。在空腹服用盐酸贝那普利以后的30分钟和60、90分钟,贝那普利和贝那普利拉的血浆浓度分别达到其峰值。 在口服盐酸贝那普利后的贝那普利拉的绝对生物利用度为静脉注射代谢物后利用度的2
简述苯甲酸利扎曲普坦的药代动力学
本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(cmax)大约1~1.5小时(tmax)。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响,但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2-3hr,其曲
关于罗红霉素氨溴索分散片的药代动力学介绍
罗红霉素氨溴索分散片的两个组分罗红霉素和氨溴索之间无明显药代动力学参数的相互影响。两单药的药代动力学特性如下: 罗红霉素: 罗红霉素口服剂量的50%从胃肠道吸收,单次经口给药150mg2小时后药物达到峰浓度6.6-7.9mg/L。饭后服药可使药物吸收减少,而饭前服用则无影响。罗红霉素广泛分布于组
二维三七桂利嗪胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理 本品中桂利嗪为钙通道拮抗剂,可阻止血管壁平滑肌的钙内流,引起血管扩张而改善脑循环及冠脉循环,特别对脑血管有一定的选择作用。本品还能抑制磷酸二酯酶,阻止cAMP分解成无活性的5-AMP,从而增加细胞内的cAMP浓度,抑制组胺、5-羟色胺,缓激肽等多种生物活性物质的释放,对补体
多肽类药物的药代动力学研究
蛋白多肽类药物的体内检测难度很大,要求检测方法应具有高度的专属性,以及极高的灵敏度。传统的光谱法、生物检定和免疫分析等方法均有一定的局限性,而LC-MS/MS集高效液相色谱的高分离性能与质谱的高灵敏度、高专属性于一体,已迅速成为药物代谢与药物动力学研究中采用的主要分析方法。 戈舍瑞林
关于盐酸塞利洛尔片的药代动力学介绍
本品口服后大约有30%能被吸收,服药后2~4小时血药浓度达峰值。约30%的本品以可逆方式和血浆蛋白结合,消除半衰期为2~3小时。本品能通过胎盘屏障,在体内不被代谢,以原形排出,其中10%从尿中、85%从粪便中排出。
关于斯利安叶酸片的药代动力学介绍
口服后主要以还原型式在空肠近端吸收,5~20分钟即出现于血中,一小时后达高峰,其t1/2约为0.7小时。贫血患者吸收速度较正常人快。叶酸由门静脉进入肝脏,以N5-甲基四氢叶酸的形式储存于肝脏中和分布到其他组织器官,在肝脏中储存量约为全身总量的1/3~1/2。治疗量的叶酸约90%自尿中排泄,大剂量
关于普卢利沙星胶囊的药代动力学介绍
1、禁忌:对普卢利沙星胶囊过敏者禁用,过敏体质者慎用。 2、注意事项:尚不明确。 3、孕妇及哺乳期妇女用药:普卢利沙星胶囊对孕妇的安全性尚未确定,孕妇使用普卢利沙星胶囊应考虑用药的利弊。 4、药物过量:如发现过量所致的不良反应,应即停药。 5、药代动力学:普卢利沙星胶囊物口服后,从小肠上
关于福辛普利钠片的药代动力学介绍
福辛普利钠片绝对吸收率为平均口服剂量的36%,吸收不受食物影响,在胃肠粘膜和肝脏迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。达峰浓度(Cmax)的时间与剂量无关,约在3小时达峰,与血管紧张素I升压反应的最大抑制作用相一致,给药后3至6小时抑制作用达高峰。 肝肾功能正常的高血压病人接受重复剂量本品,福
关于普卢利沙星片的药代动力学介绍
1、吸收:普卢利沙星片由小肠上部吸收,在门静脉血和肝脏中侧链脱离而转变为NM394。 健康成人空腹一次口服本品100、200和400mg后,其在血中具有活性的NM394浓度,则随剂量的增加而增加。在口服后吸收迅速,达峰时间为0.7~1.3小时。半衰期较长,达8小时。每天剂量300mg,分2次口
简述复方盐酸阿米洛利片的药代动力学
本品口服后2小时内起效,血清浓度峰值3~4小时,作用半衰期为6~9小时,有效作用时间6~10小时,口服后经胃肠道迅速吸收,约50%以原型药从尿中排泄,40%从粪中排泄,长期服用无药物蓄积作用。 本复方制剂,具有保钾利尿和抗高血压等协调作用,兼用阿米洛利和氢氯噻嗪两药作用特点,对肾小管远端和近端
简述类克(英夫利昔单抗)的药代动力学
1、类克(英夫利昔单抗)的药代动力学: 单次静脉输注本品3-20 mg/kg,最大血清药物浓度与剂量呈线性关系。稳态时的分布容积与剂量无关,说明本品主要分布于血管腔隙内。类风湿关节炎治疗剂量为3 -10 mg/kg和克罗恩病治疗剂量为5 mg/kg时的药动学结果中值显示,本品半衰期为7.9-9
概述苯甲酸利扎曲普坦片的药代动力学
本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1~1.5小时(Tmax)。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响,但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2~3hr,其曲
关于盐酸氟桂利嗪胶囊的药代动力学介绍
本品吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。 吸收:氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。 分布:氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>99%。本品在健康人体和癫痫患者中均
简述盐酸左西替利嗪片的药代动力学
左西替利嗪的药代动力学特征是血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系,个体间差异小。 左西替利嗪在人体内的吸收迅速且完全, 进食可能导致左西替利嗪的吸收速度下降,但是总的吸收度不会降低,左西替利嗪的吸收程度与给药剂量无关。 临床试验结果显示5mg左西替利嗪片剂的相对生物利用度近100%,成人给药后约0
概述帕利哌酮缓释片的药代动力学
单剂量服用本品后,血浆中帕利哌酮浓度稳定升高,大约在服药后24小时到达峰浓度(Cmax)。在推荐的临床剂量范围内(3-12 mg),给药后的帕利哌酮药物代谢动力学与剂量成比例。帕利哌酮的终末半衰期大约是23小时。 给予本品后,多数受试者大约在4-5天内达稳态浓度。在9 mg的帕利哌酮剂量下,平
奥西康的药代动力学及包装
药代动力学 分布 健康人体分布容积约为0.3L/kg,肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低,血浆蛋白结合率约为95%。 代谢和排泄 静脉内给予奥美拉唑,药-时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟,总血浆清除率为0.3~0.6L/min。治疗期间半衰期未变化。 奥美
利福平胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度 (Cmax) 为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加
通达霉素的药代动力学及禁忌
药代动力学 阿奇霉通达霉素口服后吸收迅速。单剂口服500mg后,2.5~2.6h血药浓度达峰值,峰值浓度约为0.4~0.45mg/L。药物吸收后可广泛分布于人体各组织,在组织内浓度可达同期血药浓度的10~100倍。通达霉素在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高,在肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于
简述安体舒通片的药代动力学介绍
本药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),每日服药4次时