合肥研究院药学团队开发出一种BTK激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院健康与医学技术研究所研究员刘青松、刘静带领的药学团队，开发出针对B细胞性非霍奇金淋巴瘤的新一代高选择性、高活性BTK激酶抑制剂CHMFL-BTK-85。这是继CHMFL-BTK-01和CHMFL-BTK-11后，该团队在BTK激酶抑制剂研究中取得的又一进展。相关研究成果在线发表在Signal Transduction and Targeted Therapy上。 B细胞性非霍奇金淋巴瘤是常见的恶性癌症，发病率随年龄增加，且病人生存率较低。布鲁顿酪氨酸激酶（Bruton's tyrosine kinase，BTK）是非受体酪氨酸激酶，研究表明BTK激酶的过度表达和活化是引起这类癌症的主要致病因素之一。因此，开发高选择性的BTK激酶抑制剂具有重要的临床价值。 前期研究中，研究团队通过药物设计及高通量筛选的方法，开发出一系列具有自主知识产权的BTK激酶抑制剂，包括CHMFL-BTK-0......阅读全文
BTK基因突变与药物因子介绍
Bruton的酪氨酸激酶（缩写为Btk或BTK）也称为酪氨酸 - 蛋白激酶BTK，是人类中由BTK基因编码的酶。 BTK是一种在B细胞发育中起关键作用的激酶。 BTK通过高亲和力IgE受体在B细胞成熟以及肥大细胞活化中起关键作用。 Btk含有结合磷脂酰肌醇（3,4,5） - 三磷酸（PIP3）的PH
与免疫相关信号通路相关因子介绍BTK
Bruton的酪氨酸激酶（缩写为Btk或BTK）也称为酪氨酸 - 蛋白激酶BTK，是人类中由BTK基因编码的酶。 BTK是一种在B细胞发育中起关键作用的激酶。 BTK通过高亲和力IgE受体在B细胞成熟以及肥大细胞活化中起关键作用。 Btk含有结合磷脂酰肌醇（3,4,5） - 三磷酸（PIP3）的PH
Bruton的酪氨酸激酶的结构特点和作用
Bruton的酪氨酸激酶（缩写为Btk或BTK）也称为酪氨酸 - 蛋白激酶BTK，是人类中由BTK基因编码的酶。 BTK是一种在B细胞发育中起关键作用的激酶。 BTK通过高亲和力IgE受体在B细胞成熟以及肥大细胞活化中起关键作用。 Btk含有结合磷脂酰肌醇（3,4,5） - 三磷酸（PIP3）的PH
癌症相关的基因突变类型及临床解释－BTK
Bruton的酪氨酸激酶（缩写为Btk或BTK）也称为酪氨酸 - 蛋白激酶BTK，是人类中由BTK基因编码的酶。 BTK是一种在B细胞发育中起关键作用的激酶。 BTK通过高亲和力IgE受体在B细胞成熟以及肥大细胞活化中起关键作用。 Btk含有结合磷脂酰肌醇（3,4,5） - 三磷酸（PIP3）的PH
BTK基因编码功能及结构描述
Bruton的酪氨酸激酶（缩写为Btk或BTK）也称为酪氨酸 - 蛋白激酶BTK，是人类中由BTK基因编码的酶。 BTK是一种在B细胞发育中起关键作用的激酶。 BTK通过高亲和力IgE受体在B细胞成熟以及肥大细胞活化中起关键作用。 Btk含有结合磷脂酰肌醇（3,4,5） - 三磷酸（PIP3）的PH
强磁场科学中心研发出新型II型不可逆BMX激酶抑制剂
近日，中国科学院强磁场科学中心刘静研究员课题组和刘青松研究员课题组合作研发出新型的高活性、高选择性的II型不可逆BMX激酶小分子抑制剂CHMFL-BMX-078。该研究成果在线发表于美国化学会药物化学核心期刊Journal of Medicinal Chemistry（DOI: 10.1021/
斯利康靶向抗癌药Calquence获美国FDA突破性药物资格
制药巨头阿斯利康（AstraZeneca）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予靶向抗癌药Calquence（acalabrutinib）突破性药物资格（BTD），作为一种单药疗法治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）成人患者。CLL是成人最常见的白血病类型之一。 值得一提的是，此次BTD是
强生淋巴瘤药物Imbruvia获FDA批准
强生(JNJ)和Pharmacyclics 11月13日宣布，FDA已批准血癌药物ibrutinib(拟用商品名为Imbruvica)，用于既往已接受至少一种其他药物(如Celgene公司的Revlimid)治疗的套细胞淋巴瘤(mantle cell lymphoma，MCL)成人患者的
广谱KIT/PDGFRα激酶抑制剂ripretinib在美国进入审查
再鼎医药合作伙伴Deciphera Pharmaceuticals是一家专注于解决肿瘤耐药关键机制的临床阶段生物制药公司。近日，Deciphera公司宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了广谱KIT和PDGFRα抑制剂ripretinib的新药申请（NDA），用于治疗既往接受过伊马替尼（
Cancer－Res：靶向BMX的新联合疗法或可有效治疗前列腺癌
雄激素剥夺治疗能够抑制雄激素受体活性，是治疗前列腺癌的一种重要手段，但是许多病人最终发展为去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。Tec家族非受体型酪氨酸激酶BMX受PI3K激活，参与多条信号途径的调控以及包括前列腺癌在内的多种癌症的发育过程。但是BMX的精确作用机制，特别是其内源性底物还不明确。最近来
研究人员研发出针对恶性疟疾的新型激酶抑制剂
中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松课题组和中国科学院上海巴斯德研究所江陆斌课题组合作研发出针对恶性疟原虫PfPI4K激酶的新型高活性、高选择性的小分子抑制剂CHMFL-PI4K-127。相比较传统的抗疟疾药物只能清除红内期的疟原虫，该新型抑制剂不仅能够同时清除红内期以及潜伏肝内期
第三代新型FLT3激酶抑制剂出炉
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组针对急性髓性白血病研发出FLT3-ITD突变选择性的新型FLT3激酶抑制剂CHMFL-FLT3-335。目前该研究成果在线发表于药物化学国际期刊Journal of Medicinal Chemistry（2018 D
强效激酶抑制剂avapritinib申请上市，基石药业国内开发
Blueprint Medicines是一家精准医疗公司，专注于开发新一代靶向和强效激酶药物，用于具有特定基因特征的疾病。近日，该公司宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了靶向抗癌药avapritinib的新药申请（NDA）。该药是一种强效、高选择性KIT和PDGFRA抑制剂，此次NDA
新型TRK激酶抑制剂－或成为广谱抗癌靶点药物
9月28日，记者从中科院合肥研究院获悉，该院健康所刘青松研究员、刘静研究员领导的药学团队研发出新型TRK激酶小分子抑制剂IHMT-TRK-284。研究成果日前在线发表于国际药物化学期刊《欧洲药物化学杂志》上。 原肌球蛋白受体激酶（TRK激酶）主要包括TRKA、TRKB和TRKC三个亚型，分别由
美国FDA批准百悦泽®第四项适应症用于治疗CLL/SLL成人患者
2023年1月20日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准百悦泽®（泽布替尼）用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）成人患者。这是泽布替尼三年多的时间在美获得的第四项上市批准，此次获批基于两项证明了泽布替尼优效性及良好安全性特征的全球3期临床试验，再次印证了该药物成为多
NEJM：微小突变引发常见白血病耐药性
最近，一个多结构研究小组发现，一个微小突变，使常见白血病——慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者对brutinib（一种高效精确的靶向抗癌药物）产生了耐药性。2014年5月28日在《新英格兰医学杂志》（New England Journal of Medicine）发表的一篇通讯中，研究人员阐述了该
NEJM：微小突变引发常见白血病耐药性
最近，一个多结构研究小组发现，一个微小突变，使常见白血病——慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者对brutinib（一种高效精确的靶向抗癌药物）产生了耐药性。2014年5月28日在《新英格兰医学杂志》（New England Journal of Medicine）发表的一篇通讯中，研究人员阐述了该
分析X性连锁无丙种球蛋白血症的病因
X性连锁无丙种球蛋白血症(X-linked agammaglobulinemia,XLA)是最早发现的人类原发型免疫缺陷病之一，BTK属于费手提络氨酸蛋白激酶，该类激酶泛参与细胞信号传导，影响细胞的存货、增值和分化，BIK是B细胞发育成熟的关键因素，BTK缺陷导致该疾病发生。
Seattle－Genetics酪氨酸激酶抑制剂tucatinib获FDA突破疗法认定
今日，Seattle Genetics公司宣布，美国FDA授予其HER特异性口服小分子酪氨酸激酶抑制剂tucatinib突破性疗法认定，用于与曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine）联用，治疗不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者。Seattle Ge
Nature子刊：筛选激酶复合物文库－发现新型Wnt抑制剂
大肠癌是导致癌症死亡的主要原因，每年导致全球约700000人死亡。超过90%的大肠癌在Wnt信号组件基因中携带体细胞突变，如腺瘤结肠息肉（APC）抑癌基因，从而导致Wnt信号的组成性激活。这反过来又造成CSCs的产生，它们通常可对常规化疗产生耐药性。因此，阻断Wnt信号的治疗药物，有可能根除癌症
强强联合成立MapKure开发新一代RAF激酶抑制剂
6月18日，百济神州与SpringWorks Therapeutics， Inc.宣布成立MapKure， LLC，由双方共同拥有。MapKure的创立旨在开发BGB-3245——一款针对特定单聚体和二聚体B-RAF激活突变型的在研口服高选择性小分子抑制剂。BGB-3245抑制的B-RAF突变—
Nature子刊：筛选激酶复合物文库－发现新型Wnt抑制剂
大肠癌是导致癌症死亡的主要原因，每年导致全球约700000人死亡。超过90%的大肠癌在Wnt信号组件基因中携带体细胞突变，如腺瘤结肠息肉（APC）抑癌基因，从而导致Wnt信号的组成性激活。 大肠癌是导致癌症死亡的主要原因，每年导致全球约700000人死亡。超过90%的大肠癌在Wnt信号组件基因
FDA授予TG－Therapeutics公司2个药物孤儿药地位
美国食品和药物管理局（FDA）近日授予TG Therapeutics公司2款实验性药物孤儿药地位（orphan drug designation）。其一是TG-1101（ublituximab），这是一种糖基化的抗CD20单克隆抗体，开发用于视神经脊髓炎（NMO）、视神经脊髓炎谱系障碍（NMOS
－Ibrutinib获得FDA批准用于治疗套细胞淋巴癌
当地时间2013年11月13日，Ibrutinib的先期开发者Pharmacyclics公司在其网站主页宣布，美国食品药品管理局(USFDA)已批准Ibrutinib(商标名 IMBRUVICA)作为套细胞淋巴癌的单个治疗药物，适用于之前用其他手段治疗过的套细胞淋巴癌患者，标志着该药物正式进
合肥研究院发现依鲁替尼可应用于急性髓细胞白血病的治疗
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松、刘静课题组的联合研究成果表明：老药依鲁替尼可能应用于急性髓细胞白血病的治疗。该成果以Ibrutinib selectively targets FLT3-ITD in mutant FLT3-positive AML 为标题于7月3日
百济神州百悦泽®(泽布替尼)新适应症获美国FDA受理
百济神州（BeiGene）近日宣布，美国食品和药物监督管理局（FDA）已受理百悦泽®（Brukinsa，通用名：zanubrutinib，泽布替尼）治疗华氏巨球蛋白血症（WM）的新适应症上市申请（sNDA），处方药申报者付费法案（PDUFA）日期为 2021年10月18日。除美国以外，欧盟、加拿
我国科研团队研发出新型原肌球蛋白受体激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院健康与医学技术研究所研究员刘青松、刘静药学团队研发出新型原肌球蛋白受体激酶（TRK）小分子抑制剂IHMT-TRK-284。该成果在线发表于国际药物化学期刊European Journal of Medicinal Chemistry。 TRK主要包括TRKA、
Loxo选择性RET激酶抑制剂获突破性药物资格
Loxo Oncology是一家专注于开发高度选择性小分子靶向药物用于治疗由基因组学定义的癌症/肿瘤的临床阶段生物制药公司。近日，该公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予选择性RET抑制剂LOXO-292治疗两种类型癌症的突破性药物资格（BTD）*，具体为：1）接受含铂化疗以及一种PD-
合肥研究院研发出新型PI3Kd激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场中心研究院刘静课题组、刘青松课题组合作发现一种新型高活性的、选择性的PI3Kd激酶小分子抑制剂CHMFL-PI3KD-317。 PI3Kd与慢性淋巴细胞白血病(CLL)，急性髓系白血病(AML)，滤泡性淋巴瘤 (FL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)等B
RET激酶抑制剂selpercatinib史上最大规模研究总缓解率达68％
2019年国际肺癌研究协会(IASLC)主办的第20届世界肺癌大会（WCLC）于9月7-10日在西班牙巴塞罗那召开。此次会议上，礼来（Eli Lilly）公布了支持注册口服RET激酶抑制剂selpercatinib（又名LOXO-292）治疗RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的I/II期临