SGLT2抑制剂将超越DPP4抑制剂，成为第一大类口服降糖药
当前的降糖药按全球市场份额由高到低排列的话，依次是胰岛素、DPP-4抑制剂、GLP-1受体激动剂和SGLT-2抑制剂（注：不考虑传统口服降糖药）。 2015年四类主要降糖药的市场份额 单位：亿美元 \"\"/ 注：2012年数据来自EvalutaePharma；2015年数据统计自公司财报 以默沙东西格列汀为代表DPP-4抑制剂已霸占口服降糖药老大位置多年。Januvia/Janumet的2015年销售额合计60.14亿美元，直逼降糖药头牌Lantus SGLT-2抑制剂是后起之秀，在美国上市不足4年，目前的市场主要由强生卡格列净占据，Invokana/Invokamet的2015年全球销售额为13.08亿美元。 从当前数据来看，SGLT-2抑制剂和DPP-4抑制剂的市场地位仍是天壤之别。 不过近两年的糖尿病药物市场可谓波云诡谲。Lantus今年2月ZL到期，礼来的Lantus......阅读全文
沙格列汀的药理作用是什么？
沙格列汀的药理作用主要是通过抑制DPP-4酶来增加胰岛素的分泌和降低胰高血糖素的分泌，从而促进血糖的降低。 此外，沙格列汀还可以延缓肠道中食物中的碳水化合物的吸收，帮助控制血糖水平。 沙格列汀是一种口服药物，属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类药物。在治疗2型糖尿病时，沙格列汀通过抑制DP
礼来口服JAK抑制剂Olumiant治疗特应性皮炎（AD）研究成功
美国制药巨头礼来（Eli Lilly）与合作伙伴Incyte近日宣布，评估口服JAK抑制剂Olumiant（baricitinib）治疗中度至重度特应性皮炎（AD）成人患者的III期临床研究BREEZE-AD7达到了主要终点。当联合标准护理局部类固醇治疗时，与安慰剂相比，Olumiant显著改善
国产新冠口服药：科兴制药宣布开发聚合酶抑制剂
2月20日，科兴生物制药股份有限公司（下称“科兴制药”，688136）公告披露，其全资子公司深圳科兴药业有限公司（下称“深圳科兴”）于2022年2月18日与深圳安泰维生物医药有限公司（下称“安泰维”）签署《SHEN26项目合作协议》，双方将合作开发抗新冠病毒小分子口服药。公告称，在全球范围内，安泰维
FDA批准礼来口服JAK抑制剂Olumiant治疗住院新冠成人患者
根据百度《新型冠状病毒肺炎疫情实时大数据报告》，截止2022年05月12日10时，全球累计确诊超过5.18亿例，死亡超过628万例。 近日，礼来（Eli Lilly）与合作伙伴Incyte联合宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准口服JAK抑制剂Olumiant（中文商品名：艾乐明，通用名
口服MPO抑制剂获FDA快速通道资格－治疗多系统萎缩患者
19日，Biohaven Pharmaceuticals公司宣布，其口服髓过氧化物酶（MPO）抑制剂verdiperstat（BHV-3241）已获得美国FDA授予的快速通道资格，用于治疗多系统萎缩（MSA）患者。 MSA是一种进行性神经退行性疾病，会影响自主神经系统（控制血压或消化等无意识动
阿斯利康与Dogma协议：全球首个口服小分子PCSK9抑制剂！
近日，阿斯利康（AstraZeneca）与Dogma Therapeutics宣布达成一项协议，获得了后者的临床前口服PCSK9抑制剂项目。阿斯利康的目标是将该项目推进到血脂紊乱（dyslipidaemia，血液中血脂异常）和家族性高胆固醇血症（一种导致高胆固醇的常见遗传病）的临床开发。 阿斯
什么是免疫抑制剂？免疫抑制剂的用途？
免疫抑制剂是对机体的免疫反应具有抑制作用的药物，能抑制与免疫反应有关细胞（T细胞和B细胞等巨噬细胞）的增殖和功能，能降低抗体免疫反应。免疫抑制剂主要用于器官移植抗排斥反应和自身免疫病如类风湿性关节炎、红斑狼疮、皮肤真菌病、膜肾球肾炎、炎性肠病和自身免疫性溶血贫血等。
沙格列汀肽是什么？
沙格列汀肽似乎不是一个标准的药品名，为您找到了最相近的沙格列汀。 沙格列汀是一种口服药物，属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类药物。 它主要用于治疗2型糖尿病，可以帮助降低血糖水平。 沙格列汀通过抑制DPP-4酶的活性，可以增加胰岛素的分泌和降低胰高血糖素的分泌，从而促进血糖的降低。此外
新型高选择高活性激酶抑制剂有望成为广谱抗肿瘤靶向药
记者从中科院合肥物质科学研究院获悉，该院强磁场科学中心刘青松研究员和刘静研究员课题组在CDK家族激酶中研发出高选择性的新型CDK9激酶抑制剂JSH-150，其有潜力成为广谱抗肿瘤靶向药物。研究成果日前在线发表于药物化学领域国际知名期刊《欧洲药物化学杂志》上。 细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK9）
氨基肽酶A抑制剂，会成为难治性高血压患者的新希望吗
当地时间3月15日，在第68届美国心脏病学会科学年会（ACC 2019）上，主要研究者Keith C. Ferdinand博士公布了NEW-HOPE 2b期试验结果，一种新型氨基肽酶A抑制剂Firibastat，可有效降低高危患者的血压水平。 Firibastat的作用机制是阻断氨基肽酶A，将
自噬抑制剂及ERK联用或将成为胰腺导管腺癌治疗新策略
胰腺导管腺癌（Pancreatic ductal adenocarcinoma，PDA）是一种恶性程度极高的消化系统恶性肿瘤，约占胰腺癌发病率的90%，其发病隐匿，进展迅速，治疗效果极差, 且是预后最差的恶性肿瘤之一[1-4]。KRAS基因是RAS家族的一个原癌基因，据报道95%的PDA患者体内
新型抗糖尿病药物－可以有效降低肾衰竭的风险
一项近日发表在《柳叶刀糖尿病与内分泌学》上的荟萃分析发现，SGLT2抑制剂可以降低2型糖尿病患者因肾脏疾病透析、移植或死亡的风险。 SGLT-2抑制剂，中文名为钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂，可以抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，使过量的葡萄糖从尿液中排出，降低血糖。这是一类新型抗糖尿病药物。 乔治
1.9万人真实世界研究－恩格列净降低心衰住院风险
日前，勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）和礼来（Eli Lilly）公司联合宣布，其联合开发的钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (sodium-glucose co-transporter 2，SGLT2）抑制剂恩格列净（empagliflozin），在名为EMPRISE的真实世界
礼来Jardiance显著降低2型糖尿病患者心血管死亡风险
勃林格殷格翰-礼来糖尿病联盟近日在美国新奥尔良举行的2016年第76届美国糖尿病协会（ADA）科学会议（2016年06月10日-14日）上公布了糖尿病药物Jardiance（empagliflozin，恩格列净）里程碑意义的临床研究（EMPA-REG OUTCOME）新的分析数据。数据显示，在伴
欧盟受理辉瑞口服JAK抑制剂治类风湿关节炎上市申请
美国制药巨头辉瑞（Pfizer）近日宣布，欧洲药品管理局（EMA）已受理口服JAK抑制剂Xeljanz（tofacitinib，5mg片剂，每日2次）的上市申请（MAA），此次申请寻求批准Xeljanz用于对甲氨蝶呤（MTX）反应不足或不耐受的中度至重度类风湿性关节炎（RA）患者的治疗。 与最
AB－Science新型口服酪氨酸激酶抑制剂masitinib总缓解率达39％
AB Science公司近日公布靶向抗癌药masitinib黑色素瘤III期临床研究AB08026的分析数据。该研究是一项开放标签对照研究，在受体酪氨酸激酶c-Kit（CD117）近膜结构域（JMD）中存在一个突变的不可切除性或转移性III期或IV期黑色素瘤患者中开展，评估了masitinib（
什么是别构抑制剂？
因别构导致酶活性降低的物质称为别构抑制剂（或负效应物）。酶分子的非催化部位与某些化合物可逆地非共价结合后发生构象的改变，进而改变酶活性状态，称为酶的别构调节。具有这种调节作用的酶称为别构酶。凡能使酶分子发生别构作用的物质称为效应物或别构剂，通常为小分子代谢物或辅因子。如因别构导致酶活性增加的物质称为
酶抑制剂的作用介绍
通过改变酶必需基团的化学性质从而引起酶活力降低或丧失的作用称为抑制作用，具有抑制作用的物质称为抑制剂，抑制剂通常是小分子化合物，但在生物体内也存在生物大分子类型的抑制剂。
酶抑制剂的机理分类
酶抑制剂是指特异性作用于酶的某些基团，降低酶的活性甚至使酶完全丧失活性的物质。是很多外来化合物产生毒作用的机理。可分为：①不可逆性抑制，抑制剂与酶活性中心的必需基团结合，这种结合不能用稀释或透析等简单的方法来解除。如有机磷农药与胆碱酶活性中心的丝氨酸羟基结合，一些重金属离子与多种酶活性中心半胱氨酸残
信息素抑制剂的定义
中文名称信息素抑制剂英文名称pheromone inhibitor定 义阻扰昆虫向信息素作定向运动或其他行为反应的物质。应用学科昆虫学（一级学科），昆虫行为与信息化学（二级学科）
关于生长抑制剂的介绍
它能使茎或枝条的细胞分裂和伸长速度减慢，抑制植株及枝条加长生长。主要有以下几种： b9:又叫必久，b995，阿拉，有抑制生长，促进花芽分化，提高抗寒能力，减少生理病害等作用。 矮壮素(ccc):又叫三西，2-氯乙基三甲基氯化铵（Chlormequat chloride）。纯品为白色结晶，易溶
常见的生长抑制剂介绍
它能使茎或枝条的细胞分裂和伸长速度减慢，抑制植株及枝条加长生长。主要有以下几种：b9:又叫必久，b995，阿拉，有抑制生长，促进花芽分化，提高抗寒能力，减少生理病害等作用。矮壮素(ccc):又叫三西，2-氯乙基三甲基氯化铵（Chlormequat chloride）。纯品为白色结晶，易溶于水，是人工
什么是酶的抑制剂？
酶反应抑制剂，简称“抑制剂”。一类能降低酶促反应速率的物质。会使酶的必需基团或活性部位的性质和结构发生改变,从而导致酶活性降低或丧失。按与酶结合的强度和方式,分可逆抑制剂和不可逆抑制剂。和酶分子以非共价结合而起抑制作用,并可用物理方法将其除去而使酶活力恢复者,称“可逆抑制剂”;反之,称“不可逆抑制剂
goldbio蛋白酶抑制剂
细胞裂解后，会释放蛋白水解酶，从而降低蛋白质产量。在细胞悬浮液中添加蛋白酶抑制剂可防止蛋白质提取过程中不必要的蛋白水解。Gold Biotechnology提供了多种蛋白酶抑制剂，这些蛋白酶抑制剂可满足您的研究需求。这些可逆和不可逆抑制剂对多种半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶具有活性，并在提取过程中有效保
信息素抑制剂的定义
中文名称信息素抑制剂英文名称pheromone inhibitor定 义阻扰昆虫向信息素作定向运动或其他行为反应的物质。应用学科昆虫学（一级学科），昆虫行为与信息化学（二级学科）
转录抑制剂的功能介绍
转录能被一些特异性的抑制剂抑制，有些抑制剂是治疗某些疾病的药物，有的则是研究转录机理的重要试剂。按照作用机理的不同，转录抑制剂分为两大类。第一类抑制剂特异性地与DNA链结合，抑制模板的活性，使转录不能进行。这类抑制剂同时抑制DNA复制，例如：放线菌素D、纺锤菌素、远霉素、溴乙锭和黄曲霉素等。第二类抑
脲酶抑制剂的作用机制
1 脲酶的性质脲酶又称尿素酶，其系统命名为尿素酰胺水解酶（urea amidohydrolase），是由微生物产生的一类酶蛋白。其相对分子量为12 000～13 000，广泛存在于土壤、豆类籽实以及动物消化道内。当pH值6.0～8.0时活性最高，失活温度为70℃；有水存在时，脲酶能将尿素分解为氨和二
抑制剂的发现和研究
新药是漫长的药物开发过程的产物，xxx步通常是发现新的酶抑制剂。过去，发现这些新抑制剂的xxx方法是反复试验：针对目标酶筛选庞大的化合物文库，并希望能出现一些有用的线索。这种蛮力方法仍然是成功的，甚至通过组合化学方法得以扩展，该组合化学方法可快速产生大量新型化合物和高通量筛选技术，以快速筛选这些庞大
抑制剂的基本概念
抑制剂（又称为缓聚剂）是一种用来阻滞或降低化学反应速度的物质，作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应，只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。
酶抑制剂的基本介绍
酶抑制剂是一种可以抑制生物体内与某种疾病有关的专一酶活性，从而获得疗效的物质。迄今已发现的酶抑制剂多达100 种以上,有的已在临床上使用。蛋白酶抑制剂有抑胃酶剂、抑糜酶剂等多种,不同类型的蛋白酶都有相应的酶抑制剂。