SGLT2抑制剂将超越DPP4抑制剂，成为第一大类口服降糖药
当前的降糖药按全球市场份额由高到低排列的话，依次是胰岛素、DPP-4抑制剂、GLP-1受体激动剂和SGLT-2抑制剂（注：不考虑传统口服降糖药）。 2015年四类主要降糖药的市场份额 单位：亿美元 \"\"/ 注：2012年数据来自EvalutaePharma；2015年数据统计自公司财报 以默沙东西格列汀为代表DPP-4抑制剂已霸占口服降糖药老大位置多年。Januvia/Janumet的2015年销售额合计60.14亿美元，直逼降糖药头牌Lantus SGLT-2抑制剂是后起之秀，在美国上市不足4年，目前的市场主要由强生卡格列净占据，Invokana/Invokamet的2015年全球销售额为13.08亿美元。 从当前数据来看，SGLT-2抑制剂和DPP-4抑制剂的市场地位仍是天壤之别。 不过近两年的糖尿病药物市场可谓波云诡谲。Lantus今年2月ZL到期，礼来的Lantus......阅读全文
诺华Entresto将面临BI/礼来Jardiance(恩格列净)正面挑战！
礼来-勃林格殷格翰糖尿病联盟近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予SGLT2抑制剂类降糖药Jardiance（empagliflozin，恩格列净）快速通道资格，用于慢性心力衰竭（CHF）患者降低心血管死亡和心衰住院风险。 快速通道资格（FTD）旨在加速针对严重疾病的药物开发和快速审查
磺脲类药物临床应用回顾
2型糖尿病的治疗面临两方面的挑战，首先是其发病率在全球范围内的迅猛增加，其次是因其发病过程复杂，需要多种治疗方法。大型临床研究显示，长期慢性高血糖使糖尿病相关慢性并发症的危险性增加，降低血糖可明显延缓或减少糖尿病微/大血管并发症。在2008年之前，许多国际糖尿病学会，如美国糖尿病协会（AD
糖尿病创新疗法达关键性3期主要终点
日前，Poxel SA与日本住友制药（Sumitomo Dainippon Pharma）公司联合宣布，其糖尿病创新疗法imeglimin，在治疗2型糖尿病患者的3期临床试验TIMES 2中，达到主要疗效终点。迄今为止，imeglimin已经在三项关键性3期试验中达到主要终点，成功的完成了TIM
全球首个口服GLP1降糖药：诺和诺德Rybelsus欧盟获批！
诺和诺德（Novo Nordisk）近日宣布，欧盟委员会（EC）已批准Rybelsus（oral semaglutide，口服索马鲁肽）片剂，作为饮食控制和运动的辅助手段，用于血糖水平未得到充分控制的2型糖尿病成人患者，改善血糖控制。此次批准适用于欧盟27个成员国和英国，诺和诺德已计划在2020
吉利德口服JAK1抑制剂filgotinib在日本申请上市
吉利德科学（Gilead Sciences）近日宣布，该公司已向日本卫生劳动福利部（MHLW）提交了口服选择性JAK1抑制剂filgotinib的新药申请（NDA），用于治疗类风湿性关节炎（RA）成人患者。今年8月中旬，该药治疗RA成人患者的上市许可申请（MAA）也获得了欧洲药品管理局（EMA）
溃疡性结肠炎（UC）首个口服疗法和JAK抑制剂
美国制药巨头辉瑞（Pfizer）近日宣布，欧盟委员会（EC）已批准口服抗炎药Xeljanz（tofacitinib）用于对常规疗法或生物制剂反应不足、不再反应、或不耐受的中度至重度溃疡性结肠炎（UC）成人患者的治疗。Xeljanz的用药方案为10mg剂量每日2次（BID）治疗组至少8周，之后是5
拜耳宣布正式启动口服FXIa抑制剂III期临床研究
8月28日，拜耳宣布启动III期临床OCEANIC项目，评估口服XIa因子（FXIa）抑制剂asundexian用于房颤患者和非心源性缺血性卒中或短暂性脑缺血高危患者的有效性和安全性。 XI因子是血液中的一种蛋白质，在凝血级联反应中被转化为活性酶形式因子XIa。XI因子是开发更安全抗凝药有希望的
血糖达标率低成全球糖尿病治疗突出难题
11月14日是全球第六个联合国糖尿病日，今年的主题是“糖尿病教育与预防”。亚洲糖尿病学会副主席杨文英教授于日前在北京举行的迎接联合国糖尿病日“强效降糖，捷伴健康”座谈会上介绍说，来自国际糖尿病联盟的最新统计数据显示，2011年全球糖尿病人数高达3.66亿人，预计到2030年将上升到5.52亿人，
semaglutide在各种基线血糖水平2型糖尿病患者中显疗效
-糖尿病巨头诺和诺德（Novo Nordisk）近日公布了PIONEER IIIa期临床项目的一项探索性分析结果，显示口服版semaglutide（索马鲁肽，3、7、14mg）在横跨各种基线血糖水平的2型糖尿病患者中改善了血糖控制。与所有对照组相比，7mg和14mg剂量semaglutide可显
关于口服降糖药的选择的介绍
1.避免滥用对诊断不明者一律不可盲目用药,可用可不用者不用, 能用弱者不用强, 能少用者不多用。任何一种口服降糖药的日常用量均不超过6片,否则降糖效果不能增加多少,而不良反应却显著增加。 临床上常有人仅根据尿糖几个加号就给患者使用优降糖等强效降糖药,或将优降糖和含有优降糖的消渴丸一起使用,这是错
关于口服降血糖药的分类介绍
目前普遍用于临床的口服降糖药, 按其降糖作用的机制不同, 大体分为4类:磺脲类(SU), 双胍类, α葡萄糖苷酶抑制剂和胰岛素增效剂。为了避免用药的盲目性,必须了解不同品种口服降糖药的降糖机制,作用浓度和时间, 降解清除 途径与不良反应等, 然后再结合患者具体情况,包括病情轻重、肥胖于否、有无胰
“十三五”有望获批的24个重大新药创制品种
在目前正式立项的1525项新药创制专项项目中，哪些是“十三五”有希望的品种呢? 鉴于目前已获批创新药从申报到获批的平均时间为6～8年，笔者纳入107个目前已至少进入申报临床阶段的重大新药创制一类新药(排除非自主研发品种)。 参考药物研发方向和已公开相关信息，尤其是大量专业人士在医药学论坛的前
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂作用
IPF是一种慢性进展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纤维细胞活化、增殖、分化是致纤维化的关键因素，转化生长因子β1（ TGF-β1）是主要的促纤维化因子。研究表明TGF-β1在体内外均可促进成纤维细胞分化为肌成纤维细胞（通过 SMAD2、SMAD3磷酸化途径）及上皮细胞转化为间质成分（通过调节
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂种类
组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACIs）包括结构不同的化合物，是一组有针对性的抗癌药物。当下发现的HDACi按其结构分为4类：一、脂肪酸，如丁酸盐、丁酸苯酯和丙戊酸，其中丙戊酸被用作抗癫痫药物；二、氧肟酸盐，如TSA是被发现的第1个能抑制HDACs的天然氧肟酸，SAHA 与TSA结构相似，是食品药品管
糖尿病治疗－新药不一定比老药好
糖尿病治疗―― 新药不一定比老药好 适合病人的才是最好的，病人应根据实际情况选药；专家支招如何不忘记吃药 近年来，糖尿病日益成为全球性的慢性疾病，寻求经济而有效的治疗方案成为了医学界和患者的共同目标。日前，“2013年糖尿病东西方交流论坛”在广州举行，来自糖尿病领域的国内外专家分享了来自东
印度超越美国成为中国原料药第一大出口目的国
中国医药保健品进出口商会副秘书长谈圣采24日在上海披露，2010年中国原料药出口到178个国家和地区，而在亚洲、欧洲和北美这三大重点出口市场中，印度以34.72%的增幅，超过美国成为第一大出口目的国。 数据显示，亚洲、欧洲、北美三大出口市场的出口额占同期中国全部原料药出口的87.29%，出口增
酶抑制剂的用途
酶抑制剂存在于自然界中，也作为药理学和生物化学的一部分进行设计和生产。天然毒物通常是酶抑制剂，可以进化来保护植物或动物免受食肉动物侵害。这些天然毒素包括一些已知最剧毒的化合物。人工抑制剂通常用作药物，但也可以是杀虫剂（如马拉硫磷）、除草剂（如草甘膦）或消毒剂（如三氯生）。其他人工酶抑制剂可阻断乙酰胆
酶抑制剂的来源
目前，酶抑制剂主要来源于植物、微生物和化学合成。微生物产生酶抑制剂是来源于微生物的初级代谢产物和次级代谢产物，研究最多的是放线菌，也是产生微生物药物最多的类群，其中最重要的是链霉菌属（streptomyces）；细菌、真菌也是酶抑制剂的重要药源微生物。除了传统的药源菌筛选分离外，研究人员的注意力更集
抑制剂的作用原理
阻滞或降低化学反应速度的物质，作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应，只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。如催化反应的负催化剂，高分子化合物的阻聚剂，塑料、橡胶、油脂等的抗氧剂，泡沫抑制剂，汽油的抗震剂，防腐蚀的缓冲剂等。如抗氧剂是食品、橡胶及其他有机物质中的氧化反应的抑制剂；食品中加入
体内PARP抑制剂筛选
PARP (poly ADP-ribose polymerase)是存在于多数真核细胞中的一个多功能蛋白质翻译后修饰酶。当DNA损伤时，PARP能以NAD+依赖的形式催化多聚ADP核糖往自身以及邻近的组蛋白等核蛋白聚合，从而参与到DNA碱基切除修复的一系列事件中。当胞内的NAD+库大量消除时，将引起
酶抑制剂的用途
酶抑制剂存在于自然界中，也作为药理学和生物化学的一部分进行设计和生产。天然毒物通常是酶抑制剂，可以进化来保护植物或动物免受食肉动物侵害。这些天然毒素包括一些已知最剧毒的化合物。人工抑制剂通常用作药物，但也可以是杀虫剂（如马拉硫磷）、除草剂（如草甘膦）或消毒剂（如三氯生）。其他人工酶抑制剂可阻断乙酰胆
呼吸链抑制剂介绍
1.鱼藤酮、安密妥、杀粉蝶菌素：阻断电子从NADH到辅酶Q的传递。鱼藤酮是极毒的植物物质，可作杀虫剂。2.抗霉素A：从链霉素分离出的抗生素，抑制从细胞色素b到c1的传递。3.氰化物、叠氮化物、CO、H2S等，阻断由细胞色素aa3到氧的传递。
脲酶抑制剂的种类
脲酶抑制剂是指能够直接或间接抑制脲酶活性的一类物质，大体上可分为天然和人工合成两大类，目前使用较多的属人工合成的有机化合物。1.1 氧肟酸类化合物常用的有乙酰氧肟酸（Acetohydroxamic acid AHA）和辛酰氧肟酸 （Caprylohydroxamic acid CHA），其中AHA是
抑制剂的作用介绍
通过改变酶必需基团的化学性质从而引起酶活力降低或丧失的作用称为抑制作用，具有抑制作用的物质称为抑制剂，抑制剂通常是小分子化合物，但在生物体内也存在生物大分子类型的抑制剂。
酶的抑制剂分类
酶的抑制剂分为不可逆抑制剂和可逆抑制剂两大类。不可逆抑制剂与酶的必需基团以共价键结合，引起酶的永久性失活，其抑制作用不能够用透析，超滤等温和物理手段解除。可逆抑制剂与酶蛋白以非共价键结合，引起酶活性暂时性丧失，其抑制作用可以通过透析、超滤等手段解除。可逆抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞
糖尿病重磅消息！Forxiga（安达唐）降低心血管死亡风险
英国制药巨头阿斯利康（AstraZeneca）近日公布了SGLT2抑制剂类降糖药Farxiga/Forxiga（dapagliflozin，达格列净）里程碑心血管预后研究（CVOT）DECLARE-TIMI 58的完整积极数据。这些数据已在美国芝加哥举行的美国心脏学会（AHA）2018年科学会议
武田3种糖尿病新药获欧盟批准
武田(Takeda)9月24日宣布，3种2型糖尿病新药：二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂Vipidia(alogliptin)、固定剂量组合Vipdomet(alogliptin+二甲双胍)、 Incresync(alogliptin+吡格列酮)均获得了欧盟委员会(EC)批准，用于现有疗法
口服MPO抑制剂获FDA快速通道资格－治疗多系统萎缩患者
19日，Biohaven Pharmaceuticals公司宣布，其口服髓过氧化物酶（MPO）抑制剂verdiperstat（BHV-3241）已获得美国FDA授予的快速通道资格，用于治疗多系统萎缩（MSA）患者。 MSA是一种进行性神经退行性疾病，会影响自主神经系统（控制血压或消化等无意识动
国产新冠口服药：科兴制药宣布开发聚合酶抑制剂
2月20日，科兴生物制药股份有限公司（下称“科兴制药”，688136）公告披露，其全资子公司深圳科兴药业有限公司（下称“深圳科兴”）于2022年2月18日与深圳安泰维生物医药有限公司（下称“安泰维”）签署《SHEN26项目合作协议》，双方将合作开发抗新冠病毒小分子口服药。公告称，在全球范围内，安泰维
阿斯利康与Dogma协议：全球首个口服小分子PCSK9抑制剂！
近日，阿斯利康（AstraZeneca）与Dogma Therapeutics宣布达成一项协议，获得了后者的临床前口服PCSK9抑制剂项目。阿斯利康的目标是将该项目推进到血脂紊乱（dyslipidaemia，血液中血脂异常）和家族性高胆固醇血症（一种导致高胆固醇的常见遗传病）的临床开发。 阿斯