交叉科学研究院研发出首个儿茶酚氧甲基转移酶(COMT)

近日,我校交叉科学研究院新引进的杨凌、葛广波团队与中国科学院大连化学物理研究所研究团队共同合作,设计研发了首个儿茶酚-氧-甲基转移酶(COMT)的双光子荧光探针。该工作得到了审稿人的高度评价,作为“Hot paper”发表在化学及交叉科学领域一区期刊《欧洲化学》(Chem. Eur. J., DOI: 10.1002/chem.201701384,IF:5.317)上,并被选为内封面文章。 儿茶酚-氧-甲基转移酶(COMT)是人体中非常重要的代谢酶,其肩负着儿茶酚胺类神经递质代谢重任的同时,在药物或异物质代谢中亦发挥重要作用。因此,该酶与精神和神经、肿瘤、心血管等多类疾病的发生发展及其用药密切相关,是重要的药物靶点。研发精确、选择性高、适于复杂生物体系中COMT酶活检测的方法在上述相关的基础理论和药物发现等研究领域均具有重大意义。 我校交叉科学研究院研究人员设计研发出首个儿茶酚-氧-甲基转移酶(COMT)的双光子......阅读全文

交叉科学研究院研发出首个儿茶酚氧甲基转移酶(COMT)

  近日,我校交叉科学研究院新引进的杨凌、葛广波团队与中国科学院大连化学物理研究所研究团队共同合作,设计研发了首个儿茶酚-氧-甲基转移酶(COMT)的双光子荧光探针。该工作得到了审稿人的高度评价,作为“Hot paper”发表在化学及交叉科学领域一区期刊《欧洲化学》(Chem. Eur. J., D

Nat-Plants:日本学者揭示乙酸有助植物耐旱

     近日,我校交叉科学研究院新引进的杨凌、葛广波团队与中国科学院大连化学物理研究所研究团队共同合作,设计研发了首个儿茶酚-氧-甲基转移酶(COMT)的双光子荧光探针。该工作得到了审稿人的高度评价,作为“Hot paper”发表在化学及交叉科学领域一区期刊《欧洲化学》(Chem. Eur. J

概述阿扑吗啡与其他药物的相互作用

  1、阿扑吗啡的化学结构与多巴胺相似,与左旋多巴合用时可提高抗震颤麻痹作用。  2、恩他卡朋为一种儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)抑制剂,而阿扑吗啡已知由儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)代谢,两者合用时可使发生心动过速、高血压和心律失常的风险增加,故联用时应谨慎,并应监测心率和血压。  3、

COMT基因的结构特点及主要作用

邻苯二酚-o-甲基转移酶催化甲基从s-腺苷蛋氨酸转移到儿茶酚胺,包括神经递质多巴胺、肾上腺素和去甲肾上腺素。这种O-甲基化导致儿茶酚胺递质的主要降解途径之一除了在内源性物质代谢中的作用外,comt在用于治疗高血压、哮喘和帕金森病的儿茶酚药物代谢中也很重要。comt在组织中有两种形式,可溶性形式(s-

COMT基因突变与药物因子介绍

邻苯二酚-o-甲基转移酶催化甲基从s-腺苷蛋氨酸转移到儿茶酚胺,包括神经递质多巴胺、肾上腺素和去甲肾上腺素。这种O-甲基化导致儿茶酚胺递质的主要降解途径之一除了在内源性物质代谢中的作用外,comt在用于治疗高血压、哮喘和帕金森病的儿茶酚药物代谢中也很重要。comt在组织中有两种形式,可溶性形式(s-

COMT基因编码功能及结构描述

邻苯二酚-o-甲基转移酶催化甲基从s-腺苷蛋氨酸转移到儿茶酚胺,包括神经递质多巴胺、肾上腺素和去甲肾上腺素。这种O-甲基化导致儿茶酚胺递质的主要降解途径之一除了在内源性物质代谢中的作用外,comt在用于治疗高血压、哮喘和帕金森病的儿茶酚药物代谢中也很重要。comt在组织中有两种形式,可溶性形式(s-

关于肾上腺素的药代动力学介绍

  肾上腺素口服吸收很少。口服后使消化道局部血管收缩,减少吸收,而吸收部分可迅速在胃肠道经酶降解及肝脏内代谢,不能达到有效浓度,故口服无效。皮下注射后3~5min显效,作用可维持约1h。因可使皮下血管收缩,维持时间较长,吸收延缓,故一般以皮下注射为宜。肌内注射吸收较快,作用很强,但仅维持10~30m

肾上腺素的药代动力学

口服吸收很少。口服后使消化道局部血管收缩,减少吸收,而吸收部分可迅速在胃肠道经酶降解及肝脏内代谢,不能达到有效浓度,故口服无效。皮下注射后3~5min显效,作用可维持约1h。因可使皮下血管收缩,维持时间较长,吸收延缓,故一般以皮下注射为宜。肌内注射吸收较快,作用很强,但仅维持10~30min。注射给

关于恩他卡朋片的药理毒理介绍

  本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂,与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴(3-OMD)。这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到证

关于多巴胺注射液的药代动力学介绍

  多巴胺注射液口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效,持续5-10分钟,作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右,在肾上腺神经末梢代谢成去甲基肾

简述盐酸多巴胺注射液的药代动力学

  盐酸多巴胺注射液口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效,持续5~10分钟,作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右,在肾上腺神经末梢代谢成去甲

研究发现基因变异会影响维生素E预防癌症效果

  据美国合众国际社1月8日报道,8日发表于《国家癌症研究所杂志》的一项研究显示,一种名为儿茶酚邻位甲基转移酶(COMT)的基因是决定维生素E降低还是增加患癌症风险的关键。  布莱根妇女医院预防医学部的研究员凯瑟琳 霍尔(Kathryn Hall)在一份新闻稿中说:“我们对服用维生素E的人进行了观察

儿茶酚O甲基转移酶的基本信息

中文名称儿茶酚-O-甲基转移酶英文名称catechol-Omethyl transferase;COMT定  义编号:EC 2.1.1.6。催化S-腺苷酰甲硫氨酸的甲基转移至儿茶酚或儿茶酚胺的苯环3-位羟基上的酶。来自哺乳动物的酶更容易作用于儿茶酚胺如肾上腺素、去甲肾上腺素,从而钝化其神经递质的作用

儿茶酚O甲基转移酶的基本信息

中文名称儿茶酚-O-甲基转移酶英文名称catechol-Omethyl transferase;COMT定  义编号:EC 2.1.1.6。催化S-腺苷酰甲硫氨酸的甲基转移至儿茶酚或儿茶酚胺的苯环3-位羟基上的酶。来自哺乳动物的酶更容易作用于儿茶酚胺如肾上腺素、去甲肾上腺素,从而钝化其神经递质的作用

关于盐酸肾上腺素注射液的药代动力学介绍

  一、盐酸肾上腺素注射液的药代动力学:  肾上腺素在体内的代谢途径与异丙肾上腺素相同。口服后有明显的首过效应,在血中被肾上腺素神经末梢摄取,另一部分迅速在肠粘膜及肝中被儿茶酚-氧位-甲基转移酶 (COMT) 和单胺氧化酶 (MAO) 灭活,转化为无效代谢物,不能达到有效血浓度。皮下注射由于局部血管

神经递质受体的生活周期介绍

  在中枢神经系统(CNS)中,突触传递最重要的方式是神经化学传递。神经递质由突触前膜释放后立即与相应的突触后膜受体结合,产生突触去极化电位或超极化电位,导致突触后神经兴奋性升高或降低。神经递质的作用可通过两个途径中止:一是再回收抑制,即通过突触前载体的作用将突触间隙中多余的神经递质回收至突触前神经

神经递质的代谢过程介绍

递质的代谢包括合成、储存、释放和灭活四个环节。乙酰胆碱乙酰胆碱(Ach)的合成主要是在胆碱能神经末梢内进行。由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶的催化下合成乙酰胆碱,然后转移到囊泡储存:当神经冲动到达神经末梢时,囊泡膜与突触前膜相融合将乙酰胆碱释放入突触间隙,激动突触后膜上相应受体,引起一系列生理效应。

安慰剂治疗对药物研发产生的负面影响不容小觑

   对于那些安慰剂组在临床试验中出现巨大改善的疾病,尤其是疼痛、抑郁和其他精神疾病,克服假性治疗是一个现实障碍。  Kathryn Hall的早期职业生涯建立在药物,而非安慰剂上。作为一名分子生物学家,她在千年制药公司花费了两年时间识别药物靶点。2005年,她到针灸医生诊所寻找能缓解其腕管综合征的

西电数学与交叉科学研究院成立

3月31日,西安电子科技大学(简称“西电”)召开数学与交叉科学研究院成立大会暨数学与交叉科学发展战略研讨会。北京大学、中国科学技术大学等十余所高校数学与交叉科学研究领域专家学者出席成立大会。中国科学院院士徐宗本、王小云,陕西省教育厅、科学技术厅相关部门领导和西安电子科技大学主要领导共同为数学与交叉科

帕金森病常用治疗药物的介绍

  1、抗胆碱能药物:主要是通过抑制脑内乙酰胆碱的活性,相应提高多巴胺效应。临床常用的是盐酸苯海索。此外有开马君、苯甲托品、东莨菪碱等。主要适用于震颤明显且年龄较轻的患者。老年患者慎用,狭角型青光眼及前列腺肥大患者禁用。  2、金刚烷胺:可促进多巴胺在神经末梢的合成和释放,阻止其重吸收。对少动、僵直

关于屈昔多巴的药代动力学介绍

  1、吸收  在健康志愿者中在给药后1至4小时达到屈昔多巴的血浆峰浓度(Cmax)(均数约2小时)。高脂肪餐对屈昔多巴暴露有中度影响有Cmax和血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)分别减低35%和20%。Cmax随高脂肪餐延后约2小时。  2、分布  临床前研究提示屈昔多巴可跨越血脑屏障。屈昔多巴表

多巴胺能基因–基因交互作用影响创伤后应激障碍被揭示

  创伤后应激障碍(PTSD)是个体在经历重大创伤性事件后产生的一种心理疾患,由遗传与环境共同作用产生。目前的PTSD遗传学研究存在结果异质性高、缺乏基因之间的交互作用等亟待解决的问题。聚焦同一个生物学通路的基因是研究基因–基因交互作用的有效方法。多巴胺作为一种神经递质,在神经生物过程中起着重要作用

心理所揭多巴胺能基因–基因交互作用影响创伤应激障碍

  创伤后应激障碍(PTSD)是个体在经历重大创伤性事件后产生的一种心理疾患,由遗传与环境共同作用产生。目前的PTSD遗传学研究存在结果异质性高、缺乏基因之间的交互作用等亟待解决的问题。聚焦同一个生物学通路的基因是研究基因–基因交互作用的有效方法。多巴胺作为一种神经递质,在神经生物过程中起着重要作用

简述屈昔多巴的药物相互作用

  对屈昔多巴没有进行专门的药物-药物相互作用研究。在用NORTHERA 3期试验中患者同时接受左旋多巴/卡比多巴[carbidopa],多巴胺受体激动剂,MAO-B抑制剂,儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂和用于治疗帕金森氏病其他药物。卡比多巴,一种周边多巴脱羧酶抑制剂,可能在中枢神经系统(

清华研发出首个人工神经突触

  让电脑像人类的大脑一样学习和记忆是一个令科研人员望而却步的挑战。因为人类的大脑拥有850亿个神经元和数万亿个神经突触,而且这些神经突触具有很强的可塑性,可以随着时间的变化自我调整,变得更强或更弱。   不过,据物理学家组织网11月12日报道,清华大学信息科学与技术国家实验室的科研人员近日在美国化

美国FDA今日批准十年来首个帕金森病新药

  今日(3月22日),由意大利赞邦集团(Zambon)及Newron制药公司合作研发的帕金森药物Xadago(safinamide)获美国FDA批准上市,这也是美国在十多年来首个获批用于治疗帕金森病的新化学实体(New Chemical Entity)。  据了解,Xadago是一种新型单胺氧化酶

英国研发出首款无创血糖仪

  英国利兹大学的研究团队近日成功研发出新型无需刺穿皮肤的激光传感血糖监测仪,这一新技术将改变成千上万糖尿病患者的生活。   该技术通过内置低功率激光传感器测试耳垂或手部,发送并接收无线电信号,经智能计算得到血糖水平报告。该传感器系统采用高频电波,并使用一种有ZL技术的薄膜材料,当这种神奇薄膜用于人

去甲肾上腺素的药代动力学

口服后在胃肠道内全部被破坏,皮下注射后吸收差,且易发生局部组织坏死;临床上一般采用静脉滴注。静脉给药后起效迅速,停止滴注后作用时效维持1~2分钟。主要在肝内代谢,一部分在各组织内,依靠儿茶酚氧位甲基转换酶(COMT)和单胺氧化酶作用,转为无活性的代谢产物。经肾排泄,极大部分为代谢产物,仅微量以原形排

激素类标志物

(一)降钙素(calcitonin,CT) CT是由甲状腺滤泡细胞C细胞合成、分泌的一种单链多肽激素,故又称甲状腺降钙素,是由32个氨基酸组成,分子量3.5ku.CT的前体物是一个由136个氨基酸残基组成大分子无活性激素原,分子量为15ku,可迅速水解成有活性的CT,人类CT的半寿期只有4-12m

激素类标志物

(一)降钙素(calcitonin,CT)CT是由甲状腺滤泡细胞C细胞合成、分泌的一种单链多肽激素,故又称甲状腺降钙素,是由32个氨基酸组成,分子量3.5ku.CT的前体物是一个由136个氨基酸残基组成大分子无活性激素原,分子量为15ku,可迅速水解成有活性的CT,人类CT的半寿期只有4-12min