简述华法林的药动学论
华法林是一种消旋混合物，由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成，通过消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度，健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。消旋华法林的半衰期是36～42小时，通过结合血浆蛋白（主要是白蛋白）在体内循环。华法林几乎完全通过肝脏代谢清除，代谢产物具有微弱的抗凝作用。主要通过肾脏排泄，很少进入胆汁，只有极少量华法林以原形式从尿排出，因此肾功能不全的病人不必调整华法林的剂量。华法林可通过胎盘，胎儿血药浓度接近母体值，但人乳汁中未发现有华法林存在。 华法林的剂量反应（国际标准化比值）关系变异很大，受许多因素影响，因此需要严密监测。华法林的量效关系受遗传因素及环境因素的影响，包括细胞色素P450基因位点的突变，肝酶对华法林S型异构体氧化代谢的活力。与野生型酶CYP2C9相比，肝酶的基因多态性已经被认为与小剂量华法林引起较高的出血并发症的发生率相关。......阅读全文
简述华法林的药动学论
华法林是一种消旋混合物，由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成，通过消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度，健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。消旋华法林的半衰期是36～42小时，通过结合血浆蛋白（主要是白蛋白）在体内循环。华法林几乎完全通过肝脏代谢清除，代谢产物具
关于华法林的药动学介绍
华法林是一种消旋混合物，由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成，通过消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度，健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。消旋华法林的半衰期是36～42小时，通过结合血浆蛋白（主要是白蛋白）在体内循环。华法林几乎完全通过肝脏代谢清除，代谢产物具
简述奈法唑酮的药动学
1、奈法唑酮的药动学： 本品口服后迅速被吸收，1～3h可达血药峰值。食物可延迟并减少吸收，但无临床意义。广泛进行首过代谢。蛋白结合率为大于99%。它在肝内广泛通过N-脱烷基作用和羟基作用代谢成几种代谢物，其中2种具有活性(羟基奈法唑酮和m-氯苯哌嗪)。随尿排出55%，见于粪便中者占20%～30
简述尼麦角林片的药理药动学介绍
一、药物过量： 对过量使用本品，尚无经验。如果过量使用，急需清除肠胃中残存药物及相应支持治疗。 二、尼麦角林片的药理毒理： 本品为半合成的麦角碱衍生物。有α肾上腺素受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用。可促进神经递质多巴胺的转换而增强神经传导，加强脑
简述奎宁的药动学
口服吸收迅速而完全，1～3h血药浓度达峰值。本药吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少，其蛋白结合率约为70%。本药在肝中被氧化分解，其代谢物及少量原形药（约10%）经肾排泄，服药后15min即出现于尿中，24h后几乎全部排出，故本药无蓄积性。半衰期为8.5
利巴韦林的药动学介绍
口服吸收快，tmax为1.5小时。生物利用度为45%~65%，少量可经气溶吸入。单次口服600mg后cmax为1~2mg/L。儿童每日以面单吸药2.5小时共3天，cm为0. 2mg/L；每日吸药20小时共5天，cmax为1. 7mg/L。本品与血浆蛋白几乎不结合。呼吸道分泌物中药物浓度大多高于血
概述华法林的给药说明
严格掌握适应证。在无凝血酶原测定的条件时，切不可滥用本品。不同患者对本品的反应不一，用量务必个体化。依据凝血酶原时间而调整用量。一般维持正常对照值的1.5-2.5倍。由于本品系间接作用抗凝药，半衰期长，给药5-7日后疗效才可稳定，维持量的足够与否务必观察5-7日后方能作定论。当凝血酶原时间已显著
简述卷须霉素的药动学
本品很少经胃肠道吸收，须注射用药。本品在尿中浓度甚高，也可穿过胎盘，不能渗透进入脑脊液(CSF)。肌注后l～2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度平均28～32μg/ml(范围20～47μg/ml)。T1/2为3～6小时，肌注1g后尿中平均浓度1680μg/ml。主要经肾小球滤过以原形排出，给药12小
简述甲基钴胺素的药动学
口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合，通过胞饮作用进入肠粘膜细胞，再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值；肌注40分钟时，约50%吸收入血液。肌注维生素B12 1mg后，血药浓度在1
简述磷酸可待因的药动学
可待因及其盐类口服后自胃肠道吸收快而完全，其生物利用度为40%～70%，口服后约20min生效，Tmax约1h。在体内经肝脏代谢，主要经尿排出，约有10%的可代因在体内脱甲基而成吗啡，T1/2为3～4h。 磷酸可待因片剂：口服后较易被胃肠吸收，主要分布于肺、肝、肾和胰。本品易于透过血脑屏障，又
简述竹桃霉素的药动学
有人曾给10个正常人一次口服竹桃霉素250毫克，3小时后的平均血浓度为2.9微克/毫升；每4小时口服250毫克一次，10例中4例的血浓度不到2微克/毫升。另4例应用竹桃霉素0.5克每4小时一次，血浓度为2.0-16.5微克/毫升，提示有累积现象(某些作者所报告的血浓度较上述者为低)。 静脉内注
简述氨硫脲的药动学
该品口服后吸收良好。成人口服单剂量150mg后，于4~5小时达到血药峰浓度，为1~2mg/L；剂量加倍。血药峰浓度大致成倍增高。当每日150mg多剂量给药达稳态后，服药后4小时的血药浓度为1.76mg/L，而24小时的谷浓度为0.6mg/L。该品的消除半衰期约为12小时，约20%以原形随尿排出，
简述盐酸妥拉唑林注射液的药理药动学
1、盐酸妥拉唑林注射液的药理毒理： 本品为短效α-阻制剂。对α-受体的阻断作用比酚妥拉明弱，通过扩张外周血管而降压，但降压作用不稳定。本品通常降低肺动脉压及血管阻力。盐酸妥拉唑林注射液具有拟交感活性(心脏兴奋，变力与变时作用)，也有罂粟碱样直接松弛血管平滑肌的作用，还有胆碱能样作用，能增强消化
简述华法林的物化性质
一、物化性质 外观与性状：白色至灰白色结晶粉末 密度：1.307 g/cm3 熔点：162-164°C(lit.) 沸点：356°C 闪点：188.8ºC 储存条件：库房通风低温干燥，与食品原料分开储运 二、安全信息 包装等级：I 危险类别：6.1(a) 危险品运输编码：UN
简述华法林的适应症
华法林适用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。仅口服有效，奏效慢而持久，对需长期维持抗凝者才选用华法林，需要迅速抗凝时，应选用肝素，或在肝素治疗基础上加用本品。 1、防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓形成与发展，如治疗血栓栓塞性静脉炎，降低肺栓塞的发病率和死亡率，减少外科大手术，风湿性心脏病、髋关节固定术
关于头孢匹林钠的药动学介绍
头孢匹林钠与头孢噻吩类似，肌内注射时疼痛，多采用静脉注射。头孢匹林钠虽组织分布广，但即使有炎症时，脑脊液中血药浓度仍未达治疗水平。血浆蛋白结合率约为50%，部分在体内代谢，原药与代谢物均经肾脏徘泄，主要由肾小管分泌，丙磺舒可抑制其分泌，体内半衰期为30～50min，肾功能不全者会延长，剂量应相应
关于特布他林的药动学介绍
口服受肝脏首过效应的影响，生物利用度仅为15%±6%，约30min出现平喘作用，有效血浆浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率为25%，稳态分布容积为1.6L/kg，小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2～4h，作用持续4～7h。皮下注射后5～15min生效，0.5～1h作用
关于洛贝林的药理药动学介绍
一、洛贝林的药理学： 洛贝林为呼吸兴奋药，是从产于北美洲的山梗菜科植物山梗菜（Lobeliainflata）中提取的一种生物碱，现已能化学合成。可刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受器（均为N1受体），反射性地兴奋呼吸中枢而使呼吸加快，但对呼吸中枢无直接的兴奋作用。对迷走神经中枢和血管运动中枢也有
关于特布地林的药动学介绍
口服生物利用度为15%±6%，皮下注射生物利用度为95%。口服约30min出现平喘作用，2～4h作用达高峰，持续4～7h。有效血药浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率为25%。皮下注射Tmax15～30min；喷入口内，5min起效，Tmax为1h。(约10%从气道吸收)，90%咽下经肠壁和肝脏代
关于华法林的给药说明介绍
严格掌握适应证。在无凝血酶原测定的条件时，切不可滥用本品。不同患者对本品的反应不一，用量务必个体化。依据凝血酶原时间而调整用量。一般维持正常对照值的1.5-2.5倍。由于本品系间接作用抗凝药，半衰期长，给药5-7日后疗效才可稳定，维持量的足够与否务必观察5-7日后方能作定论。当凝血酶原时间已显著
简述双碘喹啉的药动学
口服仅小部分经肠黏膜吸收，绝大部分直接由粪便排出，在肠腔内可达到较高浓度，而且对感染部位产生较强的抗阿米巴作用。但在组织器官中分布较少，进入血液中的药物大部分以原形经尿排泄，小部分分解释放出碘。
简述头孢唑肟的药动学
肌肉注射头孢唑肟1g，血药峰浓度于1h到达，为38.87mg/L。静脉推注（5min)1g的即刻血药浓度为159.32mg/L，静脉滴注该品1g（30min)即刻血药浓度为84mg/L，三种给药途径的血清半减期相仿，为1.7～1.9h。头孢唑肟组织分布良好，静脉推注1g后，胆囊、胆汁、眼房水、痰
简述溴隐亭的药动学
溴隐亭口服吸收迅速和良好，吸收率约为28%，由于广泛的首过代谢，生物利用度仅有6%，血浆药物浓度达峰时间为1～3h，浓度与剂量呈正比，口服后1～2h发挥降泌乳素作用，持续8～12h，作用时间较左旋多巴为长。血浆半衰期为双相性，分别为6.5及67.9h。在体内几乎全部由肝脏代谢，代谢率为94%，给
简述拉米夫定的药动学
拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1g约1 hr左右达血药峰浓度cmax 1.1-1.5 μg/mL，生物利用度为80-85%。拉米夫定与食物同时服用，可使Tmax延迟0.25-2.5 hr，cmax下降10-40%，但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3
简述依昔黄酮的药动学
依昔黄酮口服后在小肠形成7种代谢物与原形一起吸收，其中4种代谢物具有生物效能，原形药物的Tmax约1.3h。本品吸收后主要分布在胃、肠、肝和骨中。主要在肝脏代谢。口服单剂量200mg，t1/2为9.8h，AUC为632ng·h/ml；48h内尿中总排泄率为42.9%，均为代谢物形式。每日600m
简述东莨菪碱的药动学
本品口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢，仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。本品的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h，分布容积为1.7L/kg。0.5%本品溶液点眼，20min产生最大散瞳作用，持续90min，3～7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在4
简述华法林的药物相互作用
（1）与本品合用能增强抗凝作用的药物有：①与血浆蛋白的亲和力比本品强，竞争结果游离的双香豆乙酯增多，如阿司匹林、保泰松、羟基保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯贝丁酯（安妥明）、磺胺类药、丙磺舒等；②抑制肝微粒体酶，使本品代谢降低而增效，如氯霉素、别嘌醇、单胺氧化酶抑制药、甲硝唑（灭滴灵）、西咪替丁等
关于匹莫林片的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为中枢兴奋药，中枢兴奋作用温和，并有弱拟交感作用，临床多用于治疗多动综合征，其机制可能与其提高中枢去甲肾上腺素含量有关。 2、药代动力学 本品的蛋白结合率为50%。口服后2～4小时血药浓度达峰值，血药浓度达稳态需2～3日。半衰期(t1/2β)为12小时。本品在肝内代谢
简述α肾上腺素受体激动药的药动学
α肾上腺素受体激动药口服无效，口服后因收缩胃黏膜血管而极少被吸收，加之受到碱性肠液的破坏以及肠道与肝脏的代谢。不能皮下注射或肌内注射，由于强烈收缩血管，易致局部组织缺血坏死，固有“打到哪里，烂到哪里”之称。可静脉注射，但药物作用持续时间短暂，故临床常用静脉滴注给药。与内源性NA类似，进入体内的外
简述复方金刚烷胺氨基比林片的药理药动学
1、复方金刚烷胺氨基比林片的药理毒理： 抗亚州甲型流感病毒药。本品中金刚烷胺具有抗流感A型病毒作用，抗病毒的机制以与阻止甲型流病毒穿入呼吸道上皮细胞，剥除病毒的外膜以及释病毒的核酸进入宿主细胞有关。对已经穿入细胞内的病毒亦有影响病毒初期复制的作用。马来酸氯苯那敏为抗组胺药，具有竞争性阻断组胺(