简述普瑞巴林的药理作用
普瑞巴林为γ-氨基丁酸(GABA)类似物,结构和作用与加巴喷丁相似,具有抗癫痫、镇痛和抗焦虑活性。普瑞巴林的抗癫痫作用机制尚不明确。在实验室研究中,普瑞巴林对各种癫痫模型均有抗惊厥活性;动物模型的活性谱与加巴喷丁的活性谱相似,但普瑞巴林的活性为加巴喷丁的3~10倍。......阅读全文
简述普瑞巴林的药理作用
普瑞巴林为γ-氨基丁酸(GABA)类似物,结构和作用与加巴喷丁相似,具有抗癫痫、镇痛和抗焦虑活性。普瑞巴林的抗癫痫作用机制尚不明确。在实验室研究中,普瑞巴林对各种癫痫模型均有抗惊厥活性;动物模型的活性谱与加巴喷丁的活性谱相似,但普瑞巴林的活性为加巴喷丁的3~10倍。
简述普瑞巴林胶囊的药理作用
普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示,普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一
简述普瑞巴林的药代动力学
普瑞巴林口服后,用于急性牙痛时30min内起效,持续时间约5h,用于糖尿病性神经病变时1周起效。达峰时间约1h,生物利用度为90%。较少在肝脏代谢,92%~99%以原形经肾排泄,低于口服量的0.1%随粪便排泄,半衰期为5~6.5h 。
关于普瑞巴林胶囊的基本介绍
普瑞巴林胶囊,用于治疗带状疱疹后神经痛。 成份:本品主要成份为普瑞巴林,其化学名称为(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。 分子式:C8H17NO2 分子量:159.23 性状:本品为硬胶囊,内容物为白色至类白色粉末。 适应症:本品用于治疗带状疱疹后神经痛。
关于普瑞巴林的用法用量介绍
1.癫痫部分发作的辅助治疗:(1)一次75mg,一日2次或一次50mg,一日3次。根据个体反应和耐受性,可增至最大量一日600mg,分2~3次服用。(2)其他抗癫痫药无效的顽固性癫痫患者,加用普瑞巴林一日150~600mg,分2~3次服用。 2.糖尿病周围神经病变的神经痛:初始剂量一次50mg
使用普瑞巴林胶囊过量的介绍
人体急性药物过量的症状、体征及实验室检查发现 普瑞巴林过量使用的经验有限。临床研发项目中,报告偶然药物过量的最高剂量为8000mg,未产生明显临床后果。临床研究中,一些患者过量服药高达2400 mg/日。高剂量组(≥900 mg)患者的不良反应类型与推荐剂量组没有临床差异。 药物过量的治疗或
使用普瑞巴林的不良反应介绍
1.可见周围性水肿、PR间期延长。 2.中枢神经系统:可出现头晕(21%~32%)、嗜睡(12%~22%)、共济失调(3%~15%)、头痛(7%)、衰弱(5%)、语言障碍(5%)、震颤(1%~8%)、健忘(1%~5%)、神经错乱(3%~4%)、思维紊乱(2%~8%)。 3.代谢/内分泌系统:
关于普瑞巴林的基本信息介绍
普瑞巴林(Pregabalin),化学名称(S)-3-氨甲基-5-甲基己酸,分子式为C8H17NO2 ,是一种抗癫痫药,临床上主要治疗带状疱疹后神经痛。 中文名称:普瑞巴林 中文别名:(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸; (S)-3-氨甲基-5-甲基己酸; 英文名称:pregabalin
关于普瑞巴林的药物相互作用
1.合用噻唑烷二酮类抗糖尿病药,发生体重增加和周围性水肿的风险增加,合用时应慎重。 2.普瑞巴林可增强中枢神经系统抑制药的镇静作用。 3.普瑞巴林可增强酒精的镇静作用。 4.食物可降低普瑞巴林的生物利用度 。
使用普瑞巴林的注意事项介绍
1.(1)充血性心力衰竭患者(国外资料)。(2)眼科疾病患者(国外资料) 2.糖尿病患者。 3.药物对儿童的影响:用药的安全性和有效性尚未确定 。 4.药物对妊娠的影响:尚不明确。 5.药物对哺乳的影响:尚不明确。 6.用药前后及用药时应当检查或监测:定期进行血生化检测。
关于普瑞巴林胶囊的毒理研究介绍
1、遗传毒性: 体外研究显示普瑞巴林对细菌及哺乳动物细胞无致突变作用,体内及体外研究均显示普瑞巴林不会导致哺乳动物染色体畸变,在大鼠或小鼠中不诱导肝细胞程序外DNA合成。 2、生殖毒性: 雄性大鼠交配前至交配过程中经口给予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg),与未给药雌性大鼠交配,可
使用普瑞巴林胶囊的用法用量介绍
本品可与食物同时服用,也可单独服用。 本品推荐剂量为每次75或150 mg,每日2次;或者每次50mg或100 mg,每日三次。 起始剂量可为每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日三次。可在一周内根据疗效及耐受性增加至每次150 mg,每日2次。由于本品主要经肾脏排泄清除,肾功能减退
关于普瑞巴林胶囊的用药禁忌介绍
动物研究显示本品具有生殖毒性。(见【药理毒理】)。本品对人类的可能风险目前未知。 尚无本品对女性生育力影响的临床数据。 在一项评价本品对精子活动力影响的临床试验中,健康男性受试者暴露于600 mg/天剂量的本品。给药3 个月后,未发现精子活动力受到影响。 妊娠妇女使用普瑞巴林的数据不足,除
使用普瑞巴林胶囊的不良反应介绍
由于临床试验在多种不同情况下进行,不能直接比较一种药物与另一种药物在不同临床试验中的不良反应发生率,该发生率也可能不能代表临床实践中观察到的发生率。 普瑞巴林上市前所有对照及非对照试验中,超过10000名来自不同人群的患者服用了本品。大约5000人服药至少6个月,超过3100人服药至少1年,超
概述普瑞巴林胶囊的药物相互作用
由于普瑞巴林主要以原型药物的形式经尿液排泄,可忽略本品在人体内的代谢(尿液中仅发现不到给药剂量2%的药物代谢产物)。离体研究显示,普瑞巴林不抑制药物代谢,也不与血浆蛋白结合,普瑞巴林几乎不与其它药物发生药代动力学的相互作用。 同样,在动物研究中没有观察到普瑞巴林与苯妥英、卡马西平、丙戊酸、拉莫
概述普瑞巴林胶囊的药代动力学
在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。 1、吸收: 空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且与剂量无关。多剂给药后,24至48小时内可达稳态。与食物一起服用时,普瑞
天宇股份:子公司获普瑞巴林胶囊药品注册证书
天宇股份3月4日公告,全资子公司浙江诺得药业有限公司于近日收到国家药品监督管理局核准签发的关于普瑞巴林胶囊的《药品注册证书》。普瑞巴林胶囊是带状疱疹后神经痛药,用于治疗带状疱疹后神经痛和纤维肌痛。
简述瑞芬太尼的药理作用
瑞芬太尼为芬太尼类μ型阿片受体激动剂,在人体内1分钟左右迅速达到血-脑平衡,在组织和血液中被迅速水解,故起效快,维持时间短,与其它芬太尼类似物明显不同。瑞芬太尼的镇痛作用及其副作用呈剂量依赖性,与催眠药、吸入性麻醉药和苯二氮卓类药物合用有协同作用。瑞芬太尼的μ型阿片受体激动作用可被纳洛酮所拮抗。
美证实“普瑞巴林”可有效缓解糖尿病周围神经痛
美国神经病学学会等三个专业组织11日联合发布最新治疗指南说,多项严格的随机对照研究表明,“普瑞巴林”等药物可以有效缓解糖尿病周围神经痛,改善患者日常生活。 美国神经病学学会、美国神经肌肉及电生理诊断医学协会和美国理疗学与康复学会在新一期《神经病学》杂志上公布了该治疗指南。 糖尿病周围神经痛通
简述乐瑞卡™的药理作用
普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示,普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一
简述硝普钠的药理作用
硝普钠是一种硝基氢氰酸盐,直接作用于动静脉血管床的强扩张剂。该药对阻力和容量血管都有直接扩张作用,对后负荷的作用大于硝酸甘油,故可使患者的左室充盈压减低,心排血量增加。对慢性左室衰竭患者的急性失代偿,硝普钠比呋塞米收效更快,更强。由于硝普钠主要作用于冠状动脉循环中阻力血管,故可引起冠状动脉缺血。
醋酸曲普瑞林的药理作用是什么?
醋酸曲普瑞林的药理作用主要是通过抑制促性腺激素的分泌来发挥的。 具体来说,醋酸曲普瑞林能够减少促黄体生成素和卵泡刺激素的释放,从而降低类固醇性激素的血清浓度。在男性中,这可以用于治疗不育症,通过改善精子的质量来提高生育能力。在女性中,则可以用于治疗子宫内膜异位症和某些类型的不孕症。 此外,醋酸
简述苄普地尔的药理作用
苄普地尔为新型非选择性钙拮抗剂,可抑制钙离子内流,高浓度具有抑制快Na 通道,具有奎尼丁样、溴苄胺样及维拉帕米样抗心律失常作用。明显抑制房室结有效不应期,减慢房室传导,对房室旁路组织有同样作用。同时具有膜稳定作用,对动作作电位最大上升速率和心肌各部位的自律性及传导性均有抑制作用。此外,尚可抑制钾
简述特普他林的药理作用
特普他林对气道β2受体选择性较高,扩张支气管作用与沙丁胺醇相近。对心脏的作用仅为异丙肾上腺上腺上腺素的1/100。特普他林以间羟酚环取代了儿茶酚环,并在乙醇胺侧链上的叔丁基取代氨基的氢原子。由此结构的变化使之不易被COMT、单胺氧化化酶或硫酸激酶灭活,作用时间明显延长,成为其最显著特点。特普他林
简述普萘洛尔的药理作用
普萘洛尔为非选择性β1与β2肾上腺素受体阻滞剂,使心率减慢,心肌收缩力减弱,心排血量减少,初期因外周阻力反射性增加(使α受体作用相对增强),故降压作用不明显,肾血流量与肾小球滤过率、冠状动脉及其他内脏器官血流量均减少。普萘洛尔能影响肾上腺素能神经元功能、中枢神经系统的血压调节压力感受器的敏感性,
简述赖诺普利的药理作用
1、药品信息 赖诺普利中文别名:苯丁赖脯酸、苯丁赖普酸、赖脯酸 英文别名:Acerbon、Carace、Liprene、Prinivil、Prinizil、Tersil 别名:苯丁赖脯酸、苯丁赖普酸、赖脯酸、Acerbon、Carace、Liprene、Prinivil、Prinizil、
简述普萘洛尔的药理作用
普萘洛尔为非选择性β1与β2肾上腺素受体阻滞剂,使心率减慢,心肌收缩力减弱,心排血量减少,初期因外周阻力反射性增加(使α受体作用相对增强),故降压作用不明显,肾血流量与肾小球滤过率、冠状动脉及其他内脏器官血流量均减少。普萘洛尔能影响肾上腺素能神经元功能、中枢神经系统的血压调节压力感受器的敏感性,
简述阿替普酶的药理作用
阿替普酶是一种血栓溶解药,主要成分是糖蛋白,含526个氨基酸。本药可通过其赖氨酸残基与纤维蛋白结合,并激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原转变为纤溶酶,这一作用比本药激活循环中的纤溶酶原显著增强。由于本药选择性地激活纤溶酶原,因而不产生应用链激酶时常见的出血并发症。对于急性心肌梗死,静脉使用本药可使阻塞
简述贝那普利的药理作用
贝那普利是一个前体药物,在肝内水解成有活性的代谢产物贝那普利拉。后者是一种不含巯基的血管紧张素转换酶(ACE)抑制药,能抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ,结果使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活肾素活性增高。也可抑制缓激肽的降解,降低血管阻力,使血压下降。心力衰竭时贝那普利能扩张动脉与静
简述氯普噻吨的药理作用
氯普噻吨属于硫杂蒽类。可通过阻断脑内神经突触后多巴胺受体而改善精神障碍;可产生α-肾上腺素受体阻断而影响下丘脑和脑下垂体的激素分泌;抑制延脑的化学感受区起止吐作用;减少脑干上行激活系统引起镇静作用。氯普噻吨作用与氯丙嗪相似。除有明显的镇静作用外,尚具有抗焦虑及抗抑郁作用。控制焦虑与抑郁作用比氯丙