简述注射用重组人凝血因子VIII的药代动力学
在一项关键性交叉设计的临床试验中，30例既往接受过治疗的患者[PTPs] (≥ 12岁) 单次输注本品50 IU/kg，随后注射另一种全序列重组因子Ⅷ（FLrFⅧ，Advate?）作为对照；或首先单次输注FLrFⅧ，随后再应用本品。采用一期法，测定了这两种制品的血液内浓度。在平均Cmax和AUC∞方面，本品与FLrFⅧ比值的90%置信区间处于预先定义的界限内（80 %～125 %），证明本品与FLrFⅧ具有药代动力学等效性。此外，在本试验中，25例PTPs患者接受剂量为50 IU/kg的本品单次注射，之后随访6个月。基线与第6个月比较，药代动力学参数相似，表明本品的药代动力学特点不存在时间依赖性变化；在本品的Cmax和AUC∞平均数值方面，第6个月与基线比值的90 %置信区间处于预先确定的界限内（80 %～125 %）。......阅读全文
重组人干扰素α2a栓的药代动力学
本品经阴道给药，可通过阴道粘膜上皮吸收，直接在局部发挥抗病毒作用，进入体内的干扰素一部分经蛋白酶水解，另一部分经尿液原型排出体外。
注射用抑肽酶的药代动力学
静脉注射和静脉滴注，半衰期约(t 1/2)10小时，经代谢后以无活性代谢产物形式由尿排出。
注射用血凝酶的药代动力学
据文献报道，血凝酶注射液皮下与肌内使用： 在15-25分钟后开始产生作用， 药效在40-45分钟内达到顶点。静脉内使用： 在5-10分钟后就开始产生作用。
概述注射用阿糖胞苷的药代动力学
a) 吸收 阿糖胞苷口服无效，仅有不到口服剂量20%的阿糖胞苷被胃肠道吸收。持续静脉滴注可达到相对稳定的血药浓度。 皮下注射或肌肉注射阿糖胞苷后20-60分钟，血中放射活性达峰值，但明显低于静脉给药的血药浓度。 不同患者接受相同剂量的阿糖胞苷后，血药浓度的个体差异很大。一些研究发现血药浓度
简述注射用两性霉素B的药代动力学
开始治疗时，每天静脉滴注两性霉素B 1～5mg ，后逐步增加至每天0.65mg/kg时的血药峰浓度（Cmax）为2～4mg/L。血消除半衰期（t1/2β）约为24小时。蛋白结合率为91%～95%。本品在胸水、腹水和滑膜腔液中药物浓度通常低于同期血药浓度的一半，支气管分泌物中药物浓度亦低。本品在肾
简述注射用曲普瑞林控释剂的药代动力学
对确诊患子宫内膜异位症或子宫肌瘤的女性患者、患前列腺癌的男性患者和健康的男性志愿者进行了药代动力学试验。肌肉或皮下注射达必佳（控释微囊）后的几小时内，血浆中的曲普瑞林浓度迅速增加，达到峰值。此后，曲普瑞林浓度在24小时内显着下降。在第4天曲普瑞林浓度达到第二峰值，44天后以双指数形式降至测定限以
简述注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的药代动力学
甲泼尼龙的药代动力学呈线性，不受给药途径的影响。 采用高效液相色谱分析方法测定甲泼尼龙的血浆浓度。对14例健康成年男性志愿者经肌内注射给予40mg剂量的甲泼尼龙琥珀酸钠，给药后1小时达到平均峰浓度454ng/mL。给药后12小时，甲泼尼龙的血浆浓度下降至31.9ng/mL。给药后18小时检测不
简述克拉霉素的药代动力学
该品对胃酸稳定，口服吸收好。单剂顿服100mg后2h达峰浓度，为0.35μg/mL；而顿服1200mg后的峰浓度可达3.97μg/mL。该品能迅速分布至各种组织中，肺组织中的药物浓度达17.5μg/g；在扁桃体、鼻粘膜、皮肤中的浓度约为同期血药浓度的2～6倍。药物在细胞内与细胞外的浓度之比为16
简述利福平眼药的药代动力学
1、药代动力学 利福平为脂溶性抗生素，易于进入敏感菌细胞内杀死敏感菌。眼部给药吸收后可弥散至大部分体液和组织中，本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶作用而迅速去酰化，成为具有抗菌活性的代谢物，然后经水解形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆汁和肠道排出，亦可经乳汁排出。利福平不能经血液透析或
简述杜冷丁的药代动力学
口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢，因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1～2h可达血药峰值。分布容积为2.8～4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁，而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过
简述雷尼替丁的药代动力学介绍
雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首过代谢作用,故生物利用度仅为50%,其吸收不受食物和抗酸药的影响。单次口服雷尼替丁150mg后1～3h血药浓度达峰值,平均峰值浓度为400ng/ml,有效血药浓度为100ng/ml,作用可维持8～12h。口服后12h内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注
简述酮康唑胶囊的药代动力学
本品在胃酸内溶解吸收，胃酸酸度减低时可使吸收减少，餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后，血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1～4小时。本品吸收后在体内分布广泛，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液
简述非洛地平的药代动力学
10名健康成年人口服本品10mg后，达峰时间(tmax)为(2.01±0.63)小时，峰浓度(Cmax)为(4.78±0.89)ng/ml，消除相半衰期(t1/2β)为(16.09±6.07)小时。据资料文献报道，本品主要由肝脏代谢、消除、约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出，10%左右药物由
简述普鲁卡因酰胺的药代动力学
口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰盐酸普鲁
简述氟离子的药代动力学
氟离子的浓度通常受麻醉时间、七氟烷吸入浓度和麻醉混合气体组成的影响。单纯吸入七氟烷维持麻醉，麻醉时间从1小时到6小时，氟化物的峰浓度在12μM-90μM之间。正如图6所示，峰浓度出现在麻醉结束的两小时内，多数人群在麻醉10小时后，氟化物的浓度少于25μM(475ng/ml)。氟化物的半衰期在15
简述迪皿的药代动力学
口服吸收迅速，达峰时间tmax=0.7～1小时，生物利用度]96%，与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长，峰浓度降低(约20%)。1小时起效，疗效可持续24小时。本品的蛋白结合率为96%，平均表观分布容积26.9L，在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10，本品不经过肝脏代谢，消除半衰期7～8小时，绝
简述氟康唑片的药代动力学
氟康唑片口服吸收良好，且不受食物、抗酸药的影响。空腹口服本品约可吸收给药量的90%。单次口服本品100mg，平均血药峰浓度（Cmax)为4.5-8mg/L。表观分布容积（Vd）接近于体内水分总量。本品血浆蛋白结合率低（11%-12%），在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液
简述维洛林的药代动力学
维洛林口服易吸收，自胃肠道可吸收80%～90%。口服后2～6h血药浓度达峰值，约70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇。维洛林半衰期为2～8h，生物利用度约80%，肾功能损害者大大延长。由肾脏排泄，约10%以原形、70%以代谢产物随尿排出。
简述拉西地平的药代动力学
口服肠道吸收迅速但不完全，绝对生物利用度30%～52%。血药浓度达峰时间为30～150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢，有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出，其余代谢产物随尿排出。
简述尼莫地平的药代动力学
口服吸收迅速，在肝脏有较显著的首过效应，生物利用度仅为5%～10%，血浆药物浓度达峰时间为0.5～1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高，脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10，血浆t1/2为1.5～2h，血浆蛋白结合率99%。93%～95%在肝脏代谢，代谢产物主要由胆汁排泄，少量约15%由
简述普鲁卡因胺的药代动力学
普鲁卡因胺口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙
简述利尿磺胺的药代动力学
口服后在胃肠道迅速吸收但不完全，生物利用度为50%～75%，约30min起效，血浆药物浓度达峰时间为1h，作用维持4h。静脉注射后5min起效，30min内尿Na+排出量可高达用药前的25倍，24h内排尿量可达8～10L。血浆半衰期为0.2～0.25h。肾功能不全时，半衰期可延长至10h，血浆蛋
简述酮康唑片的药代动力学
1、吸收 酮康唑是一种二元弱碱，酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g，1－2小时后，血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。 2、分布 体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%，主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织，然而不易进入脑脊液。 3、代谢 经胃肠道吸收后，酮康唑
简述奈康的药代动力学
本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg，30～60分钟达血药峰浓度(Cmax)，约7mg/L，此后缓慢下降，12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2mg/kg，若于60分钟滴完，则滴完时即达血药峰浓度(Cmax)，与肌肉注射相同剂量所达峰浓度相仿；若静脉滴注时间短于60分钟，则血药
简述土霉素的药代动力学
盐酸土霉素口服吸收不完全（约可吸收30%-58%），分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛，可渗入胸腔积液、腹腔积液中，也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但不易透过血-脑脊液屏障，因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾
简述螺内酯的药代动力学
本药口服吸收较好，约为65%，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日达高峰，停药后作用仍可维持2～3日。依服药方式不同半衰期有所差异，每日服药1～2次时平均19小时（13～24小时）, 每
概述注射用重组人凝血因子Ⅸ的注意事项
1. 一般注意事项 患者对本品的临床反应可能存在个体差异。若使用推荐的剂量未控制出血，应测定血浆中凝血因子 IX 水平，并给予足够剂量的本品，以获得满意的临床反应。若患者血浆因子 IX 水平未达到预期水平，或给予预期剂量后出血未控制，还应怀疑是否存在抑制物（中和抗体） ，并应做适当检测。 2
关于注射用重组人凝血因子Ⅸ的药理毒理介绍
1、药理作用 注射用重组人凝血因子 IX 是一种以重组 DNA 技术生产的纯化蛋白，其初级氨基酸序列与血浆源性因子 IX Ala148等位基因型一致，可暂时性替代缺失的有效凝血所需的凝血因子 IX。 乙型血友病患者的活化的部分凝血酶原时间（aPTT）延长。凝血因子 IX 浓缩物治疗可以通过暂
简述重组人白细胞介素2注射液的药代动力学与贮藏
药代动力学 本品在体内主要分布于肾脏、肝脏和肺脏。肾脏是主要的代谢器官，肾组织细胞的组织蛋白酶D分解本品。血清中α相和β相消除半衰期分别为1.2-3.7小时和14.8-57.7小时。肌肉注射血浆达峰时间为1.8小时。 贮藏 2～8℃避光保存。
简述髓袢利尿药的药代动力学
髓袢利尿药能迅速被吸收，呋塞米口服和静脉用药后开始作用时间分别为30min和5min，作用维持时间分别为6～8 h 和2 h。消除主要通过肾脏近曲小管有机酸分泌机制排泌或肾小球滤过，随尿以原形排出。其半衰期 t1/2的长短受肾功能影响，正常为1h左右，肾功能不全时可延长为10 h。依他尼酸口服后