简述注射用重组人凝血因子VIII的药代动力学
在一项关键性交叉设计的临床试验中，30例既往接受过治疗的患者[PTPs] (≥ 12岁) 单次输注本品50 IU/kg，随后注射另一种全序列重组因子Ⅷ（FLrFⅧ，Advate?）作为对照；或首先单次输注FLrFⅧ，随后再应用本品。采用一期法，测定了这两种制品的血液内浓度。在平均Cmax和AUC∞方面，本品与FLrFⅧ比值的90%置信区间处于预先定义的界限内（80 %～125 %），证明本品与FLrFⅧ具有药代动力学等效性。此外，在本试验中，25例PTPs患者接受剂量为50 IU/kg的本品单次注射，之后随访6个月。基线与第6个月比较，药代动力学参数相似，表明本品的药代动力学特点不存在时间依赖性变化；在本品的Cmax和AUC∞平均数值方面，第6个月与基线比值的90 %置信区间处于预先确定的界限内（80 %～125 %）。......阅读全文
简述注射用酒石酸美托洛尔的药代动力学
本品广泛在肝脏代谢，静脉给药后大约95%药量在72小时内原形及无活性代谢产物由尿液排出。清除率为92.4L/h，本品在血浆中约12%与血浆蛋白结合，能通过血脑屏障，亦能穿过胎盘及经过乳汁排泄，脑脊液中的浓度为血浆浓度的70%。静注本品分布半衰期大约是12分钟。在健康人志愿者静注本品大约在20分钟
简述注射用盐酸吡柔比星冻干的药代动力学
【注射用盐酸吡柔比星冻干的药代动力学】本品静注后迅速吸收，组织分布广，以脾、肺及肾组织浓度高，心脏内较低，有选择性作用于瘤细胞的作用。其半衰期（T1/2）明显低于阿霉素(ADM)。人静注本品30mg/m2后血浆浓度迅速减少，6～8h后为11ng/ml左右,T1/2α、β、γ各为0.89min、0
简述注射用氨苄西林钠舒巴坦钠的药代动力学
静脉注射氨苄西林2g和舒巴坦1g后血药峰浓度（Cmax）分别为109～150mg/L和44～88mg/L。肌内注射氨苄西林1g和舒巴坦0.5g后血药峰浓度（Cmax）分别为8～37mg/L和6～24mg/L。两药的血消除半衰期(t1/2()均为1小时左右。给药后8小时两者约75%～85%以原形经
重组凝血因子VIII发展与异同
重组凝血因子VIII发展历程： 目前上市的治疗血友病A的凝血因子VIII分成第一代、第二代及第三代重组凝血因子VIII，其中在中国市场仅有第二代重组凝血因子VIII （代表品牌：拜科奇®）和第三代重组凝血因子VIII（代表品牌：百因止®） 早在1992年上市的第一代重组凝血因子VI
注射用阿地白介素的药代动力学
本药静脉注射后的血清浓度和剂量呈正比，并呈双指数衰减。本药肌内和皮下注射后的血药峰浓度是静脉注射的1/10，达峰时间为2-6小时，肌内注射的生物利用度为34%。如24小时持续静脉滴注300万U本药后，血药浓度可达100pmol/L。主要分布于肺、肝、肾、脾，其分布半衰期为12.9分钟。主要代谢器官为
关于注射用氧氟沙星的药代动力学介绍
注射用氧氟沙星给药后广泛分布至各组织、体液，除脑组织浓度较低外，其他器官和组织中浓度均较高。组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。蛋白结合率为20%～25%。本品主要以原形自肾排泄，少量（3%）在肝内代谢。尿中代谢物很少。本品以原形自粪便中排出少量，给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给
注射用甲磺酸酚妥拉明的药代动力学
肌肉注射20分钟血药浓度达峰值，持续30－45分钟；静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15～30分钟。静脉注射的半衰期(t1/2)约19分钟。静脉注射后，一次给药量的13%以原形自尿排出。
概述注射用盐酸多巴酚丁胺的药代动力学
虽然盐酸多巴酚丁胺在静脉给药1至2分钟之内开始发挥作用，但对于任何一种输注速度而言，达到稳态血浆浓度以及最大作用也许需要大约10分钟时间。稳态血浆浓度与输注速度之间呈线性关系。当输注速度为5μg/kg/分钟时，充血性心力衰竭患者的平均血浆浓度大约是100ng/mL。 盐酸多巴酚丁胺在人体内的血
关于注射用苯妥英钠的药代动力学介绍
注射用苯妥英钠肌注吸收不完全且不规则，一次量峰值仅为口服的1/3。分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外，表观分布容积为0.6L/kg。血浆蛋白结合率为88～92%，主要与白蛋白结合，在脑组织内蛋白结合可能还高。主要在肝脏代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基苯妥英(约占50～70%)，此代谢存
注射用阿地白介素的药代动力学
本药静脉注射后的血清浓度和剂量呈正比，并呈双指数衰减。本药肌内和皮下注射后的血药峰浓度是静脉注射的1/10，达峰时间为2-6小时，肌内注射的生物利用度为34%。如24小时持续静脉滴注300万U本药后，血药浓度可达100pmol/L。主要分布于肺、肝、肾、脾，其分布半衰期为12.9分钟。主要代谢器官为
注射用头孢拉定的药代动力学
静脉滴注本品0.5g，5分钟后血药浓度为46mg/L，肌肉注射0.5g，1～2小时血药浓度达峰值，Cmax为6mg/L。肌肉注射吸收较口服为差，但血药浓度维持较久。血消除半衰期(t 1/2β)为0.8～1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组
关于注射用卡托普利的药代动力学介绍
注射用卡托普利注射起效迅速，血循环中本品的25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%～50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。注射用卡托普利可
简述奈他美的药代动力学
阿莫西奈他美口服后吸收迅速，约75%～90%可经胃肠道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血药峰浓度分别为5.1、10.8和20.6μg/ml，达峰时间约为2h。肌内注射奈他美钠500mg的血药峰浓度为14μg/ml，与口服同剂量的峰浓度相近，达峰时间约为1h。静脉注射奈他美钠500mg，5mi
简述茶碱缓释胶囊的药代动力学
本品口服后，其活性成分在胃肠道定量释放，可被人体完全吸收，吸收后与血浆蛋白结合率约50%，分布容积(Vd)为0.5L/kg，一次口服400mg本品，药物血浆浓度达峰时间(tmax)和峰浓度(Cmax)、平均血浓度分别为(8.12+0.22)小时，(13.82±1.46)mg/L，(5.80±0.
简述安释定的药代动力学
口服吸收完全，其生物利用度为96%，吸收后能分布到细胞内液与外液。tmax为1～3h，有效血药浓度为10～20μg/ml。总量的10%是以原形由尿排出，90%经肝微粒体酶代谢转化。其中，40%经脱甲基生成3-甲基黄嘌呤，20%氧化生成1-甲基尿酸，40%氧化生成1，3-二甲基尿酸，因此许多影响肝
简述间羟胺的药代动力学
本品的人体药代动力学参数尚缺乏研究。肌注10分钟或皮下注射5～20分钟后血压升高，持续约1小时；静注1～2分钟起效，持续约20分钟。不被单胺氧化酶破坏，作用较久。主要在肝内代谢，代谢物多经胆汁和尿排出。
简述莫索尼定的药代动力学
本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2（消除半衰期）为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
简述弥心平的药代动力学
口服或舌下含服均可吸收且吸收良好，吸收率为90%，生物利用度约65%，舌下给药后2～3min产生效应，血浆药物浓度达峰时间为10min，喷雾给药后10min产生效应，血浆药物浓度达峰时间1h，3h作用消退，口服后15min产生效应，血浆药物浓度达峰时间1～2h。血浆半衰期为4～6h，血浆蛋白结合
简述利福布丁的药代动力学
给18位患者服用本品研究其药动学。6名患者口服不同剂量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁，12名患者通过静脉注射用碳-14标记的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次给药后72h收集血样和尿样。血浆浓度数据由二室开放模式描绘，半衰期为36小时。本品吸收较快，口服2～3小
简述潘生丁的药代动力学
双嘧达莫注射液：血浆半衰期为2～3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合，从胆汁排泌。 双嘧达莫缓释胶囊：口服后血浆浓度达峰时间约2小时，血浆稳态峰浓度为1.98 μg/ml（1.01~3.99 μg/mL），稳态谷浓度为0.53 μg/mL（0.18~1.01 μg/mL）与
简述吡嗪酰胺的药代动力学
口服后由胃肠道迅速吸收，口服1g，2h后血药峰浓度可达45mg/L，15h后尚有10mg/L左右，顿服后的血药浓度较分次服用可维持较长时间。该品口服后广泛分布至全身组织中，血脑屏障通透好，在肝、肺、脑脊液中的药物浓度与同期血药浓度相近。该品主要在肝内代谢，服药后24h内由尿排出4%～14%的原形
简述甘露庚糖醇的药代动力学
甘露醇口服吸收很少。静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中毒时，甘露醇可通过血脑屏障，并引起颅内压反跳。利尿作用于静注后1小时出现，维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现，达峰时间为30～60分钟，维持3～8小时。本药可由肝脏生成糖原，但由于静
简述维A酸片的药代动力学
1、药代动力学 ： 口服吸收良好，2～3小时血药浓度达峰。吸收后与维生素A在体内的主要代谢产物和活性形式相同，主要是在葡萄糖醛酸转移酶的催化下生成葡萄糖醛酯代谢物而排出体外。本品主要在肝脏代谢，由胆汁和尿中排出。 2、贮藏：遮光、密闭、在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。 3、包装：双铝塑，
简述甘露醇的药代动力学
甘露醇口服吸收很少。静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中毒时，甘露醇可通过血脑屏障，并引起颅内压反跳。利尿作用于静注后1小时出现，维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现，达峰时间为30～60分钟，维持3～8小时。本药可由肝脏生成糖原，但由于静
简述甲基苄肼的药代动力学
1、药代动力学 口服吸收迅速，很快分布到各组织中，在肝、肾中浓度最高，能通过血－脑脊液屏障，人血浆半衰期为10min。绝大部分在体内代谢，主要由尿排泄，约30%以二氧化碳形式从肺部排出。 2、剂型与规格 片剂：25mg，50mg。 注射剂（粉）：100mg。
简述硝苯地平胶囊的药代动力学
本品口服吸收迅速、完全，血浆蛋白结合率约90%。服药后10分钟即可测出血药浓度，约30分钟血药浓度达高峰。10～30mg剂量范围内，随剂量增高，生物利用度和半衰期无显著差别。口服15分钟起效，1～2小时作用达高峰，作用持续4～8小时。t1/2呈双相，t1/2α2。5～3小时，t1/2β为5小时。
简述替利霉素的药代动力学
口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h，肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出，少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统，并维持较高的组织浓度，给药后2～24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2～3天可达稳态血药谷值。
简述妥拉磺脲的药代动力学
妥拉磺脲在胃肠道吸收迅速且良好。单剂量口服给药后达峰时间为3-4h。主要在肝脏经羟基化代谢为五种代谢产物，其中三种代谢物具有母体化合物 70%的降血糖活性。用氚标记的妥拉磺脲单剂量给药后约85%经肾排泄，7%经粪便排泄，24h内绝大部分药物可排出体外。妥拉磺脲清除半衰期为7h。
简述硫酸奎宁片的药代动力学
口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约70%。吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后1～3小时血液浓度达到峰值，t1/2为8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解，迅速失效，其代谢物及少量原形药(约10%)均经肾排出，服药后15分钟即出现于尿中，24小时后几
简述桂利嗪的药代动力学
口服75mg片剂，3～4.5h起效，2～4h达峰，最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646～5.074μg/ml。母体药物t1/23～6h。生物利用度因剂型而不同，从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度，由于不同个体间胃液的酸度差异很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛