简述奎宁的药动学
口服吸收迅速而完全,1~3h血药浓度达峰值。本药吸收后分布于全身组织,以肝脏浓度最高,肺、肾、脾次之,骨骼肌和神经组织中最少,其蛋白结合率约为70%。本药在肝中被氧化分解,其代谢物及少量原形药(约10%)经肾排泄,服药后15min即出现于尿中,24h后几乎全部排出,故本药无蓄积性。半衰期为8.5h。......阅读全文
关于地尔硫卓的药动学介绍
口服吸收迅速且完全,长期给药后吸收率可大于90%,但由于肝脏的首过效应,生物利用度仅45%左右。口服后10~15min开始起效,Cmax为1~2h,蛋白结合率为80%,主要分布在心、肝、肾等各种器官和组织。静脉注射后,药物迅速出现在胆汁和胃肠道中,说明其存在着肝肠循环过程。半衰期为4~6h,96
关于瑞复啉的药理药动学介绍
1、药物过量 出现乙酰胆碱作用亢进症状、视觉模糊、恶心、呕吐、腹泻严重时可出现低血钾、呼吸短促、喘鸣、胸闷、唾液和支气管分泌增多等,可用适量阿托品解救。 2、药理毒理 具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用,通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动,促进胃
关于奈替米星的药动学介绍
本品药理学特性与庆大霉素相似。肌注后吸收迅速而完全,成人1次肌注1mg/kg后,3.76mg/L的血药峰浓度于给药后0.5~1h到达;肌注2mg/kg及3mg/kg后的平均血药峰浓度分别可达11.8mg/L和15.8mg/L;1次静滴(30min内滴完)2mg/kg后的血药峰浓度为16.8mg/
关于伊马替尼的药动学介绍
本品口服易于吸收,2~4h后血药浓度达峰值,口服生物利用度为98%,蛋白结合率为95%。临床前研究表明,本品不易透过血-脑脊液屏障。药物主要在肝脏被代谢为具有药理活性的代谢物(N-去甲基哌嗪衍生物),原形药和代谢物的半衰期分别为18h、40h。口服本品后7天内,约81%排出体外(68%经粪便排泄
简述奎宁的物化性质
外观与性状:斜方晶系的针状物,无味 密度:1.13g/cm3 熔点:173-175ºC 沸点:495.9ºC at 760mmHg 闪点:253.7ºC 折射率:1.625 (15ºC) 稳定性:Stable under normal temperatures and pressur
结合型雌激素的药动学的相关介绍
妊马雌酮、炔雌醇和己烯雌酚三者的作用基本相似,只是妊马雌酮的作用约比己烯雌酚强20倍。 1、对生殖系统的影响。妊马雌酮促使末成年女子第二性征和性器官的发育成熟。对成年女子除保持第二性征外,能在下丘脑-垂体系统的反馈调节下,使子宫内膜发生一系列的变化,产生周期性月经。还能增强子宫活动,并提高子宫
关于酒石酸锑钾的药动学介绍
口服吸收不规则,且服后对胃肠道的刺激性较大,皮下或肌注也有强烈的局部刺激,故本品仅可静注。静注后60min,血浆锑浓度仅为注射时的1/2,24h后降至最低。锑在血细胞中浓度最高,含量为血浆浓度的4倍,内脏器官中以肝和胆囊中最高,甲状腺、肾、小肠和脾、心、脑、肺和肌肉中最低。酒石酸锑钾在体内分解为
关于氨酚伪麻滴剂的药动学介绍
一、注意事项: 1、服药3日后持续发热,请咨询医师。 2、有严重反应时,请即去医院就医。 二、儿童用药: 1、一岁以内小儿请在医师指导下使用。 2、儿童必须在成人的监护下使用。 三、药物相互作用: 1、与其他解热镇痛药同用,可增加肾毒性的危险。 2、本品不宜与氯霉素、巴比妥类(
阿莫西林克拉维酸钾的药动学
本品对胃酸稳定,口服吸收良好,食物对本品的吸收无明显影响。空腹口服本品375mg(阿莫西林250mg,和克拉维酸125mg),阿莫西林于1.5小时达血药峰浓度(Cmax),约为5.6mg/L。血消除半衰期(t1/2β)约为1小时。8小时尿排出率为50%~78%。克拉维酸的药动学参数与单用时相同,
关于地昔帕明的药理药动学介绍
一、药理作用 本品是丙米嗪的代谢物。作用与丙米嗪相似,具有较强的抗抑郁作用,但镇静和抗毒蕈碱作用明显较弱,因而更适合用于老年人。本品起效较快,用药1周即可显效。 二、药动学 口服易从胃肠道吸收,吸收不受食物影响。体内分布广泛,易透过血-脑脊液屏障,并在脑中蓄积,如大鼠腹腔注射,15mg/k
关于依托泊苷胶囊的药理药动学介绍
1、药理毒理 阻碍DNA topoisomeraseⅡ的作用,与其结合形成稳定的DNA-TopoⅡ-Ep复合物,阻止了其联接DNA链的功能。从而使DNA双链结构断裂,呈断片化,显示明显的杀细胞作用。阻断细胞在G2期。 2、药代动力学 上述DNA-TopoⅡ-Ep复合物是可逆的,杀细胞作用
关于匹莫林片的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为中枢兴奋药,中枢兴奋作用温和,并有弱拟交感作用,临床多用于治疗多动综合征,其机制可能与其提高中枢去甲肾上腺素含量有关。 2、药代动力学 本品的蛋白结合率为50%。口服后2~4小时血药浓度达峰值,血药浓度达稳态需2~3日。半衰期(t1/2β)为12小时。本品在肝内代谢
关于乙酰唑胺片的药理药动学介绍
1、药理毒理: 本品为碳酸酐酶抑制剂,能抑制房水生成,降低眼压。房水流出易度则不改变。乙酰唑胺能抑制睫状体上皮碳酸酐酶的活性,从而减少房水生成(50%~60%),使眼压下降。 2、药代动力学: 口服容易吸收。与蛋白结合率高。口服乙酰唑胺500mg后1~1.5小时降低眼压作用开始;2~4小时
关于奋乃静片的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物,药理作用与氯丙嗪相似,抗精神病作用主要与其阻断与情绪思维的中脑边缘系统及中脑-皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关,而阻断网状结构上行激活系统的α-肾上腺素受体,则与镇静安定作用有关。本品镇吐作用较强,镇静作用较弱。 2、药代动力学 口服后分布至
关于溴替唑仑的药理药动学介绍
一、药理毒理 溴替唑仑为短效苯二氮卓类药物,与地西泮有相似的药理作用。溴替唑仑在低剂量时即有良好的催眠作用,可加快入睡,减少觉醒次数,延长睡眠时间,但慢波睡眠和REM睡眠减少。 二、药动学 口服后吸收迅速,0.5~2h可达血药峰值,蛋白结合率为89%~95%。广泛被代谢,仅有不到用量1%的
关于美利曲辛的药理药动学介绍
1、药理作用: 黛力新是由两种非常有效的化合物组成的合剂。氟哌噻吨-一种神经阻滞剂,小剂量具有抗焦虑和抗抑郁作用。美利曲辛-一种双相抗抑郁剂,低剂量应用时,具有兴奋特性。两种成份的合剂具有抗抑郁,抗焦虑和兴奋特性。 2、药代动力学: 口服氟哌噻吨或美利曲辛均可在大约4小时达到血浆高峰浓度。
关于呋喃唑酮片的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为硝基呋喃类抗菌药。对革兰阳性及阴性菌均有一定抗菌作用,包括沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、拟杆菌属等,在一定浓度下对毛滴虫、贾第鞭毛虫也有活性。其作用机制为干扰细菌氧化还原酶从而阻断细菌的正常代谢。
简述奎宁的分子结构数据
1、 摩尔折射率:95.78 [3] 2、 摩尔体积(cm3/mol):266.3 [3] 3、 等张比容(90.2K):728.7 [3] 4、 表面张力(dyne/cm):56.0 [3] 5、 极化率(10-24cm3):37.97
简述奎宁中毒的临床表现
奎宁中毒累及胃肠道、神经系统、心血管系统、皮肤等。并对多种酶的活性有阻抑作用。听觉和视觉障碍比较明显。临床表现主要是头痛、眩晕、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、出汗,视觉障碍如视物模糊、色觉混乱、畏光、复视、夜盲、瞳孔散大、失明,听觉障碍如耳鸣、幻听、听力减退等。或有皮肤发红、皮疹、瘙痒、哮喘、血管神经
关于溴化普泮西林的药理药动学介绍
1、溴化普泮西林的药理作用 溴化普泮西林为季铵抗毒蕈碱药。其周围作用类似阿托品。作用强于溴本辛,有较强的外周抗胆碱、抗毒蕈碱样作用,较弱的交感神经节阻滞作用,选择性解除胃肠胰胆平滑肌痉挛,抑制腺体分泌。 2、溴化普泮西林的药代动力学 溴化普泮西林口服后吸收不完全。食物可降低生物利用度。吸收
关于氯磺丙脲片的药理药动学介绍
一、药理毒理 本品为降血糖药。 1.刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能; 2.通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少; 3.也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受
关于依托泊苷软胶囊的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ,形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转,使损伤的DNA得到修复,降低了细胞毒作用。因此,延长药物的给药时间,可能提高抗肿瘤活性。 2、药代动力学 本品口服吸收后,在
关于盐酸多塞平片的药理药动学介绍
1、药物过量 中毒症状:可致心脏传导阻滞、心律失常,也可产生显著的呼吸抑制。 处理:催吐、洗胃和采用支持疗法及对症治疗。 2、药理毒理 本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制中枢神经系统对5-羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取,从而使突触间隙中这二种神经递质浓度增高而发挥抗抑郁作用,也具有抗焦虑
关于盐酸氟西泮胶囊的药理药动学介绍
1、药物过量 中毒症状:大剂量中毒时,可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。 处理:立即催吐、洗胃、导泻以排除药物,并依病情给予对症治疗及支持疗法。 2、药理毒理 本品为苯二氮䓬类受体激动剂,作用于中枢苯二氮䓬受体,促进中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与其受体结合,增强
关于甲丙氨酯片的药理药动学介绍
1、药物过量: 中毒症状:中毒时可发生昏迷、呼吸麻痹、心律失常、心脏及循环衰竭,亦可发生急性血小板过敏性紫癜、血管神经性水肿、支气管痉挛、高热、晕厥等。 处理:立即洗胃、导泻、输液,并依病情给予对症治疗及支持疗法。 2、药理毒理: 弱抗焦虑药,具有中枢性肌肉松弛作用和抗焦虑、镇静催眠作用
关于阿普唑仑胶囊的药理药动学介绍
一、药理毒理 本品属于短效苯二氮卓类药物。与地西泮有相似的药理作用,但抗焦虑作用较强,并显示出抗抑郁活性。其抗抑郁的作用类似三环类抗抑郁药,且无三环类的副作用,因此已用于或试用于抑郁症,特别是伴有焦虑的抑郁症患者。但由于依赖性及停药戒断症状的严重性,限制了在这方面的应用。 二、药代动力学
关于双氯非那胺的药理药动学介绍
1、药理作用 因化学结构中含有二个磺酞胺基团,故对碳酸酐酶的抑制较强。除抑制Na+、K+再吸收外,亦增加CI-的排出,故代谢性酸血症的发生较慢。1小时起效,2~4小时作用达高峰,持续6小时,主要用于治疗各型青光眼(开角型、闭角型及继发性青光眼),尤其适用于对乙酰唑胺有耐药性的患者。 2、药代
胰蛋白酶抑制剂的药动学的介绍
Trasylol静脉注射后原形抑肽酶迅速分布于整个细胞外相,从而也使血药浓度迅速降低(半衰期约 23min)。 药物分布一旦达到平衡,注射后1~4小时血药浓度下降的半衰期约 150min。主要分布容积(中心室)约相当于体液的 30%~50%。 抑肽酶以 25万 KIU/h的剂量 24小时输注
血管紧张素转化酶抑制剂的药动学
大多数ACEI经口服给药。除卡托普利和赖诺普利外它们一般是前药,吸收后经快速代谢将酯水解后,成为有活性的二酸形式,如依那普利转化为依那普利拉。代谢主要发生在肝。活性药物或活性代谢物主要经尿排泄;贝那普利拉和福辛普利拉还可经胆道排泄。二酸的消除是多相的,并且存在延长了的最终消除相,有人认为这表示药
关于硫酸氨基葡萄糖的药动学介绍
1、药物名称 硫酸氨基葡萄糖 Glucosamine Sulfate 2、临床应用 用于预防和治疗各种类型的骨性关节炎,如膝关节、髋关节、脊柱、肩、手、手腕和踝关节等部位的及全身性的骨性关节炎。 3、药效学 通过上述作用,本药可直接抗炎,缓解骨性关节炎的疼痛症状,改善关节功能,并阻止骨