简述邻氯苯甲异恶唑青霉素钠的药代动力学
肌内注射氯唑西林0.5g,血药峰浓度(Cmax)0.5小时达到,为15mg/L。3小时静脉滴注氯唑西林0.75g,滴注结束即刻和3小时后血药浓度分别为15mg/L和0.6mg/L。本品血清蛋白结合率为94%,能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓液和关节腔积液中,在胸腔积液中也有较高浓度。亦能透过胎盘进入胎儿,但难以透过正常的血-脑脊液屏障。氯唑西林血消除半衰期(t1/2b)为0.5~1.1小时,主要通过肾小球滤过和肾小管分泌,自尿中排出,静脉滴注本品后,约62%自尿排出,约6%自胆汁排出,少量在肝脏代谢。......阅读全文
简述复方磺胺甲恶唑颗粒的适应症
近年来由于许多临床常见病原菌对复方磺胺甲恶唑颗粒常呈现耐药,故治疗细菌感染需参考药敏试验结果,复方磺胺甲恶唑颗粒的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染: 1.大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌属敏感菌株所致的尿路感染。 2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以
五水头孢唑啉钠的药理毒理及药代动力学
药理毒理 头孢唑林为 第一代头孢菌素,抗菌谱广。作用机制为与细胞膜上的 青霉素结合蛋白结合,使转肽酶酰化,细菌生长受抑制,以至溶解死亡。除肠球菌属、耐 甲氧西林葡萄球菌属外,该品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性,肺炎链球菌和 溶血性链球菌对该品高度敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞
关于雷贝拉唑钠片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.H+-K+ -ATP酶抑制作用 对于从猪胃粘膜制取的 H+-K+ -ATP酶,本药显示很强的抑制作用。 2.胃酸分泌抑制作用 (1)对于从家兔摘出的胃腺标本,本药可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌(in vitro)。 (2)对于留置胃瘘管的犬由组胺、五肽胃泌素引起的胃酸
关于ATIN的病因分析
引起急性小管间质性肾炎(过敏性急性小管间质性肾炎)的药物如下,每一类型中的具体药物按所引起的过敏性急性小管间质性肾炎的发病率排列。 抗生素 (1)β-内酰胺抗生素:二甲氧基苯青霉基苯青霉素、依匹西林、青霉素、氯唑西林、羧苄西林、新青霉素Ⅱ号、乙氧萘胺青霉素、羟氨苄青霉霉霉霉霉素。 (2)头
氨苄青霉素的药代动力学介绍
肌内注射0.5g后,于0.5~1小时达到血药峰浓度12μg/mL;静脉注射0.5g后,15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/mL和0.6μg/mL。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中,且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障,但透过血.脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为
关于注射用异戊巴比妥钠的药代动力学介绍
注射后迅速分布于体内各组织及体液中,因本品脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2约为14~40小时。本品在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出,极少量(
关于复方磺胺甲恶唑钠滴眼液的注意事项介绍
1.本品仅限眼用,切勿内服。 2.滴眼时,瓶口勿接触手和眼睛,避免污染。 3.使用后应将瓶盖拧紧以免污染药品。 4.本品不宜长期连续使用,若连续使用3~4日后症状未见改善,应停药并咨询医师。 5.使用过程中,如出现充血、眼痒、疼痛等症状时,应停药就医。 6.对本品过敏者禁用,过敏体质者
关于复方磺胺甲戊恶唑钠滴眼液的含量测定介绍
照高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录ⅤD)测定。 (1)磺胺甲恶唑钠氨基已酸 色谱条件与系统适用性试验 用磺酸基硅烷健合硅胶为填充剂,磷酸二氢铵缓冲液(取磷酸二氢铵11.5g,加水使溶解成1000ml用1mol/L盐酸溶液调节pH至3.0)为流动相;检测波长为220nm;柱温为40
甲氨蝶呤的药代动力学
用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,t1/2α为1小时;t1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少量
甲氨蝶呤的药代动力学
用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少量
甲氨蝶呤的药代动力学
用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。
关于异福片的药代动力学
本品口服吸收良好,服药后1~2小时异烟肼达血药峰浓度(Cmax),1.5~4小时利福平达血药峰浓度(Cmax)。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。吸收后分布于全身大部分组织和体液
关于邻氯青霉素钠的简介
邻氯青霉素钠, 主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血症、肺邻氯青霉素钠炎、心内膜炎、骨髓炎或皮肤软组织感染等。 【药理作用】邻氯青霉素钠吸收快,血浓度高,肌注30分钟--1小时就能达到高浓度血药峰,与其他抗生素无交叉耐药性。毒性低,与血清蛋白结合率为94%。 【适应症】邻氯青霉
磺胺甲恶唑的作用介绍
抗菌谱与SD相似,但抗菌作用较强。磺胺药在体内的代谢产物乙酰化物的溶解度低,容易在尿道中析出结晶而致结晶尿、血尿及闭尿等,大剂量应用时宜与碳酸氢钠同服。与增效剂TMP合用,其抗菌效能有明显增强,可增加数倍至数十倍。临床用于扁桃体炎、急性支气管炎、肺部感染、尿路感染、皮肤化脓性感染、菌痢及伤寒等。
磺胺甲恶唑的用法用量
1.成人常用量:治疗细菌性感染,一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲恶唑800mg(2片),每12小时服用1次。治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75-5mg/kg,磺胺甲恶唑18.75-25mg/kg,每6小时服用1次。成人预防用药:初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲恶唑800mg(2片),一日2次,
磺胺甲恶唑的药物分析
方法名称:磺胺甲恶唑—磺胺甲恶唑的测定—永停滴定法 应用范围:该方法采用滴定法测定磺胺甲恶唑的含量。 该方法适用于磺胺甲恶唑。 方法原理:供试品用盐酸溶液溶解,按照永停滴定法,用亚硝酸钠滴定液滴定,计算磺胺甲恶唑含量。 试剂:1.水 2. 盐酸溶液(1→2) 3.亚硝酸钠滴定液(0.
简述阿立哌唑口腔崩解片的药代动力学
阿立哌唑经口服后吸收良好,3-5小时内达到血药浓度峰值,口服片剂的绝对生物利用度为87%,其吸收不受食物影响。在治疗浓度下,阿立哌唑及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率超过99%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的消除半衰期分别为75小时和94小时。大多数病人在给药后14天内达到两
简述咪达唑仑注射液的药代动力学
一、咪达唑仑注射液的药代动力学: 据文献报道,本品肌肉给药吸收迅速完全,生物利用度高达90%以上。本品在体内完全被代谢,主要代谢物为羟基咪达唑仑,然后迅速与葡萄糖醛酸结合,呈无活性的代谢物。60%~70%剂量由肾脏排出体外。静脉给药的稳态分布容积可达50~60升,血浆蛋白结合率约95%,血中廓
简述马来酸咪达唑仑片的药代动力学
本品口服后吸收迅速而完全,首过效应明显,达峰时间0.5~1.5小时,人体绝对生物利用度为40%。分布于全身各组织,易透过血脑屏障,血浆蛋白结合率96~98%。表观分布容积0.7~1.2升/公斤。可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环,乳汁中可少量排出。主要在肝脏代谢,主要活性代谢产物为α-羟基咪达唑仑,
简述舒巴坦钠注射液的药代动力学
哌拉西林与舒巴坦广泛分布于各组织及体液中,包括肺、胃肠道粘膜、胆囊、阑尾、子宫、卵巢、输卵管、皮肤、脑脊液和其他组织及体液中。使用本品后,8小时内47.54-85.46%的哌拉西林以原形从尿中排出,两种成分在体内的分布、代谢、排泄基本保持同步性。哌拉西林和舒巴坦单独给药与联合给药后主要药物动力学
简述注射用石杉碱甲的药代动力学
由于石杉碱甲用量极少,目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测的有效办法。以大鼠iv及ig[3H]标示石杉碱甲后研究表明,药代动力学为开放二房室模型。iv:t1/2α=6.6min,t1/2ß=149min;ig:t1/2α=9.8min,t1/2ß=247.5min。ig21分钟后血药浓度达到
简述氨酚异丙嗪注射液的药代动力学
对乙酰氨基酚吸收后在体液中分布均匀,约有25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度[60μg/ml)与蛋白结合不明显,大量或中毒量则结合率较高,可达43%。本品90%~95%在肝脏代谢,主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期(t1/2β)一般为1~4小时(平均2小时
简述单硝酸异山梨醇酯的药代动力学
含服吸收迅速,药物在口内2分钟内即可溶解。可提高儿童和老年人用药的顺应性。并且生物利用度高,无肝脏首过效应,有效血药浓度稳定,半衰期t1/2为5~6小时,作用维持时间较长。该药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。肾脏是该药主要排泄途径,其
简述注射用单硝酸异山梨酯的药代动力学
经静脉给药,迅速分布至全身,在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。本品在肝脏几乎完全被代谢,本品脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)的形式经肾由尿中排出体外,此外25%以葡糖醛酸结合物形式排出,只有约2%的
简述注射用氨苄西林钠舒巴坦钠的药代动力学
静脉注射氨苄西林2g和舒巴坦1g后血药峰浓度(Cmax)分别为109~150mg/L和44~88mg/L。肌内注射氨苄西林1g和舒巴坦0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为8~37mg/L和6~24mg/L。两药的血消除半衰期(t1/2()均为1小时左右。给药后8小时两者约75%~85%以原形经
简述氨苄西林钠舒巴坦钠注射液的药代动力学
静脉注射氨苄西林2g和舒巴坦1g后血药峰浓度(Cmax)分别为109~150mg/L和44~88mg/L。肌内注射氨苄西林1g和舒巴坦0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为8~37mg/L和6~24mg/L。两药的血消除半衰期(t1/2()均为1小时左右。给药后8小时两者约75%~85%以原形经
关于复方磺胺甲噁唑分散片的药代动力学介绍
本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg和SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ
简述复方磺胺甲恶唑注射针剂的药理毒理
此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好抗微生物活性。 本品作用机制为:SMZ抑制于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,TMP作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。本品的协同抗菌作用较单药增强,对其呈现耐药菌株减
简述复方磺胺甲恶唑注射液的药理毒理
本品为磺胺甲噁唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好的抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的
关于磷酸素钠甲氧苄啶胶囊的药代动力学介绍
口服磷霉素钙后自胃肠道吸收30%~40%,正常人口服0.5g、1.0g、2.0g后2~4小时血药浓度达峰值,其吸收不受食物影响。在组织体液中分布广泛,表观分布容积2.4L/kg。组织中浓度以肾为最高,其次为心、肺、肝等。在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓和浓液中的浓度分别为母血药浓度或血药浓度的70%