关于利尿剂的药代动力学介绍

据文献报道,对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖片0.2g 的药代动力学的研究表明:口服阿卡波糖后,有1-2%的活性抑制剂经肠道吸收,加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物,共占服药剂量的35%。 没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定的代谢现象,相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解,其降解产物可于小肠下段被吸收。口服后阿卡波糖及其降解产物迅速完全地自尿中排出,服药剂量的51%在96小时内经粪便排出。......阅读全文

关于水合酸安定的药代动力学介绍

  1、药代动力学  口服后在胃中酸性条件下迅速水解成去甲西泮被吸收。去甲西泮为活性化合物,t1/2为2~5天。经肝脏代谢,肾脏排泄,能通过胎盘屏障,亦可自乳汁分泌。  2、药物相互作用  抗酸剂能减缓水合酸安定向去甲地西泮的转换,但不影响吸收速度。酒精、巴比妥类、吩噻嗪类药、单胺氧化化酶抑制剂、西

关于氨甲苯酸的药代动力学介绍

  氨甲苯酸的药代动力学:  1、氨甲苯酸口服后胃肠道吸收率为69%士2%。体内分布浓度依次为肾肝心脾肺血液等。服药后3小时血药浓度即达峰值,口服按体重7.5mg/kg,峰值一般为4~5ug/ml。  2、氨甲苯酸口服8小时血药浓度已降到很低水平;静注后有效血药浓度可维恃3~5小时。服药24小时,3

关于甲氨蝶呤的药代动力学介绍

  用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,t1/2α为1小时;t1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。

关于氨苯蝶啶的药代动力学介绍

  本品口服吸收迅速,但不完全,生物利用度约30%~70%。口服后2小时起效,tmax为6小时,作用持续12~16小时。t1/2为1.5~2小时,但无尿者的t1/2显著延长,可达10小时以上。本品在肝脏代谢,原形和代谢物主要由肾脏排泄,少部分经胆道排出。动物实验显示,本品可透过胎盘并分泌到乳汁中。

关于阿迈新的药代动力学介绍

  根据文献资料和本品试验资料整理。吸收:本品口服后在体内迅速吸收转化为阿昔洛韦。单次服用盐酸伐昔洛韦缓释片后血液中阿昔洛韦达峰时间Tmax3.4±0.4h,最大血药浓度Cmax为1.84±0.41μg/ml(普通片Tmax1.9±0.4h,Cmax3.85±0.74μg/ml);多次给药达稳态后C

关于利福定的药代动力学介绍

  利福定在胃肠道中吸收良好。吸收后可弥散至全身大部分组织和体液中,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;该品可穿过胎盘。利福定为脂溶性,故易于进入细胞内杀灭其中的敏感细菌和分枝杆菌。分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率为80~91%。口服后1.5~4小时血药浓度

关于青霉胺片的药代动力学介绍

  据文献报道:本药口服后约57%经胃肠道吸收(患胃肠疾病时可影响本药的吸收),血药浓度达峰时间约为2小时。药物吸收后分布至全身各组织,但主要分布于血浆和皮肤,可透过胎盘。本药大部分在肝脏代谢,青霉胺吸收后数小时内可由尿中排出(24小时可排出 50%),20%可随粪便排出。尿中排出的主要形式为二硫化

关于希罗达的药代动力学介绍

  通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明,用药第1天和第14天时,卡培他滨,5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时,5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%,但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时,除5-氟尿

关于黛力新的药代动力学介绍

  氟哌噻吨和美利曲辛合用不影响各自的药动学特性。  1、氟哌噻吨  氟哌噻吨是由两种几何异构体组成的混合物,具有活性的顺式(Z)—氟哌噻吨和反式(E)—氟哌噻吨,其比例大约为1:1。下列数据为有活性的顺式(Z)—氟哌噻吨的数据:  吸收:口服用药,氟哌噻吨的血药浓度的达峰时间约4~5小时。口服的生

关于加斯清的药代动力学介绍

  1.血药浓度  2.血浆蛋白结合率  99.0%(人血清 1μg/mL,体外超滤法或平衡透析法)  3.主要代谢产物及代谢途径  主要代谢产物:去4-氟尿嘧啶。  代谢途径:主要通过肝脏代谢成去4-氟尿嘧啶,再通过对氧氮己环5位的氧化和苯环3位的羟基化代谢。  4.排泄路径和排泄率  排泄路径:

关于叶酸片的药代动力学介绍

  1、药代动力学:  口服后主要以还原型式在空肠近端吸收,5~20分钟即出现于血中,一小时后达高峰,其t1/2约为0.7小时。贫血患者吸收速度较正常人快。叶酸由门静脉进入肝脏,以N5-甲基四氢叶酸的形式储存于肝脏中和分布到其他组织器官,在肝脏中储存量约为全身总量的1/3~1/2。治疗量的叶酸约90

关于复方法莫替丁的药代动力学介绍

  法莫替丁在胃肠道吸收迅速但不完全,口服后约2小时血浆浓度达峰值。口服给药的生物利用度为40%,且不受食物影响。血浆消除t1/2为2.5—4小时。肾功能不全者半衰期延长。血浆蛋白结合率为15%—20%。少量本品在肝脏代谢成S—氧化物,但大部分以原形药物由尿排泄,24小时内排泄剂量的35%—44%和

关于消胆胺的药代动力学介绍

  消胆胺本品不从胃肠道吸收。用药后1-2周,血浆胆固醇浓度开始降低,可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中,血清胆固醇浓度开始降低,后又恢复至或超过基础水平。用药后1-3周,因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1-2周后,再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。

关于芙必叮的药代动力学介绍

  地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后可达血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5 mg~20 mg范围内与剂量成正比。  地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%~

关于罗利康宁的药代动力学介绍

  口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用

关于惠妥滋的药代动力学介绍

  1、惠妥滋简介  在酸性pH值环境中,去羟肌苷迅速降解。因此,为增加胃肠道的pH值,惠妥滋分散缓冲片含有缓冲剂。给药时,每个成人剂量必须用足2片,以便达到足够的酸中和能力,从而使人体最大限度地  吸收双脱氧肌苷。  2、成人  69名艾滋病或严重的艾滋病相关综合征的成人病人参与药代动力学的评估。

关于-氯巴占的药代动力学介绍

  口服易于吸收,1-4h可达血药峰值,85%与血浆蛋白结合。在肝内通过,脱甲基和羟基化作用进行代谢。原药和活性代谢物N-去甲基氯巴占的平均t1/2分别为18h和42h。氯巴占高度亲脂,迅速透过血-脑脊液屏障。原药和代谢物主要随尿排出。  一、适应证  适用于焦虑症和难治性癫痫的治疗。对癫痫复杂性发

关于米格来宁的药代动力学介绍

  1、药代动力学:米格来宁口服易被吸收,作用迅速,且持续时间长。 本品主要成分安替比林的LD50(大鼠口服)1.8g/kg,对人的致死量为5~30g/。  2、适应症:用于偏头痛,也可用于其他头痛、神经痛、风湿痛、坐骨神经痛及发热引起的头晕目眩等。  2、用法用量:口服。一次1片,必要时用2片,不

关于头孢拉定的药代动力学介绍

  头孢拉定口服后吸收迅速,空腹口服0.5g后1小时到达血药峰浓度(cmax)11~18mg/L,血消除半衰期(t1/2β)为1小时。静脉注射0.5g,5min后血药浓度为46μg/mL;肌内注射0.5g,1~2h后血药浓度达峰值,为6μg/mL。  头孢拉定在组织体液中分布良好,肝组织中的浓度与血

关于泛影酸的药代动力学介绍

  主要供血管内注射。口服后在胃肠道吸收不佳,但可达尿路显影程度。经皮下、肌内、关节腔、胸、腹膜腔和支气管腔内给药都能良好吸收,但高浓度时有局部刺激,经膀胱粘膜也能少量吸收。  泛影酸注入血管后迅速从肾脏排泄,只有少量经肝、胆排泄;在肾功能不佳或用量较大时,经肝、胆排泄比例增大。在体内代谢过程中一般

关于卡托普利片糖衣的药代动力学介绍

  本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排

关于地屈孕酮的药代动力学介绍

  口服标记过的地屈孕酮,平均63%随尿排出,72小时体内完全清除。地屈孕酮在体内完全被代谢,主要的代谢物是DHD(20a-dihydrogesterone),此成份大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。所有代谢产物的结构均保持4,6-二烯-3-酮的构型而不会产生17a-羟基化,该特性决定了本品元雌激素和

关于毛果芸香碱的药代动力学介绍

  毛果芸香碱具有水溶和脂溶的双相溶解度,故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10~30min出现缩瞳作用,持续时间达4~8h以上。降眼压作用的达峰时间约为75min,持续4~14h(和浓度有关)。眼药膜降眼压作用的达峰时间为1.5~2h。食物可减少毛果芸香碱的吸收率和吸收范围。用于缓解口干的症

关于妥布霉素的药代动力学介绍

  肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液;其中5~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中积蓄,该品可穿过胎盘。分布容积为0.26L/kg。尿液中药物浓度高,肌注1mg/kg后尿中浓度可达75~100μg/mL。肌注1mg/kg后血药浓度可达4μg

关于山莨菪碱的药代动力学介绍

  山莨菪碱口服吸收较差,口服30mg后组织内药物浓度与肌内注射10mg者相近。静注后1~2min起效。半衰期约40min。注射后很快从尿中排出,无蓄积作用。其排泄比阿托品快。

关于艾得新的药代动力学介绍

  24例健康志愿者,每组12例。单次给药剂量组:分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组:按低剂量25mg/次,12h给药一次,连续给药6日。进食后给药:选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。  艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性,在治疗剂量范围内(25mg~50mg),

关于胺碘酮的药代动力学介绍

  口服吸收迟缓。生物利用度约为50%。表观分布容积大,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结,最低的是脑、甲状腺及肌肉,在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除。半衰期为14~28天,单次口服800mg时为4.6小时(组织中摄取)

关于硝苯地平胶丸的药代动力学介绍

  口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平10~30mg,生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为90%。口服15分钟起效,1~2小时作

关于茴拉西坦的药代动力学介绍

  一、茴拉西坦的药代动力学:  文献报道,大鼠口服后吸收迅速,20~40分钟血药浓度可达峰值。药物主要分布在胃肠道、肾、肝、脑和血液。24小时后,77%~85%由尿中排出,4%从粪便中排出。尿中主要代谢产物为:N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。  人体:口服吸收后,血中原药消除半

关于甲氧丙酸的药代动力学介绍

  甲氧丙酸口服吸收迅速且完全,碳酸氢钠能加速其吸收,而氢氧化化铝则延缓其吸收。可广泛分布于人体组织,尤以关节腔、骨、肌肉组织中含量最高。可透过血-脑脊液屏障、胎盘屏障,亦可进入乳汁。在体内部分被代谢,以原形及代谢物形式自尿中缓慢排泄,消除半衰期约为13~14h。甲氧丙酸直肠给药也能吸收但达峰时间较