盐酸利多卡因注射液(溶剂用)的药代动力学
本品注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强,药物从局部消除约需2小时,加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再经酰胺酶水解,经尿排出,约用量的10%以原形排出,少量出现在胆汁中。......阅读全文
盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
本品能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆汁排泄,粪便中排出,本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(t 1/2β为2分钟),终末相慢(t 1/2β约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,生物利用度接近
概述盐酸羟考酮注射液的药代动力学
分别将羟考酮注射液经皮下注射或静脉注射给予健康受试者,不论是一次注射或是在8小时内连续灌注相同的剂量,皮下注射与静脉注射两种给药途径呈生物等效性。 1、吸收后,羟考酮分布至全身。约45%与血浆蛋白结合。经肝脏代谢为去甲羟考酮、羟吗啡酮及其与葡萄醛酸的结合型。代谢物的镇痛作用无临床意义。 2、
简述注射用盐酸克林霉素的药代动力学
文献资料:本品肌内注射后血药浓度达峰时间(Tmax),成人约为3小时,儿童约为1小时。静脉注射本品300mg,10分钟血药浓度为7mg/L。表观分布容积(Vd)约为94L。本品的蛋白结合率高,为92%~94%。本品体内分布广泛,可进入唾液、痰、呼吸系统、胸腔积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、
关于注射用盐酸丁卡因的药代动力学介绍
1、注射用盐酸丁卡因的药代动力学:本品进入血液后,大部分和血浆蛋白结合,蓄积于组织中,骨骼肌内蓄积量最大,当血浆内的浓度下降时又释放出来。本品大部分由血浆胆碱酯酶水解转化(约0.31μM/ml/hr),经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇,然后再降解或结合随尿排出。 2、药物过量:用药剂量过大
关于注射用盐酸左氧氟沙星的药代动力学介绍
1、吸收:口服左氧氟沙星后吸收迅速完全,通常在口服给药后1~2小时血浆药物浓度达峰值。左氧氟沙星0.5g片剂和0.75g片剂的绝对生物利用度均约为99%,表明左氧氟沙星口服后完全吸收。健康志愿者单次静脉给药,剂量为0.5g,滴注时间大于60分钟时,血浆峰浓度的Mean±SD为6.2 ±1.0 µ
盐酸美沙酮片的药代动力学
本品口服吸收迅速, 30 分钟后即可在血中找到,约 4 小时内达高峰。血浆蛋白结合率 87% ~ 90% 。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为 90% ,血浆 T 1/2 约为 7.6 小时,治疗血药浓度为 0.48 ~ 0.85mg/L ,致死血浓度为 74mg/
关于注射用双氯芬酸钠利多卡因的药代动力学介绍
双氯芬酸钠肌注后,血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%在肝脏代谢,40%~65%从肾脏排出,35%从胆汁、粪便排出。利多卡因注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强,药物从局部消除约需2小时。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘
盐酸羟钴胺注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品注射后迅速吸收,60分钟达峰,与血中转运钴胺Ⅱ(TranscobalaminⅡ)和血浆β-球蛋白结合,主要90%贮存于肝细胞并代谢。半衰期(t1/2)约6日。 贮藏 密闭,遮光保存。
盐酸罂粟碱注射液的药代动力学与贮藏
药代动力学 口服易吸收,但差异大,生物利用度约54%。蛋白结合率近90%。半衰期(t 1/2)为0.5~2小时,但有时也长达24小时。主要在肝内代谢为4-羟基罂粟碱葡糖醛酸盐。一般以代谢产物形式经肾排泄。可经透析被清除。 贮藏 遮光,密闭保存。
简述盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
本品能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆汁排泄,粪便中排出,本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(t1/2β为2分钟),终末相慢(t1/2β约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,生物利用度接近10
盐酸赖氨酸注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 L -赖氨酸是人体8种必需氨基酸之一,能促进人体发育、增强免疫功能,并有提高中枢神经组织功能的作用。 毒理研究:尚不明确。 药代动力学 尚不明确。
关于盐酸雷莫司琼注射液的药代动力学
1.血药浓度 健康成人静脉给药0.1~0.8mg时,血浆中原形药物浓度呈双相性降低,t 1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比,体内药物动态呈线性变化。 2.代谢 3.排泄 给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16~22%。尿中除原形药物外,作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧
关于盐酸肾上腺素注射液的药代动力学介绍
一、盐酸肾上腺素注射液的药代动力学: 肾上腺素在体内的代谢途径与异丙肾上腺素相同。口服后有明显的首过效应,在血中被肾上腺素神经末梢摄取,另一部分迅速在肠粘膜及肝中被儿茶酚-氧位-甲基转移酶 (COMT) 和单胺氧化酶 (MAO) 灭活,转化为无效代谢物,不能达到有效血浓度。皮下注射由于局部血管
简述盐酸艾司洛尔注射液的药代动力学
本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响。本品的分布半衰期(t1/2β)约2分钟,消除半衰期(t1/2β)约9分钟。经适当的负荷量,继以0.05-0.3mg/kg
盐酸普鲁卡因胺注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属Ⅰa类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期,降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度,通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性,延长不应期及抑制舒张期除极,降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱,可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁,小量即可使房室传导
盐酸纳美芬注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 肌注或皮下注射纳美芬与静注纳美芬是生物等效的。肌注和皮下注射的绝对生物利用度分别为101.5±8.1%和99.7±6.9%。肌注2.3±1.1小时后、皮下注射1.5±1.2小时后纳美芬达最大血药浓度,紧急情况下静注1mg剂量在5~15分钟内就可达到治疗浓度。 纳美芬分布迅速,用药后
盐酸奈福泮注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品肌注5~10分钟生效,T max1.5小时,作用持续2~8小时。T 1/24~8小时,血浆蛋白结合率71%~76%。由肝代谢而失去药理活性,大部分经肾脏排泄,原形药不足5%,少量随粪便排出。 贮藏 遮光,密闭保存。
概述盐酸昂丹司琼注射液的药代动力学
一次静脉给药4毫克,在5分钟内给药,达到的血浆峰浓度约为65纳克/毫升。4毫克肌肉注射给药后,在注射后10分钟内达血浆峰浓度(约为25纳克/毫升)。肌肉注射4毫克和静脉注射4毫克后,其系统暴露是等同的。 昂丹司琼口服、肌肉注射或静脉注射后半衰期无明显差异,半衰期约为3小时,稳态分布容积约为14
盐酸异丙嗪注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 注射给药后吸收快而完全,血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟,静注后为3~5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6~12小时,镇静作用可持续2~8小时。主要在肝内代谢,无活性代谢产物经尿排出,经粪便排出量少。 贮藏 遮光,密闭保存。
简述盐酸维拉帕米注射液的药代动力学
维拉帕米静脉注射后2分钟(1~5分钟)开始发挥抗心律失常作用,2~5分钟达最大作用,作用持续约2小时。血流动力学作用3~5分钟开始,约持续10~20分钟。维拉帕米静脉注射后代谢迅速,大部分在肝脏代谢。清除呈双指数型,分为早期快速分布相(半衰期约为4分钟)和终末缓慢清除相(半衰期为2~5小时)。年
关于盐酸克林霉素注射液的药代动力学介绍
本品肌内注射后血药浓度达峰时间 (tmax),成人约为3小时,儿童约为1小时。静脉注射本品300mg,10分钟血药浓度为7mg/L。表观分布容积 (Vd) 约为94L。本品的蛋白结合率高,为92%-94%。本品体内分布广泛,可进入唾液,痰、呼吸系统,胸腔积液,胆汁,前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液
概述复方甘菊利多卡因凝胶的药代动力学
甘美达凝胶是一种用于(口腔)黏膜及炎症或损伤皮肤的水凝胶制剂。各种活性成分的药代动力学资料如下 : 1、盐酸利多卡因(Lidocaine HCL) 当浓度为0.5-4% 时,对缺乏免疫力的皮肤有效,其作用通过在皮肤表面形成游离基质而起到缓冲作用。由于浓度梯度的作用,游离基质可快速扩散至皮肤深
关于注射用盐酸胺碘酮的药代动力学介绍
注射用盐酸胺碘酮生物利用度约为50%,表观分布容积大约为60L/kg。主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官,其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。静注后5分钟起效,停药可持
关于注射用盐酸表阿霉素的药代动力学介绍
体内代谢和排泄较阿霉素快,平均血浆半衰期约40小时,主要在肝脏代谢,经胆汁排泄。48小时内,9~10%的给药量由尿排出,4天内,40%的给药量由胆汁排出,该药不通过血脑屏障。对有肝转移和肝功能受损的病人,注射用盐酸表阿霉素在血浆中的浓度维持时间较长,故应适当减小剂量。肾功能正常与否对本品的药代动
注射用盐酸万古霉素的药代动力学
血中浓度监测:为确保药物有效性,避免副作用的产生,对长期使用本药患者、低出生体重儿、新生儿和幼儿、与可引起肾、听力损害的药物(氨基糖苷类抗生素等)联用的患者最好能够监测其血药浓度。静滴结束1-2小时后血中浓度为25-40μg/mL,最低血药浓度(谷间值,下次给药前值)不要超过10μg/mL,有报
关于注射用盐酸博莱霉素的药代动力学介绍
药物在各组织中生物活性测定研究表明,具有生物活性的博来霉素A2主要分布在皮肤、肺、膀胱、肾,而肝、脾内则以无生无活性形式存在。成人静脉注射15mg后,血浓度立即达3ug/ml,1小时后
概述注射用盐酸替罗非班的药代动力学
在0.01-25ug/ml的浓度范围内,替罗非班与血浆蛋白结合率不高,其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况,表明其放射性主要来自未改变的替罗非班,循
注射用盐酸头孢替安的药代动力学及贮藏
药代动力学 30分钟静脉滴注本品1g和2g,血药峰浓度分别为75和148mg/L;静脉推注本品0.5g后,5分钟的血药浓度为51mg/L,本品的血清半衰期为0.6-1.1小时。 静脉注射给药后,本品可广泛分布于体内各组织,血液、肾组织及胆汁中浓度较高。静脉滴注2g后,2小时平均胆汁中药物浓度为
概述注射用盐酸伊立替康的药代动力学
文献报导,人体静脉注射注射用盐酸伊立替康后,伊立替康的血浆浓度呈常指数消除。平均消除半衰期为6~12小时,活性代谢产物SN-38的消除半衰期为10~20小时。因为其内酯和羟基酸是化学平衡的,故活性内酯和SN-38的半衰期与完整的伊立替康和SN-38的半衰期相近。 在50~350mg/m2的剂量
概述注射用盐酸托烷司琼的药代动力学
健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼,消除半衰期(t1/2β)约为7.3~30.3小时,表观分布容积(V)约为400-600升,蛋白结合率为59~71%。 托烷司琼的代谢与司巴丁/多聚喹胍相关(细胞色素P450 2D6),高加索人种中约8%人缺乏这种酶。托脘司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的