盐酸利多卡因注射液（溶剂用）的药代动力学
本品注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。......阅读全文
概述注射用盐酸托烷司琼的药代动力学
健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期(t1/2β)约为7.3～30.3小时，表观分布容积(V)约为400-600升，蛋白结合率为59～71%。 托烷司琼的代谢与司巴丁/多聚喹胍相关(细胞色素P450 2D6)，高加索人种中约8%人缺乏这种酶。托脘司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的
简述注射用盐酸多西环素的药代动力学
据PDR(physicians Desk.Reference)51版介绍，四环素类药物易吸收，并且与血浆蛋白有不同程度的结合。主要分布在肝脏的胆汁中，以某种生物活性形式通过尿液和粪便排泄。在一小时内给正常成年志愿者输入浓度为0.4mg/ml的多西环素100mg，平均峰浓度为2.5mg/ml，在两
诺氟沙星注射液的药代动力学
诺氟沙星葡萄糖注射液250ml∶0.4g静脉滴注，0.5小时后，血药浓度可达峰值，约为5μg/ml，随后逐渐降低，1小时后，血药浓度约为2μg/ml，4小时后，血药浓度约为1.0μg/ml，9小时后，血药浓度约为0.05μg/ml。本品迅速分布，其分布相半衰期(t 1/2α)约为0.245±0.
氟康唑注射液的药代动力学
氟康唑静脉注射与口服的药代动力学特性相似。氟康唑口服吸收良好，且血浆浓度（和系统生物利用度）可达同剂量药物静脉给药后浓度的90%以上。口服吸收不受进食影响。禁食条件下，服用氟康唑后0.5-1.5小时血浆浓度达峰值，血浆消除半衰期接近30小时。血浆浓度与给药剂量成正比。氟康唑每日一次给药4-5天后
简述盐酸普鲁卡因片的药代动力学
1、盐酸普鲁卡因片的药代动力学： 普鲁卡因进入体内吸收迅速，很快分布，维持药效约30～60分钟，大部分与血浆蛋白结合，并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内，当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解，生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80%以原形和结合型，后者仅有3
盐酸土霉素片的药代动力学
本品口服后约可吸收口服量的30%～58%，单剂口服本品1g后，血药峰浓度(C max)为3.9mg/L， 6小时尚有2.1mg/L，进食后土霉素的吸收比空腹服用时约降低一半。本品吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液，易渗入胸水、腹水，不易透过血-脊液脑屏障。本品表观分布容积(V d)为0.9～
盐酸金刚乙胺糖浆的药代动力学
据Physician’s Desk Reference（57版介绍），虽然盐酸金刚乙胺的药代动力学已经非常清楚，但尚没有有效的药效学数据来建立一个血浆浓度与它的抗病毒效果之间的关系。 片剂和糖浆剂口服后吸收是相同的，即单一剂量100mg盐酸金刚乙胺口服吸收后血药浓度峰值为74±22ng/ml（范
盐酸帕罗西汀的药代动力学
该品口服后易吸收，不受抗酸药物和食物的影响。中国健康男性志愿者口服40mg盐酸帕罗西汀，T1/2Ke为19.74小时，血药浓度达峰时间为5.30小时，峰浓度为31.01ng/ml，AUC(0-Tn）为727.93ng/ml*h， AUC(0-inf）为873.17ng/ml*h。据文献报道口服盐
盐酸氟苯安定的药代动力学
口服后由胃肠道充分吸收。口服盐酸氟苯安定后15～45min起效，0.5～1h血药深度达峰值，7～10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。经肝脏代谢，有明显的首过效应。其主要代谢产物为去烃盐酸氟苯安定，有较强的药理活性。缓慢经肾脏由尿排泄，也可能泌入乳汁。代谢产物可滞留在血液中数日，导致后遗效应。代
盐酸氟奋乃静注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 在肝脏代谢，活性代谢产物为亚砜基、N-羟基衍生物，半衰期(t1/2β)为13～24小时。本品具有高度亲脂性与高度的蛋白结合率，并可通过胎盘屏障进入胎血循环，亦可分泌入乳汁，小儿、老龄者对本品的代谢与排泄均降低。 贮藏 避光保存。
盐酸酚苄明注射液的药代动力学与贮藏介绍
药代动力学 静脉注射本品后1小时作用达高峰，消除半衰期(t 1/2β)约为24小时。由于本品与α受体结合牢固，排泄缓慢，故静脉用药作用可持续3～4天。每日给药一次，其效应累计可长达一周。本品在肝内代谢，多数药物24小时内从肾及胆汁排出，少量在体内保留数天。静脉输注12小时后约排出50%。 贮
盐酸羟钴胺注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为维生素B12的同类物。参与体内甲基转换及叶酸代谢，促进5-甲基四氢叶酸转变为四氢叶酸。缺乏时，导致DNA合成障碍，影响红细胞的成熟。本品还促使甲基丙二酸转变为琥珀酸，参与三羧酸循环。此作用关系到神经髓鞘脂类的合成及维持有髓神经纤维功能完整，维生素B12缺乏症的神经损害可能与此有
概述盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的药代动力学
1、药代动力学： 目前国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星注射液的详细药代动力学研究资料。 国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。 多剂量静注研究中(0.3g每日两次静脉滴注，共6天)，其血药浓度于24～48小时达稳态，首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和
关于盐酸替罗非班注射液的药代动力学介绍
在O.01-25ug/ml的浓度范围内|，替罗非班与血浆蛋白结合率不高，其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况，表明其放射性主要来自未改变的替罗非班，循环
盐酸奈福泮注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为一种新型的非麻醉性镇痛药，兼有轻度的解热和肌松作用。化学结构属于环化邻甲基苯海拉明。所以不具有非甾体抗炎药的特性，亦非阿片受体激动剂。对中、重度疼痛有效，肌注本品20mg相当12mg吗啡效应。对呼吸抑制作用较轻。对循环系统无抑制作用。无耐受和依赖性。急性毒性LD 50(mg/k
简述盐酸林可霉素葡萄糖注射液的药代动力学
据Physician"s Desk Reference（54版）介绍，并在2～4小时内到达血药浓度的峰值约3μg/ml。口服林可霉素后，对大多数革兰氏阳性的细菌有效的治疗水平的浓度可维持6～8小时。一次口服500mg林可霉素24小时经泌尿系统消除的比例为1.0%～31%（平均为4.0%）。组织水
盐酸酚苄明注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用 盐酸酚苄明是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上腺素受体，防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用，使周围血管扩张，血流量增加。卧位时血压稍下降，直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。致癌、致突变和生殖毒性。 小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames，检
关于盐酸表柔比星注射液的药代动力学介绍
快速静脉内给药后，血浆中的表柔比星分成三个阶段清除：t 1/2 α（初始分布半衰期）： 1.8-4.8min，t 1/2 β（中期半衰期）：0.5-2.6h，t 1/2 γ（终末清楚衰期）：15-45h。 表柔比星分布容积很大（13-52 L/kg），但是与报道的多柔比星相似。调整血浆浓度与
关于盐酸雷莫司琼注射液的药代动力学介绍
1．血药浓度 健康成人静脉给药0.1～0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。 2．代谢 3．排泄 给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16～22%。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化
关于盐酸托烷司琼注射液的药代动力学介绍
健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期(t1/2β)约为3—30.3小时，表观分布容积(V)约为400-600L，蛋白结合率约为59-71%。 托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪排出比例为5：1)。代谢
盐酸异丙嗪注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药，也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。 (1)抗组胺作用：与组织释放的组胺竞争H1受体，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩，解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。 (2)止吐作用：可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。 (3)抗
关于盐酸多巴酚丁胺葡萄糖注射液的药代动力学介绍
1、盐酸多巴酚丁胺葡萄糖注射液的药代动力学： 盐酸多巴酚丁胺口服无效，静脉注入后1~2分钟内起效，如缓慢滴注可延长到10分钟，一般静注后10分钟作用达到高峰；表观分布容积为0.2L/kg，清除率为244L/h，体内消除半衰期约为2分钟；本品在肝脏代谢为无活性的3-O-甲基多巴酚丁胺的结合物，代
盐酸纳美芬注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用 纳美芬为阿片拮抗剂，是纳曲酮的6-亚甲基类似物。纳美芬能抑制或逆转阿片药物的呼吸抑制、镇静和低血压作用。药效学研究显示，在完全逆转剂量下纳美芬的作用持续时间长于纳洛酮。纳美芬无阿片激动活性，不产生呼吸抑制、致幻效应或瞳孔缩小。在无阿片激动剂存在时给予纳美芬未见药理学作用。
关于盐酸伊立替康注射液的药代动力学介绍
使用本药后，主要毒副作用的强度（如白细胞减少症和腹泻）与母体药物和其代谢产物SN-38的曲线下面积相关。在单药治疗中，血液学毒性（白细胞及中性粒细胞下降至最低点）或腹泻的程度与伊立替康和其代谢产物SN-38的曲线下面积值显著相关。 伊立替康和SN-38(其活性代谢产物)的药代动力学特性在I期临
盐酸硫必利注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为神经精神安定药，对中脑边缘系统多巴胺能D 2受体亢进有阴滞作用，实验表明，本品有对抗运动障碍、镇痛、抗焦虑作用和对抗酒精中毒所致神经精神症状的作用。本品对小鼠肌注LD 50=891mg/kg，静注LD 50=179mg/kg。 药代动力学 本品吸收迅速，肌内注射1小时后血药
注射液盐酸多柔比星脂质体注射液的药代动力学
注射液盐酸多柔比星脂质体注射液是一种长循环周期的盐酸多柔比星脂质体，它在卡波氏肉瘤中的浓度比正常皮肤高。脂质体表面含有亲水聚合物甲氧基聚乙二醇（MPEG）。这些线性排列的MPEG基团从脂质体表面扩散形成一层保护膜，后者可减少脂类双分子层与血浆组分之间的相互作用。这可以延长本品脂质体在血循环中的时
关于注射用盐酸雷莫司琼的药代动力学介绍
1.血药浓度 健康成人静脉给药0.1〜0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t1/2β大约是5个小时。AUC与给药量成正比。体内药物动态呈线性变化。 2.代谢 健康成人静脉给药时的药代动力学参数 健康成人与肿瘤患者的药代动力学参数 3.排泄 给药后24小时尿中以原形药物的排泄
关于注射用盐酸米托蒽醌的药代动力学介绍
注射用盐酸米托蒽醌静脉滴注后，迅速分配到各组织中与其结合，以后缓慢释放，以肝脏、骨髓、心肺等为多，分布容积为522L/m2，血药浓度很快下降。在多数病例中，药时曲线符合三室模型。 静脉给药15～90mg/m2，给药剂量与血药浓度呈线性关系。 注射用盐酸米托蒽醌在血浆中的浓度为26-455ng
关于注射用盐酸表柔比星的药代动力学介绍
1、注射用盐酸表柔比星的药代动力学： 体内代谢和排泄较多柔比星快，平均血浆半衰期约40小时，主要在肝脏代谢，经胆汁排泄。48小时内，9～10%的给药量由尿排出，4天内，40%的给药量由胆汁排出，该药不通过血脑屏障。对有肝转移和肝功能受损的患者，该药在血浆中的浓度维持时间较长，故应适当减小剂量。
概述注射用盐酸吉西他滨的药代动力学特点
在7项研究，共计353例患者中评价了吉西他滨的药代动力学特点。其中女性患者121例和男性患者232例，年龄29-79之间。在这些患者中，约45%为非小细胞肺癌患者，35%为胰腺癌患者。得到以下药代动力学参数的给药剂量范围是500-2,592mg/m2，输液时间变化范围0.4-1.2小时。 血浆