关于注射用盐酸博莱霉素的药代动力学介绍
药物在各组织中生物活性测定研究表明,具有生物活性的博来霉素A2主要分布在皮肤、肺、膀胱、肾,而肝、脾内则以无生无活性形式存在。成人静脉注射15mg后,血浓度立即达3ug/ml,1小时后<0。5ug/ml。肌肉注射后血中最大浓度是此剂量静脉注射的1/3。静脉注射15mg 1小时后,尿中浓度达到峰值30。7ug/ml,然后下降,半衰期58。6分钟。静脉注射24小时候,38。8%从尿中排泄,肌肉注射的19。2%从尿中排泄。48小时后,约80%以原形从尿中排出。......阅读全文
关于注射用盐酸博莱霉素的药代动力学介绍
药物在各组织中生物活性测定研究表明,具有生物活性的博来霉素A2主要分布在皮肤、肺、膀胱、肾,而肝、脾内则以无生无活性形式存在。成人静脉注射15mg后,血浓度立即达3ug/ml,1小时后
关于注射用盐酸博莱霉素的简介
注射用盐酸博莱霉素,皮肤癌、头颈部癌(上颌窦癌、咽部癌、喉癌、口腔癌如舌癌、唇癌等)、肺癌(特别是原发和转移性磷癌)、食道癌、恶性淋巴瘤、子宫颈癌、神经胶质瘤、甲状腺癌) 主要成份及其化学名称:盐酸博莱霉素A2(55-70%) 分子式:C55H84C1N17O21S3·HCl(BLM-A2)
关于注射用盐酸博莱霉素的用法用量介绍
本品副作用个体差异显著,即使投用较少剂量,也可出现副作用。应从小剂量开始使用。 1、肌肉皮下注射: 通常成人取5ml注射用水、生理盐水或葡萄糖溶液溶解后博来霉素15-30mg(效价),肌肉或皮下注射。用于病变周边皮下注射时,以1mg(效价)/ml或以下浓度为宜。肌肉注射应避开神经,局部可引起
关于注射用盐酸博莱霉素的药理毒理介绍
1、抗肿瘤作用 (1)体外:对HELAS3细胞、腹水肝癌、吉田肉瘤细胞等DNA及蛋白合成、发育障碍具有明显的作用。 (2)体内:可使狗淋巴肉瘤(自发肿瘤)肿瘤消失。 2、作用机制:引起DNA单链和双链断裂,阻碍DNA合成。
关于注射用盐酸博莱霉素的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 (1)动物试验(小鼠、兔:腹腔内注射)有致畸报告,孕妇及可能妊娠病人,尽可能避免使用本药。 (2)对哺乳期中安全性研究尚不明确,应尽量避开使用,如必须使用者,应中止哺乳。 2、儿童用药 对儿童用药的安全性和有效性尚不确定,应慎用。 3、老年用药 60岁以
关于注射用盐酸博莱霉素的注意事项介绍
1、警告: (1)使用本药可能出现间质性肺炎,肺纤维化,并有可能引起致命危险。当判断真正需要使用者,在使用中和使用后2个月内,病人必须有医生观察监督,定期检查相关指标。特别是60岁以上者和有肺部疾患者,更要谨慎使用。当出现运动性呼吸困难,发热,咳嗽,捻发音,胸部X-线检查有阴影,肺泡动脉血氧分
关于注射用盐酸博莱霉素的不良反应介绍
安全性信息来自日本1613例患者(注册时374例,上市后调查1239例),主要副作用是肺纤维化或间质性肺炎(10。2%),皮肤硬化和色素沉着(40。6%),发热寒颤(39。8%),脱发(29。5%),厌食和体重减轻(28。7%),全身乏力(16。0%),恶心呕吐(14。6%),口腔炎(13。3%
关于注射用盐酸表阿霉素的药代动力学介绍
体内代谢和排泄较阿霉素快,平均血浆半衰期约40小时,主要在肝脏代谢,经胆汁排泄。48小时内,9~10%的给药量由尿排出,4天内,40%的给药量由胆汁排出,该药不通过血脑屏障。对有肝转移和肝功能受损的病人,注射用盐酸表阿霉素在血浆中的浓度维持时间较长,故应适当减小剂量。肾功能正常与否对本品的药代动
关于注射用盐酸博莱霉素的药物相互作用
1)抗肿瘤药物:合并使用时应注意有诱发间质肺炎、肺纤维化可能。 2)放射线照射:有诱发间质肺炎、肺纤维化可能。 3)头颈部放疗:诱发粘膜炎症,可加重口内炎、口角炎、喉头粘膜炎。
简述注射用盐酸博莱霉素的使用禁忌
(1)严重肺部疾患、严重弥漫性肺纤维化 (2)有对本类药物(陪普利欧等)有过敏史 (3)严重肾机能障碍 (4)严重心脏疾病 (5)胸部及其周接受放射治疗
简述注射用盐酸博来霉素的药代动力学
注射用盐酸博来霉素口服无效。须经肌内或静脉注射。注射给药后,在血中消失较快,广泛分布到肝、脾、肾等各组织中,尤以皮肤和肺较多,因该处细胞中酰胺酶活性低,博来霉素水解失活少。部分药物可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率仅l%。连续静脉滴注4-5日,每日30mg,24小时内血浆浓度稳定在146ng/ml,
关于注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯的药代动力学介绍
吸收:甲砜霉素无论是口服或是注射给药后均能迅速而完全的吸收,高峰血药浓度在口服后2小时,肌肉注射后一小时内达到。正常人口服,肌注及静注500mg后的高峰血药浓度分别为4.7和9μg/ml以上,以后缓慢下降,肌注半衰期为小1.5小时,静注约35分钟。每6-8小时给药一次体内无明显积蓄现象。 分布
简述注射用盐酸博莱霉素的适应症
皮肤癌、头颈部癌(上颌窦癌、咽部癌、喉癌、口腔癌如舌癌、唇癌等)、肺癌(特别是原发和转移性磷癌)、食道癌、恶性淋巴瘤、子宫颈癌、神经胶质瘤、甲状腺癌)
关于盐酸克林霉素片的药代动力学介绍
本品口服后不被胃酸破坏,在胃肠道内迅速吸收,空腹口服的生物利用度为90%,进食不影响其吸收。口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血药峰浓度(Cmax)分别约为2.5mg/L、4mg/L及8mg/L,达峰时间为0.75〜2小时。本品的蛋白结合率高,为92%〜94%。除脑脊液外,本品广
关于注射用硫酸庆大霉素的药代动力学介绍
注射用硫酸庆大霉素肌内注射后吸收迅速而完全,在0.5~1小时达到血药峰浓度(Cmax)。消除半衰期(t1/2β)约2~3小时,肾功能减退者可显著延长。蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中,在肾皮质细胞中积聚,也可通过胎盘屏障进入胎儿体内,不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内
关于注射用硫酸卡那霉素的药代动力学介绍
肌内注射本品后迅速吸收,于1~2小时达血药峰浓度。一次肌内注射0.5g后平均血药峰浓度(Cmax)为20mg/L。血消除半衰期(t1/2β)为2~4小时,血清蛋白结合率低。肾功能减退者t1/2β可显著延长。卡那霉素在体内可分布到各种组织,在肾脏皮质细胞中积蓄,胸水、腹水中浓度较高,可穿过胎盘进入
简述注射用盐酸克林霉素的药代动力学
文献资料:本品肌内注射后血药浓度达峰时间(Tmax),成人约为3小时,儿童约为1小时。静脉注射本品300mg,10分钟血药浓度为7mg/L。表观分布容积(Vd)约为94L。本品的蛋白结合率高,为92%~94%。本品体内分布广泛,可进入唾液、痰、呼吸系统、胸腔积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、
关于注射用盐酸丁卡因的药代动力学介绍
1、注射用盐酸丁卡因的药代动力学:本品进入血液后,大部分和血浆蛋白结合,蓄积于组织中,骨骼肌内蓄积量最大,当血浆内的浓度下降时又释放出来。本品大部分由血浆胆碱酯酶水解转化(约0.31μM/ml/hr),经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇,然后再降解或结合随尿排出。 2、药物过量:用药剂量过大
关于注射用盐酸左氧氟沙星的药代动力学介绍
1、吸收:口服左氧氟沙星后吸收迅速完全,通常在口服给药后1~2小时血浆药物浓度达峰值。左氧氟沙星0.5g片剂和0.75g片剂的绝对生物利用度均约为99%,表明左氧氟沙星口服后完全吸收。健康志愿者单次静脉给药,剂量为0.5g,滴注时间大于60分钟时,血浆峰浓度的Mean±SD为6.2 ±1.0 µ
关于注射用硫酸培洛霉素的药代动力学介绍
本品静脉注射后,约15分钟达血药峰浓度(Cmax)。在血中消失较快,广泛分布于肝、脾、肾等各组织中,尤以皮肤和肺较多。除皮肤和肺以外,本品在其他正常组织中均很快失活。主要经肾排泄,给药8小时后可排出给药量的70%~85%。肾功能不全患者对本品的排泄减慢,故本品的血消除半衰期(t1/2b)延长。
关于注射用硫酸妥布霉素的药代动力学介绍
注射用硫酸妥布霉素肌内注射后吸收迅速而完全。主要分布在细胞外液,其中5%~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中蓄积。本品可穿过胎盘。分布容积(Vd)为0.26L/kg。尿液中药物浓度高,肌内注射本品1mg/kg后尿中浓度可达75~100mg/L。滑膜液内可达有效浓度,在支气管分泌液、脑脊液、胆汁
关于注射用乳糖酸红霉素的药代动力学介绍
静脉滴注后立即达血药浓度峰值,24小时内静滴2g,平均血药浓度为2.3~6.8mg/L,但个体差异较大。每12小时连续静脉滴注本品1g,则8小时后的血药浓度可维持于4~6mg/L。乳糖酸红霉素除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高,在肾、肺等组织中的浓度可高
关于注射用普鲁卡因青霉素的药代动力学介绍
普鲁卡因青霉素肌内注射后,青霉素徐缓释放并被吸收。成人肌内注射30万单位,血药峰浓度(Cmax)2小时到达,约为1.6mg/L,24小时后仍可测得微量。出生1周内新生儿按体重肌内注射5万单位/kg后,2~12小时平均血药浓度为7.4~8.8mg/L,24小时为1.5mg/L。给予出生1周以上新生
注射用盐酸万古霉素的药代动力学
血中浓度监测:为确保药物有效性,避免副作用的产生,对长期使用本药患者、低出生体重儿、新生儿和幼儿、与可引起肾、听力损害的药物(氨基糖苷类抗生素等)联用的患者最好能够监测其血药浓度。静滴结束1-2小时后血中浓度为25-40μg/mL,最低血药浓度(谷间值,下次给药前值)不要超过10μg/mL,有报
关于注射用盐酸胺碘酮的药代动力学介绍
注射用盐酸胺碘酮生物利用度约为50%,表观分布容积大约为60L/kg。主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官,其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。静注后5分钟起效,停药可持
关于氯霉素的药代动力学介绍
氯霉素静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿
关于氯霉素的药代动力学介绍
本品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循
关于土霉素的药代动力学介绍
盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%-58%),分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾
关于庆大霉素的药代动力学介绍
庆大霉素肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液,其中5~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中积蓄,该品可穿过胎盘。分布容积为0.2~0.25L/kg(0.06~0.63L/kg)。尿液中药物浓度高。支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及
关于交沙霉素的药代动力学介绍
交沙霉交沙霉素口服吸收迅速。健康人单剂口服交沙霉素1.0g,0.75~1h后达峰值浓度,约为2.7~3.2mg/L。药物吸收后在体内分布广泛,组织浓度高。在肺、脾、肾、皮肤、胸腔、精液、前列腺中的浓度远比血液中浓度高,可达最低抑菌浓度(MIC)的数倍以上;在吞噬细胞中的浓度是血药浓度的20倍。交