关于注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯的药代动力学介绍

吸收:甲砜霉素无论是口服或是注射给药后均能迅速而完全的吸收,高峰血药浓度在口服后2小时,肌肉注射后一小时内达到。正常人口服,肌注及静注500mg后的高峰血药浓度分别为4.7和9μg/ml以上,以后缓慢下降,肌注半衰期为小1.5小时,静注约35分钟。每6-8小时给药一次体内无明显积蓄现象。 分布:血清蛋白结合率为10%-20%,全身给药后可迅速分布到全身各组织中,以肾、脾、肝、肺等中的含量较多,在肾和肝中的含量比同剂量的氯霉素约高3-4倍,在脑组织中也可达一定浓度。分布实验的研究结果显示,甲砜霉素在肾及肝中的浓度高于血浆,而脑中的浓度可能忽略。 代谢和排泄:甲砜霉素以原形经肾排泄,由肾小球滤过,部分则由肾小管分泌;本品也可以原形自胆汁排出,由于甲砜霉素存在肝肠循环,故胆汁中的浓度较高。24小时尿排出给药量的70%到90%,成人口服0.5g,12小时后尿药浓度可达400μg/ml,肾功能减退时尿中排出量即显著减少。......阅读全文

关于注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯的药代动力学介绍

  吸收:甲砜霉素无论是口服或是注射给药后均能迅速而完全的吸收,高峰血药浓度在口服后2小时,肌肉注射后一小时内达到。正常人口服,肌注及静注500mg后的高峰血药浓度分别为4.7和9μg/ml以上,以后缓慢下降,肌注半衰期为小1.5小时,静注约35分钟。每6-8小时给药一次体内无明显积蓄现象。  分布

关于注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯的使用禁忌介绍

  一、孕妇及哺乳期妇女用药:   1.孕妇用药应权衡利弊。  2.哺乳期妇女和怀孕末期的妇女,有用药必要时,应考虑乳汁对受乳儿童及胎儿的影响。  二、儿童用药:   因类似化合物氯霉素可引起“灰婴综合症”,因此儿童最好不要用此药。  三、老年用药:  由于该药由肾脏排除,老年患者往往肾功能低下,会

关于注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯的用法用量介绍

  肌肉、静脉注射或静脉滴注。每日1g,分1 2次注射。肌肉注射时每次500mg,用0.9%氯化钠注射液3 5ml溶解后使用;静脉注射时每次1g,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后使用;静脉滴注时每次1g,用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50ml —100ml溶解后使用。

注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯的简介

  注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯是酰胺醇类药品,用于流感嗜血杆菌、大肠杆菌等感染的治疗。  盐酸甲砜霉素甘氨酸酯主要组成成分 本品主要成份为盐酸甲砜霉素甘氨酸酯。无辅料。  化学名称:[R-(R*,R*)]N-[1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙基]-2,2-二氯乙酰胺甘氨酸

注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯的注意事项

  1、有时会出现严重的血液障碍,患者在应用过程中应经常定期检查周围血象,长期治疗者尚须查网织细胞计数,以及时发现血液系统不良反应。  2、妊娠期,尤其是妊娠后期妇女及新生儿应尽量避免使用。  3、肾功能不全者应慎重给药,并适当减量应用。  4、本品应尽量短期使用。

注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯的不良反应

  在总共5943例中,有269例(4.53%)的不良反应报告。  1、由静脉注射引起的休克( 0.1%)。头晕在0.1-5%之间。因此,要注意注射的剂量,并尽量减慢注射速度。  2、本品亦可引起造血系统的毒性反应,可发生再生障碍性贫血、红细胞生成抑制、白细胞和血小板减少,应进行充分的血液检查,当确

注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯的药理作用

  药效学:本品为新型酰胺类抗菌药,具广谱抗菌作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。甲砜霉素对下列细菌具杀菌作用:流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯

注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯的药物相互作用

  与碱性药物配合使用有时会出现结晶现象,尽量避免合用。   不能和碳酸钾、氢化考的松钠琥珀酸盐和羟孕甾二酮琥珀酸酯合用。

关于甲砜霉素的临床需要介绍

  甲砜霉素在各器官的血中浓度均高于淋球菌MIC值,在人体组织中也不被代谢破坏,以原形经肾排泄,故对于无合并症的淋病有较高的疗效,其治愈率95.56%。甲砜霉素不仅对淋球菌有极强杀菌力,而且对厌氧菌也有较好的效果。中国STD中非淋菌性尿道炎(NGU)正在逐年上升,而NGU中有很多是由厌氧菌、滴虫所至

关于甲砜霉素的药动学介绍

  本品口服或注射给药后吸收良好,吸收迅速而完全,血浆药物浓度峰值在口服后2h和肌内注射后1h内达到,正常人口服、肌内注射和静脉注射0.5g后的高峰血药浓度分别为4.7~9μg/ml以上,以后缓慢下降,血浆药物浓度和维持时间比氯霉素高而持久。每6~8小时给药后可迅速而广泛地分布到全身各组织中,其中以

关于注射用盐酸表阿霉素的药代动力学介绍

  体内代谢和排泄较阿霉素快,平均血浆半衰期约40小时,主要在肝脏代谢,经胆汁排泄。48小时内,9~10%的给药量由尿排出,4天内,40%的给药量由胆汁排出,该药不通过血脑屏障。对有肝转移和肝功能受损的病人,注射用盐酸表阿霉素在血浆中的浓度维持时间较长,故应适当减小剂量。肾功能正常与否对本品的药代动

关于注射用盐酸博莱霉素的药代动力学介绍

  药物在各组织中生物活性测定研究表明,具有生物活性的博来霉素A2主要分布在皮肤、肺、膀胱、肾,而肝、脾内则以无生无活性形式存在。成人静脉注射15mg后,血浓度立即达3ug/ml,1小时后

盐酸哌醋甲酯片的药代动力学

  哌醋甲酯-利他林口服易吸收。一次给药作用可维持4小时左右。在体内迅速代谢,经肾排泄。

关于甲烯土霉素的药代动力学介绍

  口服后吸收快,血浆药物浓度高,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,血浆药物浓度峰值为2~3μg/ml。在体内分布广,可进入肝、肾、肺、脑等组织,胆汁浓度为最,为血浆药物浓度的5~10倍。血浆半衰期为16h,血浆蛋白结合率为80%。在体内几乎不代谢,50%以原形药物由尿液中排出,5%由粪便中排出。单剂

关于甲砜霉素的介绍

  甲砜霉素为白色到类白色结晶性粉末或晶体。熔点(℃)178-180(混旋),164-166(右旋)。其化学式为[R-(R*,R*)]N-[1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙基]-2,2-二氯乙酰胺,在二甲基甲酰胺中易溶,在无水乙醇中略溶,在水中微溶。临床上主要用于治疗呼吸

关于甲砜霉素的前景预测介绍

  盐酸甲砜霉素甘氨酸酯临床主要用于呼吸道感染,伤寒,泌尿道、胆道、肠道感染,亦可用于慢性支气管炎等肺部继发性细菌感染。  盐酸甲砜霉素甘氨酸酯在体内能迅速水解释放出甲砜霉素而发挥抗菌活性。在治疗气管炎和支气管炎等肺部继发性细菌感染时甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐可通过吸入和呼吸道内注射给药,甲砜霉素可以口

关于环酯红霉素片的药代动力学介绍

  口服本品500mg在12小时后达到最高血清浓度为1.1μg/ml,然后每12小时服用本品500mg后的稳态血清浓度约为3.0μg/ml。  儿童和婴儿口服首剂剂量30mg/公斤体重和继后每12小时服用15mg/公斤体重,3小时后可达最高血清浓度为4.6μg/ml。随后,抗生素血清含量降低至稳态血

关于氨苯砜的药代动力学介绍

  本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,但临床疗效未

盐酸哌甲酯缓释片的药代动力学

  吸收 哌甲酯吸收迅速。成人口服本品后,哌甲酯血浆浓度迅速升高,在1-2小时内达到初始最大值,随后几小时内平稳升高,6-8小时达到血浆浓度峰值,然后其血浆浓度开始逐渐下降。与每日服用3次的盐酸哌甲酯速释制剂相比,成人每日服用1次本品可使血药浓度的峰值与谷值之间的波动降到最小。成人每日服用1次本品和

简述注射用盐酸博来霉素的药代动力学

  注射用盐酸博来霉素口服无效。须经肌内或静脉注射。注射给药后,在血中消失较快,广泛分布到肝、脾、肾等各组织中,尤以皮肤和肺较多,因该处细胞中酰胺酶活性低,博来霉素水解失活少。部分药物可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率仅l%。连续静脉滴注4-5日,每日30mg,24小时内血浆浓度稳定在146ng/ml,

概述甲砜霉素的研究方向

  1、开发具有多种作用模式和对现有耐药菌作用稳定的新药呼吸道感染(RTIs)是世界范围内的一种主要病因。因此一度对所用抗生素敏感的普通RTIs病原体对处方常用的抗生素呈现出越来越强的抗药性,这一现象引起了人们的巨大关注。为了限制抗药菌株的增生,关键是要解决抗药性的问题,为此主要是采取下列措施:  

关于甲砜霉素的详细介绍

  甲砜霉素抗菌作用是体内抗菌活性较高,但其对沙门菌属,大肠杆菌和肺炎杆菌的作用较氨霉素略差,与氯霉素呈完全交叉耐药性。本品较适用于呼吸系统感染、尿路感染和胆道系统感染。上海15家医院组织的一项多中心的临床试验中,共入选344例患者,其中呼吸系统、泌尿系统、胆道、消化系统感染者176例,支气管感染1

关于盐酸哌醋甲酯片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  哌醋甲酯-利他林为呼吸兴奋剂,小剂量时通过颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢,大量时直接兴奋延髓呼吸中枢。  药代动力学  哌醋甲酯-利他林口服易吸收。一次给药作用可维持4小时左右。在体内迅速代谢,经肾排泄。

关于注射用甲钴胺的药代动力学介绍

  1.单次给药  给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺(CH3—B12)0.5mg,达到最高血清中总维生素B12(简称B12)浓度的时间(Tmax)是,肌内注射为0.9±0.1小时,静脉注射为给药后立刻~3分钟,最高血清中总B12 浓度增加部分(除去内源性血清总B12)(△Cmax)

关于注射用甲氨蝶呤的药代动力学介绍

  肌内注射后达峰时间为0.5小时~1小时。血浆蛋白结合率约为50%,本品透过血脑屏障的量甚微。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐。主要经肾(约40%~90%)排泄,大多以原形药排出体外;约10%通过胆汁排泄,半衰期(t1/2α)为1小时;半衰期(t1/2β)为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10

关于盐酸克林霉素片的药代动力学介绍

  本品口服后不被胃酸破坏,在胃肠道内迅速吸收,空腹口服的生物利用度为90%,进食不影响其吸收。口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血药峰浓度(Cmax)分别约为2.5mg/L、4mg/L及8mg/L,达峰时间为0.75〜2小时。本品的蛋白结合率高,为92%〜94%。除脑脊液外,本品广

关于注射用硫酸卡那霉素的药代动力学介绍

  肌内注射本品后迅速吸收,于1~2小时达血药峰浓度。一次肌内注射0.5g后平均血药峰浓度(Cmax)为20mg/L。血消除半衰期(t1/2β)为2~4小时,血清蛋白结合率低。肾功能减退者t1/2β可显著延长。卡那霉素在体内可分布到各种组织,在肾脏皮质细胞中积蓄,胸水、腹水中浓度较高,可穿过胎盘进入

关于注射用硫酸庆大霉素的药代动力学介绍

  注射用硫酸庆大霉素肌内注射后吸收迅速而完全,在0.5~1小时达到血药峰浓度(Cmax)。消除半衰期(t1/2β)约2~3小时,肾功能减退者可显著延长。蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中,在肾皮质细胞中积聚,也可通过胎盘屏障进入胎儿体内,不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内

概述盐酸哌甲酯缓释片的药代动力学

  1、吸收  哌甲酯吸收迅速。成人口服盐酸哌甲酯缓释片后,哌甲酯血浆浓度迅速升高,在1-2小时内达到初始最大值,随后几小时内平稳升高,6-8小时达到血浆浓度峰值,然后其血浆浓度开始逐渐下降。与每日服用3次的盐酸哌甲酯速释制剂相比,成人每日服用1次本品可使血药浓度的峰值与谷值之间的波动降到最小。成人

关于氨苯砜片的药代动力学介绍

  本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度(Cmax)亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,