关于特拉唑嗪的药代动力学介绍
男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小，但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值，半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现，70岁和 20-39岁年龄的病人，其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆蛋白结合率为90-94 %。约40%经尿排泄，约60%随粪便排出。......阅读全文
关于西替利嗪的药代动力学介绍
健康成年人口服西替利嗪10～20mg后1h内达血药峰浓度（257和580μg/L）。食物延缓吸收速率，但不影响吸收程度。作用可维持24h。西替利嗪在体内基本不被代谢，大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。经尿排出率占70%，大便占10%。2天内全部排出体外。成人t1/2为7.4～11h，儿童
关于吡嗪酰胺片的药代动力学介绍
口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中，包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%一105%。蛋白结合率约10%-20%。口服2小时后血药浓度可达峰值，T1/2为9-10小时，肝、肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢，水解成吡嗪酸，为具有抗菌活性的代谢物，
关于注射用埃索美拉唑钠的药代动力学介绍
1．吸收与分布 健康受试者稳态时的表观分布容积约为0.22 L/kg体重。本品的血浆蛋白结合率为97%。 2．代谢与排泄 注射用埃索美拉唑钠完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。本品大部分代谢依靠特异性同工酶CYP2C19，生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。剩余部分依靠另一特异性
关于埃索美拉唑镁肠溶片的药代动力学介绍
1、吸收与分布 布埃索美拉唑对酸不稳定，口服采用肠溶衣颗粒。体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰。单剂量40mg给药后的绝对生物利用度为64%，而每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。20mg剂量的相应值分别为50%和68%。健康受试者
简述兰索拉唑胶囊的药代动力学
1、药代动力学： 兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。于空腹对健康成人经口给予1次30mg的药量时，Tmax为21.5-2.2h，Cmax为0.75-1.15mg/L，T1/2为1.3-1.7h，兰索拉唑在肝内被代谢为有活性的代谢产物，主要经胆汁和尿排泄，尿中未能检出原形药物，全部为代谢物，至
使用盐酸特拉唑嗪的注意事项介绍
1、对BPH伴有高血压患者同时应用噻嗪类药物或其他抗高血压药物，应注意调整剂量以防止低血压。 2、如果用药中断数天，恢复用药时应从初始剂量重新开始。初始剂量为睡前服用1mg，以减少或避免首剂低血压效应。 3、首次用药或停止用药后重新给药，可能发生眩晕、轻度头痛或嗜睡，建议在初始剂量12小时内
使用盐酸特拉唑嗪的不良反应介绍
1、适应症 可用于治疗良性前列腺增生症，也可用于治疗高血压，可单独使用或与其他抗高血压药物如利尿剂或α1-肾上腺素能阻滞剂合用。 2、用法用量 成人常用量：初始剂量为睡前服用1mg，1周或2周后每日剂量可加倍以达预期效应。常用维持剂量为每日1次，2～4mg。给药2周后症状明显改善。最大剂量
关于兰索拉唑胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为苯并咪唑类化合物，口服吸收后转移至胃粘膜，在酸性条件下转变为活性体结构，此种活性物与质子泵（（H++K+）-ATPase）的SH基结合，从而抑制该酶的活性，故能抑制胃酸的分泌。1．（H++K+）-ATPase活性抑制作用兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的（H++K+）-ATPas
关于特非那丁的药代动力学介绍
本品口服吸收迅速而完全，0.5～1h起效，2～3h达血药浓度峰值；作用持续12h，血浆蛋白结合率为97%，t1/2为16～23h；不易通过血-脑脊液屏障；经肝脏代谢，代谢物具抗组胺药理活性，由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好，且迅速，健康志愿者口服60mg后30min出现在血浆中，tmax为2h，
关于特普他林的药代动力学介绍
口服受肝脏首过效应的影响，生物利用度仅为15%±6%，约30min出现平喘作用，有效血浆浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率为25%，稳态分布容积为1.6L/kg，小儿为（1.57±0.19）L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2～4h，作用持续4～7h。皮下注射后5～15min生效，0.5～1h作用
关于孟鲁司特的药代动力学介绍
1、吸收 孟鲁司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜包衣片后，血浆药物浓度于3小时(Tmax)达到峰值浓度(Cmax)。平 均口服生物利用度为64%。普通饮食对口服生物利用度和 Cmax 无影响。临床研究显示进食后任何时间服用10mg薄膜包衣片的孟鲁司特钠均是安全且有效的。 2、分布
关于苯扎贝特的药代动力学介绍
苯扎贝特口服后从胃肠道吸收迅速而完全。缓释片血浆峰浓度相当普通片的76%，普通片的消除半衰期为1.6h，缓释片为26h。健康人服药（单剂300mg）后约2h，血浆药物浓度达高峰，95%与蛋白质结合，24h内94%的药物由肾脏排出，其中以原药从尿中排出占40%以上。肾功能不全者应注意调整剂量，以防
关于伊布利特的药代动力学介绍
静脉注射后，伊布利特血浆浓度呈多指数式快速增加。 伊布利特血流动力学在受试者呈高度的变异性。 在健康的志愿人群中，伊布利特具有较高的全身血浆清除率（约29 毫升/分钟/公斤），分布容量较大（约 11 升/公斤体重）,蛋白结合率约40%。 在接受房颤、房扑治疗的病人中, 伊布利特也能被快速的
关于非诺贝特的药代动力学介绍
口服后迅速吸收，体内分布符合二室模型，服药后4～7h血药浓度达峰值（20～30μg/mL），α相半衰期为4.9h，β相半衰期为26.6h。体内迅速被组织和血浆酶分解，形成与蛋白紧密结合的游离酸，仅10%为原形。80%所服剂量在94h内排出体外，6天内大于90%的代谢产物由尿排出，小部分随粪排出。
关于磺胺甲恶唑的药代动力学介绍
磺胺甲噁唑口服后吸收良好（约可吸收给药量的90%以上），但吸收较缓慢。给药后2～4h达血药浓度峰值。单次口服2g后血中游离药物浓度可达80～100μg/mL。磺胺甲噁唑分布容积约为0.15L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁等各种细胞外液，
关于克霉唑片的药代动力学介绍
克霉唑片口服后很少吸收，成人口服3g后，2小时的血药峰浓度仅1.29mg/L，6小时为0.78mg/L。连续给药时，由于肝酶的诱导作用血药浓度反而下降。消除半衰期为4.5～6小时。本品大部分在肝内代谢灭活，由胆汁排出，仅少量(不足1%的给药量)以原型自尿中排泄，尿中排出者大部分为无活性的代谢产物
关于氯普唑仑的药代动力学介绍
口服起效时间约30min，持续时间为6～8h。口服后约1～2h血药浓度达峰值。曲线下面积为每小时每毫升25.5～144ng。口服1～2mg的氯硝唑仑，其曲线下面积与剂量相关（有个体差异）。口服片剂的生物利用度（F）为80%。总蛋白结合率为80%。主要活性代谢产物哌嗪-氮-氧化物占氯硝唑仑代谢物的
关于西洛他唑的药代动力学介绍
1、血药浓度 给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外，血药浓度的半衰期呈二室模型，α相为2.2小时，β相为18.0小时。另外，在血浆中可检出，西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性
关于他唑巴坦的药代动力学介绍
1、他唑巴坦—血浆中浓度 健康成年人静脉滴注1小时时，血浆中药物浓度的变化及药理学参数如图1和表1所示，他哆巴坦（TAZ）、哌拉西林（PIPC）在血浆中浓度随用量的增加而上升。儿童静脉滴注30分钟后的血消除半衰期同健康人一样。 2、他唑巴坦—组织内分布 肺、肾、女性生殖器等器官中分布。
盐酸特拉唑嗪的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭。本品在甲醇中溶解,在水中略溶,在乙醇中微溶。
盐酸特拉唑嗪的鉴别方法
(1)取本品适量,加甲醇-水-盐酸(300:700:9)溶解并稀释制成每1ml中约含5g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在211m、246nm与331nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外
盐酸特拉唑嗪的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品适量,加甲醇-水-盐酸(300:700:9)溶解并稀释制成每1ml中约含5g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在211m、246nm与331nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的
盐酸特拉唑嗪的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂见有关物质项下供试品溶液取本品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置100ml量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取盐酸特拉唑嗪对照品适量,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中含10g的溶液。色谱条件用
盐酸特拉唑嗪胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。溶剂乙腈-水-盐酸(200:800:0.9)。供试品溶液取本品内容物的细粉适量(约相当于特拉唑嗪12.5mg),置25ml量瓶中,加溶剂适量,超声使盐酸特拉唑嗪溶解,放冷,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,
盐酸特拉唑嗪片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制溶剂乙腈-水-盐酸(200:800:0.9)。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于特拉唑嗪12.5mg),置25ml量瓶中,加溶剂适量,超声使盐酸特拉唑嗪容解,放冷,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200m
简述特拉唑嗪的物化性质
1、物化性质 外观与性状：粉末 密度：1.332 g/cm3 熔点：281-283°C 沸点：664.5ºC at 760 mmHg 闪点：355.7ºC 稳定性：常温常压下稳定 储存条件：密封保存于阴凉、干燥处 2、安全信息 符号：GHS07 信号词：警告 危害声明：H3
关于维拉帕米的药代动力学介绍
维拉帕米口服后90%以上被吸收，生物利用度低，约20～35%。蛋白结合率为90%（87～93%）。主要在肝内代谢，口服后经首次关卡效应后仅20～35%进入血循环，故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度，代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8～7.4小时，多剂为4.5～
关于苯海拉明的药代动力学介绍
口服吸收完全，tmax为2h，维持4～6h，消除半衰期约为4h，蛋白结合率78%～99%。98%与血浆蛋白结合。在肝内进行首过代谢。口服后达体循环前约被代谢50%。分布广泛，可透过血-脑脊液屏障，分布于脑组织；大部分肝内转化，以代谢物形式由尿、大便、汗液排出，哺乳妇女也可由乳汁排出一部分。苯海拉
关于维拉帕米的药代动力学介绍
口服后90%以上被吸收，生物利用度低，约20～35%。蛋白结合率为90%（87～93%）。主要在肝内代谢，口服后经首次关卡效应后仅20～35%进入血循环，故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度，代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8～7.4小时，多剂为4.5～12小时
关于盐酸肼屈嗪片的药代动力学介绍
口服吸收良好，达90%，1～2小时达血浆高峰浓度，但生物利用度较低为30%～50%。血浆蛋白的结合率87%。在肝内经乙酰化产生有活性的代谢产物。半衰期为3～7小时，肾功能衰竭时延长，但不必调整剂量。由于本品持久存在于血管壁内，故其降压作用半衰期比血药浓度半衰期为长。口服后45分钟起作用，持续3～