关于注射用异戊巴比妥钠的药代动力学介绍

注射后迅速分布于体内各组织及体液中,因本品脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2约为14~40小时。本品在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出,极少量(<1%)以原形从肾脏排出。......阅读全文

关于注射用盐酸丁卡因的药代动力学介绍

  1、注射用盐酸丁卡因的药代动力学:本品进入血液后,大部分和血浆蛋白结合,蓄积于组织中,骨骼肌内蓄积量最大,当血浆内的浓度下降时又释放出来。本品大部分由血浆胆碱酯酶水解转化(约0.31μM/ml/hr),经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇,然后再降解或结合随尿排出。  2、药物过量:用药剂量过大

关于注射用硫酸庆大霉素的药代动力学介绍

  注射用硫酸庆大霉素肌内注射后吸收迅速而完全,在0.5~1小时达到血药峰浓度(Cmax)。消除半衰期(t1/2β)约2~3小时,肾功能减退者可显著延长。蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中,在肾皮质细胞中积聚,也可通过胎盘屏障进入胎儿体内,不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内

关于硝酸异山梨酯喷雾剂的药代动力学介绍

  当喷雾剂进入口腔后,立即经粘膜吸收,5-7.5分钟后,血药浓度达最大峰值。每次喷雾1.25mg时,最大血药浓度为16.2ng/ml,两次连续喷入2.5mg时,则为32.7ng/ml。用药后2分钟、4分钟、6分钟和10分钟,血药浓度明显高于该药之吸入剂。2.5mg喷雾后平均吸收半衰期t 1/2为1

使用注射用异戊巴比妥钠过量的介绍

  15~20倍的过量药物可能引起昏迷、严重的呼吸和心血管抑制、低血压和休克继而引发肾功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致严重中毒,中毒致死的血药浓度为6~8mg/100ml。解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能,施行有效的人工呼吸,必要时行气管切开,并辅之以有助于维持和改善

关于异戊巴比妥钠的检查介绍

  1、碱度  取本品1.0g,加水20mL溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为9.5 ~11.0。  2、干燥失重  取本品,在130 ℃干燥至恒重,减失重量不得过4.0 %(附录Ⅷ L)。  3、重金属  取本品1.0g,加水43mL溶解后,缓缓加稀盐酸3mL,随加随用强力振摇,滤过,弃去

关于单硝酸异山梨酯胶囊的药代动力学

  在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。ISMN的蛋白结合率

关于单硝酸异山梨酯胶丸的药代动力学

  在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30-60分钟。ISMN的蛋白结合率

简述异氟醚的药代动力学

  1、体内生物转化极少,几乎全部以原形从肺呼出。仅0.17%受肝微料体酶催化,量终的代谢物为三氟乙酸和无机氟化物,随尿排出。  2、异氟醚的功能主治:用于各种手术的麻醉。也可酌情选用于分娩麻醉及颈部手术麻醉等。短期可以重复应用。  3、异氟醚的用法及用量:由于昂贵,常用紧闭法吸入,往往和氧化亚氮混

关于注射用夫西地酸钠的药代动力学介绍

  本品有极好的组织渗透能力,在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是,本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度,即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内,本品的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度(0.03-0.16微克/毫升

关于注射用硫喷妥钠的药代动力学介绍

  本品有较高的脂溶性,pKa为7.6。静脉注射后1分钟内55%的药物进入心、脑、肝、肾等血管丰富的组织,血浆浓度急速下降,随后约80%逐渐转移到肌肉组织,注药30分钟后达高峰,脑等组织的浓度下降至麻醉水平以下而苏醒。此时脂肪组织药物逐渐增多,肌肉中药物浓度逐渐下降,约经2.5小时蓄于脂肪组织的药物

关于注射用三氧化二砷的药代动力学介绍

  用气相色谱法对8例用三氧化二砷静脉滴注治疗复发的急性早幼粒细胞白血病(APL)患者进行了药代动力学研究,同时监测了尿砷排泄及末端砷蓄积情况。持续2小时静脉滴注10mg三氧化二砷注射液,测得髙峰血浓度Cpmax为0.94±0.37mg/L,达峰时间Tpeak为4小时,血浆浓度分布半衰期T1/2α为

关于注射用阿昔洛韦的药代动力学介绍

  阿昔洛韦能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。健康成人按5mg/kg和l0mg/kg静脉滴注1小时后,平均稳态血药浓度分别为9.8mg/ml和20.7m

关于注射用磷酸依托泊苷的药代动力学介绍

  静脉注射磷酸依托泊苷后药物在血液中迅速地完全转化为依托泊苷。临床研究表明,磷酸依托泊苷和依托泊苷具有生物等效性,静脉注射等摩尔的磷酸依托泊苷和依托泊苷,二者的生物利用度之间无显著性差异。  静脉注射依托泊苷的分布半衰期约为1.5小时,稳态平均分布容积为8~29L/㎡或7~17L/㎡,终末消除半衰

关于注射用维库溴铵的药代动力学介绍

  药动学符合二室开放模型,分布t1/2约为4分钟,消除t1/2约为30-80分钟,平均稳态血药浓度为0.137ug/ml。给药后约1-3分钟肌肉开始松弛,持续20-30分钟。  静脉注射后,其分布半衰期大约为2.2(±1.4)分钟。主要分布于细胞外液,稳态时,其分布容积成人平均为0.27L/kg,

关于注射用普鲁卡因青霉素的药代动力学介绍

  普鲁卡因青霉素肌内注射后,青霉素徐缓释放并被吸收。成人肌内注射30万单位,血药峰浓度(Cmax)2小时到达,约为1.6mg/L,24小时后仍可测得微量。出生1周内新生儿按体重肌内注射5万单位/kg后,2~12小时平均血药浓度为7.4~8.8mg/L,24小时为1.5mg/L。给予出生1周以上新生

关于注射用盐酸博莱霉素的药代动力学介绍

  药物在各组织中生物活性测定研究表明,具有生物活性的博来霉素A2主要分布在皮肤、肺、膀胱、肾,而肝、脾内则以无生无活性形式存在。成人静脉注射15mg后,血浓度立即达3ug/ml,1小时后

关于注射用重组葡激酶的动物药代动力学介绍

  1、注射用重组葡激酶— 分布及代谢:大鼠静注r-Sak428μg/kg剂量后,药物立即进入血液循环,而后分布到各组织脏器中,组织分布含量较高的器官除血液外,于肾、脾、肝、心、胃等其他组织中含量均很低,在所有组织中给药后5分钟含量最高,随时间延长,而逐渐下降,尿和胆汁是主要排泄途径,给药428μg

关于注射用头孢哌酮钠的药代动力学介绍

  正常成人肌内注射本品1g后,1小时~2小时达血药峰浓度(Cmax),血药峰浓度为52.9mg/L,12小时血中浓度尚有3.3mg/L;静脉注射和静脉滴注本品1g后,即刻血药峰浓度分别为178.2mg/L和106.0mg/L,12小时后尚有1.2mg/L和1.5mg/L。头孢哌酮仅能进入炎性脑脊液

关于注射用盐酸胺碘酮的药代动力学介绍

  注射用盐酸胺碘酮生物利用度约为50%,表观分布容积大约为60L/kg。主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官,其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。静注后5分钟起效,停药可持

关于注射用头孢地嗪钠的药代动力学介绍

  据文献资料:注射用头孢地嗪钠单次静脉注射和滴注本药0.5~2g后,平均高峰血药浓度分别可达133~394mg/L,肌注后生物利用度可达90~100%。平均消除半衰期多为2.5h左右,老年患者和肾功能减退者半衰期可延长。本品平均蛋白结合率为81~88%,随浓度增高而降低。注射用头孢地嗪钠可分布进入

关于注射用乳糖酸红霉素的药代动力学介绍

  静脉滴注后立即达血药浓度峰值,24小时内静滴2g,平均血药浓度为2.3~6.8mg/L,但个体差异较大。每12小时连续静脉滴注本品1g,则8小时后的血药浓度可维持于4~6mg/L。乳糖酸红霉素除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高,在肾、肺等组织中的浓度可高

关于注射用阿洛西林钠的药代动力学介绍

  1、药理毒理 :  本品为半合成青霉素,对革兰阳性菌和阴性菌及铜绿假单胞菌均有良好的抗菌作用。与阿米卡星、庆大霉素、奈替米星合用时可产生协同作用。  2、药代动力学 :  本品注射后广泛分布于组织和液体中。在正常脑脊液中仅含少量,但脑膜有炎症时,脑脊液中浓度可增加。可透过胎盘进入胎儿血循环,少量

关于注射用西咪替丁的药代动力学介绍

  本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中,本品能透过通胎盘屏障,乳汁中本品浓度高于血浆浓度。蛋白结合率为15%~20%,部分在肝脏内代谢,代谢产物为Sulphoxide 和 hydroxymethylcimetiding,主要经肾排泄。24小时后注射量的约75%以原形自肾排出;10%可从粪便排出

关于注射用托拉塞米的药代动力学介绍

  健康志愿者经1小时静脉输注本品20mg后,本品血药浓度达3.18mg/L。代谢产物M1和M5达峰时间为1~2小时,其量分别为原形药的3.5%和27.4%。其消除半衰期为3.5小时。  本品在健康成年人,轻至中度肾衰及充血性心力衰竭患者中的分布容积为12~15 L,肝硬化患者的分布容积大约加倍。 

关于注射用头孢米诺钠的药代动力学介绍

  注射用头孢米诺钠对肾功能正常成人显示剂量依赖性,其平均血浆消除半衰期为2.5小时。本品在慢性支气管炎患者的咳痰中,腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。  头孢米诺钠在人体内未见有抗菌活性代谢物。主要从肾排泄,12小时内尿 排泄率约为90%。不同程度的肾

关于注射用硫酸培洛霉素的药代动力学介绍

  本品静脉注射后,约15分钟达血药峰浓度(Cmax)。在血中消失较快,广泛分布于肝、脾、肾等各组织中,尤以皮肤和肺较多。除皮肤和肺以外,本品在其他正常组织中均很快失活。主要经肾排泄,给药8小时后可排出给药量的70%~85%。肾功能不全患者对本品的排泄减慢,故本品的血消除半衰期(t1/2b)延长。

关于注射用盐酸表阿霉素的药代动力学介绍

  体内代谢和排泄较阿霉素快,平均血浆半衰期约40小时,主要在肝脏代谢,经胆汁排泄。48小时内,9~10%的给药量由尿排出,4天内,40%的给药量由胆汁排出,该药不通过血脑屏障。对有肝转移和肝功能受损的病人,注射用盐酸表阿霉素在血浆中的浓度维持时间较长,故应适当减小剂量。肾功能正常与否对本品的药代动

关于注射用替加环素的药代动力学介绍

  根据临床药理学研究汇总资料,替加环素单剂和多剂静脉给药后的平均药代动力学参数总结见表7。替加环素静脉输注时间大约30~60分钟。  1. 分布  根据临床研究(0.1~1.0µg/mL)观察,替加环素的体外血清蛋白结合率范围大约为71%~89%。替加环素的稳态分布容积平均500~700 L(7~

关于注射用伏立康唑的药代动力学介绍

  1、吸收  口服本品吸收迅速而完全,给药后1-2小时达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约为96%。当多剂量给药,且与高脂肪餐同时服用时,伏立康唑的血药峰浓度和给药间期的药时曲线下面积分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。  2、分布  稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6 l/

关于注射用硫酸妥布霉素的药代动力学介绍

  注射用硫酸妥布霉素肌内注射后吸收迅速而完全。主要分布在细胞外液,其中5%~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中蓄积。本品可穿过胎盘。分布容积(Vd)为0.26L/kg。尿液中药物浓度高,肌内注射本品1mg/kg后尿中浓度可达75~100mg/L。滑膜液内可达有效浓度,在支气管分泌液、脑脊液、胆汁