概述门冬胰岛素注射液的药代动力学

本品中人胰岛素氨基酸链B28位的脯氨酸由天门冬氨酸代替,所以本品形成六聚体的倾向比可溶性人胰岛素相比,其皮下吸收速度更快。 门冬胰岛素达到最高血药浓度的平均时间为可溶性人胰岛素的50%。1型糖尿病患者按0.15U每公斤体重皮下注射本品,40分钟(四分位数间距:30~40)厚达峰值,平均最高血药浓度为492±256pmol/l,注射后大约4-6小时药物浓度回到基值。在2型糖尿病患者中,吸收速率有所下降,因此最高血药浓度较低(352±240pmol/l),达峰时间较晚(60分钟(四分位数间距:50~90))。与可溶性人胰岛素相比,适用本品可显著减小个体内达峰时间的差异,但个体内最高血药浓度的差异会增加。 尚未在肾功能或肝功能减退的患者或老年患者中进行过药代动力学研究。......阅读全文

概述艾得辛的药代动力学

  24例健康志愿者,每组12例。单次给药剂量组:分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组:按低剂量25mg/次,12h给药一次,连续给药6日。进食后给药:选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。  艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性,在治疗剂量范围内(25mg~50mg),

概述安非他酮的药代动力学

  安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时(±20%),分布相平均半衰期为3~4小时。吸收:安非他酮口服用药后仅小部分能够被吸收,2小时内达血药峰浓度。  1、分布:体外试验表明,浓药浓度为200μg/mL时

止血宁注射液的药代动力学

  静注后1小时血药浓度达高峰 ,作用持续4~6小时,大部分以原形从肾排泄,小部分从胆汁、粪便排出.

简述诺氟沙星注射液的药代动力学

  诺氟沙星葡萄糖注射液250ml∶0.4g静脉滴注,0.5小时后,血药浓度可达峰值,约为5μg/ml,随后逐渐降低,1小时后,血药浓度约为2μg/ml,4小时后,血药浓度约为1.0μg/ml,9小时后,血药浓度约为0.05μg/ml。本品迅速分布,其分布相半衰期(t1/2α)约为0.245±0.9

吗啡阿托品注射液的药代动力学

  注射液后迅速吸收,一次给药镇痛作用可持续4~6小时,吗啡在体内代谢,阿托品部分水解代谢,随后由尿液排泄。吗啡可透过胎盘到达胎儿循环并进入乳汁。

简述异烟肼注射液的药代动力学

  异烟肼注射液口服后迅速自胃肠道吸收。可广泛分布于全身组织和体液中,并可穿过胎盘屏障。正常脑脊液中浓度可达血药浓度的20%,脑膜有炎症时,脑脊液浓度几乎与血药浓度相等。本品能透入结核空洞和干酪样物质中。本品可快速进入胎儿循环,乳汁中的浓度几与血药浓度相等。在肝脏及皮肤中浓度也高,也易进入胸水、腹水

甲硝唑注射液的药代动力学

  静脉给药后迅速达峰值。蛋白结合率

简述环丙沙星注射液的药代动力学

  1、环丙沙星注射液的药代动力学  静脉滴注本品0.2g和0.4g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为2.1μg/mL和4.6μg/mL。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%,静脉给药后排出给药量的50%~70%,以代谢物形式排出约15%,同时

简述阿糖胞苷注射液的药代动力学

  阿糖胞苷口服给药后没有显示可测量的血浆水平。静脉给药后,通过肝脏和其他组织内胞嘧啶核苷脱氨酶的作用,阿糖胞苷迅速并且几乎完全代谢为非活性的尿嘧啶代谢物Ara-U。初始半衰期为1.4至7.5分钟。  终末血浆半衰期约为10至200分钟(平均120分钟)。由于阿糖胞苷在神经系统中脱氨酶活性低,因此阿

奥硝唑注射液的药代动力学

奥硝唑容易经胃肠道吸收,1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30ug/ml的最大血浆浓度,24小时后又降到9 ug/ml,48小时降到2.5ug/ml。奥硝唑也经阴道吸收,据报道,局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂后12小时,最大血浆浓度约为5ug/ml。  奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时,血

概述酮咯酸氨丁三醇注射液的药代动力学

  酮咯酸氨丁三醇注射液主要组分酮咯酸氨丁三醇是由左旋、右旋异构体组成的消旋体,其右旋S(+)异构体具有止痛作用。对酮咯酸氨丁三醇药代动力学特性的比较研究结果表明,对成人而言,其口服、肌注的生物利用度等同于静注。成人以推荐剂量按不同给药途径单剂量给药时,口服、肌注和静注的体内清除率不变。这表明成人单

概述盐酸莫西沙星氯化钠注射液的药代动力学

  1、吸收和生物利用度  莫西沙星口服后迅速、几乎完全被吸收。绝对生物利用度总计约91%。  在50~1200mg单次剂量和每日0.6g连服10天的药代动力学呈线性。3天内达稳态。口服0.4g后0.5~4小时达到峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/

概述奥沙利铂甘露醇注射液的药代动力学

  1、奥沙利铂甘露醇注射液以130mg/m[sup]2[/sup]的剂量连续滴注2小时,其血浆总铂峰值达5.1±0.80μg/ml/小时,模拟的曲线下面积为189±45μg/ml/小时。  2、当输液结束时,50%的铂与红细胞结合,而另外50%存在于血浆中。25%的血浆铂呈游离态,另外75%血浆铂

概述重组人血管内皮抑制素注射液的药代动力学

  健康志愿者单次30 min内静脉滴注重组人血管内皮抑制素注射液30mg(4.8×105U )和60 mg(9.6×105U )/m2,及120 min内静脉滴注120mg(19.2×105U )和210 mg(33.6×105U )/m2(滴注速率分别为1、2及1和1.75 mg/m2/min)

概述头孢氨苄片的药代动力学

  本品吸收良好,空腹口服本品500mg后1小时达高峰血药浓度(Cmax),平均为18mg/L。餐后服药延缓吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。本品的血消除半衰期

概述盐酸林可霉素片的药代动力学

  口服不为胃酸灭活,可自胃肠道吸收,空腹口服仅20%~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服0.5g,分别在2小时和4小时达血药峰浓度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液外,广泛及迅速分布于各体液和组织中,包括骨组织。可迅速经胎盘进

概述托烷司琼的药代动力学

  盐酸托烷司琼片/注射用盐酸托烷司琼/盐酸托烷司琼注射液:  1、健康志愿者口服盐酸托烷司琼,血浆达峰时间约2小时,半衰期(t1/2)约为8小时左右。  2、托脘司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化,再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物,最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪便排出比例为5:1

概述盐酸乙胺丁醇片的药代动力学

  口服后经胃肠道吸收75%〜80%。广泛分布于全身组织和体液中(除脑脊液外)。 红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍,并可持续24小时;肾、肺、唾液和尿内的药浓度较高;但胸水和腹水中的浓度则较低。本品不能渗入正常脑膜,但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1. 6L/Kg。蛋白结合率约

概述硫酸吗啡口服溶液的药代动力学

  本品口服易吸收,口服后存在系统前消除(即在肠道和肝脏中代谢),所以仅有大约给药剂量40%的药物到达中央室。它一经吸收就分布到骨骼肌、肾脏、肝脏、消化道、肺脏、脾脏和大脑中,也能穿过胎盘屏障通过乳汁分泌。本品主要经肝脏代谢,虽然仅有一小部分(不到5%)的吗啡脱甲基成为去甲基吗啡,但实际上所有的吗啡

概述托拉塞米的药代动力学

  托拉塞米口服吸收迅速,1h内血药浓度达峰值,生物利用度为76%~92%。血浆蛋白结合率达99%,表观分布容积为0.2L/kg。经肝脏代谢转化,仅20%原形药经尿排泄,在慢性肾衰患者,托拉塞米肾脏清除率减少,但血浆总清除率不受影响(3倍于肾清除率)。消除半衰期为2~4h,连续用药8~21天对半衰期

概述贝那普利的药代动力学

  口服贝那普利0.5-1小时之内,血药浓度达峰值,由尿回收测定的吸收量至少达37%。食物对吸收没有明显影响。贝那普利主要在肝脏被酯解成活性代谢物—贝那普利拉。在禁食情况下,口服后1-2小时贝那普利拉血药浓度达峰值。不禁食情况下,口服后2-4小时贝那普利拉血药浓度达峰值。贝那普利的血清蛋白结合率大约

概述头孢西丁的药代动力学

  西头孢西丁口服不吸收,静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人静脉注射头孢西丁1g,约5min后达血药浓度峰值,约为24μg/ml。肌内注射头孢西丁1.0g,30min后达血药浓度峰值,约为110μg/ml,4h后血药浓度降至1.0μg/ml。头孢西丁表观分布容积为0.13L/kg。药物吸收后可广泛分

概述立普妥药品的药代动力学

  1、药代动力学和药物代谢  吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首

克拉霉素缓释胶囊的药代动力学概述

  克拉霉素缓释片与250mg和500mg克拉霉素片的药代动力学比较研究表明:当每日总剂量相同时,吸收程度也相同。克拉霉素缓释片的绝对生物利用度(口服与静脉注射比较)接近50%。在多次给药后并未发现累积,也未见任何种属代谢倾向的改变。  体外:体外研究的结果表明在浓度为0.45~4.5mg/ml时,

概述非那雄胺的药代动力学

  吸收:非那雄胺(5mg)单剂口服,生物利用度为63%(34~108%),其生物利用度不受食物影响。血药浓度于服药后1~2小时达峰值,cmax为37ng/mL(范围为27~49ng/mL)。  分布:平均稳态分布容积为76L(范围44~96L),血浆蛋白结合率约为90%。多剂量口服后有少量缓慢蓄积

概述乙琥红霉素的药代动力学

  乙琥红霉素在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内水解为碱。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相

概述奥氮平片的药代动力学

  奥氮平日服后吸收良好,在5~8小时内达到血浆峰浓度。吸收不受食物影响。口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。  奥氮平在肝脏通过结合和氧化通路代谢。存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸,不通过血脑屏障。细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-

概述注射用阿糖胞苷的药代动力学

  a) 吸收  阿糖胞苷口服无效,仅有不到口服剂量20%的阿糖胞苷被胃肠道吸收。持续静脉滴注可达到相对稳定的血药浓度。  皮下注射或肌肉注射阿糖胞苷后20-60分钟,血中放射活性达峰值,但明显低于静脉给药的血药浓度。  不同患者接受相同剂量的阿糖胞苷后,血药浓度的个体差异很大。一些研究发现血药浓度

概述利多卡因的药代动力学

  口服生物利用度低,经肝脏首次通过效应即锐减。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、脑、肾及其他血运丰富的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。蛋白结合率约51%。吸烟者结合率可比不吸烟者高些。  肌注后5~15分钟起效,一次肌注200mg后15~20分钟

概述普瑞巴林胶囊的药代动力学

  在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。  1、吸收:  空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且与剂量无关。多剂给药后,24至48小时内可达稳态。与食物一起服用时,普瑞