概述门冬胰岛素注射液的药代动力学

本品中人胰岛素氨基酸链B28位的脯氨酸由天门冬氨酸代替,所以本品形成六聚体的倾向比可溶性人胰岛素相比,其皮下吸收速度更快。 门冬胰岛素达到最高血药浓度的平均时间为可溶性人胰岛素的50%。1型糖尿病患者按0.15U每公斤体重皮下注射本品,40分钟(四分位数间距:30~40)厚达峰值,平均最高血药浓度为492±256pmol/l,注射后大约4-6小时药物浓度回到基值。在2型糖尿病患者中,吸收速率有所下降,因此最高血药浓度较低(352±240pmol/l),达峰时间较晚(60分钟(四分位数间距:50~90))。与可溶性人胰岛素相比,适用本品可显著减小个体内达峰时间的差异,但个体内最高血药浓度的差异会增加。 尚未在肾功能或肝功能减退的患者或老年患者中进行过药代动力学研究。......阅读全文

重组赖脯胰岛素注射液的药代动力学及包装

  药代动力学  赖脯胰岛素起效快 (约15分钟),因此与普通胰岛素 (餐前30-45分钟) 相比,给药与进餐的时间间隔可以比较短 (餐前0-15分钟) 。赖脯胰岛素起效快,与普通胰岛素相比作用持续时间较短 (2-5小时)。 赖脯胰岛素的约代动力学表明,它是一种吸收迅速的化合物,皮下注射后30-70

赖脯胰岛素注射液的药理毒理与药代动力学

  药理毒理  按同样的摩尔数比较,赖脯胰岛素与人胰岛素等效,但它起效更快,作用持续时间更短。 赖脯胰岛素的主要作用是调节葡萄糖代谢。 另外,胰岛素对多种不同的组织有一些同化作用和抗异化作用。在肌肉组织中这包括增加糖原、脂肪酸、甘油、蛋白质合成和氨基酸摄取,而减少糖原异生、糖异生、酮体生成、脂解作用

概述氧氟沙星滴眼液的药代动力学

  1.血中浓度  健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时,30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml,0.034μg/ml,之后逐渐减少。  2.眼内分布  对白内障患者在手术前每隔5分钟1次,共计滴眼5次时,眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.

概述善思达的药代动力学

  吸收与分布:由于水溶性极低,善思达在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后,血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高,血药浓度达峰时间(Tmax)的中位数为13天,制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放,持续释放的时间最长可达126天。  在三角肌

概述红霉素的药代动力学

  红霉素口服200mg~250mg,2h~3h后血药浓度达峰值,一般低于1μg/mL。  药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍)。  药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮下组织、痰及支气管分泌物

概述丙戊酸的药代动力学

  进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究,结果显示:  *采用血药浓度作为指标的考察结果显示,口服药物的生物利用度接近100%;  *大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。药物的半衰期为15〜

概述氯普鲁卡因的药代动力学

  局麻药全身吸收的速率取决于所给药的总量和浓度、给药途径、给药部位的血管状态及药液中有无肾上腺素。肾上腺素可减少其吸收速率和血浆浓度,还可延长作用时间。氯普鲁卡因作用开始快(通常6~12分钟),麻醉持续时间达60分钟,由于给药的剂量和途径不同,作用时间可略有不同。肝或肾的疾病、加入肾上腺素、影响尿

概述硫酸奈替米星注射液的药代动力学

  本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg,30~60分钟达血药峰浓度(Cmax),约7mg/L,此后缓慢下降,12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2mg/kg,若于60分钟滴完,则滴完时即达血药峰浓度(Cmax),与肌肉注射相同剂量所达峰浓度相仿;若静脉滴注时间短于60分钟,则血药

概述甲磺酸齐拉西酮注射液的药代动力学

  国外研究表明:单剂肌注齐拉西酮的生物利用度为100%,达峰时间为60分钟或更早,平均半衰期(T1/2)为2-5小时。采用增加剂量方式和连续肌注3天观察,未出现蓄积。尽管对肌注齐拉西酮的代谢和消除未作系统评价,肌注齐拉西酮应与其口服制剂的代谢途径相同。口服齐拉西酮后充分代谢,仅少量原形药经尿液(

概述纳武利尤单抗注射液的药代动力学

  1、全球患者数据:  纳武利尤单抗的药代动力学(PK)特征在0.1至10mg/kg的剂量范围内呈线性。根据群体PK分析,几何平均(% 变异系数[CV%])清除率(CL)、几何平均稳态分布容积(Vss)和几何平均消除半衰期(t1/2)分别为7.9 ml/h(46%)、6.6 L(24.4%)和25

依诺肝素钠注射液的药代动力学概述

  依诺肝素的药代动力学参数是分别在单次和重复皮下注射推荐剂量,以及随之单次静脉注射推荐剂量时,通过对血浆抗Xa和抗Ha活性的时间测定而评估的。  1、生物利用度  经皮注射依诺肝素能迅速并几乎完全被吸收(几乎100%)。血浆活性峰值是在给药后3到4小时之间。血浆活性峰值(用Axa IU单位单位表示

概述盐酸昂丹司琼注射液的药代动力学

  一次静脉给药4毫克,在5分钟内给药,达到的血浆峰浓度约为65纳克/毫升。4毫克肌肉注射给药后,在注射后10分钟内达血浆峰浓度(约为25纳克/毫升)。肌肉注射4毫克和静脉注射4毫克后,其系统暴露是等同的。  昂丹司琼口服、肌肉注射或静脉注射后半衰期无明显差异,半衰期约为3小时,稳态分布容积约为14

重组赖脯胰岛素注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  按同样的摩尔数比较,赖脯胰岛素与人胰岛素等效,但它起效更快,作用持续时间更短。 赖脯胰岛素的主要作用是调节葡萄糖代谢。 另外,胰岛素对多种不同的组织有一些同化作用和抗异化作用。在肌肉组织中这包括增加糖原、脂肪酸、甘油、蛋白质合成和氨基酸摄取,而减少糖原异生、糖异生、酮体生成、脂解作用

概述诺和锐30的药代动力学

  门冬胰岛素为人胰岛素B链第28为的脯氨酸由天门冬氨酸代替,所以门冬胰岛素形成六聚体的倾向比可溶性人胰岛素低。本品中30%由可溶性门冬胰岛素组成,与双时相人胰岛素中的可溶性人胰岛素相比,皮下吸收更快。另外70%结晶相是精蛋白门冬胰岛素,与人NPH胰岛素类似,具有较长的吸收作用时间。  本品的最大血

诺氟沙星注射液的药代动力学

  诺氟沙星葡萄糖注射液250ml∶0.4g静脉滴注,0.5小时后,血药浓度可达峰值,约为5μg/ml,随后逐渐降低,1小时后,血药浓度约为2μg/ml,4小时后,血药浓度约为1.0μg/ml,9小时后,血药浓度约为0.05μg/ml。本品迅速分布,其分布相半衰期(t 1/2α)约为0.245±0.

氟康唑注射液的药代动力学

  氟康唑静脉注射与口服的药代动力学特性相似。氟康唑口服吸收良好,且血浆浓度(和系统生物利用度)可达同剂量药物静脉给药后浓度的90%以上。口服吸收不受进食影响。禁食条件下,服用氟康唑后0.5-1.5小时血浆浓度达峰值,血浆消除半衰期接近30小时。血浆浓度与给药剂量成正比。氟康唑每日一次给药4-5天后

概述艾得辛的药代动力学

  24例健康志愿者,每组12例。单次给药剂量组:分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组:按低剂量25mg/次,12h给药一次,连续给药6日。进食后给药:选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。  艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性,在治疗剂量范围内(25mg~50mg),

概述克林霉素的药代动力学

  1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达高峰,浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L;单次肌注0.6g,血液中克林霉素1~2小时达到高峰,浓度

概述特比澳的药代动力学

  正常人单次皮下注射rhTPO药代动力学研究:受试者随机分为150U/kg、300U/kg、600U/kg三个剂量组,每组8例,共24例,结果显示在体内的吸收与消除过程基本符合线性动力学特征,三个剂量组的T1/2Ka分别为2.5±1.1h、3.2±2.6h和4.2±2.4h,Tmax分别为9.0±

概述左氧氟沙星滴眼液的药代动力学

  1. 血中浓度  将本品以1次2滴、1日4次给健康成人连续滴眼2周,最终滴眼1小时后的血中浓度为定量界限(0.01μg/ml)以下。  2. 动物的眼组织内分布(有色家兔、有色大鼠、狗)  用14C-标记的左氧氟沙星滴眼液以1次50μ1给有色家兔滴眼时,15分钟后在球结膜和睑结膜的最高浓度(Cm

概述派立明™的药代动力学

  布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力,因此布林佐胺广泛分布于红细胞中,在全血具有较长的半衰期(平均接近24周)。在人类,其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺的情况下,其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-

概述地红霉素的药代动力学

  口服吸收迅速。绝对生物利用度约10%。每天口服地红霉素250mg,于第1天和第10天,达峰时间分别为3.9和4.1h;达峰浓度分别为0.3和0.4mg/L,蛋白结合率为15%~30%,表现分布容积平均为800L。血浆半衰期平均为8h。与红霉素相比,地红霉素均显示血浆药物浓度峰值较低,但持续时间较

概述氟桂嗪的药代动力学

  本品吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。  1、吸收  氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。  2、分布  氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>99%。本品在健康人体和

概述辅舒酮的药代动力学

  静脉注射给药时,丙酸氟替卡松的药动力学与给药剂量成正比。在动物和人体试验中,抛射剂 HFA 通过呼吸迅速清除,未见在人体中有明显的代谢或蓄积。因血浆浓度达峰时间(tmax)和平均滞留时间均极短暂,所以 HFA 在血浆中停留时间短而没有蓄积。  1、吸收:  在对健康志愿者进行的为期 14 天,吸

概述世扶尼的药代动力学

  1.据Physicians Desk Reference(2000版)介绍,对于正常人群,口服头孢地尼胶囊2~4小时达到最大血药浓度。血药浓度和剂量有关,但浓度的增长小于剂量的增加(从300mg(7mg/kg)到600mg(14mg/kg))。食物使胶囊中头孢地尼的吸收达峰速度和AUC分别降低1

概述头孢丙烯片的药代动力学

  已有试验证明空腹口服该药片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。以下数据主要来自胶囊剂的研究资料。  受试者空腹口服头孢丙烯,约95%给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g,服药后1.5小时内可达血药峰浓度,平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/ml。  口服250m

概述安非他酮的药代动力学

  安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时(±20%),分布相平均半衰期为3~4小时。吸收:安非他酮口服用药后仅小部分能够被吸收,2小时内达血药峰浓度。  1、分布:体外试验表明,浓药浓度为200μg/mL时

概述欣百达的药代动力学

  度洛西汀肠溶胶囊消除半衰期大约为12小时(变化范围为8~17小时),在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比。一般于服药3天后达到稳态血药浓度。度洛西汀主要经肝脏代谢,涉及两种P450酶:CYP2D6和CYP1A2。  吸收与分布-口服盐酸度洛西汀肠溶胶囊吸收完全。平均滞后2小时,药物开始被吸

概述克林霉素磷酸酯注射液的药代动力学

  吸收、分布和消除  1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血药中克林霉素立即达高峰,浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L;单次肌注0.6克,血液中克林霉素1~

概述盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的药代动力学

  1、药代动力学:  目前国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星注射液的详细药代动力学研究资料。  国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。  多剂量静注研究中(0.3g每日两次静脉滴注,共6天),其血药浓度于24~48小时达稳态,首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和