不可成药靶点攻克？《科学》展示小分子药新策略
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不可成药靶点攻克？《科学》展示小分子药新策略
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/8/506791.shtm
让抗体穿透细胞，解决癌症靶点不可成药难题
RAS是一个常见的致癌基因，在大约30%的癌症患者中存在RAS基因突变。突变的RAS蛋白会被持续激活，导致细胞生长和增殖异常，从而引发癌症。针对RAS这个靶点的药物研究已经有数十年之久了，但是科学家们始终找不到一个既有效又安全的方法，RAS基本上被归入了“不可成药”的靶点。 最近，来自韩国亚洲
新锐拟IPO募资2.31亿美元！挑战“不可成药”靶点
上个月，Revolution Medicines公司曾宣布拟IPO募资1亿美元，以开发治疗肿瘤的新型小分子抑制剂。而近日，在最新公布的IPO条款中，该公司表示希望通过IPO募资2.31亿美元，以16美元到17美元的价格发行1400万股股票。 目前，Revolution正在为治疗癌症的“前沿靶标
揭示新的药物靶点：KRAS蛋白的构象控制位点
控制KRAS：揭示关键癌症蛋白的变构位点研究人员在基因组调控中心和威康萨克研究所利用深度突变扫描技术全面识别了蛋白质KRAS中的变构控制位点，该蛋白质是许多类型的癌症中最常见的突变基因之一。科学家们使用深度突变扫描技术来量化超过26,000个突变对KRAS的折叠和其与六个相互作用伙伴结合的影响。KR
22亿美元助力靶向“不可成药”靶点新策略，武田达成合作
速递 | 今日，Anima Biotech宣布，该公司已经与武田（Takeda）达成一项战略合作，共同发现和开发靶向mRNA翻译的小分子药物，用于治疗具有特定遗传学特征的神经疾病。传统小分子药物难于靶向“不可成药”靶点的原因是这些蛋白靶点缺少能够与小分子药物结合的“口袋”。而Anima Bi
靶向“不可成药”靶点－不限癌种药物启动1/2期临床
靶向肿瘤药物公司Mirati Therapeutics日前宣布，精准靶向KRAS特定突变体的抑制剂MRTX849启动1/2期临床试验，旨在治疗携带KRAS G12C突变的实体瘤晚期患者。 KRAS是多种癌症的驱动基因，调节癌细胞增殖、凋亡和肿瘤诱导的新血管形成。KRAS的功能就像一种分子开关，
GSK－新合作：靶向“不可成药”蛋白
尽管利用现代分子生物学在医学方面取得了巨大进步，但一大批广泛疾病相关蛋白质仍然是“不可成药”（undruggable）的。换句话说，它们缺乏明显的活性位点，很难发现可以相结合的小分子药物；或小分子药物有很大难度抵达胞内成为有效生物制剂。 Warp Drive Bio 正在开发利用天然分子和机制
GSK－新合作：靶向“不可成药”蛋白
尽管利用现代分子生物学在医学方面取得了巨大进步，但一大批广泛疾病相关蛋白质仍然是“不可成药”（undruggable）的。换句话说，它们缺乏明显的活性位点，很难发现可以相结合的小分子药物；或小分子药物有很大难度抵达胞内成为有效生物制剂。 Warp Drive Bio 正在开发利用天然分子和机制
2.47亿美元|－阿斯利康携手一家AI制药公司靶向“不可成药”靶点
近日，生成式人工智能（AI）抗体发现领域的领导者Absci Corporation宣布与阿斯利康达成合作，开发针对一个肿瘤靶点的AI设计抗体。此次合作将Absci的Integrated Drug Creation™平台与阿斯利康在肿瘤领域的专业知识结合起来，旨在加速发现潜在的新的癌症治疗候选药物
实体瘤靶点蛋白
近年来，生物药市场保持高速增长的趋势。和小分子药物相比，抗体药物与靶点的结合具有更高的特异性和选择性，在肿瘤、自身免疫病治疗中发挥了巨大的作用，造福肿瘤患者的同时也助推了这个细分市场持续扩容。相比血液肿瘤，实体瘤有着更为复杂的肿瘤免疫微环境及治疗屏障，相应抗体药物和疗法的开发也更有难度，而在开发过程
胰腺癌治疗的新靶点KRAS表达细胞有何特点
胰腺导管腺癌(PDAC)是美国癌症相关死亡的第三大原因，5年生存率令人沮丧，仅为10%。尽管PDAC有明确的遗传图景，但到目前为止还没有开发出临床有效的靶向治疗方法，目前的治疗标准仍然是常规的细胞毒药物。KRAS癌基因的突变发生在>95%的病例中，突变的KRAS在推动PDAC生长中的作用已经得到
“搭”盐桥，打破癌症之王关键靶标“不可成药”魔咒
KRAS基因结构处的蛋白体积小、表面光滑，像一个闪亮光滑的小球，缺乏传统小分子药物可以结合的“深口袋”结构，一度被药学界公认为是“不可成药”的靶标。 胰腺癌是一种恶性程度极高的消化系统肿瘤，也是实体瘤中致死率最高的癌症类型之一。胰腺癌由于难诊断难治疗，也被称为“癌症之王”。 胰腺癌的一个重要
科学家揭示一种致癌蛋白的秘密
人类蛋白质KRAS（蓝色）与其伴侣之一RAF1（黄色）相互作用的三维图。图片来源：西班牙巴塞罗那基因组调控中心 科技日报北京12月18日电 （记者张梦然）西班牙巴塞罗那基因组调控中心和英国惠康桑格研究所研究人员已全面鉴定了在蛋白质KRAS中发现的变构控制位点。这些正是药物开发中备受关注的靶点，
Nature子刊：针对“无成药性”药物靶点的新型药物发现策略
近日，一篇刊登在国际杂志Nature Chemistry上题为“Selection of DNA-encoded chemical libraries against endogenous membrane proteins on live cells”的研究报告中，来自中国香港大学等机构的科学
“盐桥”牵线：围剿癌症之王
新型抑制剂可以特异性地靶向突变的KRAS-G12D蛋白，如同后羿射日一样瞄准癌症细胞将其“击落”，而不会影响正常的细胞的生长。受访者供图 胰腺癌被称为“癌症之王”。这是一种最为依赖KRAS基因突变的肿瘤。如何开发有效的KRAS抑制剂，是临床药物治疗上的迫切需求。 1月25日，《细胞—发现
科学家发现镇痛新靶点
头痛、牙痛、腰背痛、炎症痛、神经源性痛……每一种慢性疼痛都能将人折磨到“痛不欲生”，现有镇痛手段却不多。上海交大一科研团队近日宣布，首次发现脊髓胰高血糖素样肽—1（GLP-1）受体可产生有效镇痛作用，成为治疗慢性疼痛的新潜在性镇痛靶点分子。该成果发表于当期国际神经科学权威性杂志《神经科学杂志》上
如何预测microRNA的作用靶点蛋白
很多软件都可以预测miRNA作用靶点，如miRBase，PicTar，TargetScan，也可以做miRNA芯片
RAS靶点的药物的研发进程的梳理盘点
RAS是肿瘤患者中最常见的致癌基因之一，目前包括KRAS、NRAS以及HRAS三种亚型。其中，NRAS突变多见于黑色素瘤和急性骨髓性白血病，HRAS突变多见于膀胱癌和头颈癌，而KRAS突变比其他两种更常见，最常发生在肺癌、胰腺癌以及结直肠癌中，也成为了科学家们着力攻克的热点。RAS曾被医学界称为
科学家发现肾癌潜在治疗靶点
日前，一种针对具有相同遗传变异的肾癌的潜在治疗靶点被发现，科学家们已知这种遗传变化能够导致血管过多，这有助于为肿瘤提供营养。这项最新发现展示出一种潜在的新型癌症驱动通路，相关研究结果7月20日发表在《科学》期刊上。 靶向治疗.gif 据了解，这项新的研究由来自中国同济大学、复旦大学
科学家发现治疗贫血新靶点
澳大利亚医药研究中心科学家最近研究表明Lyn酶与贫血相关。贫血的病理表现为血液中红细胞数量减少或质量下降。贫血会引起病人出现很多严重症状。该新发现表明Lyn酶有望能够作为针对贫血病的治疗靶点，造福于受贫血困扰的病人。相关研究发表在近期的Blood杂志上。 该研究的领导者是澳大利亚医药研究中
科学家发现肾癌潜在治疗靶点
辉瑞公司6日宣布，全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂爱博新(哌柏西利, palbociclib)，已于7月31日获得国家药监局批准。 据介绍，爱博新适用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为
科学家找到治疗肥胖潜在靶点
近日，《自然》在线发表的一项研究通过分析小鼠、果蝇和人类的研究数据显示，神经降压素肽直接促进脂肪吸收和肥胖发生。 研究结果表明有着高水平神经降压素前体的中年人发展为肥胖的风险是拥有低水平神经降压素前体的人的两倍。因此神经降压素可能是肥胖预防和治疗的潜在靶点。 虽然已知神经降压素水平高与糖尿病
我科学家确定肾癌治疗新靶点
近日，中国科学院北京基因组研究所刘江研究员与上海药物所蒋华良课题组、杨财广课题组合作，在《癌症细胞》杂志在线发表研究论文，对SPOP能否作为肾癌药物靶标进行了药理功能确证。这是中国自主研发确定的首个肾癌药物靶标。 近年来，肾癌发病率上升幅度在恶性肿瘤中排名第一。临床治疗表明，肾癌对放疗和化疗均
中国科学家确定肾癌治疗新靶点
记者12月7日从中国科学院北京基因组研究所获悉，该所研究员刘江与中科院上海药物研究所研究员蒋华良课题组、研究员杨财广课题组合作，确定了肾癌治疗的一个新靶点SPOP。这是这是中国自主研发确定的首个肾癌药物靶标，也是中国科学家从基础研究发现到药物靶标确定合作研究的成功典范。相关论文日前在线发表在《
科学家找到牛皮癣新靶点
表面上看，牛皮癣和过敏性皮炎看起来好像差别不大，但实际则不然。过敏性皮炎，也称为湿疹，主要是一种过敏反应。而牛皮癣则是一种自身免疫性疾病。 然而目前，拉霍亚过敏与免疫学研究所的研究人员确定这两种皮肤炎症的共同致病机制，他们的研究结果发表在2017年5月22日出版的《自然通讯》杂志中。研究结果显
科学家发现慢性疼痛镇痛新靶点
上海交通大学药学院王永祥教授带领科研团队首次发现脊髓胰高血糖素样肽—1(GLP-1)受体可对慢性疼痛产生有效镇痛作用，这一受体成为治疗慢性疼痛的新潜在性镇痛靶点分子。 慢性疼痛除了人们熟知的头疼、牙疼，还包括炎症痛、肿瘤癌症痛、神经源性痛、糖尿病疼痛和腰背痛等。这一研究在国家自然科学基金会和教
中国脑科学专家发现“戒断”毒瘾新靶点
中国脑科学专家率先发现环境因素重新激活药物成瘾记忆的新机制，为今后“戒断”毒瘾找到了新靶点。 中新网上海2月4日电 (孙国根 陈静)复旦大学脑科学研究院、复旦大学医学神经生物学国家重点实验室郑平教授科研团队等经过5年研究，发现环境因素重新激活药物成瘾记忆的新机制。这为今后“戒断”毒瘾找到
科学家确证肾癌治疗新靶点SPOP
近年来肾癌发病率上升幅度在恶性肿瘤中排名第一。临床治疗表明，肾癌对放疗和化疗均不敏感，以索拉非尼和舒尼替尼为代表的靶向抗肿瘤药物是晚期肾癌的一线治疗药物，但对转移性肾癌的疗效十分有限，并且容易产生耐药。因此，发现并确证治疗肾癌特异性药物作用新靶标是一项十分紧迫并意义重大的任务。 SPOP是
中国脑科学专家发现“戒断”毒瘾新靶点
复旦大学脑科学研究院、复旦大学医学神经生物学国家重点实验室郑平教授科研团队等经过5年研究，发现环境因素重新激活药物成瘾记忆的新机制。这为今后“戒断”毒瘾找到了新靶点。中国脑科学专家率先发现环境因素重新激活药物成瘾记忆的新机制，为今后“戒断”毒瘾找到了新靶点。 据悉，药物成瘾是危害严重的社会问题
儿童癌症治疗新靶点:－原肌球蛋白
儿童患癌并不是因为生活方式引起的，依靠目前的研究也并未在儿童生存率的提高上做出多大贡献。在澳大利亚，平均每周就有三个儿童死于癌症。近日，新南威尔士大学的研究人员发明了一项突破性的研究，这项研究可以拯救患有致命性特殊癌症的儿童，使他们受益于这种新研究的潜在抗癌疗法。 研究人员第一次