简述伊马替尼的药理作用
本品为苯氨嘧啶的衍生物，属新型酪氨酸激酶抑制剂。约95%的慢性粒细胞白血病(chronic myelocytic leukemia，CML)患者均有ph染色体阳性，即9号染色体的原癌基因ABL异位到22号染色体的一段称为断裂点成簇区(breakpoint clustering region，BCR)的癌基因上，两种基因重组在一起，产生融合蛋白p-210，与正常的C-ABL蛋白p-150相比，p-210具有较高的酪氨酸激酶活性，可刺激白细胞增殖，导致白血病。本品在体内外均可强烈抑制ABL酪氨酸激酶的活性，特异性地抑制ABL的表达和BCR-ABL细胞的增殖，从而可用于治疗CML。此外，本品尚可抑制血小板衍化生长因子(platelet-derived growth factor，PDGF)和干细胞因子(stemcellfactor，SCF)受体的酪氨酸激酶，并可抑制PDGF和SCF介导的生化反应，但不影响其他刺激因子(如表皮生长因......阅读全文
概述甲磺酸伊马替尼胶囊的药代动力学
本品药代动力学是单剂量口服及达稳态后评价的，剂量范围在25-1000毫克。 本品剂量在25-1000毫克范围内，其平均曲线下面积（AUC）的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量稳态时在1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可忽略而不计。
关于甲磺酸伊马替尼片的实验室检查介绍
本品治疗期间应定期进行全血细胞计数检查。接受本品治疗的CML患者常伴发中性粒细胞减少症或血小板减少症。然而血细胞减少症的发生也取决于疾病分期，与CML慢性期患者相比，加速期CML或急变期更常见。此时应中断本品治疗或减量，见【用法用量】。 接受本品治疗的患者应定期监测肝功能(转氨酶、胆红素、碱性
关于伊马替尼的适应症和禁忌症介绍
一、适应症 用于治疗各期慢性髓细胞白血病(CML)。也用于治疗CD117阳性的胃肠道间质细胞瘤(GIST)。 二、禁忌症 1.对本品过敏者禁用。 2.肝功能不全者慎用。 3.严重心力衰竭者慎用。 4.动物实验表明本品有致畸性，尚缺乏孕妇的用药资料，孕妇慎用。 5.可大量分泌人动物乳
概述甲磺酸伊马替尼片的药代动力学
伊马替尼的药代动力学是在25～1000㎎剂量范围，在单剂量和达稳态后评价的。 伊马替尼剂量在25～1000㎎范围内，其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量存在比例性关系。重复给药的药物累积量在达稳态时为1.5～2.5倍。 吸收 伊马替尼的平均绝对生物利用度为98%,口服后血浆伊马替尼AUC
关于甲磺酸伊马替尼胶囊的实验室检查异常介绍
所有研究均报告有血细胞减少，尤其是中性粒细胞和血小板减少，以]750毫克/日的大剂量时发生率为高（I期研究），然而血细胞减少的发生率也明显取决于病期，3或4度的中性粒细胞减少（ANC
简述盐酸伊立替康注射液的药理作用
伊立替康是半合成喜树碱的衍生物，是能特异性抑制DNA拓扑异构酶I的抗肿瘤药。它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38，而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强，且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。SN-38或伊立替康可诱导单链DNA损伤，从而阻断DNA复制叉，由此产生细
简述注射用盐酸伊立替康的药理作用
伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN－38可与拓扑异构酶I－DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓扑异构酶I－DN
－人福医药甲磺酸伊马替尼，诺华原研药ZL刚过期
国家药监局信息显示，人福医药(600079.SH)子公司葛店人福申报生产的3.1类化药原料药甲磺酸伊马替尼的生产批件状态显示为制证完毕-已发批件湖北省。若成功获批，人福医药将是国内首家获批生产该原料药的企业。公司证券代表吴文静对记者表示，“公司目前尚未收到该生产批件。” 在该药具体用途上，
营养与健康所发现克服胃肠间质瘤伊马替尼耐药的新策略
原文地址：http://www.cas.cn/syky/202103/t20210318_4781506.shtml 3月16日，Cancer Research在线发表了中国科学院上海营养与健康研究所研究员王跃祥研究组题为Integrated Screens Identify CDK1 as
伊马替尼：重磅炸弹药物之里程碑式的抗癌药物
它的上市，成为了当时FDA审批时间最短的药物；它的上市，三年内销售额成功突破10亿美元；它的上市，揭开了小分子酪氨酸激酶抑制剂抵抗肿瘤的序幕；它的上市引领了一批又一批优秀抗肿瘤药物的发展。没错，它就是诺华制药公司于2001年推出的重磅抗肿瘤药物~伊马替尼！伊马替尼作为“替尼”类药物的火车头，自上
盐酸伊帕替尼的副作用有哪些？
胃肠道反应：可能包括恶心、呕吐、食欲减退等； 皮肤反应：可能出现皮疹、手足皮肤反应等； 血液系统反应：如白细胞减少、血小板减少等； 肝功能异常：可能会导致转氨酶升高； 高血压：部分患者可能出现血压升高； 心脏功能影响：包括心动过速、心悸等； 其他：还可能有疲劳、体重减轻等症状。
白血病治疗药物甲磺酸伊马替尼片剂获批国内首仿生产
在“重大新药创制”科技重大专项的支持下，江苏豪森药业股份有限公司和江苏正大天晴药业股份有限公司研制的甲磺酸伊马替尼片剂和胶囊于近日获得国家食品药品监督管理总局(CFDA)的首仿新药证书和生产批件，打破了国外企业价格垄断的局面。 甲磺酸伊马替尼(Imatinib Mesylate)是一种
肺癌靶向药卡马替尼的临床数据
此次获批是基于一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究(NCT02414139)。 该研究，共纳入了97例MET基因外显子14跳跃突变且EGFR/ALK阴性的晚期NSCLC，接受卡马替尼400mg，每天两次，口服，直到病情进展或出现不可耐受的毒性反应。 入组患者的人群特征为：中位年龄为71岁；60%
简述伊立替康的用药禁忌
1、慢性肠炎和（或）肠梗阻的患者禁用伊立替康。 2、对盐酸伊立替康三水合物或其辅料有严重过敏反应史的患者禁用伊立替康。 3、孕妇和哺乳期妇女禁用伊立替康。 4、胆红素超过正常值上限1.5倍的患者禁用伊立替康。 5、严重骨髓功能衰竭的患者禁用伊立替康。 6、WHO行为状态评分﹥2的患者禁
伊立替康的药理作用是什么？
伊立替康的药理作用主要是通过抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ（TopoⅠ）来阻止DNA复制和抑制RNA合成，从而对肿瘤细胞产生抑制作用。 伊立替康是一种半合成的水溶性喜树碱类衍生物。它的活性代谢物SN38与TopoⅠ及DNA形成的复合物能引起DNA单链断裂，这一作用是细胞周期S期特异性的，也就是说，它在
关于盐酸伊立替康的药理作用介绍
盐酸伊立替康为抑制细胞生长的拓扑异构酶I抑制剂(L-抗肿瘤和免疫抑制剂)。实验资料 ：伊立替康是半合成喜树碱的衍生物，能特异性抑制DNA拓扑异构酶I。它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38，而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强，且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。
肺癌靶向药卡马替尼介绍和特点
2020年5月7日，美国FDA加速批准MET抑制剂Capmatinib（卡马替尼，商品名Tabrecta）上市，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。商品名：Tabrecta通用名：Capmatinib（卡马替尼）代号：INC280靶点：MET厂家：Novarti
简述盐酸伊立替康的使用禁忌
盐酸伊立替康的使用禁 忌： 1、盐酸伊立替康禁用于有慢性肠炎和/或肠梗阻的患者。 2、盐酸伊立替康禁用于对盐酸伊立替康三水合物或其辅料有严重过敏反应史的患者。 3、盐酸伊立替康禁用于孕期和哺乳期妇女。 4、盐酸伊立替康禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。 5、盐酸伊立替康禁用于严
关于吉非替尼片的药理作用
吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。 吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治
肺癌靶向药卡马替尼的不良反应介绍
常见的1~4级不良反应有：外周水肿（52%）、恶心（44%）、疲劳（32%）、呕吐（28%）、呼吸困难（24%）、食欲差（21%）、便秘（18%）、腹泻（18%）、咳嗽（16%）、非心源性胸痛（15%）、背部疼痛（14%）、发热（14%）、体重下降（10%）。 常见的3~4级不良反应有：外周水肿（9
简述替马西泮的物化性质
中文名称：替马西泮 英文名称：Temazepam CAS号：846-50-4 分子式：C16H13ClN2O2 分子量：300.74 PSA：52.90000 LogP：1.97280 密度：1.34g/cm3 熔点：119-121ºC 沸点：549.9ºC at 760mmH
简述伊立替康的药物相互作用
伊立替康的药物相互作用：目前无药物相互作用的报道，但伊立替康与神经肌肉阻滞剂之间的相互作用不可忽视，具有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱神经肌肉阻滞作用，非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。 说明：上述内容仅作为介绍，伊立替康药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
简述恩卡尼的药理作用
恩卡尼为Ⅰc类抗心律失常药物，对浦肯野纤维的动作电位0位相最大上升速率（Vmax）有明显减慢作用，对窦房结起搏周期的长度无影响，但可减慢房内传导。轻度延长心房有效不应期。
简述尼卡地平的药理作用
尼卡地平为第二代新型双氢吡啶类钙离子拮抗剂，作用与硝苯地平相似，通过抑制钙离子内流，抑制 cAMP磷酸二酯酶使细胞cAMP水平上升，血管扩张，产生明显的血管扩张作用，特别是选择性地作用于脑血管和冠状动脉。主要扩张动脉血管，显著降低心室后负荷，而静脉扩张作用甚微。另外，尼卡地平还有抑制血小板聚集和
关于鲁索利替尼的药理作用介绍
鲁索利替尼是一种选择性激酶抑制剂， 抑制 Janus 相关激酶( Janus associate kinases， JAKs) JAK1和 JAK2，通过阻断 JAK 信号转导及转录激活因子( signal transducer and activator of transcription，ST
简述替卡西林的药理作用
替卡西替卡西林为广谱半合成青霉素，属羧基青霉素类。其抗菌作用机制同青霉素。替卡西林抗菌谱与羧苄西林近似，抗菌活性略强于羧苄西林。其作用特点是对铜绿假单胞菌和吲哚阳性变形杆菌等革兰阴性杆菌作用强（比青霉素G强数倍），但对革兰阳性菌的作用比天然青霉素或氨基青霉素差。
简述替利霉素的药理作用
1.替利霉素可与50S核糖体亚单位结合，阻止肽链延伸，抑制细菌的蛋白合成。其C3-红霉支糖位置的酮官能团可避免耐MLSb的菌株产生耐药性，并可能增强对耐红霉素菌株的抗菌活性。6位上的甲氧基可使替利霉素的酸稳定性优于其他大环内酯类药。 2.替利霉素对革兰阳性球菌具有突出的活性。在浓度
简述萘替芬的药理作用
本品为烯丙胺衍生物，与咪唑类抗真菌药不同，它选择性地作用于真菌的麦角甾醇的生物合成，即使达高浓度也不影响肝脏的药物代谢。体外试验本品对发癣菌、小孢子菌和絮状表皮癣菌有较强的抗菌活性，MIC小于或等于0.2μg/ml；对曲霉菌、孢子丝菌和念珠菌属有中等的抗菌活性，MIC为1～8μg/ml，其疗效优
简述替曼汀的药理作用
替曼汀为替卡西林与β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸钾组成的复方制剂广谱抗生素。替卡西林为广谱半合成青霉素，属羧基青霉素类。其抗菌使用机制与其他青霉素相同，系通过与细菌细胞膜有关的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的生物合成，从而起抗菌作用。其作用特点是广谱，但不耐青霉素酶。克拉维酸是细菌产
简述替勃龙的药理作用
能明显抑制垂体促卵泡激素（FSH）释放，有弱雌激素作用，可使血浆雌二雌二醇升高达生育年龄妇女卵泡早期水平，但较雌二醇弱，与雌激素受体的亲和力仅为雌二醇的1.3%；其代谢产物具有弱的孕激素活性，故对子宫内膜刺激作用较轻微；替勃龙还具有弱雄激素作用。每天口服2.5mg，对绝经期妇女能明显抑制血浆中F