简述奈他美的药代动力学

阿莫西奈他美口服后吸收迅速,约75%~90%可经胃肠道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血药峰浓度分别为5.1、10.8和20.6μg/ml,达峰时间约为2h。肌内注射奈他美钠500mg的血药峰浓度为14μg/ml,与口服同剂量的峰浓度相近,达峰时间约为1h。静脉注射奈他美钠500mg,5min后血药浓度为42.6μg/ml,5h后为1μg/ml。药物吸收后分布广泛,分布容积为0.41L/kg。奈他美可透过胎盘,脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3。乳汁、汗液和泪液中药物浓度极低。肺炎或慢性支气管炎急性发作者口服奈他美500mg,2~3或6h后的痰中平均药物浓度分别为0.52μg/ml和0.53μg/ml,同期的血药浓度分别为11μg/ml和3.5μg/ml。慢性中耳炎儿童口服1g,1~2h后中耳液中药物浓度为6.2μg/ml。结核性脑膜炎患者口服1.0g,2h后脑脊液中药物浓度为0.1~1.5μg/ml,相当于同期......阅读全文

简述辛伐他汀的药代动力学

  辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。

简述酚妥拉明的药代动力学

  酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代

简述地塞米松的药代动力学

  地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为

关于奈韦拉平片的药代动力学介绍

  成人患者的药物代谢动力学:  口服后奈韦拉平很易被健康志愿者和HIV-1感染的成人吸收(]90%)。12例健康志愿  者单次口服奈韦拉平片剂50mg后绝对生物利用度为93%±9%(均数±SD),服用奈韦拉平口服液绝对生物利用度为91%±8%。单次给药200mg后,奈韦拉平血浆峰浓度在4小时出现,

简述氢溴酸加兰他敏分散片的药代动力学

  1、药代动力学:  据文献报道,本品口服吸收迅速、完全,生物利用度达90%,消除半衰期约为7小时,健康男性受试者单次口服8mg加兰他敏1小时后会达到最大的抗胆碱酯酶作用,食物不影响加兰他敏的AUC,但Cmax延缓了25%,Tmax延迟了1.5小时,本品的分布体积为175L。本品口服后,24小时内

简述硫酸特布他林吸入粉雾剂的药代动力学

  1、药物过量 :  最常见的症状和体征是:头痛、心跳加快或心律不齐、强直性肌肉痉挛、神经质、坐立不安、震颤、眩晕或罕见的瞌睡。  2、药代动力学:  吸入本品5分钟内开始起作用,持续6小时。从吸入器吸入硫酸特布他林,仅有小于10%的药物被气道吸收,其余的90%被咽下经肠壁和肝脏代谢。代谢物及原形

简述磷酸奥司他韦胶囊的特殊人群药代动力学

  1、肾功能不全患者  对不同程度的肾功能不全患者给予100mg 磷酸奥司他韦,每日2 次,服用5 天,结果显示活性代谢产物的曝露剂量与肾功能的降低程度呈反比。  流感治疗:对肌酐清除率大于60ml/分钟的患者不必调整剂量。对肌酐清除率大于30ml/分钟但不大于60ml/分钟者,推荐使用剂量减少为

简述地氯雷他定干混悬剂的药代动力学

  地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后可达血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5 mg~20 mg范围内与剂量成正比。  地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%~

倍他米松片的药代动力学

  本品极易由消化道吸收,其血浆t 1/2为190分钟,组织t 1/2为3日。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低。

关于倍他乐克的药代动力学

  美托洛尔在肝脏中代谢,已经捡出的三种主要代谢产物均无有临床意义的β阻滞效应。血浆半衰期为3~5小时。美托洛尔剂量的5%以原形经肾脏排出,其余均以代谢产物的形式排出。  患者因素:美托洛尔的排出速率几乎不受肾功能的影响,因此在肾功能损害的患者中,没有必要调整剂量。肝硬化患者所用的美托洛尔剂量通常与

西洛他唑片的药代动力学

  给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。  给健

他格适的药代动力学与贮藏

  药代动力学  1)吸收:替考拉宁在口服时是不会被吸收的。在肌注后的生物利用度为94% 2)分布(血清浓度):对人静注后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布),其半衰期分别为0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄,其半衰期为70~100小时。 3)单剂量:给予健

匹伐他汀钙片的药代动力学

  1、健康成年人体内药代动力学  (1)单次经口给药  健康成年男子各6名,分别空腹时单次口服2mg、4mg的匹伐他汀钙,结果,血浆中主要是原形药物以及主要的代谢物内酯。2mg的给药量的原形药物的药代动力学参数如下表所示。原形药物的药代动力学参数受食物的影响,餐后单次给药比空腹时单次给药的Tmax

关于厄他培南的药代动力学

  静滴该品0.5g、1g和2g后30min内达血药浓度峰值(Cmax),分别为71.3mg/L、137.0mg/L和255.9mg/L。肌注该品1g后生物利用度约为90 ,达峰时间为2.3h,Cmax为67mg/L。  该品的血浆蛋白结合率为92%~95%,浓度低时蛋白结合率较高。主要经肾脏排出,

氯雷他定颗粒的药代动力学

  氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收,健康成人一次口服10、20、40mg,1~1.5小时后,本品的血药浓度分别为5、11和26μg/L。本品在体内广泛代谢,其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很强的抗H 受体作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和18小时。本品与血浆蛋白的结合率为9

简述硫酸奈替米星葡萄糖注射液的药代动力学

  本品口服几乎不吸收,肌肉注射后吸收完全,单剂2mg/kg,30~60min后达高峰血药浓度,约为7mg/L,此后缓慢下降,12小时尚可测到;单剂肌注2mg/kg,静脉滴注60min后,滴完即刻达血药浓度与肌注相同剂量者相仿,静滴时间短于60min时,其血药浓度可为肌注的2~3倍,本品的消除半衰期

简述非洛地平的药代动力学

  10名健康成年人口服本品10mg后,达峰时间(tmax)为(2.01±0.63)小时,峰浓度(Cmax)为(4.78±0.89)ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)为(16.09±6.07)小时。据资料文献报道,本品主要由肝脏代谢、消除、约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出,10%左右药物由

简述普鲁卡因胺的药代动力学

  普鲁卡因胺口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙

简述酮康唑胶囊的药代动力学

  本品在胃酸内溶解吸收,胃酸酸度减低时可使吸收减少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后,血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1~4小时。本品吸收后在体内分布广泛,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液

简述迪皿的药代动力学

  口服吸收迅速,达峰时间tmax=0.7~1小时,生物利用度]96%,与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长,峰浓度降低(约20%)。1小时起效,疗效可持续24小时。本品的蛋白结合率为96%,平均表观分布容积26.9L,在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10,本品不经过肝脏代谢,消除半衰期7~8小时,绝

简述普鲁卡因酰胺的药代动力学

  口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰盐酸普鲁

简述氟离子的药代动力学

  氟离子的浓度通常受麻醉时间、七氟烷吸入浓度和麻醉混合气体组成的影响。单纯吸入七氟烷维持麻醉,麻醉时间从1小时到6小时,氟化物的峰浓度在12μM-90μM之间。正如图6所示,峰浓度出现在麻醉结束的两小时内,多数人群在麻醉10小时后,氟化物的浓度少于25μM(475ng/ml)。氟化物的半衰期在15

简述维洛林的药代动力学

  维洛林口服易吸收,自胃肠道可吸收80%~90%。口服后2~6h血药浓度达峰值,约70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇。维洛林半衰期为2~8h,生物利用度约80%,肾功能损害者大大延长。由肾脏排泄,约10%以原形、70%以代谢产物随尿排出。

简述尼莫地平的药代动力学

  口服吸收迅速,在肝脏有较显著的首过效应,生物利用度仅为5%~10%,血浆药物浓度达峰时间为0.5~1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高,脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10,血浆t1/2为1.5~2h,血浆蛋白结合率99%。93%~95%在肝脏代谢,代谢产物主要由胆汁排泄,少量约15%由

简述克拉霉素的药代动力学

  该品对胃酸稳定,口服吸收好。单剂顿服100mg后2h达峰浓度,为0.35μg/mL;而顿服1200mg后的峰浓度可达3.97μg/mL。该品能迅速分布至各种组织中,肺组织中的药物浓度达17.5μg/g;在扁桃体、鼻粘膜、皮肤中的浓度约为同期血药浓度的2~6倍。药物在细胞内与细胞外的浓度之比为16

简述利福平眼药的药代动力学

  1、药代动力学  利福平为脂溶性抗生素,易于进入敏感菌细胞内杀死敏感菌。眼部给药吸收后可弥散至大部分体液和组织中,本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶作用而迅速去酰化,成为具有抗菌活性的代谢物,然后经水解形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆汁和肠道排出,亦可经乳汁排出。利福平不能经血液透析或

简述杜冷丁的药代动力学

  口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢,因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1~2h可达血药峰值。分布容积为2.8~4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁,而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过

简述拉西地平的药代动力学

  口服肠道吸收迅速但不完全,绝对生物利用度30%~52%。血药浓度达峰时间为30~150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢,有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出,其余代谢产物随尿排出。

简述螺内酯的药代动力学

  本药口服吸收较好,约为65%,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同半衰期有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时), 每

简述雷尼替丁的药代动力学介绍

  雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首过代谢作用,故生物利用度仅为50%,其吸收不受食物和抗酸药的影响。单次口服雷尼替丁150mg后1~3h血药浓度达峰值,平均峰值浓度为400ng/ml,有效血药浓度为100ng/ml,作用可维持8~12h。口服后12h内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注