关于硫酸吗啡片的药代动力学介绍

本品口服后自胃肠道吸收,但经过肝脏时可迅速为肝微粒体酶代谢,故血药浓度不高。吸收后可分布至肺、肝、脾、肾等各组织。成人中仅有少量吗啡透过血、脑脊液屏障,但已能产生高效的镇痛作用。可通过胎盘到达胎儿体内。消除t1/2 1.7~3小时,蛋白结合率26%~36%。1次给药镇痛作用维持4~6小时。本品主要在肝脏代谢,60%~70%在肝内与葡萄糖醛酸结合,10%脱甲基成去甲基吗啡,20%为游离型。主要经肾脏排出,少量经胆汁和乳汁排出。......阅读全文

关于盐酸普鲁卡因胺片的药代动力学介绍

  本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化

关于碘化钾片的药代动力学介绍

  本品由胃肠黏膜吸收入血,在血中以无机碘离子形式存在。甲状腺对碘有特殊亲和力,比其它组织的吸碘能力强数百倍。每日生理摄入量的碘有一半由甲状腺摄取,其余一半在体内分布,其分布方式与氯化物及溴化物相似。主要随尿排泄,且较氯化物及溴化物的排泄更为迅速,一部分亦出现于唾液、泪液、胆汁及乳汁中。

关于烟肼丁醇片的药代动力学介绍

  异烟肼口服吸收后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。主要经肾排泄(约70%),在24小时内排出,大部分为无活性代谢物。异烟肼亦可从乳汁排出,少量可自唾液、痰液和粪便中排出。盐酸乙胺丁醇口服吸收后自胃肠道吸收75%~80%,并分布于全身组

关于氯氮卓片的药代动力学介绍

  口服易吸收且完全,血药浓度个体差异较大。生物利用度约86%,总清除率(CL)1L/h,表观分布容积(Vd)28L,蛋白结合率96%。口服0.5~2小时血药浓度达峰值,血药浓度达到稳态需5~14日。经肝脏代谢,先去甲基进而脱氨基氧化,先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮䓬和去甲地西泮。半衰期(t1

关于别嘌醇片的药代动力学介绍

  1、药代动力学  本品口服后在胃肠道内吸收完全,2~6小时血药浓度可达峰值,在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇,两者都不能和血浆蛋白结合。本品的半衰期为14~28小时,与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。  2、贮藏 :遮光,密闭保存。  3、包

关于扑米酮片的药代动力学介绍

  口服胃肠道吸收较快,但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3~4小时血药浓度达峰值(0.5~9小时),血浆蛋白率结合率较低,约为20%,分布广泛,体内分部广泛,表观分布容积一般为0.6L/kg,T1/2约10~15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者T1/2

关于吡嗪酰胺片的药代动力学介绍

  口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中,包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%一105%。蛋白结合率约10%-20%。口服2小时后血药浓度可达峰值,T1/2为9-10小时,肝、肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢,水解成吡嗪酸,为具有抗菌活性的代谢物,

关于奈韦拉平片的药代动力学介绍

  成人患者的药物代谢动力学:  口服后奈韦拉平很易被健康志愿者和HIV-1感染的成人吸收(]90%)。12例健康志愿  者单次口服奈韦拉平片剂50mg后绝对生物利用度为93%±9%(均数±SD),服用奈韦拉平口服液绝对生物利用度为91%±8%。单次给药200mg后,奈韦拉平血浆峰浓度在4小时出现,

关于茶碱缓释片的药代动力学介绍

  口服易被吸收,血药浓度达峰时间为4~7小时,每日口服一次,体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5~20μg/ml)达12小时,血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟

关于依普黄酮片的药代动力学介绍

  依普黄酮片经口服在小肠形成7种代谢物与原形一起吸收,约1.3小时后原形的血药浓度达到峰值,其中4种代谢物具有生物效能。主要分布在胃、肠、肝和骨中,经门静脉入肝脏代谢,单剂量200mg口服,半衰期9.8小时,药一时曲线下面积632nghr/ml;48小时内尿总排泄率为42.9%,均为代谢产物形式;

关于茴拉西坦片的药代动力学介绍

  一、茴拉西坦片的药代动力学:  文献报道,大鼠口服后吸收迅速,20~40分钟血药浓度可达峰值。主要分布在胃肠道、肾、肝、脑和血液。24小时后,77~85%由尿中排出,4%从粪便中排出。尿中主要代谢产物为:N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。  人体:口服吸收后,血中原药消除半衰期

关于茴三硫片的药代动力学介绍

  一、药代动力学:茴三硫片经口服后,吸收迅速,生物利用度高,服用后15~30min后起效,lhr后达血药浓度峰值。本品在体内主要代谢为对羟基苯基三硫酮与葡萄糖醛酸的结合物和无毒的硫酸盐,通过肾排泄。  二、茴三硫片的贮藏:遮光,密闭保存。  三、茴三硫片的包装:铝塑泡罩包装,24片/盒  四、有效

关于阿司匹林缓释片的药代动力学介绍

  本品口服吸收完全,在小肠上部可吸收大部分。1~2小时后,血药浓度达高峰。吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%~90%。水杨酸盐结合率为65%~90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合

关于卡托普利缓释片的药代动力学介绍

  本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴溜。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排

关于吡喹酮片的药代动力学介绍

  吡喹酮片口服后吸收迅速,80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达,药物进入肝脏后很快代谢,主要形成羟基代谢物,仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20%左右,哺乳期患者服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清中的2

关于苯巴比妥片的药代动力学介绍

  口服后在消化道吸收完全但较缓慢,0.5~1小时起效,一般2~18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织,血浆蛋白结合率约为40%(20%~45%),表观分布容积为0.5~0.9L/kg,脑组织内浓度最高,骨骼肌内药量最大,并能透过胎盘。有效血药浓度约为10~40μg/ml,超过40μg/m

关于胺碘酮片的药代动力学介绍

  口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%,表观分布容积大约60L/kg,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。单次口服800mg时半衰

关于波生坦片的药代动力学介绍

  主要对健康受试者进行了波生坦的药代动力学研究。  在健康受试者中,本品显示与剂量和时间相关的药代动力学。随着静脉给药剂量的增加以及时间的推移,本品的清除率和分布容积随之下降。口服给药剂量不超过500mg时,系统暴露量与剂量呈比例关系。更高口服剂量时,Cmax和AUC增加的比例低于剂量增加比例。 

关于甲氨蝶呤片的药代动力学介绍

  用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40%~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,t1/2α为1小时;t1/2β为二室型;初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少

关于盐酸可乐定片的药代动力学介绍

  本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用,3~5小时血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8小时。消除半衰期为12.7(6~23)小时,肾功能不全时

关于小儿复方阿司匹林片的药代动力学介绍

  本品在小肠上部可吸收大部分。但肠溶片剂吸收慢。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。t1/2β为15~20分钟;水杨酸盐的t1/2β长短取决于剂量的大小和尿pH值,一次服小剂量时约为2~3小时;大剂量时可

关于米格列醇片的药代动力学介绍

  吸收:米格列醇的吸收在高剂量下会达到饱和,剂量为25mg时可完全吸收,而剂量为100mg时只能吸收50%-70%。无论何种剂量,它都是在服药后2-3小时达到血药浓度最高值。没有证据表明米格列醇的全身吸收有助于提高它的治疗作用。  分布:米格列醇的蛋白结合率很低(〈4.0%〉,米格列醇的分布体积为

关于卡马西平片的药代动力学介绍

  口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值(Cmax)为8~12μg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度在58~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,

关于氨苯砜片的药代动力学介绍

  本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度(Cmax)亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,

关于甲基多巴片的药代动力学介绍

  甲基多巴口服吸收不一,约50%,与血浆蛋白结合不到20% 。单次口服后4~6小时降压作用达高峰,作用持续12~24小时。多次口服后2~3天达作用高峰,并持续至停药后24~48小时;一旦达到有效降压剂量,大多数人可产生12~24小时平稳降压效应。停药后24~48小时血压恢复。血浆半衰期约为1.7小

关于盐酸美金刚片的药代动力学介绍

  美金刚的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3-8小时,食物不影响美金刚的吸收。在10-40 mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。  在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异构体混合物以

关于甲磺酸酚妥拉明片的药代动力学介绍

  1、药代动力学   本品口服4Omg,30分钟达血药浓度峰值,Cmax为33mg/L,有效浓度可维持2小时。药物主要由肝脏代谢,大约有13%的药物以原形从尿中排出。本品与血清蛋白结合率为54%。  2、贮藏   遮光,密闭保存。  3、包装   铝塑板装,2片/板。

关于硝酸甘油片的药代动力学介绍

  舌下含服立即吸收,生物利用度80%;而口服因肝脏首过效应,生物利用度仅为8%。舌下给药约2-3分钟起效、5分钟达到最大效应,血药浓度峰值为2-3ng/ml,作用持续10-30分钟,半衰期约1-4分钟。血浆蛋白的结合率约为60%。主要在肝脏代谢,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主

关于呋噻米片的药代动力学介绍

  呋噻米片口服吸收率为60%—70%,进食能减慢吸收,但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%—46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为9

关于地屈孕酮片的药代动力学介绍

  口服标记过的地屈孕酮,平均63%随尿排出,72小时体内完全清除。地屈孕酮在体内完全被代谢,主要的代谢物是DHD(20α-dihydrogesterone),此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。所有代谢产物的结构均保持4,6-二烯-3-酮的构型,而不会产生17α-羟基化,该特性决定了本品无雌激素