关于长春西汀注射液的药代动力学介绍

根据健康志愿者的研究。长春西汀的总血浆清除率为66.7±17.9 l/h(0.88±0.20 l/h/kg)。由于尿液中未发现长春西汀药物原形,所以药物的肾清除可以忽略。 体内分布容积为246.7±88.55 1(3.2±0.9 l/kg),这种情况反映了药物与组织的结合力非常强。长春西汀可与血浆蛋白广泛结合。不同作者报道的结合百分率有少许差异(99.5%,86.6-99.99%),这可能与研究方法不同有关。 氚标记物体内示踪研究表明,长春西汀可以快速代谢为阿扑长春胺酸(AVA)和其他代谢产物。长春西汀的消除半衰期在人体内为4.83±1.29小时。标记底物的研究表明,该药排泄到尿液和粪便中的比例为60%-40%。在大鼠和狗中,有可观数量的药物被排泄到胆汁中,但未观察到肝肠循环。阿扑长春胺酸经肾小球过滤被排泄,其消除半衰期依赖于长春西汀的给药剂量和方式。 特殊情况下药代特性的变化(例如年龄,伴随其他疾病):因为长春西汀的......阅读全文

关于西洛他唑的药代动力学介绍

  1、血药浓度  给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性

关于氟硝西泮的药代动力学介绍

  肌内注射和舌下给药吸收良好,口服约吸收80%~90%,而直肠栓剂则只有50%被吸收。食物可降低吸收的速度和程度。口服或肌内注射后20~30min出现镇静作用,1~2h达最大效应,口服的镇静作用持续8h。静脉给药用于麻醉诱导时1~3min起效(意识丧失)。口服后1~2h血药浓度达峰值,当血浆浓度为

关于阿西美辛的药代动力学介绍

  阿西美辛口服后吸收快而完全。重复给药后的生物利用度几达100%。口服6h后达稳态,在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分水平,均明显高于血中水平并达到有效的治疗浓度。阿西美辛口服吸收后经肝脏代谢,其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后,血中的阿西美辛和吲哚美辛的浓度比率约为1:1。阿西美辛及其主要代谢

关于多西环素的药代动力学介绍

  多西环多西环素口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上。口服和注射给药的血药浓度几乎相同。口服100mg,血药浓度峰值约为1.8~2.9mg/L。药物吸收后广泛分布于各组织和体液,分布容积约为0.7L/kg。因脂溶性较高,多西环素对组织的穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹腔积液、肠组织、眼和前列腺组

关于夫西地酸的药代动力学介绍

  口服易吸收,空腹服用0.5g,2~3h血药浓度可达30μg/ml;每8小时1次重复给药,连续4天,血药浓度可达50~100μg/ml。服用钠盐后的血药浓度高于服用游离酸。体内分布广泛,但不易透过血-脑脊液屏障,仅在脑膜炎症时可见微量药物,但可进入胎儿循环或进入乳汁中。血浆半衰期为5~6h,血浆蛋

关于瑞舒伐他汀的药代动力学介绍

  瑞舒伐他汀是两个具有最强的亲水性的他汀类药物之一, 它除了具有他汀类药物共有的有效基团二羟基庚酸部分外, 还存在极性的甲磺氨基, 呈现出较低的亲脂性。 罗伐他汀的亲水性意味着其被动扩散能力低, 难于进入非肝细胞, 但它却可通过选择性有机阴离子转运过程而为肝细胞大量摄入。 一项使用罗伐他汀 20~

概述盐酸氟西汀肠溶片的药代动力学

  吸收:氟西汀口服后从胃肠道吸收良好。进食不影响其生物利用度。盐酸氟西汀肠溶片的吸收较普通片延长约2小时。  分布:氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(表观分布容积20~40 l/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周时相似。  代谢:氟西汀符合有肝

关于注射用长春西汀的使用禁忌介绍

  一、禁忌:  1.对本品过敏者禁用。  2.颅内出血后尚未完全止血者禁用。  3.严重缺血性心脏病,严重心律失常者禁用。  二、注意事项:  1.本品不可静脉推注或肌内注射。  2.用药过程中应注意监测血象。  三、孕妇及哺乳期妇女用药 :  1.孕妇或已有妊娠可能的妇女禁用。  2.哺乳期妇女

关于沃格孟汀的药代动力学

  阿莫西阿莫西林-克拉维酸钾对胃酸稳定,口服吸收良好,生物利用度分别为97%和75%。空腹口服沃格孟汀375mg(阿莫西林250mg,克拉维酸125mg),阿莫西林于1.5h后达血药浓度峰值,约为5.6mg/L,血清半衰期约为1h,8h尿排出率为50%~78%。克拉维酸于1h达血药浓度峰值,约为3

使用长春西汀注射液的注意事项

  1.本品不可肌肉注射,未经稀释不可静脉使用。  2.不可用含氨基酸的输液稀释。  3.体外溶血试验结果提示:长春西汀浓度超过0.06mg/ml出现溶血。  4.该注射液与肝素不相容,故建议两者不要在同一注射器中混合,但可以同时进行抗凝治疗。  5.如与抗心律失常药联用,或有颅内压升高,心律失常和

概述长春西汀注射液的药理作用

  长春西汀具有多种作用,能改善大脑代谢、血流量以及血液流变学性质。  神经保护作用:长春西汀能够缓解兴奋性氨基酸诱发的细胞毒作用,抑制电压依赖的钠离子通道和钙离子通道、NMDA和AMPA受体,增强腺苷的神经保护作用。  促进大脑新陈代谢:长春西汀能够增加大脑组织对葡萄糖和氧气的摄入与消耗,改善大脑

关于西咪替丁片的药代动力学介绍

  口服后约60%~70%由肠道迅速吸收,血药浓度达峰时间(tmax)为45~90分钟。口服生物利用度(F)约为70%,年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(Cmax)为1.44μg/ml,可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑

关于夫西地酸钠软膏的药代动力学介绍

  体外实验证实了夫西地酸的皮肤渗透作用,对人类皮肤的渗透速度与皮质类固醇相似。在实验的损伤皮肤(皮肤脱落)上持续用本品,2.5小时后,表皮中夫西地酸浓度达269.6μg/ml,真皮上层达52.8μg/ml,使用剂量的0.54%能渗透完好的皮肤。夫西地酸及其盐主要由胆汁排出,很小一部分由尿液排出。

关于夫西地酸滴眼液的药代动力学介绍

  1、夫西地酸滴眼的药代动力学:  夫西地酸滴眼液的处方保证了与结膜囊更长时间的接触,每日两次的给药剂量保证了夫西地酸在泪液中充足的浓度。单次给药夫西地酸滴眼液后1、6、12小时后夫西地酸在泪液中的平均浓度分别为3~40、3~10和0~6μg/ml,根据给药方式的不同,生物半衰期范围为1.4~7.

关于氯硝西泮片的药代动力学介绍

  口服吸收快而完全,约81.2%~98.1%,1~2小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为80%,表观分布容积为1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通过血脑屏障,口服30~60分钟生效,作用维持6~8小时。几乎全部在肝脏内代谢,代谢产物以游离或结合形式经尿排出,在24小时内仅有小于口服量的0.5%以原

关于西罗莫司胶囊的药代动力学介绍

  在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。  吸收 西罗莫司口服后,迅速吸收 ;在健康志愿者中,单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时。在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中,西

关于盐酸吉西他滨的药代动力学介绍

  盐酸吉西他滨在静注后,很快分布到体内各组织,输注时间越长,分布体积就越广、越深入,半衰期也就越长。在短时间的输注下,本品的t1/2约为32~94min;在结束输注5min内,本品的血浆峰浓度为3.2~45.5μg/mL,本品仅有少数与蛋白质结合,能被胞苷脱氨酸在肝脏、肾、血液和其他组织中快速、完

关于阿西美辛胶囊的药代动力学介绍

  健康成人口服阿西美辛后,血中主要以消炎痛形式和微量的阿西美辛存在。阿西美辛吸收半衰期0.86h,消除半衰期刊2.62h,达峰时2.72h,达峰浓度1.49μg/ml经尿排泄的代谢物达99%以上,排泄的主要代谢物是消炎痛,去对氯苯甲酰基阿司西美辛以及对氯苯甲酰基消炎痛,尿排泄率约为40%(0~24

盐酸帕罗西汀的药代动力学介绍

  盐酸帕罗西汀的药代动力学:  该品口服后易吸收,不受抗酸药物和食物的影响。中国健康男性志愿者口服40mg盐酸帕罗西汀,t1/2为19。74小时,血药浓度达峰时间为5。30小时,峰浓度为31。01ng/mL,AUC(0-Tn)为727。93ng/(mL·h), AUC(0-inf)为873。17n

概述盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药代动力学

  度洛西汀肠溶胶囊消除半衰期大约为 12小时(变化范围为8-17小时),在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比。一般于服药3天后达到稳态血药浓度。度洛西汀主要经肝脏代谢,涉及两种P450酶:CYP2D6和CYP1A2。  吸收与分布-口服盐酸度洛西汀肠溶胶囊吸收完全。平均滞后2小时,药物开始被

关于瑞舒伐他汀钙的药代动力学介绍

  1、瑞舒伐他汀钙的药代动力学:  吸收:大约在口服后 5小时达到瑞舒伐他汀的最大血浆浓度。绝对生物利用度约20%。  分布:瑞舒伐他汀被肝广泛吸收,而肝部是胆固醇合成和LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。约90%的瑞舒伐他汀和血浆蛋白结合,主要为清蛋白。  代谢:瑞舒伐他

关于阿托伐他汀钙片的药代动力学介绍

  1、吸收:阿托伐他汀口服后吸收迅速;1-2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与溶液剂相比,阿托伐他汀片的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首

关于盐酸氮卓斯汀滴眼液的药代动力学介绍

  1、一般特点  口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,其绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响,药物分布的容量较大,主要集中于周围组织,蛋白质结合水平相对较低(80%~90%)。  单剂量给予盐酸氮卓斯汀后,其血浆半衰期大约为20小时,而其活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约为45

关于多巴胺注射液的药代动力学介绍

  多巴胺注射液口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效,持续5-10分钟,作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右,在肾上腺神经末梢代谢成去甲基肾

关于利血平注射液的药代动力学介绍

  肌内注射利血平4小时后降压作用达高峰,持续10小时;静脉推注后1小时起降压作用。代谢缓慢,停药后作用可持续1~6周,分布相半衰期(t1/2α)和消除相半衰期(t1/2β)分别为4.5小时和45~168小时,严重肾衰竭(无尿)者可达87~323小时。利血平在肝脏通过水解反应代谢,并缓慢经粪便和尿液

关于地西泮注射液的药代动力学介绍

  肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1~3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5~1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4~10天血药浓度达稳态,T1/2为20~70小时,血浆蛋白结合率高

关于法莫替丁注射液的药代动力学介绍

  国内健康志愿者注射本品后,半衰期为2.3--4.0小时,文献报导,大鼠口服或静注[sup]14[/sup]C-Famotidine后,放射性在消化道、肝、肾、鄂下腺及胰腺中分泌较多。本品代谢物仅见S-氧化物,主要从尿中排泄,静脉给药排泄80%--91%,其中80%为原型物。本品对肝药酶的作用较轻

关于环丙沙星注射液的药代动力学介绍

  【环丙沙星注射液的药代动力学】  静脉滴注环丙沙星注射液0.2g和0.4g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为2.1μg/mL和4.6μg/mL。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%,静脉给药后排出给药量的50%~70%,以代谢物形式排出约1

关于安定注射液的药代动力学介绍

  肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1-3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5-1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4-10天血药浓度达稳态,T1/2为20-70小时,血浆蛋白结合率高

关于地西泮注射液的药代动力学介绍

   肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1~3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5~1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4~10天血药浓度达稳态,T1/2为20~70小时,血浆蛋白结合率