苯巴比妥钠注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品对中枢神经系统有广泛抑制作用，随用量增加而产生镇静、催眠和抗惊厥效应，大剂量时产生麻醉作用，作用机制现认为主要与阻断脑干网状结构上行激活系统有关。本品还具有抗癫痫效应，其机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，还可能与其增强中枢抑制性递质丁氨酸的功能有关。 药代动力学 注射后0.5～1小时起效，2～18小时血药浓度达峰值，分布于体内组织和体液中，脑组织内浓度高，其次为骨骼肌内，进入脑组织的速度较慢，能通过胎盘，血液中本品的40%与血浆蛋白结合。半衰期(t 1/2)成人为48～144小时，小儿为40～70小时，肝、肾功能不全时半衰期(t 1/2)延长。约65%在肝脏代谢，转化为羟基苯巴比妥，大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，而后经肾随尿排出；27%～50%以原形从尿中排出，部分在肾小管重吸收，使其作用时间延长。......阅读全文
利福平胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌 (包括麻风分枝杆菌等) 在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属
注射用头孢哌酮钠的药理毒理及药代动力学
药理毒理 头孢哌酮为第三代头孢菌素，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、枸橼酸杆菌属等肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有良好抗菌作用，对产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、鼠伤寒杆菌和不动杆菌属等的作用较差。流感杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品高度敏感。本品对各组链球菌、肺炎球菌亦有
依替膦酸二钠胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 (1) 取本品的内容物适量(约相当于依替膦酸二钠0.2g)，加水3ml使溶解，离心，取上清液蒸干，残渣在105℃干燥1小时，用液膜法测定其红外光吸收图谱，应与对照品的图谱一致。 (2) 取本品内容物适量(约相当于依替膦酸二钠0.2g)，置坩埚中，加无水碳酸钠1g，混匀，炽灼并灰化，
关于洛索洛芬钠胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 洛索洛芬钠为非甾体消炎药，具有镇痛、消炎及解热作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素生物合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。 药理作用：据国外文献报道： 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法：大鼠
注射用哌拉西林钠的药理毒理及药代动力学
药理毒理 哌拉西林是半合成青霉素类抗生素，具广谱抗菌作用。哌拉西林对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙雷菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用。本品对肠球菌属、A组、B组溶血性链球
关于福辛普列钠片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品在肝内水解为福辛普利拉，福辛普利拉是一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，结果使血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高。福辛普利拉还抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低。本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管楔压或前
关于异戊巴比妥片的药代动力学介绍
口服后在消化道吸收迅速，15～30分钟生效，约维持3～6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中，因本品脂溶性高，易通过血脑屏障，进入脑组织，起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2β约为14～40小时，血药浓度达峰时间，个体差异大。本品在肝脏代谢，约50%转化为羟基异戊巴比妥，主要与葡萄
关于异戊巴比妥片的药代动力学介绍
口服后在消化道吸收迅速，15～30分钟生效，约维持3～6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中，因本品脂溶性高，易通过血脑屏障，进入脑组织，起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2β约为14～40小时，血药浓度达峰时间，个体差异大。本品在肝脏代谢，约50%转化为羟基异戊巴比妥，主要与葡萄
关于复方氨林巴比妥注射液的药理毒理介绍
1、药理毒理： 本品为解热镇痛药。氨基比林和安替比林同属于吡唑酮类解热镇痛药, 能抑制下视丘前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热作用；同时还通过抑制前列腺素等的合成而起镇痛作用。氨基比林并能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放，稳定溶酶体膜，影响吞噬细胞的吞噬
关于苯妥英的药代动力学介绍
口服吸收较慢，85～90%由小肠吸收，新生儿吸收甚差。静脉注射吸收快速；肌注吸收不完全且不规则，一次量峰值仅为口服的1/3。口服片剂的生物利用度约为75%，吸收后分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外。蛋白结合率很高，为88～92%,主要与白蛋白结合，在脑组织内蛋白结合可能还可略高。 口服药4
关于磷苯妥英的药代动力学
磷苯妥英在体内能被肝、血红细胞和许多其他组织中的磷酸酶迅速和完全地代谢成苯妥英钠。肌注或静注相同摩尔磷苯妥英后可产生类似血浆苯妥苯妥英浓度。达峰时间为3.28分钟，Cmax为6.98µg/ml，磷苯妥英AUC是苯妥英钠的97.4.。磷苯妥英绝对生物利用度与给药途径无关。磷苯妥英为高度水溶性分子，
关于苯巴比妥的药理学介绍
苯巴比妥为长效巴比妥类药物，其中枢性抑制作用随剂量而异。具有镇静、催眠、抗惊厥作用。并可抗癫痫，对癫痫大发作与局限性发作及癫痫持续状态有良效；对癫痫小发作疗效差；而对精神运动性发作则往往无效，且单用本药治疗时还可能使发作加重。本品还有增强解热镇痛药之作用，并能诱导肝脏微粒体葡萄糖醛酸转移酶活性，
间苯三酚口服冻干片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 间苯三酚能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌，是亲肌性非阿托品非罂粟碱类纯平滑肌解痉药。与其它平滑肌解痉药相比，间苯三酚的特点是不具有抗胆碱作用，在解除平滑肌痉挛的同时，不会产生一系列抗胆碱样副作用。间苯三酚不会引起低血压、心率加快、心率失常等症状，对心血管功能没有影响。动物药理试验
帕米膦酸二钠葡萄糖注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为双膦酸类药物，是一种强效的破骨细胞性骨吸收抑制剂。在体外，它与羟磷灰石晶体精密结合并抑制这些晶体溶解。在体内，它可与骨矿物质结合，对破骨细胞性骨吸收具有一定的作用。本品能够抑制破骨细胞前体附着骨并抑制其转化为成熟的、有功能的破骨细胞。无论在体内和体外，与骨结合的双磷酸盐的局部和
碘解磷定注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品系肟类化合物，其季铵基团能趋向与有机碘杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯酶的阳离子部位，它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的碘酸化基团结合而后共同脱离胆碱酯酶，使胆碱酯酶恢复原态。重新呈现活力。被有机磷杀虫剂抑制超过36小时已“老化”的胆碱酯酶的复能作用效果甚差。对慢性有机杀虫剂中
二羟丙茶碱注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20～1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内CAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源
盐酸羟钴胺注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为维生素B12的同类物。参与体内甲基转换及叶酸代谢，促进5-甲基四氢叶酸转变为四氢叶酸。缺乏时，导致DNA合成障碍，影响红细胞的成熟。本品还促使甲基丙二酸转变为琥珀酸，参与三羧酸循环。此作用关系到神经髓鞘脂类的合成及维持有髓神经纤维功能完整，维生素B12缺乏症的神经损害可能与此有
磷酸川芎嗪注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 磷酸川芎嗪具有抗血小板聚集和解聚，扩张小动脉，改善微循环、脑血流和活血化淤作用。 药代动力学 磷酸川芎嗪吸收及排泄迅速，可以通过血-脑脊液屏障。
盐酸奈福泮注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为一种新型的非麻醉性镇痛药，兼有轻度的解热和肌松作用。化学结构属于环化邻甲基苯海拉明。所以不具有非甾体抗炎药的特性，亦非阿片受体激动剂。对中、重度疼痛有效，肌注本品20mg相当12mg吗啡效应。对呼吸抑制作用较轻。对循环系统无抑制作用。无耐受和依赖性。急性毒性LD 50(mg/k
二羟丙茶碱注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20～1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内CAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源
盐酸硫必利注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为神经精神安定药，对中脑边缘系统多巴胺能D 2受体亢进有阴滞作用，实验表明，本品有对抗运动障碍、镇痛、抗焦虑作用和对抗酒精中毒所致神经精神症状的作用。本品对小鼠肌注LD 50=891mg/kg，静注LD 50=179mg/kg。 药代动力学 本品吸收迅速，肌内注射1小时后血药
氨甲环酸注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为抗纤维蛋白溶酶药，其化学结构与赖氨酸相似，能竞争性地阻滞纤溶酶原在纤维蛋白上吸附，从而防止其激活，保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解，最终达到止血效果。 药代动力学 按体重静注15mg/kg，1小时后血药浓度可达20ug/ml； 4小时后血药浓度为5ug/ml。本品能透过血
氯硝西泮注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为苯二氮䓬类抗癫癎抗惊厥药。该药对多种动物癫癎模型有对抗作用，对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳，对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫痫有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电，也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经
樟脑磺酸钠注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为呼吸兴奋剂，可刺激呼吸中枢，使呼吸兴奋。 药代动力学 注射后吸收快，与磺酸钠形成复盐吸收较好。在肝内羟化形成樟脑代谢产物。与葡萄糖醛酸结合，从肾排出，可穿过胎盘屏障。
盐酸异丙嗪注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药，也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。 (1)抗组胺作用：与组织释放的组胺竞争H1受体，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩，解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。 (2)止吐作用：可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。 (3)抗
关于奋乃静注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物，药理作用与氯丙嗪相似，抗精神病作用主要与其阻断与情绪思维有关的中脑边缘系统及中脑-皮层通路的多巴胺受体(DA 2)有关，而阻断网状结构上行激活系统的α-肾上腺素受体，则与镇静安定作用有关。镇吐作用较强，但镇静作用较弱，并可产生较重的锥体外系症状。 药代动
氨甲环酸注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为抗纤维蛋白溶酶药，其化学结构与赖氨酸相似，能竞争性地阻滞纤溶酶原在纤维蛋白上吸附，从而防止其激活，保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解，最终达到止血效果。 药代动力学 按体重静注15mg/kg，1小时后血药浓度可达20ug/ml； 4小时后血药浓度为5ug/ml。本品能透过血
盐酸纳美芬注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用 纳美芬为阿片拮抗剂，是纳曲酮的6-亚甲基类似物。纳美芬能抑制或逆转阿片药物的呼吸抑制、镇静和低血压作用。药效学研究显示，在完全逆转剂量下纳美芬的作用持续时间长于纳洛酮。纳美芬无阿片激动活性，不产生呼吸抑制、致幻效应或瞳孔缩小。在无阿片激动剂存在时给予纳美芬未见药理学作用。
复方甘露醇注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 复方甘露醇注射液是高渗制剂，通过高渗性脱水产生直接的药理作用，消除脑水肿，能使脑水分含量减少，降低颅内压。主要成分甘露醇为单糖，在体内不被代谢，经肾小球滤过后在肾小管内极少被重吸收，起到渗透利尿作用。 (1)组织脱水作用。提高血浆渗透压，导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管
盐酸酚苄明注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用 盐酸酚苄明是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上腺素受体，防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用，使周围血管扩张，血流量增加。卧位时血压稍下降，直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。致癌、致突变和生殖毒性。 小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames，检