间苯三酚口服冻干片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 间苯三酚能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌，是亲肌性非阿托品非罂粟碱类纯平滑肌解痉药。与其它平滑肌解痉药相比，间苯三酚的特点是不具有抗胆碱作用，在解除平滑肌痉挛的同时，不会产生一系列抗胆碱样副作用。间苯三酚不会引起低血压、心率加快、心率失常等症状，对心血管功能没有影响。动物药理试验显示，它只作用于痉挛平滑肌，对正常平滑肌影响极小。亚急性毒性和慢性长期毒性试验表明间苯三酚对动物生长、重要器官的宏观和微观组织学、血液和生化指数没有不良影响；特殊毒性试验研究表明间苯三酚没有致畸、致突变（致癌）性。 药代动力学 口服本品，血药浓度达到峰值所需时间（Tmax）约为20分钟，血药浓度（Cmax）为913ng/ml；其浓度—时间曲线下面积（AUC）为1285+570 ng/ml.h,该药在肝、肾和小肠组织分布浓度，脑组织内极低。体内代谢主要是通过肝脏的葡萄糖偶合作用；主要经尿和粪便排泄，药物经尿路排泄全部以葡萄糖偶合物形......阅读全文
白消安片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 属双甲基磺酸酯类的双功能烷化剂，为细胞周期非特异性药物。进入人体内磺酸酯基团的环状结构打开，通过与细胞的DNA内鸟嘌呤起烷化作用而破坏DNA的结构与功能。本品的细胞毒作用几乎完全表现在对造血功能的抑制，主要表现在对粒细胞生成的明显抑制作用。其次是血小板和红细胞的抑制，对淋巴细胞的抑制
金诺芬片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 据国外资料，瑞得是一种起效较慢的抗类风湿关节炎药。药理学试验证明本品具有一定的抗炎作用。按金诺芬3.86(金1.12)mg/kg每日两次，对未经麻醉的狗口服给药三天，心电图区间及振幅未有明显变化，按4.5mg金/kg导入麻醉狗的十二指肠内，给药1～3小时后，血金浓度达0.5～1.0u
氯化钾片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 氯化钾是一种电解质补充药物。钾是细胞内的主要阳离子，是维持细胞内渗透压的重要成分。在细胞内浓度约为150～160mmol/L，在细胞外液浓度较低，仅为3.5～5.0mmol/L。机体主要依靠细胞膜上的Na[sup]+[/sup]、K[sup]+[/sup]及ATP酶来维持细胞内外的K
替加氟片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4
小儿退热灵片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为阿司匹林和苯巴比妥的复方制剂，属解热镇痛药。具有阿司匹林的解热镇痛作用，同时具有苯巴比妥的镇静、安眠以及抗惊厥作用。 阿司匹林具有解热镇痛、抗炎抗风湿作用，还有抗血小板聚集作用。 镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其它机械性或化学性致痛物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周
塞克硝唑片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用 塞克硝唑为5-硝基咪唑类抗原虫／微生物药，其结构及药理作用与甲硝唑相似。塞克硝唑的体外抗原虫谱与甲硝唑相当，包括阴道毛滴虫、牛毛滴虫、痢疾阿米巴、兰伯贾第虫（十二指肠贾第鞭毛虫、肠贾第鞭毛虫）。该品对阴道毛滴虫的MIC与甲硝唑相似（0.7μg／ml），二者对痢疾阿米巴的最小
茴三硫胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用：本品能增强肝脏谷胱甘肽(GSH)水平，明显增强谷氨酰半胱氨酸合成酶（GCS）、谷胱甘肽还原酶(GSSG-R)和谷胱甘肽硫转移酶（GSH-S-Tx）活性，从而增强肝细胞活力，使胆汁分泌增多，有利胆作用。 毒理研究：未进行该项试验且无可参考文献。 药代动力学 本品经口服后，
酚磺酞注射液的药理毒理及药代动力学
本品主要供静脉注射，肌肉注射和口服后也能良好吸收。若潴留在扩张的输尿管内可向周围弥散。蛋白结合率高，约80%。 本品在体内不发生代谢。80%以上经肾脏排出，主要由近端肾小管分泌，约4%～6%经肾小球过滤排出，20%左右经肝脏从胆汁中排出。在肾功能正常情况 下，静脉注射后15分钟内排出约25%～4
丙泊酚注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 ■药理作用：丙泊酚为静脉全麻药，用于麻醉和镇静的诱导与维持。通常治疗剂量静脉注射后约40秒即可产生催眠作用，而兴奋作用很小。本药的作用机制可能是激活氨基丁酸(GABA)受体-氯离子复合物，常规剂量时增加氯离子传导，大剂量时使GABA受体脱敏，从而抑制中枢神经系统。 ■毒理研究 遗传毒
复方氟尿嘧啶口服溶液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，还能掺入RNA，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期瘤细胞。油酸在处
脾氨肽口服液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 免疫调节药。溶血空斑及迟发型变态反应等实验表明，本品具有双向免疫调节作用，可增强或抑制体液免疫和细胞免疫功能。异硫氰酸免疫荧光法表明，本品可增加辅助性T细胞数。 药代动力学 尚不明确。
奥沙普秦片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属丙酸类非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。通过抑制环氧合酶，进而抑制前列腺素生物合成。本品的药效较持久。 急性毒性：小鼠LD 灌胃给药为1342mg/kg，腹腔注射为342mg/kg。大鼠灌胃给药25～400mg/(kg·日)六个月，高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度
庆大霉素缓释片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好的抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿***单胞菌等有良好作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌
盐酸哌替啶片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为阿片受体激动剂，是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡，效力约为吗啡的1/10～1/8，与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用，但后者维持时间较短，无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似，本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。本品有轻微的阿托
氯贝酸铝片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，在胃中不分解，对胃无刺激，在肠道碱性环境中分解为氯贝丁酯而起作用。通过降低极低密度脂蛋白的量，达到降血脂的目的，但其降血脂作用的机理并未完全明了，可能涉及抑制肝脏脂蛋白(特别是极低密度脂蛋白)的释放和胆固醇合成，改变肝脏甘油三酯合成，加强脂蛋白酯酶的
尼群洛尔片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本复方制剂为抗高血压药。 （1）尼群地平为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。可抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流，但以血管作用为主，故其血管选择性较强。本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张，产生降压作用。 （2）阿替洛尔为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性
关于异福片的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 本品为抗结核药，是利福平和异烟肼的复方制剂。利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用，对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强，对静止期作用较弱且慢。两者合用可以加强抗菌活性，并减少耐药菌株的
硝酸甘油控释片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 所有硝酸酯的主要药理作用相同，即松弛血管平滑肌。有机硝酸酯在体内释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压
甲磺酸左氧氟沙星片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠
氯芬黄敏片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品中双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制
甲硝唑缓释片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1 药效学 甲硝唑是一种合成口服抗原虫药和抗菌药。 甲硝唑可能通过以下机理在厌氧环境下发挥抗菌活性：药物进入机体后受细胞内离子转运蛋白作用，形成一种促使药物向细胞内转运的浓度梯度。药物在细胞内形成自由基，反过来与细胞内成分起作用最终导致微生物死亡。 体外试验证实，当甲硝唑的最小抑菌浓
氨磺必利片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药效学特征 氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药，选择性地与边缘系统的D2、 D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体，肾上腺素能受体结合。 动物实验中，与纹状体相比，高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥
盐酸酚苄明注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用 盐酸酚苄明是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上腺素受体，防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用，使周围血管扩张，血流量增加。卧位时血压稍下降，直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。致癌、致突变和生殖毒性。 小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames，检
苯巴比妥钠注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品对中枢神经系统有广泛抑制作用，随用量增加而产生镇静、催眠和抗惊厥效应，大剂量时产生麻醉作用，作用机制现认为主要与阻断脑干网状结构上行激活系统有关。本品还具有抗癫痫效应，其机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，还可能与其增强中枢抑制性递质丁氨酸的功能有关。 药代动力学 注
利福平胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌 (包括麻风分枝杆菌等) 在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属
简述倍他米松片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 糖皮质激素类药物。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用，临床应用非常广泛。 1．抗炎作用。糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。 2．免疫抑制作用。防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表
关于雷贝拉唑钠片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.H+-K+ -ATP酶抑制作用 对于从猪胃粘膜制取的 H+-K+ -ATP酶，本药显示很强的抑制作用。 2.胃酸分泌抑制作用 (1)对于从家兔摘出的胃腺标本，本药可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌(in vitro)。 (2)对于留置胃瘘管的犬由组胺、五肽胃泌素引起的胃酸
头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用头孢克洛为第二代头孢菌素，属口服半合成抗菌素，具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用，其作用机理与其它头孢菌素相同，主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。头孢克洛对某些细菌的β-内酰胺酶稳定，所以，某些产β-内酰胺酶的微生物可能对头孢克洛敏感。体外和临床研究已证实头孢克洛
盐酸阿米替林片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为三环类抗抑郁药，其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，对5-羟色胺再摄取的抑制更强，镇静和抗胆碱作用亦较强。 药代动力学 口服吸收好，生物利用度为31%～61%，蛋白结合率82%～96%，半衰期(t 1/2)为31～46小时，表观分布容积(V d)5～10L/kg
琥乙红霉素口腔崩解片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属（耐甲氧西林菌株除外）、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺