研究发现PROTAC药物具有高成药性

中国科学院上海药物研究所研究员刁星星课题组、陈浩课题组,运用放射性标记技术,成功合成[14C]ARV-110作为PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)的代表性模型化合物,并揭示了PROTAC在口服生物利用度较低的情况下,依然能够展现出良好的特异性和生物活性。相关研究成果发表于《药物化学杂志》,并获选封面文章。 PROTAC是一种创新的药物设计策略,利用细胞内的泛素-蛋白酶体系统来特异性地降解目标蛋白质。 研究团队对ARV-110这一PROTAC药物在大鼠体内的药代动力学进行了系统性研究。 生物利用度研究表明,高脂饮食可能通过刺激胰腺和胆汁的分泌,增加胆汁酸离子的表面活性作用,从而提高脂溶性药物的溶解度和吸收率。在治疗实验中,研究人员证实了ARV-110的高特异性催化药效,并进一步验证了PROTAC药物的药效与其药代动力学特性不直接相关的独特机制。 组织靶向性分析则证明了ARV-110在皮下前列腺肿瘤中的特异性分布,且药物......阅读全文

PROTACs技术实现从小鼠到恒河猴蛋白水平的快速降解

  2月5日,中国科学院生物物理研究所姬广聚课题组与清华大学药学院饶燏课题组及北京大学张秀琴课题组合作在Cell discovery 期刊在线发表了题为A Chemical Approach for Global Protein Knockdown from Mice to Non-human Pr

PROTACs技术实现从小鼠到恒河猴蛋白水平的快速降解

  2月5日,中国科学院生物物理研究所姬广聚课题组与清华大学药学院饶燏课题组及北京大学张秀琴课题组合作在Cell discovery 期刊在线发表了题为A Chemical Approach for Global Protein Knockdown from Mice to Non-human Pr

BPI-2023 生物医药创新系列最新议程

——【倒计时1周】BPI 2023终版议程来袭,共探创新小分子/小核酸/AI+制药破局之路!       2023年8月15-16日,将在上海举办的BPI 2023生物医药创新系列——新型化学药与小核酸药物论坛,与60+创新药先锋领军人物及500+从业专家一起,以临床需求为导向,利用AI/大数据等技

科学家成功开发出靶向STAT5的小分子化合物

  信号转导和转录激活因子5(STAT5)在某些血液系统恶性肿瘤的发生和进展中起着关键作用,如慢性粒细胞白血病(CML),因而一直以来是一个有吸引力的治疗靶标,但成功靶向STAT5是困难的。近期,密歇根大学的科学家开发了一种选择性小分子降解剂——AK-2292,它可以成功靶向并且去除体内的STAT5

药物研发新途径受全球欢迎,共享分子平台发出解锁邀约

  药物分子的研究是一个庞大的体系性工作。在药物研发的早期过程中,可能会有许多临床前分子由于各种原因迟迟未能达到药物状态,其研究只好搁置,不知何时何地才会再次重启。这不能不说是一种极大的资源浪费。更糟糕的是,这样的搁置可能会带来无尽的遗憾:如果能持续研究,这些分子或许早已变成了药物,挽救了千百万人的

解码分子对话-驱动创新未来-|-布鲁克分子互作技术现场交流会圆满举行

2025年11月12日,由布鲁克举办的分子互作技术现场交流会在上海博雅酒店成功举办。此次交流会以“解码分子对话 驱动创新未来”为主题,汇聚了众多业内专家和学者参与,共同探讨分子互作技术的最新进展和应用。布鲁克分子互作产品线致力于深耕分子互作技术领域,以创新为驱动力,解决生物分子高通量互作分析、复杂动

科研人员开发出新型肝纤维化靶向干预策略

肝病每年导致约200万人死亡,占全球死亡总数的4%,其中肝硬化与肝癌是主要致死原因。作为肝硬化和肝癌的早期阶段,肝纤维化是所有慢性肝病向终末期发展的必经病理阶段。肝纤维化的核心机制在于慢性损伤诱发的肝星状细胞(HSC)异常激活,向肌成纤维细胞分化并过度分泌细胞外基质,导致纤维化组织代替正常肝组织,最

科研人员发布新型代谢产物鉴定工具

近日,中国科学院上海药物研究所与中国科学技术大学杭州高等研究院合作,发布代谢产物鉴定工具DMetFinder。药物及先导化合物在体内外的代谢过程往往十分复杂。传统解析依赖人工经验,耗时费力,还可能遗漏低丰度或非经典代谢物。DMetFinder为这些难题提供了新的解决方案。该工具融合余弦相似度算法、同

中国蛋白降解药物研发进展如何?这些疗法有何特点?

  近年来,靶向蛋白降解是新药研发的热点领域,可以用于靶向此前不可成药的靶点,通过降解与疾病相关的蛋白治疗多种疾病,解决传统小分子或生物大分子无法解决的难题。  小分子靶向蛋白降解药物(TPDs)诸如蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)、CRBN E3连接酶调节剂(CELMoDs)、分子胶等,被设计

BPI首发议程抢眼曝光-|-蛇年首场创新药千人盛典,100+权威大咖重磅加码核酸/XDC/双多抗/小分子专场,奔赴魔都双春之约!

【大会背景~匠心布局】第十届BPI WEEK 2025 生物医药创新周将于2025年2月19-20日在上海盛大举办!大会由商图信息主办,为期两天,特邀100+重量级权威讲者,分别领衔核酸、XDC与双多抗、小分子三大专场,集结1500余位 精英与会嘉宾齐聚,现场解疑答惑,碰撞出思想火花,带来精彩干货分

Nature-Chemical-Biology丨张潇雨团队开发新的CRISPR激活筛选方法

  西北大学张潇雨团队在Nature Chemical Biology杂志上发表的题为:A CRISPR activation screen identifies FBXO22 supporting targeted protein degradation的研究为解决这一问题提供了新的思路。研究中,

倒计时2周-|-BPI生物医药创新周终版议程重磅公布!2025最值得参与的创新药开年盛宴,千人齐聚与时共舞!

摘要:2月19-20日,沪城之约即将交付佳音,BPI2025与您共创焕新!第十届BPI WEEK 2025 生物医药创新周将于2025年2月19-20日在上海盛大举办!大会由商图信息主办,为期两天,特邀100+重量级权威讲者,分别领衔核酸、XDC与双多抗、小分子三大专场,带来精彩干货分享。大咖云集,

研究实现大位阻醛的高效自由基合成

  中国科学院上海有机化学研究所陈以昀课题组与郑州大学蓝宇课题组合作,在大位阻醛的精准合成方面取得进展。研究团队创制了硫酚催化的自由基氢甲酰化新方法,实现了四取代大位阻烯烃的高效转化(收率45%至60%),解决了空间位阻效应导致传统方法难以合成该类醛基分子的科学难题。  醛基作为关键药效团,广泛存在

蛋白降解疗法获FDA快速通道资格,治疗前列腺癌

  今日,药明康德合作伙伴Arvinas宣布,其领先PROTAC蛋白降解疗法ARV-110斩获美国FDA授予的快速通道资格。这有望让这款广受关注的明星疗法早日来到患者身边。  本次快速通道资格的适应症为转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。作为美国男性中第二常见的癌症,美国癌症协会估计大约每9名美

首款体内基因编辑疗法公布首批数据

  今天美国生物技术公司Sangamo公布了其Hunter氏症(也称MPS II)体内基因编辑疗法SB-913的早期数据。两位低剂量患者没有什么应答,但两位中剂量患者使用SB-913 16周后糖胺聚糖(GAGs)水平有显着下降(尿GAG下降51%,硫酸皮肤素下降32%,硫酸类肝素下降61%)。但在外

全球生物医药创新先锋汇聚-专注药物开发与临床

  2021年12月9日-10日,全球生物医药创新先锋中国峰会2021在上海召开。本次峰会的主题是”全球视野下的生物医药创新与合作”。大会第二日,以“药物开发与临床”为议题的大会报告上,邀请了来自各大跨国药企、生物技术公司、科院院所、CRO/CDMO、AI龙头企业、实验室仪器与制药设备提供商、风投机

2021年医药投资下一个蓝海在哪里?眼科、小分子还是AI+?

  2020年,国内生物医药产业融资加速,无论是融资数量还是规模都创下新高。从2020年医药板块整体表现来看,可以用十分亮眼来形容,各细分领域行情也非常活跃。  新冠疫情全球大流行背景下,全球的生物医药市场正面临转型。从中国生物医药产业来看,医药企业从政府、投资机构和科技公司不断获得利好因素,如政策

倒计时两周!BPC闪耀8月金陵,重燃大小分子创新药物研发!

       BPC 2022 第八届创新药系列专题会议将于2022年8月9-10日在南京全新亮相。大会分设4大专场,从创新抗体药物(新靶点/ADC/双多抗/…)和小分子创新药物(PROTAC/AI/CMC/IND/NDA…)两大维度出发,特邀100+创新药研发领军企业、科研学者、法规监管专家与科学

研究为破解前列腺癌NHT耐药困境提供新策略

近日,电子科技大学医学院泌尿外科教授熊玮及博士生王志鹏在《药物分析学报》上发表论文,系统梳理了新型内分泌治疗(NHT)在晚期前列腺癌临床应用中的最新突破,深入剖析了NHT耐药机制。前列腺癌是全球男性发病率最高的恶性肿瘤,也是导致男性癌症死亡的第二大原因。尽管NHT,如阿比特龙、恩扎卢胺、阿帕他胺、达

早鸟截止,BPC重磅首发议程公开,加速FIC药物开发

【早鸟倒计时1天】BPC重磅首发议程公开,从源头到CMC到临床转化,加速FIC药物开发       BPC 2022 创新药系列专题会议将于2022年3月22-23日在上海宝华万豪酒店全新亮相。大会分设5大专场,从创新抗体药物(新靶点/机制/Biology/分子设计/ADC及其他偶联药物/单/双多抗

聚贤集思--共话未来|首届GCDD创新峰会线上召开!

  分析测试百科网讯 2020年8月15日,首届冷冻电镜与药物发现创新峰会(1st GCDD Summit)以网络直播的形式召开。本届会议由美国科学院院士程亦凡教授和清华大学生命科学学院王宏伟院长联席,多位结构生物学专家从科研和产业的角度以不同视角畅想冷冻电镜应用技术前景。分析测试百科网作为合作媒体

肺癌药物

  肺癌分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC),其中NSCLC占了80%-85%。2020年以来,有多款抗癌新药获批,涵盖广泛期小细胞肺癌、T790M突变阳性的NSCLC、ALK阳性NSCLC、非鳞NSCLC等,为肺癌患者带来了新选择。  2020年2月,中国广泛期小细胞肺癌患者迎来

植物血凝素药物的药物信息

药物名称: 植物血凝素药物别名: 植物血球凝集素,PHA英文名称: Phytohemagglutinin说 明: 注射用植物血凝素:每支含冻干粉剂10mg。血球凝集素用法用量:(1)用于肿瘤:每天20~40mg,溶于5%葡萄糖盐水250~500ml中静滴,或溶于5%葡萄糖液或0.9%氯化钠注射液40

新冠药物,引发药物研发新变革

在新冠药物研发中,我国新药研发力量得到加强,实力渐显。五十余个新冠药物获批进入临床试验阶段,抗疫“三方”中药新药获批上市,我国首款抗新冠病毒药物获批上市……经过两年多的攻坚研发,中国原创新冠药物正在或即将参与到终结新冠大流行的战斗中。 国家药品监督管理局的最新统计数据显示:截至2022年2月底,

研究发现恶性肺腺癌亚型的蛋白靶点及候选药物

  肺癌是发病率与死亡率最高的恶性肿瘤,而肺腺癌是肺癌的主要病理亚型。以EGFR抑制剂为代表的靶向治疗及以PD1/PDL1靶向性抗体为代表的免疫治疗极大地改善了肺腺癌病人的生存预后。然而,肺腺癌中恶性程度最高、以细胞快速增殖为主要特征的PP(Proximal-Proliferative)分子亚型肺腺

药物敏感试验的药物敏感试验的方法

测定细菌对抗菌药物敏感性的试验称为药物敏感试验或简称药敏试验。由于养鸡业中抗菌药物的广泛使用,导致抗药菌株越来越多,盲目用药常常效果不佳。因此,进行药物敏感试验已成为正确使用抗菌药物的必要手段。药物敏感试验的方法有多种,如纸片扩散法、试管法、挖洞法等。其中,纸片扩散法简便易行,出结果快,是目前生产中

简述水杨酸类药物的药物作用

  本药与双香豆素合用时,因从血浆蛋白结合部位置换后者,提高游离型双香豆素血浓度,增强其抗凝作用,易致出血。本药也可置换甲磺丁脲,增强其降血糖作用,易致低血糖反应。与肾上腺皮质激素合用,也因蛋白置换而使激素抗炎作用增强,但诱发溃疡的作用也增强。本药妨碍甲氨蝶呤从肾小管分泌而增强其毒性。与呋塞米合用,

上海药物所发现抗凝血候选药物

  长久以来,血栓栓塞性疾病如深静脉血栓、肺栓塞、脑卒中、急性冠脉综合征等,严重威胁着人类的生命健康,而抗凝药物被广泛用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。传统抗凝药物如肝素(普通肝素、低分子量肝素)、维生素K拮抗剂(华法林)等,在发挥其抗凝作用的同时,由于其自身存在的诸多缺陷,难以满足临床的广泛需求。因

地塞米松的药物不良反应和药物作用

不良反应荨麻疹地塞米松等糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类:1.长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮

新型蛋白质分子探针-核酸适配体-治疗高度恶性肺腺癌

  肺癌是发病率与死亡率最高的恶性肿瘤,而肺腺癌是肺癌的主要病理亚型。以EGFR抑制剂为代表的靶向治疗及以PD1/PDL1靶向性抗体为代表的免疫治疗极大地改善了肺腺癌病人的生存预后。然而,肺腺癌中恶性程度最高、以细胞快速增殖为主要特征的PP(Proximal-Proliferative)分子亚型肺腺