科学家揭示前列腺素PGE2激活受体的关键机制
中国科学院上海药物研究所研究员徐华强、徐有伟团队，成功解析了人源前列腺素E2（PGE2）与其受体EP1及异源三聚体Gq蛋白复合物的高分辨率结构，揭示了PGE2识别并激活EP1受体的分子机制。相关研究成果近日发表于美国《国家科学院院刊》。PGE2是一种源自花生四烯酸代谢的内源性脂质分子，参与炎症反应、血管舒张、痛觉感知等多种生理过程，通过结合EP1-EP4四种亚型的G蛋白偶联受体（GPCRs）发挥功能。尽管EP2、EP3和EP4与PGE2及G蛋白的复合物结构已相继被解析，EP1受体由于其结构不稳定性，始终未能获得高分辨率结构，严重制约了对其信号机制的深入理解。为解决此问题，研究团队利用冷冻电镜技术获得了分辨率为2.55 ?的人源PGE2-EP1-Gq复合物三维结构，系统解析了PGE2被EP1识别并激活下游信号的通路。分析结果显示，EP1激活过程中，其第六跨膜螺旋（TM6）的位移幅度明显小于其他亚型受体，提示其具有独特的构象变化与激......阅读全文
关于结肠易激综合征的病理改变介绍
肠道动力学改变：IBS患者结肠测压可见高动度和低动度图形变化；不论便秘者或腹泻者均可导致乙状结肠和直肠的运动指数增高；IBS患者直肠的耐受性差；静息乙状结肠压力于腹泻时降低，便秘时增高；用气囊扩张结肠各部和小肠可引起IBS样腹痛；乙状结肠段的张力类型括约肌的功能，当其张力增高时，引起近端扩张及便
关于塞来昔布胶囊的药理毒理介绍
1、作用机理： 本品是非甾体类抗炎药,动物模型中观察到其有抗炎、镇痛和退热的作用。本品的作用机理是通过抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成。且在人体治疗浓度下，本品对同工酶—环氧化酶-1(COX-1)没有抑制作用。在动物结肠肿瘤模型中塞来昔布减缓了肿瘤的发生和进展。 2、临床药理
6酮前列腺素F1α测定
6-酮前列腺素F1α测定:前列腺素是一组由20个碳原子组成的不饱和脂肪酸，最早发现于精液中，故名为前列腺素（prostaglandin，PG)。PG由一个五碳环结构和两条侧链构成。其结构分为A，B，C，D，E，F，G，H，I等类型，字母右下角的阿拉伯数字表示PG分子侧链所含双键数目，如PGE1和PG
简述吲哒帕胺片的药理作用
是一种磺胺类 利尿 剂，通过抑制远端肾小管皮质稀释段的再吸收水与电解质而发挥作用。降压作用未明，其利尿作用不能解释降压作用，因降压作用出现的剂量远小于利尿作用的剂量，可能的机制包括以下几个方面：调节血管平滑肌细胞的钙内流；刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成；减低血管对血管加压胺的超敏感
使用水杨酸类药物的不良反应介绍
短期服用副作用少；长期大量抗风湿则有不良反应。 1．胃肠道反应最为常见。口取可直接刺激胃粘膜，引起上腹不适、恶心、呕吐。血浓度高则刺激延脑催吐化学感应区（CTZ），也可致恶心及呕吐。较大剂量口服（抗风湿治疗）可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血（无痛性出血）；原有溃疡病者，症状加重。饭后服药，将药片
关于地诺前列酮栓的药代动力学介绍
一、地诺前列酮栓的药代动力学： 前列腺素E2主要在其合成组织被迅速代谢，未被局部灭活的在循环中快速消除，通常半衰期约为1-3分钟。未能建立前列腺素E2和其代谢物PGEm血浆浓度的相关性。未能测定内源和外源释放的前列腺素E2对代谢物PGEm血浆水平的相关贡献。 本品中释放的PGE2主要局部作用
简述前列腺素E1乳膏的药理毒理
1、前列腺素E1乳膏的药理毒理： 本品（前列腺素E1）为天然酸性脂类，具有多种药理作用，人精液富含前列腺素，包括PGE1和PGE2，一次射出的精液前列腺素总浓度约为100～200mcg/ml。体外实验表明，PGE1剂量依赖地松弛离体阴茎海绵体和尿道海绵体的平滑肌，此外本品使去甲肾上腺素或前列腺
科学牛人再发Nature综述：如何对付癌症干细胞
Robert A.Weinberg身上笼罩着一道道绚丽的光环：美国科学院院士，世界着名的Whitehead研究所创始人之一，他曾发现了第一个人类癌基因Ras和第一个抑癌基因Rb，他的一系列杰出研究工作已经成为肿瘤研究领域乃至整个医学生物学领域的重要里程碑。 从事肿瘤学研究的学者可能都读过他的两
临床化学检查方法介绍尿前列腺素介绍
尿前列腺素介绍： PG是一族属于不饱和脂肪酸的生物活性物质，它具有多种生理功能，又可作为信息调节分子，通过调节遗传信息(RNA、DNA)、神经递质和激素水平而影响机体盼发育、生长、繁殖和一系列神经内分泌效应。PG广泛存在于许多组织与体液中，其中以精液中浓度最高。目前已发现有20余种，根据其五碳环结
Eicosanoid－Metabolism
The eicosanoids are a family of lipophilic hormones derived from the twenty carbon fatty acid arachidonic acid. Although they are diverse in structure
关于结肠易激综合症的病理生理简介
结肠易激综合征肠道动力学改变：IBS患者结肠测压可见高动度和低动度图形变化；不论便秘者或腹泻者均可导致乙状结肠和直肠的运动指数增高；IBS患者直肠的耐受性差；静息乙状结肠压力于腹泻时降低，便秘时增高；用气囊扩张结肠各部和小肠可引起IBS样腹痛；乙状结肠段的张力类型括约肌的功能，当其张力增高时，引
清华生科院Cell子刊：衰老过程中NAD下降和肿瘤发生关联
清华大学生命科学学院的研究人员发表了题为“ROS-mediated 15-Hydroxyprostaglandin Dehydrogenase Degradation via Cysteine Oxidation Promotes NAD+-Mediated Epithelial-Mesench
关于白细胞介素17的简介
白细胞介素17(interleukin 17, IL17)是已发现的30余种白细胞介素之一，按序号排在第17位。IL17由CD4+ T细胞分泌，能够诱导上皮细胞、内皮细胞、成纤维细胞合成分泌IL-6、IL-8、G-CSF、PGE2，促进ICAM-1的表达。 Th17细胞主要效应因子是IL-17
脐带与胎盘来源间充质干细胞的比较！
面对间充质干细胞治疗的很多不确定性，我们必须对目前的研究结果和结论保持一定的谨慎态度。或许不同来源的间充质干细胞有着各自不同的治疗方向。 间充质干细胞（mesenchymal stem cells， MSCs）最先在骨髓中被发现，并广泛分布在人体里。虽然不同组织来源的间充质干细胞均能符合200
类器官常用小分子及应用文献汇总
小分子(small molecules)是指分子量小于1000道尔顿(尤其小于400道尔顿)，并具有生物学功能的化合物。此类化合物与细胞因子和蛋白不同，其可直接穿过细胞膜进入细胞，进而发挥相应的功能，适用于各种属的细胞。小分子化合物的作用靶点众多，已广泛应用于干细胞，类器官，免疫学，神经生物
临床化学检查方法介绍6酮前列腺素F1α介绍
6-酮前列腺素F1α介绍： 前列腺素是一组由20个碳原子组成的不饱和脂肪酸，最早发现于精液中，故名为前列腺素(prostaglandin，PG)。PG由一个五碳环结构和两条侧链构成。其结构分为A，B，C，D，E，F，G，H，I等类型，字母右下角的阿拉伯数字表示PG分子侧链所含双键数目，如PGE1和
关于COX1与COX2的区别介绍
从治疗学角度分析，COX-1和COX-2的主要区别是在生理功能上：COX-1是原生型的酶，在正常的状态下就存在于胃肠道、肾脏等部位，其功能是促进生理性PGs的合成，调节正常组织细胞的生理活动，如对消化道黏膜起保护作用，改变血管张力等。 COX-2为同工酶，是诱生型酶。COX-2在正常组织细胞内
6篇论文，Science最新研究成果概览！
1.Science：靶向白细胞中的IRE1α–XBP1信号通路抑制前列腺素合成，改善疼痛治疗 doi:10.1126/science.aau6499； doi:10.1126/science.aay2721 组织损伤触发由免疫细胞协调的快速局部反应，这决定了炎症的维持和消退，因而也就决定了是
简述双氯芬酸的药理作用
双氯芬酸作用机制为选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节，阻断前列腺素E2（PGE2）的合成途径。阻抑其致突变致痛作用。双氯芬酸为苯乙酸类抗炎镇痛药，具有显著的抗风湿、消炎、止痛及解热作用。其作用比吲哚美辛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍。其特点为药效强，不良反应轻，剂量小，个
关于α亚麻酸的调控功能的介绍
α—亚麻酸的某些生理作用是通过调节相关酶的活性来实现的。α—亚麻酸改变生物膜中一些膜结合酶的活性如腺苷环化酶、5,核苷酸酶及Na-K-ATP酶对脂肪酸的敏感,酶活性的改变也是对膜结构变化的一种适应。 α—亚麻酸的降血脂作用一方面是通过对代谢率的调节来实现,另一方面则是通过抑制有关的脂肪和甘油合
关于双氯芬酸的药理作用介绍
双氯芬酸作用机制为选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节，阻断前列腺素E2（PGE2）的合成途径。阻抑其致突变致痛作用。双氯芬酸为苯乙酸类抗炎镇痛药，具有显著的抗风湿、消炎、止痛及解热作用。其作用比吲哚美辛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍。其特点为药效强，不良反应轻，剂量小，个
锡类散治疗消化性溃疡的机制研究
锡类散治疗消化性溃疡的机制研究 锡类散治疗消化性溃疡（PU）已10余年，疗效显著，复发率低。动物实验也证实该药有促进动物实验性溃疡愈合的作用，但其作用机制不明。本研究通过研究锡类散对PU患者前列腺素E2（PGE 2）、胃泌素、胃酸的影响，以及对幽门螺杆菌（Hp）有无抑杀作用，探讨其治疗机理。1 对
血小板源生长因子的生物学活性介绍
PDGF最初从血小板中发现，在损伤早期从血小板α颗粒释放出来，启动并加速组织创伤修复。PDGF生物学活性主要有几方面： 1、趋化活性。诱导巨噬细胞与成纤维细胞的游走，对中性粒细胞、平滑肌细胞、成纤维细胞有趋化性。在创伤早期，可以促进周围细胞向创伤部位聚集，配合血小板的凝血作用，激活创伤部位的免
科学家发现一种中性粒细胞蛋白通道可影响癌症治疗效果
近日，来自威斯塔研究所的科学家发现，一种中性粒细胞蛋白通道可影响癌症治疗效果。他们发现，关闭该通道可延缓肿瘤进展。据此，该中性粒细胞蛋白通道或可用于辅助多种癌症的治疗。该研究发表在2019年4月的Nature杂志上。 多形核粒细胞性髓样抑制细胞(PMN-MDSCs)是一种病理条件下激活的中性
对抗肿瘤生长，需要抑制FATP2的功劳
近日，来自威斯塔研究所的科学家发现，一种中性粒细胞蛋白通道可影响癌症治疗效果。他们发现，关闭该通道可延缓肿瘤进展。据此，该中性粒细胞蛋白通道或可用于辅助多种癌症的治疗。该研究发表在2019年4月的Nature杂志上。 多形核粒细胞性髓样抑制细胞(PMN-MDSCs)是一种病理条件下激活的中性粒
概述风湿性关节炎性巩膜炎的发病机制
尚不十分清楚。RA最基本的病变是滑膜炎。其产生是机体对抗原刺激免疫反应的结果其中既包括体液免疫反应，也包括细胞免疫反应。 关节的滑膜细胞在环境致病因素影响下，转化并释放大量细胞因子，促进滑膜成纤维细胞增生。巨噬细胞集落刺激因子活化巨噬细胞后与激活的T淋巴细胞相互作用释放IL-1、前列腺素E2(
钙、磷代谢异常
钙、磷代谢异常：（一）高钙血症按病因学分类（表6-3）引起高钙血症（hypercalcemia）的原因包括溶骨作用增强、小肠钙吸收增加以及肾对钙的重吸收增加等。高钙血症是由于过多的钙进入细胞外液，超过了细胞外液钙浓度调节系统的调节能力或钙浓度调节系统的异常所致。较多见的是恶性肿瘤，其次是原发性甲状旁
使用阿司匹林的不良反应介绍
本药在短期应用一般解热镇痛剂量时不良反应较少.但在应用较大剂量（抗风湿治疗）和长期应用时，则有一定不良反应. 1．胃肠道反应 口服对胃黏膜有直接刺激作用，同时胃肠黏膜存在COX-1，催化PGs形成，后者对胃肠黏膜有保护作用.Aspirin抑制COX-1，干扰PGs（主要为PGE2）合成，降低胃
助力肌腱骨复！3D打印构建免疫多细胞支架
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/519190.shtm近日，中国科学院上海硅酸盐研究所研究员吴成铁团队在免疫多细胞支架用于肌腱-骨修复领域取得重要进展，为软硬组织界面的一体化再生提供了一种前景广阔的新策略。相关研究发表于《科学进展》。开发
助力肌腱骨复！3D打印构建免疫多细胞支架
近日，中国科学院上海硅酸盐研究所研究员吴成铁团队在免疫多细胞支架用于肌腱-骨修复领域取得重要进展，为软硬组织界面的一体化再生提供了一种前景广阔的新策略。相关研究发表于《科学进展》。开发出兼具多再生活性和免疫调节功能的组织工程支架对于肌腱-骨天然结构恢复至关重要。研究团队结合多细胞3D打印技术与硅酸锰