银催化立体选择性CH键胺化：重新利用的试剂实现药物合成新突破
威斯康星大学麦迪逊分校的研究团队开发出一种创新方法，利用重新设计的试剂实现立体选择性地将氮原子插入C-H键，即使是未被邻近官能团活化的C-H键也不例外。该研究成果发表在《Science》期刊上。 据估计，超过75%的药物和农用化学品含有至少一个氮原子，因此操控和安装胺官能团的方法对化学工业至关重要。氮烯转移已成为一种强大的技术，但仍面临挑战。 现有技术局限 Schomaker实验室博士生Derek Hu介绍："氮烯转移通常需要昂贵的贵金属，同时实现区域选择性和对映选择性也是极具挑战性的问题。"活性金属-氮烯中间体难以区分有机分子中众多相似的C-H键。 创新策略 研究团队将手性辅助剂转化为氮烯转移试剂，将立体化学控制与C-H活化整合为单一实体。以市售的Ellman磺酰胺为起始原料，将硫(IV)中心转化为硫(VI)氮杂类似物——磺酰亚胺酰胺，制备出体积庞大且对映体纯的氮烯供体。 将该试剂与银催化剂和强氧化剂共同处理：氧化......阅读全文
大连化物所发表铑催化碳氢键活化的综述论文
近日，中科院大连化学物理研究所金属合成与分子活化研究组李兴伟研究员及成员应邀在Chem. Soc. Rev.上，以Critical Review形式发表了三价铑（Rh(III)）催化的C-H键活化及氧化官能化的综述论文。 金属催化的C-H键活化官能化是构建C-C、C-O、C
手性有机酸催化炔烃
在国家自然科学基金项目（批准号：92056104、21772161、21702182和21873081）的资助下，厦门大学叶龙武教授与浙江大学洪鑫研究员合作，在炔烃的手性有机酸催化方面取得重要进展。研究成果以“通过直接活化炔酰胺的手性布朗斯特酸催化不对称去芳构化反应(Asymmetric dea
多相催化氢化反应在药物合成中的应用
催化氢化反应是指还原剂或氢分子等在催化剂的作用下对不饱和化合物的加成反应。它是有机化合物还原方法中方便、常用、重要的方法之一。 多相催化氢化反应主要包括碳碳、碳氧、碳氮键等不饱和重键的加氢反应和某些单键发生的裂解反应。被还原的底物和氢一般吸附在催化剂表面，活化后进行反应。
多相催化氢化反应在药物合成中的应用
催化氢化反应是指还原剂或氢分子等在催化剂的作用下对不饱和化合物的加成反应。它是有机化合物还原方法中方便、常用、重要的方法之一。多相催化氢化反应主要包括碳碳、碳氧、碳氮键等不饱和重键的加氢反应和某些单键发生的裂解反应。被还原的底物和氢一般吸附在催化剂表面，活化后进行反应。多相催化氢化主要有如下优点。①
动态动力学不对称酮加成反应有了新进展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/2/494076.shtm 手性是自然界的基本属性。发展手性分子的高效精准合成方法对于生命科学、材料科学和新药研究等领域均具有十分重要的意义。含两个连续手性中心的叔醇广泛存在于药物和生物活性天然产物分子中，
新研究实现光热非均相碳氢活化反应
近日，华南师范大学化学学院教授兰亚乾团队在《德国应用化学》上发表了最新研究进展，首次报道通过后合成方法结合共价有机框架材料和过渡金属铑砌块实现光热非均相碳氢活化反应。近年来，过渡金属催化的C-H键活化反应因其步骤和原子经济性而成为有机合成的重要合成策略。然而，这些反应通常需要在较高温度下进行，最近的
细胞色素P450－2E1酶催化研究新进展－Thr303残基具重要影响
细胞色素P450酶是重要的生物催化剂，能够促进底物发生C-H键羟化、C=C双键环氧化、硫、氮、磷杂原子氧化等多种化学反应。细胞色素P450 2E1酶是人体内最重要的P450酶之一，与药物以及外源性和内源性化合物的新陈代谢密切相关。包含P450 2E1酶的微粒体氧化乙醇体系是人体内酒精代谢的重要途
糖类化合物合成的难度有望大大降低
近日，四川大学华西生物治疗全国重点实验室/化工学院教授钮大文团队联合北京大学深圳研究生院教授吴云东在《自然》上发表文章。研究开发了一个通用平台，用于未保护或受保护程度极低的供体和受体之间进行位点、立体和化学选择性O-糖基化反应。糖被称为第三生命链,在生理病理过程、重大疾病诊断、小分子药物研发、大分子
糖类化合物合成的难度有望大大降低
近日，四川大学华西生物治疗全国重点实验室/化工学院教授钮大文团队联合北京大学深圳研究生院教授吴云东在《自然》上发表文章。研究开发了一个通用平台，用于未保护或受保护程度极低的供体和受体之间进行位点、立体和化学选择性O-糖基化反应。糖被称为第三生命链,在生理病理过程、重大疾病诊断、小分子药物研发、大分子
俞飚小组首次实现系列抗生素全合成
记者从中科院上海有机化学研究所获悉，该所生命有机化学国家重点实验室俞飚课题组在最新研究中，完成了抗生素A201A的首次全合成。相关研究成果已发表于《美国化学会志》。 自1928年英国科学家弗莱明发现青霉素以来，抗生素已成为人类发现抗菌、抗肿瘤和免疫抑制等药物的主要来源。不同来源的抗生素往往结构
大连化物所专家到兰州化物所进行学术交流
12月14日，中国科学院大连化学物理研究所李兴伟研究员和邓伟侨研究员应邀访问兰州化学物理研究所，并分别作了题为Rhodium- and iridium-mediated C-H activation and O-atom transfer in oxidative and Red
上海有机所双环霉素生物合成研究获进展
近日，中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组，首次阐明双环霉素（Bicyclomycin, 1）的完整生物合成途径，并实现双环霉素的体外酶催化合成，相关研究成果发表在Angewandte Chemie International Edition上。 双环霉素是氧杂桥
兰州化物所高区域高立体选择性联烯醚对吡唑酮加成反应
在手性化合物和药物分子合成领域，发展新的策略实现高区域高立体选择性反应，能为各种手性分子的合成提供高效的途径。近几十年来，尽管手性催化研究取得了巨大进步，但是利用相同底物通过调控催化剂实现高区域和高立体选择性仍然非常困难，尤其是在这一过程中同时实现对手性季碳中心的有效控制更是一个艰巨的挑战。吡唑
林国强院士与冯陈国课题组实现烯酮和亚胺不对称烯基化
近日，中国科学院上海有机所林国强院士和上海中医药大学冯陈国课题组通过芳基至乙烯基的1,4-铑迁移实现了烯酮和亚胺的不对称烯基化，该成果发表在近期Angew. Chem. Int. Ed.上（DOI:10.1002/anie.201813585）。 铑催化的有机硼试剂与缺电子双键的对映选择性加成
立体专一性的碳(sp2)碳(sp3)偶联反应研究获进展
发展立体选择性或专一性的偶联反应实现手性分子的高效构建是当今有机化学领域中的重要研究方向。近年来，过渡金属催化立体选择性或专一性的偶联反应有了较快的发展，但仍然存在过渡金属催化剂用量大、手性控制不佳等局限。传统的SN2反应也是实现立体专一性碳(sp2)-碳(sp3)间偶联的重要手段，但由于采用高
上海有机所金属铱催化的不对称烯丙基取代反应研究获进展
最近十年来，金属铱催化的不对称烯丙基取代反应逐渐发展成一种高效地构建碳–碳键与碳–杂原子键的方法：从单边取代的烯丙基碳酸酯底物出发，可以高效率、高对映选择性地得到支链烯丙基取代产物。Feringa类亚磷酰胺配体是目前该类反应中最常使用的手性配体。然而，该反应的底物普适性还比较有限
炔烃远端CO键的不对称活化转化研究取得进展
烷基碳氧键广泛存在于天然产物和活性分子等结构中。通常其参与的直接转化需借助高效的氧原子活化试剂，或邻位活化基团。尤其在不饱和烃中，如何抑制高活性π键体系、选择性实现烷基碳氧键的转化，是具有高挑战性的难题。 近日，中国科学院上海有机化学研究所研究团队利用β-消除基元调控手段，首次实现炔烃异构驱
广州生物院CH键官能化反应研究取得新进展
吡啶[1,2-a]苯并咪唑类杂环是一类具有抗菌，抗病毒，抗肿瘤等多种生物活性的分子骨架。但传统的合成方法存在合成路线长、底物多样性差、产率低等诸多缺点。中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强博士带领其团队利用C-H键活化反应合成含氮杂环取得重要进展，相关成果发表在国际化学类期刊《美
理化所光化学反应研究取得进展
碳-碳（C-C）键的构筑是有机化学的永恒主题。区别于传统的活泼官能团反应，惰性键的活化和直接转化反应减少了各种试剂和原料的预先官能化，是高效、原子经济性和环境友好现代合成理念的最好体现。以碳-氢（C-H）键为代表的惰性化学键活化和直接转化反应成为有机化学最为活跃的研究领域之一。 光化学反应是
研究人员环丙烷的不对称碳氢键硼化方面获进展
光学活性的环丙烷类化合物广泛存在于天然产物中，在有机合成、药物化学和催化材料等方面有着重要的应用价值。其中，环丙烷基硼酸由于能够利用碳硼键的立体专一性反应实现产物的多样性而受到了越来越多的关注。目前合成此类化合物的方法大多需要对底物进行预先活化，从而引起额外的操作步骤和更多试剂与溶剂的消耗。因此
合成具有潜在生物活性的二芳基甲胺类化合物
中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室王晓明课题组致力于研究多金属物种参与的反应体系，包括通过金属间电子传递、基团转移实现挑战性的转化过程和探究内在规律、仿酶的双多核金属催化剂的开发和金属团簇催化等。近日，受到前人关于SmI2单电子转移至酰胺实现其活化以及金属添加剂可以显著提高S
兰州化物所在环丙烷的不对称碳氢键硼化方面获进展
光学活性的环丙烷类化合物广泛存在于天然产物中，在有机合成、药物化学和催化材料等方面有着重要的应用价值。其中，环丙烷基硼酸由于能够利用碳硼键的立体专一性反应实现产物的多样性而受到了越来越多的关注。目前合成此类化合物的方法大多需要对底物进行预先活化，从而引起额外的操作步骤和更多试剂与溶剂的消耗。因此
我所提出铜催化还原接力氢胺化羰基化策略合成γ手性酰胺
近日，我所生物能源研究部催化羰基化研究组（DNL0604组）吴小锋研究员团队在烯烃不对称羰基化反应领域取得新进展，提出了一种新型铜催化还原接力氢胺化羰基化策略，用于高效合成具有远端手性中心的γ-手性酰胺。手性酰胺在药物和生物活性分子中具有广泛用途，但现有的方法主要集中在合成α-和β-手性酰胺。吴小锋
科学家实现四电子协同还原转化亚硝基苯
近日，中科院大连化学物理研究所研究员叶生发团队与大连理工大学教授曲景平团队合作，利用邻苯二硫酚桥联双铁配合物与亚硝基苯（PhNO）反应，合成了硫桥联双铁苯基亚磺酰胺配合物。相关研究成果发表在《美国化学会志》上。 PhNO是有机合成和生命代谢过程中的重要有机分子，它不仅可以作为廉价氮源参与烯烃的
产油海洋微拟球藻中的碳汇新分子，此为何物？
中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室王晓明课题组致力于研究多金属物种参与的反应体系，包括通过金属间电子传递、基团转移实现挑战性的转化过程和探究内在规律、仿酶的双多核金属催化剂的开发和金属团簇催化等。2021年，课题组采用双核铑/双膦的新组合实现了胺、重氮化合物与烯丙基化合物的三
大连化物所发表甲烷温和条件下直接催化转化研究综述
近日，中国科学院大连化学物理研究所催化基础国家重点实验室研究员邓德会和中科院院士包信和团队在Chem上发表综述文章，系统总结并展望了热催化、电催化、光催化技术在甲烷温和条件下直接转化方面的研究进展。 甲烷是天然气、页岩气、可燃冰等的主要成分，是一种丰富的自然资源，它不仅被大量用作燃料供给，也是
不到1年－四川大学钮大文团队发完Science再发Nature
低聚糖在整个生物学中具有无数的功能。为了研究这些功能，需要对这些结构复杂的分子进行多步化学合成。由于低聚糖具有密集的立体中心和羟基，通过O-糖基化组装低聚糖需要同时控制位点选择性、立体选择性和化学选择性。化学家们传统上依靠保护群体操作来达到这个目的，增加了大量的合成工作。 2024年6月17日
福建物构所远程选择性碳氢键活化研究取得进展
配合物中配体的配位模式会影响配合物的结构和性质。通过调控配体的配位模式，获得金属催化剂在碳氢键活化中新的催化活性的策略，是金属有机催化领域值得研究的一个重要方向。 当前，碳氢键活化反应的研究是一个前沿研究领域，被认为是有机化学研究的一个圣杯。然而，由于有机化合物中活性类似的碳氢键的普遍存在，选
新型催化体系丰富了有机硫化物的转化路线
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/6/502104.shtm有机硫化合物是有机合成中最基本的合成砌块之一，同时也普遍存在于许多天然产物和化石资源中。因此，对C-S键活化模式与机理的探索引起了研究者的广泛关注。近日，中国科学院大连化学物理研究所研
铜催化光诱导转化低碳烷烃：高值化利用天然气资源的新路径
近日，我所生物能源研究部催化羰基化研究组（DNL0604组）吴小锋研究员团队在铜催化光诱导羰基化转化研究中取得新进展，构建了甲烷、乙烷等低碳烷烃在温和条件下转化为低碳羧酸衍生物的反应体系，为天然气资源的高值化利用提供了新路径，并将该体系拓展至多种官能团化的烷烃中，合成了系列结构多样的羰基化产物。甲烷