银催化立体选择性CH键胺化：重新利用的试剂实现药物合成新突破
威斯康星大学麦迪逊分校的研究团队开发出一种创新方法，利用重新设计的试剂实现立体选择性地将氮原子插入C-H键，即使是未被邻近官能团活化的C-H键也不例外。该研究成果发表在《Science》期刊上。 据估计，超过75%的药物和农用化学品含有至少一个氮原子，因此操控和安装胺官能团的方法对化学工业至关重要。氮烯转移已成为一种强大的技术，但仍面临挑战。 现有技术局限 Schomaker实验室博士生Derek Hu介绍："氮烯转移通常需要昂贵的贵金属，同时实现区域选择性和对映选择性也是极具挑战性的问题。"活性金属-氮烯中间体难以区分有机分子中众多相似的C-H键。 创新策略 研究团队将手性辅助剂转化为氮烯转移试剂，将立体化学控制与C-H活化整合为单一实体。以市售的Ellman磺酰胺为起始原料，将硫(IV)中心转化为硫(VI)氮杂类似物——磺酰亚胺酰胺，制备出体积庞大且对映体纯的氮烯供体。 将该试剂与银催化剂和强氧化剂共同处理：氧化......阅读全文
铜催化光诱导转化低碳烷烃：高值化利用天然气资源的新路径
近日，我所生物能源研究部催化羰基化研究组（DNL0604组）吴小锋研究员团队在铜催化光诱导羰基化转化研究中取得新进展，构建了甲烷、乙烷等低碳烷烃在温和条件下转化为低碳羧酸衍生物的反应体系，为天然气资源的高值化利用提供了新路径，并将该体系拓展至多种官能团化的烷烃中，合成了系列结构多样的羰基化产物。甲烷
Nature－子刊：大连化物所实现异戊二烯二聚亲核芳构化反应
近日，中国科学院大连化学物理研究所精细化工研究室仿生催化合成研究组研究员陈庆安团队，在异戊二烯的仿生催化转化研究方面取得了新进展。该团队提出了串联催化策略，实现了异戊二烯的环聚、氧化芳构化和亲核加成反应，构建了一系列芳香C10衍生物，并结合相关的机理实验提出了可能的催化过程。此外，该团队还在此反
过渡金属催化的环己二烯酮的去对称化反应研究获进展
手性的顺式氢化苯并呋喃骨架广泛存在于天然产物中，对环己二烯酮催化的不对称去对称化反应是构建这个骨架最直接和高效的方法之一。目前主要通过有机催化的分子内的Stetter反应和分子内的Rauhut-Currier反应来实现，但均具有较大的底物局限性。 近期，中国科学院上海有机化学研究所天然产物有机
配体修饰的双核铑催化多组份反应研究获进展
中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室研究员王晓明课题组致力于研究双（多）金属物种参与的反应体系，包括通过金属间电子传递、基团转移实现挑战性的转化过程和探究内在规律、仿酶的双（多）核金属催化剂的开发和金属团簇催化反应等。由于Rh2(Oct)4具有特殊的包含金属-金属键的双核结构，
上海有机所完成抗生素A201A的首次全合成
A201A是一个结构独特的核苷类抗生素，其中含环外烯醚的呋喃糖单元从未在其它天然产物中出现过。该抗生素由美国礼来公司于1976年从链霉菌Streptomyces capreolus NRRL 3817中分离得到，对革兰氏阳性菌和大多数厌氧性革兰氏阴性菌显示出强烈的抗菌活性。由于该化合物含有模拟
上海有机所完成抗生素A201A的首次全合成
A201A是一个结构独特的核苷类抗生素，其中含环外烯醚的呋喃糖单元从未在其它天然产物中出现过。该抗生素由美国礼来公司于1976年从链霉菌Streptomyces capreolus NRRL 3817中分离得到，对革兰氏阳性菌和大多数厌氧性革兰氏阴性菌显示出强烈的抗菌活性。由于该化合物含有模拟t
镍催化二级膦氧化物的不对称烯丙基化反应
过渡金属催化的1，4-加成、[2+2+2]、关环复分解、C-H键活化、N-杂环卡宾催化烯丙基烷基化和酰化反应，可广泛合成P-手性化合物(图1a)。二级膦与各种亲电试剂的直接偶联是一种更为直接的获得具有不同官能团的手性膦化合物的方法，如过渡金属催化烷基化、芳基化、1,4-和1，6-加成反应等(图1
芳烃衍生物断裂转化研究获突破
7月19日，北京大学医学部天然药物仿生药物国家重点实验室焦宁研究团队在《自然》在线发表了题为《芳环断裂制备烯基腈》的研究论文，报道了关于芳环选择性催化断裂转化的突破性研究成果。芳烃衍生物的级联活化催化开环断裂及转化应用（北大医学部供图） 通过仿生设计，该团队提出级联活化的策略，首次解决了惰性芳
芳烃衍生物断裂转化研究获突破
芳烃衍生物的级联活化催化开环断裂及转化应用（北大医学部供图） 7月19日，北京大学医学部天然药物仿生药物国家重点实验室焦宁研究团队在《自然》在线发表了题为《芳环断裂制备烯基腈》的研究论文，报道了关于芳环选择性催化断裂转化的突破性研究成果。 通过仿生设计，该团队提出级联活化的策略，首次解决了惰
余金权，再发Nature，第21篇正刊
环状有机分子在天然产物和药物中很常见。事实上，绝大多数小分子药物至少含有一个环系统，因为它们提供对分子形状的控制，通常增加口服生物利用度，同时提供对候选药物活性、特异性和物理性质的增强控制。因此，官能化碳环的直接定位和非对映选择性合成的新方法是非常需要的。 2023年5月31日，美国斯克利普斯
选择性硼氢键活化的铱催化碳硼烷硼基化反应研究获进展
碳硼烷是由两个CH 和十个BH 顶点组成的笼状分子，被视为苯的三维类似物，具有超芳香性及很好的化学和热稳定性，在生物医药、超分子材料等领域有着重要的用途。例如，利用其单位分子内的高硼含量作为硼中子俘获疗法（BNCT）试剂，利用其高热稳定性用于耐热硅硼橡胶聚合物；其它用途还包括超分子材料、分子机器
张国柱课题组：唑类化合物的不对称烷基化
导读 近日，上海有机化学研究所张国柱课题组在Angew. Chem. Int. Ed. 上发表论文，报道了通过直接C-H官能团化实现唑类化合物与1-芳基烷基溴化物的不对称烷基化反应。在蓝光激发下，铜（I）/咔唑基双恶唑啉（CbzBox）催化体系具有良好的反应性和高的立体选择性，从而可高效的构建
手性分子合成救星——不对称催化
2021年度诺贝尔化学奖被授予德国有机化学家利斯特和美国有机化学家麦克米伦，以表彰他们在“发展不对称有机催化”方面做出的卓越贡献。不对称有机催化深刻地影响了药物研究：它简化了药物合成中的环节、降低了能源消耗，使化学合成更简捷、环保、经济。我们的生活和工业生产都离不开各种化学合成产品，催化剂是化学家用
研究人员开辟手性功能分子合成新途径
中国科学技术大学教授傅尧、副教授陆熹等在烷基偶联领域取得新进展：研究团队发展了钴催化芳香亚结构辅助的烯烃氢烷基化反应，为氘代药物等手性功能分子的合成开辟了新途径。相关研究成果日前在线发表于《自然-合成》。烷基碳中心在有机分子和功能材料中起到支撑“三维立体”结构的作用，并赋予这些分子独特的性质和功能。
研究提出光催化烯烃双杂芳基化新策略
近日，中国科学院大连化学物理研究所研究员陈庆安团队在光催化烯烃双杂芳基化方面取得新进展，提出了一种基于反应体系酸度调控的光氧化淬灭和卤原子转移协同催化模式的策略，实现非活化烯烃双键选择性引入两个氮杂芳基。该策略为氮杂芳基卤代物的催化活化提供了新的反应模式，实现多组分简单原料在温和的反应条件下合成高值
自然界中首例exo选择性的分子间DielsAlder反应酶
药物中间体、农药和精细化学品在国计民生中占据重要地位。传统的化学合成工艺存在效率低和污染严重等瓶颈问题；基于酶催化的生物合成工艺具有过程绿色、选择性好等优势，目前特别在创新药物工业化生产中得到广泛应用。然而，目前酶催化反应的工具箱还非常有限，能够催化新颖化学转化的酶亟待被发现，从而推动酶催化在工
相转移催化法合成甘氨酸
将氨水2kg加入1L甲醇，然后加入0.3kg六次亚甲基四胺，待溶液澄清后，加入溶有10kg氯乙酸的2L甲醇，体系温度明显上升，到58℃时，伴有大量结晶析出。待温度下降至室温，上层液体澄清时，过滤得结晶，滤液放置2天，又可析出部分结晶。将上述粗品加入2-3倍量的去离子水，加热至70-75℃，溶解后加入
梅天胜课题组：电促铑催化碳氢键转化－芳基胺和二氢喹唑啉酮的发散合成
芳胺和杂环芳胺广泛存在于药物分子、天然产物以及有机功能材料中，如Abilify Maintena、Ibrance与Sprycel等天然产物或者具有生理活性的小分子中就具有芳胺的结构单元。传统上合成芳胺的方法主要有Ullmann偶联反应，Buchwald-Hartwig偶联反应，Chan-Lam偶
科学家实现选择性地合成多种碳糖苷类化合物
近日，武汉大学教授孔望清和戚孝天联合研究团队，通过光/镍协同催化策略，从易于获得且稳定的脱氧糖苷出发，通过配体调控的手段位点选择性地合成了多种碳糖苷类化合物，为现有方法无法获取的、含有芳基四元立体中心季碳糖的合成提供了全新的解决方案。相关研究成果日前发表于《自然-化学》。糖类化合物不仅是生物体的能量
我国学者在芳烃衍生物的开环转化取得新突破
图1 级联活化策略用于芳烃衍生物的选择性开环转化 在国家自然科学基金项目（项目编号：21632001、21772002、81821004、21933004）的资助下，北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室焦宁研究团队与理论计算化学家霍克（K. Houk）团队合作，在惰性芳香化合物选择性
我国学者在芳烃衍生物的开环转化取得新突破
图1 级联活化策略用于芳烃衍生物的选择性开环转化 在国家自然科学基金项目（项目编号：21632001、21772002、81821004、21933004）的资助下，北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室焦宁研究团队与理论计算化学家霍克（K. Houk）团队合作，在惰性芳香化合物选择性
烯基异腈分子内还原（1+2）环加成反应获进展
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员朱强和罗爽团队在国家自然基金、广东省自然科学基金、广西自然科学基金等项目的支持下，通过铜/手性磷酸催化的烯基异腈分子内还原（1+2）环加成反应，对映选择性合成了多种含有N-H的2-氮杂双环[3.1.0]己烷化合物。相关成果发表于《美国化学会志》。2-氮杂
芳环催化断裂转化领域取得重大突破
碳碳键是构筑大部分有机分子骨架的最基本结构，其选择性断裂反应可以实现对有机分子骨架的直接修饰改造，也被认为是新一代物质转化的途径，在石油裂解，燃煤液化，聚合物与生物质降解中具有重要的潜在应用价值。自1825年法拉第发现苯以来，芳烃化合物的取代反应得到了充分的发展，然而由于其共轭、稳定的环状结构，
《Nature》报道南京大学史壮志团队在碳氢硼化领域进展
目前最有效的策略是利用导向基团与金属配位来实现。从早期利用锂试剂进行邻位锂化，到现在广泛使用的过渡金属参与的导向金属化，金属与碳氢活化一直是紧密相连的。然而，这些方法通常使用贵金属作为催化剂，造成生产成本上升、产物中重金属残留等问题，这些在药物合成中尤为突出。因此，开发无金属参与的导向碳氢活化反
兰州化物所吲哚类杂环化合物羰基化反应研究获进展
中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室在吲哚类化合物的直接羰基化转化研究方面取得新进展。 研究人员以钯为金属催化剂，碘为氧化剂，在一个大气压的一氧化碳压力下，高效地实现了各种吲哚与醇类、酚类化合物直接氢酯基化得到相应的吲哚-3-甲酸酯。在现有的C-H键直
上海有机所多氟芳烃的直接烯烃化研究取得新进展
Pd(OAc)2催化下无导向基团缺电子多氟芳烃的直接烯烃化反应 含氟芳烃作为一种关键结构单元存在于许多重要功能分子中（如：医药、农药、光电材料、染料等）。通常对于该类化合物的合成主要是通过亲核/亲电试剂与已经官能团化了的多氟芳烃化合物（如：卤代物、多氟芳基醛、酸或是空气敏感
Mitrephorone－A全合成路线
ent-Trachylobane类天然产物mitrephorone A、B和C与二萜ent-atiserene、ent-beyerene和ent-kaurene结构相关，但却显示出罕见的、具有合成挑战性的氧化方式（Scheme 1）。初步的生物学研究显示，1-3具有中等抗微生物和抗癌活性。最近，
英国大学教授研究出无金属、光诱导的C(sp3)H键硼化反应
近日，英国布里斯托大学教授Varinder K. Aggarwal及其研究小组开发出不需金属催化剂、光诱导即可发生的C(sp3)-H键硼化反应。相关论文于2020年10月28日发表在《自然》杂志上。研究人员报道了一个与以往反应机理不同的、利用氢原子转移催化的无金属硼化反应，其中C(sp3)-H键均裂
Nature南京大学报道史壮志团队在碳氢硼化领域进展
碳氢键是有机分子中最基本、最普遍的化学键。如何对惰性的碳氢键进行高效地转化，是有机化学的前沿热门领域。由于复杂的有机分子中通常含有多个不同类型的碳氢键，如何精准地活化某一个特定位置是该领域的难点。目前最有效的策略是利用导向基团与金属配位来实现。从早期利用锂试剂进行邻位锂化，到现在广泛使用的过渡金
中国科大团队在手性胺合成领域取得进展
近日，中国科学技术大学合肥微尺度物质科学国家研究中心、化学与材料科学学院教授傅尧与特任副研究员陆熹在手性胺合成领域取得进展，开发镍氢催化烯酰胺不对称氢烷基化，实现温和条件手性脂肪胺模块化合成。2月26日，相关研究成果于以Catalytic asymmetric reductive hydroal