广州生物院CH键官能化反应研究取得新进展

吡啶[1,2-a]苯并咪唑类杂环是一类具有抗菌,抗病毒,抗肿瘤等多种生物活性的分子骨架。但传统的合成方法存在合成路线长、底物多样性差、产率低等诸多缺点。中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强博士带领其团队利用C-H键活化反应合成含氮杂环取得重要进展,相关成果发表在国际化学类期刊《美国化学会杂志》上(J. Am. Chem. Soc. 2010, ASAP, DOI: 10.1021/ja1067993)。 该项研究成果具有以下优点:无需在分子内预先引入卤原子或类卤原子,具有原子经济性;以廉价低毒的铜为催化剂,取代常用的钯、钌、铑等贵重金属;首次发现催化量的铁能极大地促进反应,并对铁独特作用做了详细的机理研究;使用氧气为氧化剂,反应的唯一副产物是水,对环境友好;反应产率高,底物的适用范围广,原料方便易得。 C-H键广泛存在于有机化合物分子中,并且由于其较高的键解离能,对其选择性官能化成为合成化学家们关注的......阅读全文

广州生物院CH键官能化反应研究取得新进展

  吡啶[1,2-a]苯并咪唑类杂环是一类具有抗菌,抗病毒,抗肿瘤等多种生物活性的分子骨架。但传统的合成方法存在合成路线长、底物多样性差、产率低等诸多缺点。中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强博士带领其团队利用C-H键活化反应合成含氮杂环取得重要进展,相关成果发表在国际化学类期刊《美

无“键”不摧:Science报道低温催化甲烷CH键活化反应

  碳氢(烃类)化合物作为石油化工产业的核心研究对象,除了用作化石燃料成为当今社会的主要能源物质,还可以应用于工业生产在制备其他化学品及聚合材料方面展现多重用途。其中甲烷(CH4)是最简单的碳氢化合物,在地球上储存量巨大。作为天然气的主要成分,它具有热值高、成本低、安全无毒等特点。相比于煤炭、石油等

大连化物所发现光催化低温CH键活化反应

  近日,中国科学院大连化学物理研究所分子反应动力学国家重点实验室副研究员马志博、中科院院士杨学明团队,与华中科技大学教授潘明虎团队合作,发现了氧化钛表面低温光催化C-H键断键反应,并在单分子层面上对反应机理进行解释。  C-H键是有机化学中重要的一类化学键,与其断键及进一步合成相关的化学反应常常需

高价碘的惰性羰基烷基键断裂官能化研究获进展

  羰基是有机化学和化学生物学研究中普遍存在的官能团,羰基α位的CO-C(sp3)键断裂/官能化反应具有重要意义并且难以实现。传统Norrish I型光化学反应切断CO-C(sp3)键的选择性和底物适用范围窄,并且产生的酰基自由基无法用于后续官能化反应;过渡金属催化的CO-C(sp3)键切断反应经常

福建物构所过渡金属催化的交叉偶联反应取得系列进展

  C-H键官能团化和脱羧交叉偶联在反应机理方面有相似之处。选择性C-H键官能团化作为简洁方便、环境友好的有机反应合成路线,是当前合成化学研究的热点和前沿,在药物、天然产物、有机功能材料的合成和制备方面有重要应用;同时,羧酸普遍存在于自然界,具有容易制备、价格低廉的优点,过渡金属催化

福建物构所发现新类型氧化脱氢偶联反应

  C-H键的直接官能团化反应从简单易得的原料制备有价值的产物,为有机化合物合成提供了原子经济、步骤简洁的制备路线,是现代合成化学的研究热点和前沿。目前,该领域最重要的研究目标之一是发现新类型的C-H键官能团反应。  中科院福建物质结构研究所结构化学国家重点实验室苏伟平研究小组在科技

上海药物所苯环间位硝化反应研究取得进展

  芳香硝基化合物是一类重要的含C-N键的化合物,作为中间体可进行多样性的结构衍生化,因此被广泛应用于药物化学和材料化学领域。传统的硝化条件需要在强酸条件下进行,对官能团的耐受性较差,并且一般需要通过强给电子或吸电子取代基来定位形成硝基化产物,其中对位产物较易形成,邻间位选择性较差。目前已有一些课题

PdH催化的不对称迁移烯丙基取代研究进展

  中科院天然产物有机合成化学重点实验室何智涛课题组致力于新颖有机合成方法的发展、生物活性分子合成及合成方法应用等领域。近期,该课题组在Nature Communications上在线发表了题为“Palladium-Catalyzed Regio-and Enantioselective Migra

中科院大化所在铑催化碳氢键活化领域获系列进展

  9月27日,中科院大连化物所李兴伟研究员带领金属络合物与分子活化研究团队在铑催化碳氢键活化领域取得系列进展,有关茂基三价铑催化剂对碳氢键活化有着独特的活性、选择性以及官能团兼容性等方面工作。分别在Acc. Chem. Re和《德国应用化学》上发表.  1. 芳烃底物的活化  芳烃碳氢键和金属催化

基于过渡金属催化脱羧的交叉偶联反应研究获进展

  联芳烃化合物普遍存在于天然产物、药物和有机功能材料的结构骨架之中,以廉价易得、易于控制的原料出发,经过简洁方便的路径合成联芳烃化合物吸引了众多化学工作者的关注。  在国家重大科学问题导向项目、国家自然科学基金重点项目和中科院重要方向项目的资助下,中国科学院福建物质结构研究所结构化学国家重点实验室

大连化物所在铑催化碳氢键活化领域取得系列进展

  含有碳氢键的化合物几乎无处不在,是理想的反应原料。由于碳氢键活性低,通常需要金属催化剂来活化。近几年该方面的研究工作表明,茂基三价铑催化剂对碳氢键活化有着独特的活性、选择性以及官能团兼容性。尽管如此,由于底物和反应的多样性,仍然需要对底物进行活化。中国科学院大连化学物理研究所金属络合物与分子活化

一支穿云箭,远程“射中”CH键

  在射箭比赛中,运动员定睛凝神,克服各种困难,拉弓放箭,一箭命中靶心。在有机合成研究领域,数以万计的科学家天天埋头钻研,为的就是能准确地对各种化学键进行切断和重组。日前,中国科学院福建物质结构研究所结构化学国家重点实验室李纲研究组,实现了首例羧基导向的远程C(sp2)-H键的选择性活化。  切断C

JACS:()Mitrephorone-B的CH键氧化合成()Mitrephorone-A

  ent-trachylobane类天然产物mitrephorone A、B、C(1-3)与二萜类 ent-atiserene、ent-beyerene和ent-kaurene在结构上有一定的关联,但前者的氧化模式比较罕见,在合成上也极具挑战性(图1)。初步的生物活性筛选显示,1-3具有中等的抗微

基于烷氧自由基的惰性键选择性官能化研究获进展

  在生物体系中进行的生物相容的成键与断键反应有助于在分子水平研究生物体系。近年来可见光催化领域的研究发现可见光引发的自由基反应具有优秀的化学选择性,可在温和条件下与生物大分子相容,从而提供了发展生物相容反应的新思路。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室的陈以昀课题组致力于发展新的

兰州化物所过渡金属催化杂环化合物官能团化反应获进展

  近日,中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室研究人员在含氮杂环化合物C-H键直接官能化方面取得新进展。在过渡金属的催化下,高效、高选择性地实现了吲哚和噁咗类含氮杂环化合物的直羰基化和磷酸化,所得到的官能团化杂环化合物均为重要的有机中间体。   研究人员发展了一类铑催化直接

理化所光化学反应研究取得进展

  碳-碳(C-C)键的构筑是有机化学的永恒主题。区别于传统的活泼官能团反应,惰性键的活化和直接转化反应减少了各种试剂和原料的预先官能化,是高效、原子经济性和环境友好现代合成理念的最好体现。以碳-氢(C-H)键为代表的惰性化学键活化和直接转化反应成为有机化学最为活跃的研究领域之一。   光化学反应是

氨基菲啶配体铱催化剂实现烷基CH键的温和非定向硼化

在化学合成领域,烷基C-H键的催化硼化历来被视为一项极具挑战性的任务。这种反应通常需要在高温条件下进行,或者需要大量的底物,原因在于烷基C-H键的反应性相对较低。然而,最近的一项创新研究为这一难题提供了解决方案,展示了一种全新的铱催化系统,这一系统使用2-氨基菲啰啉作为配体,能够在几乎没有诱导期的情

提出电化学驱动的金属茂CH磷基化反应策略

  近日,中科院大连化学物理研究所研究员陈庆安团队在电化学驱动的金属茂C-H磷基化研究方面取得新进展。相关研究成果发表在《自然—通讯》上。  金属茂化合物不仅在物理、材料科学和医药具有广泛的应用,而且在催化领域中,金属茂骨架的膦配体也是一种优良的配体或者催化剂。传统合成取代的金属茂主要有两种方法:第

银催化立体选择性CH键胺化:重新利用的试剂实现药物合成新突破

威斯康星大学麦迪逊分校的研究团队开发出一种创新方法,利用重新设计的试剂实现立体选择性地将氮原子插入C-H键,即使是未被邻近官能团活化的C-H键也不例外。该研究成果发表在《Science》期刊上。 据估计,超过75%的药物和农用化学品含有至少一个氮原子,因此操控和安装胺官能团的方法对化学工业至关重要

氯代芳烃不对称碳氢转化获进展

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/11/512766.shtm   氯代芳烃是有机合成中最常用的化合物,发展该类分子的区域和对映选择性碳氢键活化能为手性芳烃分子的合成提供直接且具有吸引力的方法。然而,由于氯代芳烃与金属极弱的结合力,这一过程

上海有机所直接氧化交叉偶联取得新进展

上海有机所多氟芳烃和杂芳环直接氧化交叉偶联取得新进展    多氟芳烃和杂芳环的直接氧化交叉偶联  多氟芳烃结构作为一种重要结构单元存在于许多功能材料中,尤其是具有多氟芳烃——噻吩结构的化合物,这一类化合物在电子器件中具有重要的应用,例如有机发光二级管(OLED),以及场效应晶体管(TET)等。与非氟

磷(III)协助的杂环芳烃区域选择性CH硅烷化反应

  Nat. Commun.:  磷(III)协助的杂环芳烃区域选择性C-H硅烷化反应  含碳-硅(C-Si)键的杂环芳烃是重要的结构单元,在天然产物、药物和有机材料的构建中起着重要的作用。吲哚C–H硅烷化优先发生在亲核C3和C2位置,而进入吲哚的C4-C7位置仍具有高度挑战性。本文展示了吲哚衍生物

大连化物所发表铑催化碳氢键活化的综述论文

  近日,中科院大连化学物理研究所金属合成与分子活化研究组李兴伟研究员及成员应邀在Chem. Soc. Rev.上,以Critical Review形式发表了三价铑(Rh(III))催化的C-H键活化及氧化官能化的综述论文。   金属催化的C-H键活化官能化是构建C-C、C-O、C

芳基羰基化合物的合成研究取得新进展

  芳基羰基化合物是一类非常重要的有机化合物,其在自然界和生物体内广泛存在,并在生命过程扮演着非常重要的角色,同时它也是很多药物分子的重要结构单元。因此,对芳基羰基化合物的合成研究具有重要意义。传统的合成芳基羰基结构单元的方法主要采用芳烃的Friedel–Crafts 酰基化反应,而该类型的反应

天津工生所在酶催化CH键活化研究方面取得进展

在化学合成和药物开发领域,半缩醛是一类重要的有机合成中间体,其结构中同一个碳原子上连有一个羟基、一个烷氧基和一个氢原子。传统化学合成中,半缩醛化合物的合成主要局限于醇和醛/酮之间的加成反应,或通过金属催化剂还原内酯获得。此外,合成手性半缩醛立体选择性控制也是一个挑战,通常需要设计特殊的手性配体催化剂

余金权,再发Nature,第21篇正刊

  环状有机分子在天然产物和药物中很常见。事实上,绝大多数小分子药物至少含有一个环系统,因为它们提供对分子形状的控制,通常增加口服生物利用度,同时提供对候选药物活性、特异性和物理性质的增强控制。因此,官能化碳环的直接定位和非对映选择性合成的新方法是非常需要的。  2023年5月31日,美国斯克利普斯

利刃出鞘!西湖大学邓力团队发表最新手性胺合成策略

“武林至尊,宝刀屠龙”、“倚天不出、谁与争锋”——在迷人的武侠世界中,行走江湖,人人都向往着拥有倚天剑、屠龙刀这样的绝世利器傍身,故事也因由对它们的争夺,变得愈发跌宕起伏、快意恩仇。原因很简单:这些刀剑,实在太好用了!其实,化学家们的心愿亦如是:他们也孜孜不倦地寻求着为“工具箱”中增添这样锋利听使唤

研究实现烯烃双官能团化

  近日,中国科学院大连化学物理研究所研究员吴小锋团队利用光诱导的协同羰基化和(杂)芳基迁移,实现了烯烃的双官能团化,团队通过光催化下一氧化碳选择性插入,实现了自由基接力反应,进而延长核心结构碳链,促进了1,4-杂芳基迁移构建1,4-二羰基化合物。相关成果分别发表在Chemical Science和

研究实现烯烃双官能团化

近日,中国科学院大连化学物理研究所研究员吴小锋团队利用光诱导的协同羰基化和(杂)芳基迁移,实现了烯烃的双官能团化,团队通过光催化下一氧化碳选择性插入,实现了自由基接力反应,进而延长核心结构碳链,促进了1,4-杂芳基迁移构建1,4-二羰基化合物。相关成果分别发表在Chemical Science和EE

兰州化物所发展出选择性的CH键和CN键活化新方法

  中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室研究人员发展了C-H键活化和C-N键活化的新方法,利用简单的过渡金属为催化剂,高选择性地实现了含氮杂环化合物直接氨基化和烯基化。   研究人员采用铜作为催化剂,分子氧为氧化剂,发展出了噁唑与三级胺直接氧化胺化的有效方法。该方法的催化体