科学家提出炔类天然产物精准发现新方法
炔类天然产物(ANPs)具有广泛的生物活性,是药物先导化合物的重要来源。近期,中国科学院兰州化学物理研究所在炔类天然产物的精准发现方面取得新进展,为稀缺ANPs的高效发现提供新方法。团队建立了基于钌催化叠氮—炔环加成(RuAAC)反应的荧光标记策略,在温和反应条件下实现了端/内炔化合物的全覆盖标记。团队以标记产物荧光增强倍数为依据,建立了炔类化合物的荧光分析方法。该方法检测限低,底物适用性广,选择性优异。团队利用该分析方法从22种药用植物资源中快速筛选发现党参、紫锥菊、红花、野菊花、柴胡、美形金纽扣和羌活等植物中含有炔类化合物。结合MALDI-TOF MS分析,完成了对样本中部分标记产物的鉴定,验证了该方法的准确性与可靠性。该技术弥补了传统Cu(I)催化的叠氮—炔环加成(CuAAC)反应无法识别内炔化合物的不足,为含炔类化合物资源和新型炔类化合物的快速、高覆盖筛选提供了高效、高通量的筛选新方法。相关研究成果发表在《分析化学》(A......阅读全文
科学家提出炔类天然产物精准发现新方法
炔类天然产物(ANPs)具有广泛的生物活性,是药物先导化合物的重要来源。近期,中国科学院兰州化学物理研究所在炔类天然产物的精准发现方面取得新进展,为稀缺ANPs的高效发现提供新方法。团队建立了基于钌催化叠氮—炔环加成(RuAAC)反应的荧光标记策略,在温和反应条件下实现了端/内炔化合物的全覆盖标记。
研究揭示吲哚类天然产物全合成研究
吲哚类天然产物数量大、种类多,结构新颖独特、复杂多变,并且拥有丰富多样的生物活性,因而一直是天然产物合成及新药发现等域被的研究热点。近日,中国科学院长春应用化学研究所韩福社课题组围绕leconoxine和后依波加(post-iboga)两类吲哚亚家族天然产物全合成研究,取得了系列进展。 Lec
蒽醌类天然产物开环新机制
以大黄素为代表的蒽醌类化合物是一类广泛存在于植物和丝状真菌中的重要天然产物,因其多样的生物学活性,如消炎、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、泻下等,而备受广泛关注。蒽醌化合物C10-C4a键的切割是导致开环产生的裂醌化合物结构多样性的关键。尽管裂醌化合物的生物合成途径已基本清晰,但其中最为关键的蒽醌开环机
昆明植物所PPAP类天然产物研究获系列进展
中国科学院昆明植物研究所重要类群植物化学及功能研究团队许刚研究组长期从事天然多环多异戊烯基取代酰基间苯三酚类天然产物(简称PPAP)的研究工作,先后对近20种藤黄科植物中的PPAP类成分开展了深入的研究,发现了大量结构新颖、活性显著的化合物;相关成果在Org. Lett., Chem. Comm
上海有机所复杂萜类天然产物全合成取得进展
台湾杉醌 (taiwaniaquinoids) 是一类具有6,5,6-松香烷骨架结构的萜类天然产物。自从该类化合物于1995年首次从台湾杉 (Taiwania cryptomeriodes Hayata) 中分离鉴定以来,台湾杉醌因其结构和生物活性引起了合成化学家的密切关注,其中最为复杂的笼状化
昆明植物所等在Tigliane类天然产物研究中取得进展
大戟科和瑞香科植物中广泛存在的Tigliane类二萜是一类具有独特5/7/6/3四环骨架的天然药物。该类化合物结构复杂,具有多个连续的手性中心,而且生物活性多样,特别是能作为蛋白激酶C (protein kinase C, PKC)的调节剂。这类化合物中的一个典型代表,Phorbol-12-my
青岛能源所研究发现蒽醌类天然产物开环新机制
以大黄素为代表的蒽醌类化合物是一类广泛存在于植物和丝状真菌中的重要天然产物,因其多样的生物学活性,如消炎、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、泻下等,而备受关注。蒽醌化合物C10-C4a键的切割是导致开环产生裂醌化合物结构多样性的关键。尽管裂醌化合物的生物合成途径已基本清晰,但其中最为关键的蒽醌开环机制却仍
手性联芳基类天然产物的高效合成取得新进展
手性联芳基类天然产物在自然界中存在很多,而且富有生理活性。例如,科鲁普钩枝藤碱A (Korupensamine A)和它的轴手性异构体科鲁普钩枝藤碱B (Korupensamine B)均表现出很显著的抗疟性,而它们的二聚体米歇尔胺B (Michellamine B) 则对HIV-1和H
上海有机所在吲哚萜类天然产物全合成研究中取得进展
吲哚类天然产物是一大类在化学、生物学和生物合成等领域具有重要意义的天然产物。从结构上划分,吲哚类天然产物的主要分支包括吲哚类生物碱和非碱性的吲哚萜类化合物,二者的区别在于前者一般含有呈明显碱性的氮原子。近年来,吲哚萜类天然产物因其新颖的结构和重要的生物活性而成为合成化学家关注的焦点之一。 中
新木脂素类天然产物CodonopiloneolignaninA的研究取得新进展
Codonopiloneolignanin A 近日,西北农林科技大学化学与药学院郝宏东副教授课题组在新木脂素类天然产物Codonopiloneolignanin A的全合成研究方面取得新进展,相关研究成果发表在《Organic Letters》上。化学与药学院2020级博士研究生高志宇和任丽老师
长春应化所二萜类天然产物全合成研究取得系列进展
二萜类化合物是一类结构复杂多样并具有重要生物活性的天然产物,设计并发展新策略、新方法,实现其简便高效合成,对于推动有机合成新方法、新理论的发展以及新药发现具有重要科学和实际意义,因而此类天然产物的全合成研究,一直是合成化学领域的研究热点。 日前,中国科学院长春应用化学研究所韩福社课题组在二萜类
研究海洋天然产物的意义
海洋中生物种类20多万种,是地球上最大的资源能源宝库,丰富的资源有待于人们研究利用, 目前人们对海洋生物的认识仍相当有限,利用率仅1% 左右。海洋生物生活在一个具有一定水压、较高盐度、较小温差、有限溶氧、有限光照的海水化学缓冲体系中。与环境因子(物理的、化学的、生物的)联系更为密切。由于生活环境的特
韩福社课题组在吲哚类天然产物全合成研究获进展
Dippinine-Chippiine类天然产物(图1,1–11)是依波加天然产物次级代谢物中的一个亚家族,具有独特的强刚性[6.5.6.6.7]稠环骨架,尤其是所含的手性氮杂[3.3.1]桥环骨架,在吲哚类天然产物中较为罕见。此外,分子中含有包括桥头手性季碳在内的多个手性中心,且受C20位绝对
海洋天然产物Shishijimicin-A的全合成
近期,美国莱斯大学(Rice University)化学系教授,当今有机全合成大神K. C. Nicolaou在JACS上报道了一种稀有的海洋天然产物Shishijimicin A的第一例全合成,为新型抗癌药物的研发打下了基础。 Shishijimicin A是一种稀有的海洋天然产物,具有极
为什么要学习研究海洋天然产物?
海洋天然产物是海洋生物的代谢物。其中的蛋白质、核酸、多糖等大分子物质,有专门的研究,不在此列。这里主要指分子量较低、结构特殊的次级代谢物。它们具有各种生物活性,如有的是在生物体内能调节个体各细胞间的功能的激素;有的是在生物同种或异种内通过海水介质而相互作用的化学传讯物质,即信息素。 海洋天然产
J.-Am.-Chem.-Soc.:发现蒽醌类天然产物开环新机制
以大黄素为代表的蒽醌类化合物是一类广泛存在于植物和丝状真菌中的重要天然产物,因其多样的生物学活性,如消炎、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、泻下等,而备受关注。蒽醌化合物C10-C4a键的切割是导致开环产生裂醌化合物结构多样性的关键。尽管裂醌化合物的生物合成途径已基本清晰,但其中最为关键的蒽醌开环机制却仍
抗肿瘤天然产物生物合成研究获进展
对结构独特、活性显著的天然产物进行生物合成研究是从基因簇、生物合成途径及酶催化反应角度理解自然界“全合成”的生物-化学过程。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组多年来致力于复杂抗肿瘤天然产物的生物合成研究,经过几年的努力,该课题组最近在两个课题上均取得突破。
上海有机所发表天然产物全合成进展
虎皮楠生物碱 (Daphniphyllum alkaloid) 是一大类从虎皮楠科植物中分离的具有化学、生物和生物合成等多方面研究意义的天然产物。我国天然产物化学家郝小江、岳建民、郭跃伟等在该类天然产物的分离鉴定上作出了重要贡献。由于其结构上的复杂性和多样性,该家族约250个成员中仅有7个分
抗艾滋病天然产物研究取得进展
人类免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus, HIV)感染所致艾滋病是严重危害人类生命健康的重大疾病。以高效抗逆转录病毒治疗 (HAART) 为代表的艾滋病药物治疗已取得巨大进步。然而,除了存在难治愈、严重副作用等问题外,还有约30%的患者由于治疗无应答、
研究揭示天然产物vinigrol的抗炎之谜
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/11/511925.shtm
有机合成天然产物的重要性
无论在过去还是未来,天然产物都是药物发现的重要来源。大约一半的现有药物是天然产物或其衍生物,但仍有许多未知种类的天然产物有待开发。举例来讲,相比于陆地天然产物,海洋中天然化合物的种类和数量更多,但目前只有很小一部分得到了研究。海洋天然产物将成为药物开发的下一个宝库。 天然产物合成在今天依旧非常重
重磅!南开大学合成抗癌天然产物
据可靠消息:近日,南开大学陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物BE-43547A2的高效化学全合成,并通过实验验证了该化合物可选择性杀灭胰腺癌干细胞,药物开发潜力很大。 记者9日获悉,南开大学药物化学生物学国家重点实验室、药学院陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物BE-43547A2的高效化学全合
天然产物大黄素纳米药物递送系统综述
近日,中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所兽用天然药物与抗生素替代团队系统总结了热门天然药物分子大黄素的纳米递药系统研究进展,并分析阐述了大黄素纳米递药系统的临床转化挑战及未来研究方向。相关成果发表在国际知名期刊《药理研究(Pharmacological Research)》上。大黄素是一种天然蒽醌衍
聚焦科研热点,透视特色技术丨天然产物研究
本文内容非商业广告,仅供专业人士参考。关于岛津 岛津企业管理(中国)有限公司是(株)岛津制作所于1999年100%出资,在中国设立的现地法人公司,在中国全境拥有13个分公司,事业规模不断扩大。其下设有北京、上海、广州、沈阳、成都分析中心,并拥有覆盖全国30个省的销售代理
液质联用在天然产物分析中的应用
利用HPLC-MS分析混合 样品,和其他方法相比具有高效快速,灵敏度高,只需品进行简单预处理或衍生化,尤其适用于含量少、不易分离得到或在分离过程中易的组分。因此HPLC-MS技术为天然产物研究提供了一个高效、切实可行的分析途国内利用该技术在天然产物研究中已经有很多报道。如 李丽等利用 高效液相色 质
高速逆流色谱在天然产物分离中的应用
20世纪80年代,美国国立卫生研究院(National Institutes of Health,NIH)Ito等在液-液分配色谱的基础上发明了高速逆流色谱(high-speed countercurrent chromatography,HSCCC)。HSCCC技术主要有离子对逆流色谱(ion
高速逆流色谱分离天然产物的溶剂体系选择
摘 要: 高速逆流色谱(HSCCC) 是一种有效快速的分离方法。综述了近几年来关于HSCCC 分离天然产物的研究进展, 与以往综述按分离物质的种类对溶剂体系分类阐述不同, 将按照溶剂体系的极性对其分类阐述, 并且详细的论述了常用溶剂体系适合分离物质的特征, 列举了大量的应用实例和被分离物质的结构及分
CPSA-2014分会:中药和天然产物研究
2014年4月16-18日,第五届中国上海化学与药物结构分析会议(CPSA Shanghai 2014)于在上海浦东淳大万丽酒店召开。本届会议的主题是“个性化药物新时代:药物研发的创新方法”。会议吸引到来自国际知名药企、跨国大制药公司、中国CRO、生物医药
广州生物院完成天然产物Aspidophytine全合成
Aspidophytine属于Aspidosperma类生物碱的一种。由于结构新颖,引起了合成化学家的广泛兴趣。但直到1999年,哈佛大学的诺贝尔奖得主E. J. Corey才率先完成了其全合成,随后许多著名的学者也相继报道了其全合成。截至目前,已有四位著名学者完成了其不对称全合成,一位
惠永正领衔编纂《中药天然产物大全》出版
由科学技术部原副部长、第三世界科学院惠永正院士领衔编纂的国家重点工具图书《中药天然产物大全》,日前由上海科学技术出版社出版。该书全面反映了近100年来中药研究的成就,对中药中的天然产物及其活性作用作了全面、系统的展示与评价。列入国家出版基金项目的《中药天然产物大全》,汇集了来自国内12