美国生物制药研究公司加紧开发180种新药欲灭糖尿病
一份来自美国药物研究与制造商协会（PhRMA）的新行业报告披露：美国生物制药研究公司目前正在开发180种新药，以帮助世界各地罹患糖尿病的近4亿人口。 根据这份报告，这些药物都处于临床试验或FDA审评阶段，包括30个潜在的1型糖尿病新药，100个2型糖尿病新药和52个用于糖尿病相关疾病的药物。 开发中的药物包括：一类用于2型糖尿病可改善葡萄糖依赖性胰岛素分泌的药物、一类旨在抑制与糖尿病神经病变有关的酶的药物，以及用于1型糖尿病的刺激和促进胰岛素分泌细胞再生的药物。 根据美国疾病控制和预防中心统计：2012年在美国诊断出的糖尿病患者总费用估计达到2450亿美元，包括1760亿美元直接医疗费用和690亿美元的生产力下降造成的损失。这比2007年以来增加41%，当年估计费用为1740亿美元。该机构还报告说：在美国大多数糖......阅读全文
Gut：坚持使用司美格鲁肽等GLP1类药物，显著降低肝硬化和肝癌风险
近日，瑞典卡罗林斯卡学院的研究人员在 Gut 期刊发表了题为：Glucagon-like peptide-1 receptor agonists and risk of major adverse liver outcomes in patients with chronic liver dis
中科院上海药物所发明胰高血糖样肽1受体激动剂
由中科院上海药物研究所发明的“一类胰高血糖样肽-1受体激动剂及制备方法和用途”日前获得国家发明ZL。该项成果还同时获得俄罗斯、澳大利亚两国的发明ZL。 该成果涉及的一类胰高血糖样肽-1受体(GLP-1R)激动剂，是指一类可作为非肽类GLP-1R激动剂的取代五元杂环衍生物小分子有机化合物，该
透皮吸收型β2受体激动剂在小儿喘息性疾病中的临床应用
透皮吸收型制剂是一种新型肠道外给药剂型，具有使用方便，安全和依从性良好等优点。妥洛特罗贴剂是世界上首个透皮吸收型的β2 受体激动剂，具有显著的支气管扩张效应，使用方便，耐受性良好，尤其适用于儿童喘息性疾病的治疗。 一，妥洛特罗贴剂的剂型特点及释放机制 自20世纪50年**始，全球
信达与礼来携手开发GLP1/GCG受体双重激动剂OXM3
信达生物制药（Innovent Biologics）是一家致力于研发、生产和销售用于治疗肿瘤、自身免疫疾病等重大疾病的创新药物的生物制药公司。近日，该公司宣布与礼来制药达成战略合作, 共同推进一款胃泌酸调节素创新化合物OXM3在中国的开发和商业化。OXM3是一款处于临床开发中期阶段的潜在同类最优
用受体内化分析技术来探索与CXCR2结合的激动剂
实验概要之前我们观察到细胞因子MIF和CXCL8二聚体的单体结构具有表面结构同源性，因此我们检测了MIF是否可以直接与CXCL8的同源受体CXCR2相互作用。受体内化是配体或激动剂与受体之间功能互动的可靠检测手段，它往往发生在配体结合之后。在稳定过表达CXCR2的人类上皮肾细胞（HEK）或RAW
JAMA子刊：司美格鲁肽等GLP1类药物，与这10种癌症风险降低显著相关
近年来，司美格鲁肽风靡全球，其在治疗2型糖尿病和减肥方面效果突出，随着司美格鲁肽的广泛使用，人们也开始关注其潜在副作用。例如，Nature 近日报道了司美格鲁肽与意外怀孕有关。而发表于 JAMA Ophthalmology 期刊的一项研究则显示，司美格鲁肽与一种罕见失明症有关。 这些可能的潜在
研究发现糖尿病心血管并发症高发新机制
复旦大学基础医学院丁忠仁课题组首次揭示了糖尿病人血小板P2Y12受体高表达、异常激活的现象、机制、反向激动剂的治疗学优势，不但为糖尿病高发心脑血管并发症的原因找到了一条新线索，也为抗血小板药物的研发、糖尿病患者心脑血管并发症的个体化药物治疗提供了新思路和新方向。相关研究成果日前在线发表于《循环》
《自然》子刊：一文尽览5大类“GLP1+”药物
肥胖和2型糖尿病是影响范围极广的疾病，虽然改变生活方式和行为有利于病情改善，但这对患者的自驱力要求很高，多数患者仅靠改变生活方式很难达到预期治疗效果。过去的二十多年来，以胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂为代表的肠促胰岛素激素治疗，已然成为这部分患者的重要治疗选择方式，且相关研究证实GLP
B类GPCRs新型小分子药物靶点的偏向性激活机制揭示
G-蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，GPCR）是细胞表面受体家族中最大的一类，调控着人体各种生命活动且与疾病密切相关，有超过30%的药物作用于GPCR。而B类GPCRs是一类重要的多肽激素受体，包括胰高血糖素受体（GCGR）、胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1
测定肝肾和肉中b受体激动剂残留量实验_气相色谱质谱法
实验材料肝肾肉试剂、试剂盒乙酸钠缓冲溶液美托洛尔高氯酸浓氢氧化铵溶液仪器、耗材离心瓶恒温箱三角漏斗水平振荡器固相色谱柱实验步骤1. 提取 称取（10 ± 0.1）g经捣碎样品于一个100 mL离心瓶中，加入15 mL 的乙酸钠缓冲溶液（0.2 mol/L，pH 5.2），混合2 min。添加120
又有两个新一代促血小板生成素受体激动剂获准
血小板是在骨髓中产生的无色细胞，其有助于在血管系统中形成血凝块并防止出血。血小板减少症是血液中循环的血小板数低于正常值的病症。当患者血小板计数中度至严重减少时，可能发生严重或危及生命的出血，特别是在侵入性手术期间。具有显着血小板减少的患者通常在手术前立即接受血小板输注以增加血小板计数。但血小板输
研究显示食欲素2型受体激动剂治疗1型发作性睡病有效
近日，两项有关1型发作性睡病（NT1）的研究（FirstLight和RadiantLight）成果在2025年世界睡眠大会期间上公布。研究显示，与安慰剂相比，Oveporexton在治疗1型发作性睡病的广泛症状均获得统计学显著性的改善。 据了解，1型发作性睡病是一种由大脑中食欲素神经元缺失引起
礼来GLP1受体激动剂Trulicity高剂量III期临床获得成功！
美国制药巨头礼来（Eli Lilly）近日宣布，评估高剂量Trulicity（dulaglutide，度拉鲁肽）治疗2型糖尿病的III期研究AWARD-11达到了优越性主要疗效终点。 AWARD-11是一项随机、双盲、平行组III期研究，共入组了1842例2型糖尿病患者，评估了Trulicit
科学家发现慢性疼痛镇痛新靶点
上海交通大学药学院王永祥教授带领科研团队首次发现脊髓胰高血糖素样肽—1(GLP-1)受体可对慢性疼痛产生有效镇痛作用，这一受体成为治疗慢性疼痛的新潜在性镇痛靶点分子。 慢性疼痛除了人们熟知的头疼、牙疼，还包括炎症痛、肿瘤癌症痛、神经源性痛、糖尿病疼痛和腰背痛等。这一研究在国家自然科学基金会和教
诺和诺德向FDA提交申请，口服版Semaglutide有望上市
获悉，近日，生物制药公司诺和诺德（Novo Nordisk）向FDA（美国食品和药品监管局）提交了两项申请，一项是关于批准口服药Semaglutide（索马鲁肽）作为饮食和运动治疗之外的辅助治疗手段的申请，该公司为此使用了优先审查凭证，以期在六个月之内得到FDA的回复。另一项是批准Semaglu
微芯生物1类新药「西格列他」上市申请获国家药监局受理
9月19日，微芯生物发布公告称，其收到国家药监局下发的抗II型糖尿病国家1类新药「西格列他钠片」的上市申请《受理通知书》。 国家1类新药西格列他是微芯生物自主研发的新一代胰岛素增敏剂类新分子实体，也是全球最早完成III期临床试验的PPAR全激动剂。其不但可以控制血糖，还可以治疗患者通常因糖尿病
诺和诺德Ozempic2项头对头III期研究击败卡格列净和Victoza
糖尿病巨头诺和诺德（Novo Nordisk）近日公布了GLP-1受体激动剂Ozempic（semaglutide，索马鲁肽，每周一次皮下注射1.0mg）两项头对头III期临床研究（SUSTAIN 8，SUSTAIN 10）的结果，显示：（1）在接受二甲双胍治疗血糖不受控的2型糖尿病患者中，Oz
科学发现控制血糖、治疗糖尿病的关键受体！
根据“FASEB 杂志”在线发表的研究，科学家已经发现通过在 BAT 细胞上采用两种受体作为潜在的治疗靶点，增加了代谢增强的棕色脂肪组织（BAT）（“好”脂肪）的量。两种受体 TRPM8 和 TRPP3 都与人类中 BAT 的产生有关，并且可能被某些食物和可能的预想新药激活。这对于治疗肥胖、糖尿
semaglutide在各种基线血糖水平2型糖尿病患者中显疗效
-糖尿病巨头诺和诺德（Novo Nordisk）近日公布了PIONEER IIIa期临床项目的一项探索性分析结果，显示口服版semaglutide（索马鲁肽，3、7、14mg）在横跨各种基线血糖水平的2型糖尿病患者中改善了血糖控制。与所有对照组相比，7mg和14mg剂量semaglutide可显
国产创新药首次获批减重适应症－一大波竞争对手在赶来的路上
GLP-1受体激动剂减重适应症市场竞争日益激烈。上周，仁会生物申报的贝那鲁肽注射液（商品名为菲塑美）获批减重适应症，这是首款获批减重适应症的国产原创新药，也是继诺和诺德的利拉鲁肽、司美格鲁肽之后，全球范围内第三款获批的GLP-1类减重新药。国内外药企除GLP-1受体激动剂单靶点药物竞相研发，还在
复旦大学学者发现糖尿病心血管并发症高发新机制
日前，复旦大学基础医学院丁忠仁课题组首次揭示了糖尿病人血小板P2Y12受体高表达、异常激活的现象、机制、反向激动剂的治疗学优势，不但为糖尿病高发心脑血管并发症的原因找到了一条新的重要线索，也为抗血小板药物的研发、糖尿病患者心脑血管并发症的个体化药物治疗提供了新思路和新方向。 相关研究成果以
浅析GLP1受体激动剂在新诊断肥胖T2DM患者中的应用
病历资料患者男，47岁，因“高血糖伴头晕乏力”入院，既往糖尿病">2型糖尿病病史1年半，在外院予以胰岛素泵降血糖，血糖平稳后出院，改为二甲双胍0.5g，bid，瑞格列奈1mg tid。有高血压病史3年，无糖尿病家族史。血压 165/118 mmHg；身高 1.82 m，体重 115 kg，BMI 3
治疗偏头痛重大创新！FDA批准礼来5HT1F受体激动剂上市
今日，礼来（Lilly）公司宣布，美国FDA批准该公司开发的Reyvow（lasmiditan）片剂上市，作为急性疗法治疗有先兆或无先兆成年偏头痛患者。Reyvow具有独特的作用机制，是FDA批准的首款也是唯一款血清素（5-HT）1F受体激动剂。新闻稿指出，这是20多年来，FDA批准急性治疗偏头
高效液相色谱法测定动物性食品中5种受体激动剂残留量
一、范围本标准适用于动物食品中5种α2受体激动剂的制备和高效液相色谱串联质谱法测定5种α2受体激动剂本标准适用于猪肌肉、肝、肾组织和鸡肌肉、肝组织中替扎尼定、血清锌、溴甲胺、氨丙啶和可乐定残留量的测定。二、原理用碳酸钠缓冲液乙酸乙酯提取样品中残留的α2受体激动剂，固相萃取柱纯化，高效液相色谱-串联质
第二代口服促血小板生成素受体激动剂Doptelet获欧盟批准
Dova Pharmaceuticals是一家专注于开发和商业化血小板减少症药物的制药公司。近日，该公司宣布，欧盟委员会（EC）已批准Doptelet（avatrombopag），用于计划接受侵入性手术的慢性肝病（CLD）成人患者，治疗严重血小板减少症。 Doptelet是第二代、每日一次的口
－美国生物制药研究公司加紧开发－180种新药欲灭糖尿病
一份来自美国药物研究与制造商协会（PhRMA）的新行业报告披露：美国生物制药研究公司目前正在开发180种新药，以帮助世界各地罹患糖尿病的近4亿人口。 根据这份报告，这些药物都处于临床试验或FDA审评阶段，包括30个潜在的1型糖尿病新药，100个2型糖尿病新药和52
激动剂的分类介绍
一般分为选择性的与非选择性的两种。选择性的只对某一种反应起促进作用，非选择性的对某一类反应起促进作用。β受体激动剂（1）选择性β1受体激动剂，如多巴酚丁胺；选择性β2受体激动剂如沙丁胺醇、叔丁、喘宁等。β2受体激动剂通过与气道靶细胞膜上的β2受体结合，激活兴奋性G蛋白，活化腺苷酸环化酶，催化细胞内A
激动剂的功能特点
激动剂（agonist）也称兴奋剂。能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。激动剂是能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。其与受体既有高亲和力，也有高内在活性，能与受体结合产生最大效应（Emax），也称完全激动剂。
JAMA子刊：司美格鲁肽与罕见失明症有关
近年来，司美格鲁肽风靡全球，其在治疗2型糖尿病和减肥方面效果突出，随着司美格鲁肽的广泛使用，人们也开始关注其潜在副作用。例如，Nature 近日报道了司美格鲁肽与意外怀孕有关，详情：“减肥神药”司美格鲁肽与意外怀孕有关，竟能提高生育力？ 2024年7月3日，哈佛大学公共卫生学院、哈佛医学院麻省
氨溴特罗口服溶液的注意事项
1.甲状腺机能亢进症，高血压、心脏疾病（心功能不全、心律不齐等）、糖尿病、重度肾功能不全患者慎用。2.曾有服用β2受体激动剂导致血清钾含量降低的报道，而黄嘌呤类药物、甾体类药物及利尿剂可能加剧β2受体激动剂降低血清钾的作用，合用时应特别注意。