余金权戴辉雄等碳—氢键活化研究获新突破
中科院上海有机化学研究所余金权教授、戴辉雄博士以N-甲氧基甲酰胺为导向基团，采用零价钯作为催化剂，通过最为绿色环保的空气为氧化剂，现场生成具有催化活性的二价钯物种，实现了杂环化合物碳—氢键官能团化新突破。该研究打破了碳—氢键活化中传统的选择性规律，有望在药物分子多样性合成及修饰方面实现应用。近日，相关研究在线发表于《自然》杂志。 这也是我国大陆地区有机合成化学领域科学家在《自然》上发表的第一篇论文。 杂环化合物广泛存在于药物分子中，在药物合成和发现过程中扮演着举足轻重的作用，这是因为杂环的存在不仅能够影响药物分子与受体之间的相互作用，而且有利于提高药物分子的溶解度。因此，如何快速构建杂环分子骨架并高效地进行结构多样性合成，受到极大关注。 “如果通过一步简单的碳—氢键活化对杂环化合物进行精准的官能团化，可大大缩短药物分子的合成步骤，实现结构多样性分子的快速合成与修饰，使得快速构建庞大的药物分子库成为可能，将对药物的筛选和......阅读全文
大连化物所催化合成吖庚因类杂环研究取得新进展
近日，中国科学院大连化学物理研究所催化杂环合成研究组万伯顺、王春翔等人在催化环加成反应研究中取得新进展，成功实现了氮杂七元环吖庚因类杂环的选择性合成，相关结果以通讯的形式发表在近期的《德国应用化学》上（Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 2861-2865）。 不饱
我所催化合成吖庚因类杂环研究取得新进展
近日，大连化物所催化杂环合成研究组（202组）万伯顺、王春翔等人在催化环加成反应研究工作中取得新进展，成功实现了氮杂七元环吖庚因类杂环的选择性合成，相关结果以通讯的形式发表在近期的《德国应用化学》上（Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 2861-2865）。 不饱
人福医药成功研制抗癌催化剂杂环卡宾铜络合物
人福医药旗下医药研究院成功研制抗癌催化剂“杂环卡宾铜络合物”，该技术在国际上首次研发成功，未来可实现批量生产且成本较低。 知情人士向媒体表示，根据该技术研发的新药已经在国外上市，研究院此次是在国外技术基础上进行了工艺改进，实现成本降低的优势。“这个项目已经基本做完，产品将于今年年底以3类仿
天津工生所在卤醇脱卤酶催化手性氧杂环丁烷合成方面获进展
氧杂环丁烷是四元环醚类化合物，因独特的化学性质和生物活性而在药物化学和天然产物研究领域占据重要地位。在药物化学领域，氧杂环丁烷作为药物分子的核心骨架，对药物的理化性质和生物活性具有显著影响，如增强水溶性、调节亲脂性、提高代谢稳定性及优化分子构象等。鉴于此，开发高效、高选择性的合成手性氧杂环丁烷新方法
有机合成中常见的杂环的合成
杂环化合物是分子中含有杂环结构的有机化合物。构成环的原子除碳原子外，还至少含有一个杂原子。是数目最庞大的一类有机化合物。最常见的杂原子是氮原子、硫原子、氧原子。可分为脂杂环、芳杂环两大类。杂环化合物普遍存在于药物分子的结构之中。下面对往期发布过的有机合成中常见的芳杂环的合成方法进行汇总，方便大家学习
研究提出光催化烯烃双杂芳基化新策略
近日，中国科学院大连化学物理研究所研究员陈庆安团队在光催化烯烃双杂芳基化方面取得新进展，提出了一种基于反应体系酸度调控的光氧化淬灭和卤原子转移协同催化模式的策略，实现非活化烯烃双键选择性引入两个氮杂芳基。该策略为氮杂芳基卤代物的催化活化提供了新的反应模式，实现多组分简单原料在温和的反应条件下合成高值
大连化物所催化杂环合成研究取得新进展
近日，中科院大连化学物理研究所催化杂环合成研究组（202组）万伯顺研究员在铁催化[2+2+2]环加成反应合成吡啶化合物的研究中取得新进展，相关结果以通讯的形式发表在最近一期的《德国应用化学》上（Angew. Chem. Int. Ed. 2011, 50, 7162-7166）。
上海大学含氮杂环构建研究获重要进展
上海大学理学院教授许斌团队在具有生物活性的含氮杂环构建方面取得重要进展，相关研究成果近日在线发表于《德国应用化学》，并被推荐为该期刊的封面文章重点介绍。 含氮杂环化合物广泛存在于各类药物分子中，在药物合成和发现过程中扮演着举足轻重的作用。如何快速构建含氮杂环分子骨架并高效地进行结构多样性合成，
氮杂环卡宾表面共价聚合研究获进展
近日，中国科学院国家纳米科学中心任金东课题组与中国科学院院士、物理研究所研究员高鸿钧，联合德国明斯特大学，在氮杂环卡宾表面共价聚合方面取得新进展。相关研究成果以On-surface synthesis of ballbot-type N-heterocyclic carbene polymers
氮杂环卡宾表面共价聚合研究获进展
近日，中国科学院国家纳米科学中心任金东课题组与中国科学院院士、物理研究所研究员高鸿钧，联合德国明斯特大学，在氮杂环卡宾表面共价聚合方面取得新进展。相关研究成果以On-surface synthesis of ballbot-type N-heterocyclic carbene polymers
大连化物所催化吲哚杂环合成研究取得新进展
近日，中国科学院大连化学物理研究所催化杂环合成研究组（202组）万伯顺、王春翔等人成功实现了非对称2,3-二芳基吲哚的选择性合成，相关结果以通讯的形式在线发表在《德国应用化学》上（Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, DOI: 10.1002/anie.20150399
高效液相色谱法用于N亚硝胺、多环芳烃和杂环芳烃的测定
腌腊肉品中常添加硝酸盐或亚硝酸盐作发色剂用,由于添加量过大或自身的还原作用在肉品中生成 N-亚硝胺。N-亚硝胺可诱发肝癌、结肠癌等。某些 N-亚硝胺化合物,如 N-亚硝基二甲胺、N-亚硝基二乙胺、N-亚硝基四氢吡咯等也是一类致癌物质。过去采用气相色谱法测定食物中的挥发性亚硝胺,其中仅色谱测定一步便需
酶催化八元氧杂桥环形成机制研究获进展
中国科学院深圳先进技术研究院研究员周佳海与上海有机化学研究所研究员唐功利课题组等合作，在《自然-催化》（Nature Catalysis）上，在线发表了题为Enzymatic catalysis favours eight-membered over five-membered ring clo
关于氮杂硫代嘌呤的药物使用介绍
氮杂硫代嘌呤别名是 氮杂硫代嘌呤；咪唑巯嘌呤；依木兰；义美仁 ,硫唑嘌呤。 【注意事项】 1.毒性反应与巯嘌呤相似，大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制，可导致粒细胞减少，甚至再生障碍性贫血，一般在6～10日后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、粘膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食
sp杂化氮掺杂的石墨炔！非金属催化剂取代铂基催化剂
燃料电池具有零污染、能量转化效率高、适用范围广泛等众多优点，使其成为最具前景的新型能源转化装置之一。燃料电池的阴极氧还原反应(ORR)是一个动力学迟缓的过程，需要在催化剂的作用下才能输出有效的电流密度。传统的 ORR 催化剂主要为价格昂贵的铂类材料。在燃料电池发电系统中，燃料电池电堆成本占总成本
铱催化醛肟醚与杂芳烃CH稠合反应
多环杂芳烃因其在有机电子学、分子传感、生物成像和超分子化学等诸多领域的广泛引用而备受关注。但是，目前这类分子的合成大多步骤冗长，效率不高，因而大大限制了该领域的快速发展。一直以来合成化学家们不断努力寻求简捷高效地合成该类分子的方法。过渡金属催化C-H键活化策略的蓬勃发展，为该类分子合成路线的设计
开发出新型双功能铁纳米杂化结构催化剂
烯烃氧化反应是一类重要的工业反应，其氧化产物包含醛、酮、1,2-二酮、环氧化合物等，这些氧化产物在合成香料、医药中间体以及涂料、油漆等方面都具有极其广泛的应用。传统烯烃氧化反应方法（如：臭氧氧化、Wacker氧化、Lemieux-Johnson氧化、烯烃环氧化等）往往需要使用储量低、价格昂贵、毒
上海有机所在铜催化的杂原子芳基化反应研究中获进展
继2015年、2016年连续报道草酸二酰胺配体促进的铜催化的芳基氯代物与伯胺、氨水、苯酚的高效偶联反应后，近期，中国科学院上海有机化学研究所的马大为研究团队进一步发展了温和条件下的芳基卤代物的羟基化反应（J. Am. Chem. Soc.）。 碳-杂原子键的形成是有机合成中的一个重要转化。根据
上海有机所提出一种超越杂环导向的碳氢键活化新策略
杂环化合物广泛存在于药物分子中，在药物合成和发现过程中扮演着举足轻重的作用，这是因为杂环的存在不仅能够影响药物分子与受体之间的相互作用，而且有利于提高药物分子的溶解度。因此，如何快速构建杂环分子骨架并高效地进行结构多样性合成，受到化学家和药物工业界的极大关注。如果通过一步简单的碳-氢键活化对杂环
科学家发展双环丁烷发散性环化反应新方法
华东理工大学药学院教授郑军课题组发展了双环[1.1.0]丁烷（BCBs）与α-烯基叠氮化物发散性环化反应，实现了全新的含有sp2杂化氮原子的2-和3-氮杂[3.1.1]庚烯的高效构筑，为探索吡啶的刚性生物电子等排体提供了新的研究思路，为新药研发提供了一类具有潜力的吡啶生物电子等排体。相关研究发表于《
我所发表催化分子间环加成反应综述文章
近日，我所仿生催化合成创新特区研究组（02T4组）陈庆安研究员和万伯顺研究员团队发表了题为“Reactivity of ynamides in catalytic intermolecular annulations”的综述文章，系统介绍了催化分子间环加成反应的研究现状与发展前景。 分子间环加
科学家系统阐明氮杂环丁烷生物合成分子机制
华东理工大学教授张立新团队教授刘雪婷课题组联合上海交通大学副教授闫武鹏课题组，阐明了氮杂环丁烷生物合成的分子机制，也为通过理性设计酶结构来实现天然产物的定向修饰与绿色生物制造提供了重要理论基础，对未来高效合成新型药物先导化合物具有显著的潜在应用价值。相关研究成果近日发表于《自然-通讯》。 氮杂
大连化物所在不对称多组分反应研究方面取得新进展
近日，大连化物所仿生催化合成研究组（211组）陈庆安研究员团队在不对称多组分反应研究方面取得新进展，提出以芳胺、芳醛和氮杂环丁酮为起始原料，在手性磷酸作用下经过亚胺和烯胺中间态，一步构建具有多手性中心的四氢喹啉并氮杂环丁烷结构的新策略。 光学纯氮杂环丁烷并环结构广泛存在于自然界和药物相关结构中
多环芳烃的半导体光催化降解介绍
半导体光催化降解法具有操作简单、可在常温常压下进行、能彻底矿化有机物等优点，在多环芳烃等持久性有机污染物的治理中具有良好的应用前景。TiO2是一种高活性的半导体光催化剂，在降解 多环芳烃的研究中得到了广泛应用。将分散相的TiO2颗粒悬浮在污染物水溶液中，通过紫外光照射进行光催化反应，由于催化剂颗
研究在周环酶催化机制取得进展
中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室周佳海课题组和美国加州大学洛杉矶分校（UCLA）唐奕课题组合作，解析了高分辨率的LepI及其与底物类似物或产物4、5、6的复合物晶体结构，并通过与UCLA的Kendall Houk课题组合作开展理论计算工作，系统地阐释了LepI催化的分子机制
芳环催化断裂转化领域取得重大突破
碳碳键是构筑大部分有机分子骨架的最基本结构，其选择性断裂反应可以实现对有机分子骨架的直接修饰改造，也被认为是新一代物质转化的途径，在石油裂解，燃煤液化，聚合物与生物质降解中具有重要的潜在应用价值。自1825年法拉第发现苯以来，芳烃化合物的取代反应得到了充分的发展，然而由于其共轭、稳定的环状结构，
我国学者在氮原子插入饱和氮杂环反应方面取得进展
图 氮原子插入四氢吡咯环构建多氧化态1,2‑二氮六元环 在国家自然科学基金项目（批准号：22271148）等资助下，南京大学陆红健团队在饱和氮杂环的氮原子插入反应方面取得进展，相关成果以“吡咯烷的氮原子插入骨架编辑（Skeletal editing of pyrrolidines by nit
化学合成基于氮杂环卡宾基元的纠缠立方体
纠缠立方体具有典型的柏拉图立方体的拓扑结构。2008年，数学家Hyde等人提出了五种纠缠立方体（即A-E）的图理论。 虽然纠缠立方体的图形已经被提出，但是迄今为止通过化学合成这些纠缠立方体的例子极少，甚至最简单的“A-类型”纠缠立方体的合成仍是极大挑战。随着超分子化学的快速发展，利用有机连接子
兰州化物所路易斯酸催化的碳氢官能化研究取得进展
路易酸催化碳氢官能化 近日，中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室在路易斯酸催化的碳氢官能化研究方面取得了新进展。 在前期钯催化的碳氢活化（J. Am. Chem. Soc. 2010, 132, 3650-3651）研究基础上，研究人员采用非贵金属路
米诺环素的药物禁忌
孕妇不宜选用，因可能出现肝损害。8岁以下儿童不宜选用，因可引起前囱隆起及牙齿黄染等。第8对脑神经功能减退的老年患者慎用。全身或局部免疫功能减退者应尽量避免使用，必须应用时需密切注意二重感染的发生。