比利时皇家科学院院士LéonGhosez教授访问药物所
6月30日，比利时皇家科学院院士Léon Ghosez教授应徐明华研究员邀请访问上海药物研究所，进行学术交流。 Léon Ghosez教授做了题为Small Natural Product Analogs: An Invaluable Resource of New Lead Agents of Medicinal Import的学术报告。报告以人类基因组计划后药物靶点的指数式剧增为出发点，讨论了随机高通量筛选、理性设计、基于活性天然产物改造等药物合成策略的优劣，引出了“Natural product inspired approach”的概念，同时介绍了其课题组关于氮杂β与γ内酰胺、丝氨酸蛋白酶抑制剂类小分子天然产物类似物的合成，以及多取代哌啶、多取代环戊烷等小分子天然产物类似物的多样化合成。上海有机所林国强院士，上海药物所南发俊研究员、龙亚秋研究员、柳红研究员等参会聆听了报告。 Léon Gho......阅读全文
上海有机所天然产物仿生合成研究取得进展
反应过程图 在自然界中，复杂天然产物的精巧组装往往令人叹为观止。如何在化学实验室里模拟生物合成的过程，高效地制备具有类似生物功能的化合物一直是科学家们长久以来的梦想。天然有机化合物的仿生合成是近年来备受关注的热点领域之一。 中科院上海有机化学研究所天然产物有机合成化学
上海有机所复杂萜类天然产物全合成取得进展
台湾杉醌 (taiwaniaquinoids) 是一类具有6,5,6-松香烷骨架结构的萜类天然产物。自从该类化合物于1995年首次从台湾杉 (Taiwania cryptomeriodes Hayata) 中分离鉴定以来，台湾杉醌因其结构和生物活性引起了合成化学家的密切关注，其中最为复杂的笼状化
上海有机所抗肿瘤天然产物生物合成研究获重要进展
生物合成过程图 结构复杂的天然产物历来是抗肿瘤药物的重要来源。FR901464是假单孢菌产生的、结构独特且具有全新作用机制（作用于mRNA剪接体系的SF3b复合物）的高活性抗肿瘤天然产物（对多种人癌细胞体外的IC50为0.6-3.4 nM），近年来引起了有机合成、药物化学及化学生物
微生物所等在天然产物药物研发中取得进展
微生物次级代谢产物，一般也称为微生物天然产物，是抗菌和抗肿瘤药物的重要来源。现代药物研发中，微生物天然产物很少直接作为药物使用，一般需要优化药理活性和成药性才能达到新药创制的要求。而药理活性是药物研发的基础和核心，是必要条件。通常情况下，如何提高活性是天然产物进入到新药研发流程首要解决的问题。目
上海有机所亚硝基烯反应和天然产物合成应用获进展
吗啡烷(morphan，或称 2-azabicyclo[3.3.1]nonane) 结构一直以来是合成化学的研究热点。在著名的生物碱morphine 和strychnine 以及近十年来akuammiline 家族系列生物碱的全合成中，该核心骨架是新方法和新策略研究的方向标。尽管吗啡烷的合成方法
上海有机所手性螺环天然产物的形成和修饰研究获进展
阿维菌素(Avermectins，AVEs)是一类产生于除虫链霉菌、包含8个天然组分的16元大环内酯类抗生素。具有相似骨架的抗生素还包括米尔倍霉素(Milbemycins，MILs)、梅岭霉素(Meilingmycins，MEIs)和奈马克丁(Nemadectins，NEMs)，结构上均拥有一个
上海有机所发表天然产物全合成进展
虎皮楠生物碱 (Daphniphyllum alkaloid) 是一大类从虎皮楠科植物中分离的具有化学、生物和生物合成等多方面研究意义的天然产物。我国天然产物化学家郝小江、岳建民、郭跃伟等在该类天然产物的分离鉴定上作出了重要贡献。由于其结构上的复杂性和多样性，该家族约250个成员中仅有7个分
上海有机所抗肿瘤天然产物FR901464生物合成研究获进展
FR901464是由假单孢菌Pseudomonas sp. No. 2663产生具有高效抗肿瘤活性的天然产物，对多种肿瘤细胞体外IC50为0.6-3.4 nM。研究表明，FR901464及其类似物可以抑制真核细胞中前体mRNA的剪接，进而抑制癌细胞的生长，其良好的生物活性和独特的作用机制吸引了化
质谱成像（MSI）：天然产物药物研发新视角
天然产物（Natural products, NPs）及其衍生物是新药研发的重要源泉，对疾病的预防和治疗具有至关重要的作用。NPs 新药开发包括两个关键方面：一个是从药用植物或微生物中发现 NPs，另一个是在不同的生理和病理状态下对体内的 NPs 进行评估。NPs 在药用植物、微生物以及生物体内
上海有机所在天然产物全合成方面取得进展
Fusarisetin A 的全合成 天然产物由于其结构和作用机制的多样性，成为抗癌先导化合物的丰富来源。2011年5月，韩国和日本科学家Ahn、Osada和Kim合作报道了天然产物fusarisetin A的分离、结构鉴定和生物活性研究(J. Am. Chem. Soc. 201
上海有机所生物合成，海洋抗肿瘤环肽天然产物
随着基因组测序技术和生物信息学分析技术的快速发展，天然产物的生物合成研究发展迅速，大量的生物合成基因簇被挖掘和报道。核糖体肽类天然产物由于其独特的生物合成逻辑、新颖复杂的化学结构和多样的生物、生理活性在天然产物中成为独特的类群，其生物合成研究也引发了广泛的关注。目前对其中独特的生物合成酶类的挖掘
昆明植物所PPAP类天然产物研究获系列进展
中国科学院昆明植物研究所重要类群植物化学及功能研究团队许刚研究组长期从事天然多环多异戊烯基取代酰基间苯三酚类天然产物（简称PPAP）的研究工作，先后对近20种藤黄科植物中的PPAP类成分开展了深入的研究，发现了大量结构新颖、活性显著的化合物；相关成果在Org. Lett., Chem. Comm
上海有机所在聚酮天然产物的合成领域取得进展
Lasonolide家族是1994年到1997年间美国科学家从海绵Forcepia sp.中分离得到的一类二十元多烯大环内酯聚酮天然产物。生物活性测试表明，lasonolide A具有极强的抗肿瘤活性，对Burkitt淋巴瘤、前髓癌细胞、乳腺癌和结肠癌细胞的G0期均表现出不同程度的干扰作用。同时
上海有机所在甾体天然产物Cyclocitrinol的合成中取得进展
近年来许多具有重排骨架结构的甾体天然产物被相继发现，因其化学结构新颖独特以及对其潜在生理活性研究的需求使越来越多的有机合成化学家逐渐关注这类甾体分子的合成研究。天然产物Cyclocitrinols是从橘青霉真菌的次级代谢产物中分离得到的一类A/B环为[4.4.1]-桥环结构的C25甾体天然产物（
上海有机所在多环天然产物全合成研究中取得进展
甾体类天然产物在生物体内常常充当信号分子，因此具有重要的生理活性。该家族中的一小部分成员具有破缺的骨架结构，被称为开环甾体 (secosteroids)，其化学合成和生物活性研究尚未引起充分关注。2015年，筑波大学的Kigoshi研究组报道了从海兔Aplysia kurodai中分离的开环甾醇
上海药物所解析生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理
生长抑素受体（SSTRs）是一类G蛋白偶联受体，共有五种亚型（SSTR1-SSTR5）。其中，SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。 生长抑素（SST）是SSTRs的天然配体。皮质抑素（CST）是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽，与SST具有高度的结构同源性。然而，CST识别和
上海药物所解析生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理
生长抑素受体（SSTRs）是一类G蛋白偶联受体，共有五种亚型（SSTR1-SSTR5）。其中，SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。生长抑素（SST）是SSTRs的天然配体。皮质抑素（CST）是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽，与SST具有高度的结构同源性。然而，CST识别和调控SS
昆明植物所高等真菌天然产物生物合成研究中取得进展
高等真菌由于特殊的生长方式和在生态环境中的重要作用，能够产生结构新颖多样并且具有良好生物活性的化合物，这些天然产物为药物和生物农药的开发提供了先导资源，例如杀菌剂strobilurins (嗜球果伞素)、抗生素pleuromutilins (截短侧耳素)、抗肿瘤的illudins (隐杯伞素)、
昆明植物所活性天然产物分子靶点和作用机制研究
活性天然产物的靶点与作用机制等分子药理学研究对于天然产物的创新药物研发十分重要。中药药效物质和作用靶点不清晰是阻碍中药现代化与国际化的重要因素。用现代科学技术阐明中药主要活性成分的作用靶点和分子机制，在分子层面研究药用植物活性成分-靶点作用关系，是中药现代研究的关键。 中国科学院昆明植物研究所
昆明植物所等在Tigliane类天然产物研究中取得进展
大戟科和瑞香科植物中广泛存在的Tigliane类二萜是一类具有独特5/7/6/3四环骨架的天然药物。该类化合物结构复杂，具有多个连续的手性中心，而且生物活性多样，特别是能作为蛋白激酶C (protein kinase C, PKC)的调节剂。这类化合物中的一个典型代表，Phorbol-12-my
新方法可高效合成氘代天然产物及药物分子
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517764.shtm近日，中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组开展了基于芳酮C–C键活化的氘化反应研究，为合成氘代天然产物及药物分子提供了高效方法，相关研究发表于《德国应用化学》。碳-碳键是构成有机化合物
新机理实现天然产物药物合成效率与产量双突破
链霉菌是生产天然产物药物的重要细胞工厂，超过2/3的抗生素来源于链霉菌。近日，中国农业科学院植物保护研究所微生物天然产物农药创新任务在《国际生物大分子杂志》（International Journal of Biological Macromolecules）上发表研究论文。该研究鉴定了一个保守的全
科学家发现海洋活性天然产物新功能及药物靶标
中国科学院上海药物研究所生命过程小分子调控全国重点实验室研究员郭跃伟、李序文团队，联合中国药科大学多靶标天然药物全国重点实验室研究员庞涛团队，发现了海洋天然产物naamidine J（NJ）抗炎新功能的直接靶标，即CSE1L，为治疗急性肺损伤提供了新药理学靶点，也为研究CSE1L的功能和开发治疗急性
上海药物所又发现新药
近日，中科院上海药物研究所研究员张志文、李亚平等与合作者提出并证实利用仿生脂蛋白系统高效递送一氧化氮（NO）供体-奥沙利铂前药（FO），通过重塑肿瘤物理屏障促进T淋巴细胞（CTL）瘤内浸润、增强基于免疫检查点抑制剂（ICIs）免疫治疗的新策略。相关研究成果发表于《先进材料》。 ICIs的免疫治疗
上海有机所在天然产物Cyclocitrinols的统一式合成中有突破
桥环体系广泛存在于具有重要生物活性的药物分子以及天然产物（如紫杉醇）中，但对于合成化学家而言，如何高效地构建桥环结构并精确地控制其平面手性仍然具有极大的挑战性。Cyclocitrinols是从橘青霉真菌的次级代谢产物中分离得到、含有独特[4.4.1]桥环结构的C25甾体天然产物，初步研究表明该家
上海有机所在吲哚萜类天然产物全合成研究中取得进展
吲哚类天然产物是一大类在化学、生物学和生物合成等领域具有重要意义的天然产物。从结构上划分，吲哚类天然产物的主要分支包括吲哚类生物碱和非碱性的吲哚萜类化合物，二者的区别在于前者一般含有呈明显碱性的氮原子。近年来，吲哚萜类天然产物因其新颖的结构和重要的生物活性而成为合成化学家关注的焦点之一。 中
研究海洋天然产物的意义
海洋中生物种类20多万种，是地球上最大的资源能源宝库，丰富的资源有待于人们研究利用， 目前人们对海洋生物的认识仍相当有限，利用率仅1％ 左右。海洋生物生活在一个具有一定水压、较高盐度、较小温差、有限溶氧、有限光照的海水化学缓冲体系中。与环境因子(物理的、化学的、生物的)联系更为密切。由于生活环境的特
上海药物所等优化新型药物载体材料
中国科学院上海药物研究所研究员张继稳领衔中法合作团队发明了一种快速、温和的方法，显著改善环糊精金属有机骨架（CD-MOFs）在水中的稳定性，克服了CD-MOFs在水中稳定性差的缺点，拓展了CD-MOFs在医药领域的应用前景。该研究成果于7月26日发表于《化学通讯》（ChemComm）上。 金属
2011上海中药与天然药物国际大会召开
10月22日至23日，“2011上海中药与天然药物国际大会”在上海召开。药物所中药现代化研究中心为大会主要承办单位之一，承办了历届大会。本次大会与往届大会比较，创新之处在于考虑到中医中药二者相辅相成，分设了中医、中药两个分会场，收到了良好的效果。药物所果德安研究员作为该大会组委会
昆明植物所天然产物化学生物学研究获进展
毛萼乙素（Eriocalyxin B）是中国科学院昆明植物研究所孙汉董院士研究组发现的天然对映-贝壳杉烷二萜类化合物，其具有显著的抑制肿瘤生长作用以及免疫调节活性，在抗肿瘤和炎症等方面具有重要的应用前景。相关研究表明毛萼乙素的作用机制包括调控细胞内多种重要信号通路，如MAPK、P53等信号通路，