温故知新揭秘蛋白“关闭”信号
子曰：“温故而知新，可以为师矣。”对于科学数据的“温故知新”，也会收获新发现。最近，国家“千人计划”获得者、中科院上海药物研究所徐华强研究员领衔的国际交叉团队，将两年前所获得的一套高精度蛋白质数据，用新方法进行“升级版”解析，获得了重要发现。北京时间7月28日凌晨，国际著名学术期刊《细胞》以封面文章形式刊发这一发现，那篇两年前的论文则刊发在《自然》上。 G蛋白偶联受体(GPCR)是生命体中与七情六欲、感受知觉相关的一大类蛋白质家族，有800多个成员，还与心脏病、高血压、糖尿病等疾病息息相关。好像针脚一般七次跨过细胞膜，GPCR的庞大身躯使科学家很难得到它的精细结构，从而真切了解它的功能。2015年，徐华强带领研究团队，利用世界上最强光源——美国斯坦福大学的硬X射线自由电子激光，成功解析出视紫红质与阻遏蛋白复合物的晶体结构，成为该领域里程碑式的事件。 “可当时由于这种光源刚开始使用，方法还不完善，我们对数据的解读并不充分。......阅读全文
用BRET方法研究活细胞中GPCR蛋白相互作用的基本注意事项2
BRET融合结构的生产构成编码BRET融合蛋白包括以下内容：1. 表达Rluc-EYFP融合蛋白的BRET融合结构的阳性对照（见注2）。2. BRET结构的阴性对照：如：单独表达Rluc和EYFP的pRluc, pEYFP，GPCRs对照（非感兴趣的GPCR）和其他融合了Rluc或者EYFP的蛋白，
人体最大蛋白质家族研究获进展
5月18日凌晨，《自然》期刊同时在线发表两篇G蛋白偶联受体（GPCR）重大科研成果，分别由中科院上海药物研究所、上海科技大学领衔，联合复旦大学药学院共同完成。 中科院上海药物研究所领衔的科研团队成功解析人源胰高血糖素受体（GCGR）全长蛋白的三维结构，揭示了该受体蛋白不同结构域对其活化的调控机
上海药物所G蛋白偶联受体结构与功能研究取得突破性进展
3月21日，美国《科学》杂志(Science)同期发表两篇在线文章，介绍了中科院上海药物研究所徐华强课题组、蒋华良课题组、美国Scripps研究所Ray Stevens课题组、北卡罗那大学(UNC -Chapel Hill)Bryan Roth课题组的联合研究成果。该项研究成功解析了五羟
胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制
近日，中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）结构与功能研究方面取得又一项重要进展：首次测定了胰高血糖素受体（Glucagon receptor, GCGR）全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构，揭示了该受体对细胞信号分子的特
推开GPCR靶点与代谢性疾病研究的敲门砖动物模型
基因编辑技术最具代表性的就是在人类疾病动物模型制备方面的应用。随着经济发展，代谢性疾病的发病率逐年增高，其中心血管疾病导致的死亡占我国居民全部死因的40%以上，死亡率居于首位[1]。通过构建包括心血管疾病、糖尿病等代谢领域基因编辑小鼠模型，并进行多种深入研究，可以找到相关疾病的潜在治疗靶点，研
生化与细胞所揭示β阻遏蛋白1在GPCR信号通路中新的调控功能
七次跨膜受体(7TM receptors)或者G蛋白偶联受体(GPCRs)是细胞膜表面最大的受体家族。其由，人类基因组中1000个以上的成员组成并广泛参与到对多种刺激的反应中，包括：光线，激素以及神经递质等等。这个受体超家族广泛地参与到一系列生理过程：从光，气味，味觉以及疼痛到神经传递和激素
钙指示剂在GPCR和钙离子通道功能分析的应用
用于GPCR和钙离子通道功能分析的一系列钙指示剂（二）将所有的钙离子绿色荧光探针放在一起，它们的激发发射光线有多大差异？哪款产品的相对亮度更高？细胞内保留时间更长？细胞加载时间更短？AAT Bioquest最亮的绿色钙离子荧光探针的性能如何？感兴趣的朋友一起来看看吧！绿色钙离子荧光探针的比较
胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制
近日，中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）结构与功能研究方面取得又一项重要进展：首次测定了胰高血糖素受体（Glucagon receptor, GCGR）全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构，揭示了该受体对细胞信号分子的特
PerkinElmer－推出新型－LANCE®－Ultra－cAMP－检测试剂盒
旨在简化治疗研究中复杂 G 蛋白偶联受体的筛选 菲尼克斯 – SBS 2010 – 专注于提高人类及环境的健康和安全的全球领先公司PerkinElmer, Inc.今天宣布推出新型LANCE® Ultra cAMP 检测试剂盒。LANCE®Ultra能够对用于探索潜在治疗方法的 G 蛋白偶
炎症和疼痛药物研发获重大突破
大麻素受体是人体中枢神经系统表达量最高的G蛋白偶联受体（GPCR）之一，它对人的精神和情绪调节至关重要。上海科技大学iHuman研究所团队近日成功解析了人源大麻素受体与激动剂复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制，对于炎症、疼痛和多发性硬化症的药物研发具有重要的
药物靶点是什么？
1 药物靶点的定义药物靶点通常是指药物在体内与其发挥作用的分子或生物结构。这些靶点可以是细胞内的特定蛋白质、酶、受体、离子通道、细胞表面分子等。药物靶点与药物发挥作用的方式密切相关，在药物研发和治疗中起着至关重要的作用。从另一个角度来理解。它们是药物所针对的特定细胞、组织或病理过程，通过与其相互作用
2012蛋白质－配体弱相互作用研究的技术与方法国际研讨会
2012 年 10 月30日 (中国， 上海)--专注于提高人类健康及其生存环境安全的全球领先企业珀金埃尔默(PerkinElmer )公司10月参加了由中国生物物理学会分子生物物理专业委员会和美国生物物理学会于14-18 日在北京友谊宾馆举办的2012 蛋白质-配体弱相互作用研究的技术
金长文团队揭示G蛋白偶联受体多样性的分子机制
2019年5月15日，Molecular Cell在线发表了题为“Conformational Complexity and Dynamics in a Muscarinic Receptor Revealed by NMR Spectroscopy”的研究论文，报道了应用液体核磁共振方法研究M
人体最大蛋白质家族研究获重要成果
5月18日，国际学术期刊《自然》（Nature）同时在线发表两篇两项G蛋白偶联受体（GPCR）重大科研成果，分别由中国科学院上海药物研究所、上海科技大学领衔，联合复旦大学药学院共同完成。 中科院上海药物所领衔的科研团队成功解析人源胰高血糖素受体（GCGR）全长蛋白的三维结构，揭示了该受体蛋白不
该研究将促进炎症和疼痛药物研发！《自然》作为重点文章
大麻素受体是人体中枢神经系统表达量最高的G蛋白偶联受体（GPCR）之一，它对人的精神和情绪调节至关重要。上海科技大学iHuman研究所团队近日成功解析了人源大麻素受体与激动剂复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制，对于炎症、疼痛和多发性硬化症的药物研发具有重要的
利用人工智能和计算生物学方法－寻找到17个活性药物分子
近日，中国科学院深圳先进技术研究院医药所计算机辅助药物设计中心袁曙光课题组带领团队，利用人工智能和计算生物学的方法从158万个化合物中寻找到了17个嗅觉受体蛋白Olf73的活性药物分子。该工作为基于嗅觉受体蛋白的药物发现与设计提供了有力的理论基础和依据。该成果以Computational mod
推开GPCR靶点与代谢性疾病研究的敲门砖动物模型1
基因编辑技术最具代表性的就是在人类疾病动物模型制备方面的应用。随着经济发展，代谢性疾病的发病率逐年增高，其中心血管疾病导致的死亡占我国居民全部死因的40%以上，死亡率居于首位[1]。通过构建包括心血管疾病、糖尿病等代谢领域基因编辑小鼠模型，并进行多种深入研究，可以找到相关疾病的潜在治疗靶点，研究靶点
STTT：GPCR在神经退行性疾病和精神疾病中的研究进展
近日，深圳大学吴松教授、香港中文大学杜洋教授等在 Signal Transduction and Targeted Therapy 期刊发表了题为：G protein-coupled receptors in neurodegenerative diseases and psychiatric
推开GPCR靶点与代谢性疾病研究的敲门砖动物模型2
与心血管疾病相关的GPCR成员主要分布于A类家族的α亚类，如人体最重要的神经体液调节系统之一，血管紧张素系统（RAAS）中的AT1R、AT2R以及Mas-R。血管紧张素II（AngII）1 型受体（AT1R）可自发激活。通过膜环境、相互作用蛋白、受体自身抗体和单核苷酸多态性（SNP）等增加AT1
PNAS揭示新免疫体系：防御病毒感染避免癌症发生
据统计，超20%的癌症及其他一些严重疾病都与慢性病毒感染有关联。如何调动免疫系统对病毒源的截杀，是机体防御病变的关键。近期，美国德州大学西南医学中心联合合作单位共同发现了一种之前未被发现的先天免疫体系，能够保护哺乳动物免受病毒感染，阻止肿瘤形成。 鉴于人类病毒性肿瘤的患病率，这一最新发现有着重
PNAS揭示新免疫体系：防御病毒感染避免癌症发生
据统计，超20%的癌症及其他一些严重疾病都与慢性病毒感染有关联。如何调动免疫系统对病毒源的截杀，是机体防御病变的关键。近期，美国德州大学西南医学中心联合合作单位共同发现了一种之前未被发现的先天免疫体系，能够保护哺乳动物免受病毒感染，阻止肿瘤形成。 鉴于人类病毒性肿瘤的患病率，这一最新发现有着重
PKD1L2基因的结构特点和主要作用
这个基因编码多囊蛋白家族的一个成员。编码的蛋白质包含11个跨膜结构域，即一个脂蛋白/ Cl 1-GPCR蛋白水解位点（GPS）结构域，和一个多囊蛋白-1，脂氧合酶，α毒素（PLAT）结构域。这种蛋白质可能是阳离子通道孔的组成部分这个基因在人类看来是一个多态性假基因，参考基因组编码一个非功能性等位基因
2025蛋白质组学大会之非变性质谱分析与蛋白质结构
分会报告水雯箐 教授上海科技大学Conformational Dynamics of GPCR Signaling Complexes Revealed by Structural MS 上海科技大学水雯箐教授围绕G蛋白偶联受体（GPCR）复合物的结构动态性，展示其课题组发展、联用多种结构质谱方法
Cell：纤毛G蛋白偶联受体与细胞外囊泡之间信号转导调控
纤毛（cilium）是一种细胞表面比细胞小5000倍的小仓室，集中了Hedgehog信号传导、视觉、嗅觉和体重稳态的受体。通过维持其自身的第二信使环状AMP（cAMP）和Ca2+的浓度，纤毛为信号分子提供了独特的反应条件，这些信号分子在通路激活时动态进入和离开纤毛。例如，Hedgehog通路的激
80后结构生物学家赵强：因为很酷，我选择了结构生物学
赵强在实验室工作。(中科院上海药物所供图) “为什么会选择生物？因为高考的时候觉得，数理化的体系已经很完整了，但生命科学还有那么多说不清楚的东西。” “为什么会选择结构生物学？那是因为觉得它很酷啊！完全不能想象，蛋白质结构可以看到……长出的晶体那么漂亮。” 科学是理性的，可选择自己的科研道路却
AI辅助抗体设计进入快车道－药物安全问题仍需进一步验证
自“阿尔法折叠2”颠覆蛋白质结构预测以来，人工智能（AI）技术在治疗性抗体设计领域展现出前所未有的应用潜力。《自然》网站在近日的报道中指出，近年来，多个科研团队利用自主开发的AI工具，辅助设计并成功制备出多种功能各异的治疗性抗体。不过，专家同时提醒，这些抗体的安全性与有效性仍需进一步验证。抗体药物市
揭示血清素5HT6受体高组成性活性的分子机制
3月30日，《美国国家科学院刊》（PNAS）在线发表了中国科学院分子细胞科学卓越创新中心（生物化学与细胞生物学研究所）汪胜研究组和丛尧研究组完成的研究成果（Structural insights into constitutive activity of 5-HT6 receptor）。该研究通
研究揭示血清素5HT6受体高组成性活性的分子机制
《美国国家科学院刊》（PNAS）在线发表了中国科学院分子细胞科学卓越创新中心（生物化学与细胞生物学研究所）汪胜研究组和丛尧研究组完成的研究成果（Structural insights into constitutive activity of 5-HT6 receptor）。该研究通过解析血清素
关于多肽药物的靶点的基本信息介绍
细胞外分子靶点主要是G蛋白偶联受体（Gprotein-coupledreceptor，GPCR）。GPCR家族是最大的受体家族，已经确定的家族成员大约有800~1000个。GPCR在现代药物开发中占据极其重要的地位，现代药物约50%都是以GPCR为靶点。这些GPCR的共同特点是都有七个跨膜结构域
重大突破:－我国科学家揭示HIV感染人体的机制
近日，美国《科学》杂志—美国科学促进会在上海召开新闻发布会，介绍该领域取得的重大突破性进展——由中国科学院上海药物研究所和美国 Scripps研究所的科学家组成的研究团队，成功解析了CCR5蛋白质分子的高分辨率三维结构，并据此解释了抗艾滋病毒感染的药物马拉维若是如何作用于该受体分子进而阻断病