广州生物院新型治疗非小细胞肺癌药物研究获新进展

EGFR抑制剂Iressa和Tarceva是经FDA批准的治疗非小细胞肺癌的药物,在临床上获得了巨大的成功。但是,随着其在临床上的广泛应用,耐药问题日益突出。其中,EGFRT790M突变约占临床耐药病人的50%以上。针对EGFR T790M突变的小分子抑制剂是克服这种耐药性的潜在策略。国外多个制药公司和研究机构都在开展对EGFR T790M突变的小分子抑制剂研究,但还没有针对该突变的药物上市。 中科院广州生物医药与健康研究院丁克博士课题组基于EGFRT790M突变体与小分子抑制剂的晶体复合物,利用合理药物设计方法成功设计并合成了2-oxo-3,4-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidinyl类化合物作为全新的EGFRT790M非可逆小分子抑制剂。新分子中引入不可逆反应位点与蛋白活性位点结合,达到克服耐药的效果,改变传统的EGFR小分子抑制剂的结合构象。其中,部分化合物以pM 的IC50......阅读全文

上海药物所利用小分子化合物实现在体心肌细胞转分化

  体细胞重编程及转分化的研究为细胞替代疗法及体外药物筛选提供了新思路。早期的体细胞重编程均需要由病毒携带相关转录因子的组合来实现。小分子化合物由于其剂量及作用时间的易控性及良好的成药前景,一直在体细胞重编程及转分化研究中受到重视。目前,小分子组合已经可以在体外成功将多种体细胞诱导成为诱导多能干细胞

新方法:小分子化合物诱导人成纤维细胞转化为神经细胞

   8月6日,国际学术期刊Cell Stem Cell在线发表了中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所裴钢研究组的最新研究成果“Direct conversion of normal and Alzheimer's disease human fibroblasts into ne

生产水企业检测小分子团水,小分子团水检测有这些方面

生产水企业检测小分子团水,小分子团水检测哪里可以做,需做哪些项目。这篇文章就为大家答疑关于小分子团水检测相关知识内容。小分子团水检测小分子团水较普通水更为珍稀,小分子团水检测企业生产水方可能会有类似需求,或是开发矿泉水检测小分子团水等等。小分子团水检测需委托第三方检测机构,小分子团水检测小分子团项目

石药集团抗新型冠状病毒口服小分子3CL蛋白酶抑制剂获批

石药集团公告称,集团开发的SYH2055已获中国国家药品监督管理局批准,可以在中国开展临床研究。SYH2055为本集团开发的一款拥有全球自主知识产权的口服小分子抗新冠病毒3CL蛋白酶抑制剂,为中国1类化学药品的全球创新药。

科学家开发出有效治疗自发性炎性疾病特殊小分子化合物

  近日,一项刊登在国际杂志Nature上的研究报告中,来自瑞士洛桑联邦理工学院(EPFL)的研究人员通过研究发现,两种小分子化合物或能有效阻断机体先天性免疫系统的中枢通路,从而或能为治疗自发性炎症疾病提供新的思路和希望。图片来源:National Institutes of Health  先天性

我国科学家揭示小分子化合物诱导体细胞重编程的新机制

  北京大学生命科学学院、北大—清华生命科学联合中心邓宏魁研究组、李程研究组日前合作在Cell Stem Cell(细胞·干细胞)杂志在线发表研究论文,首次在单细胞和全转录组水平系统深入研究了小分子化合物诱导体细胞重编程过程,发现了其中关键分子事件,回答了多能性调控网络是如何逐步建立等重要科学问题,

美拉沙星:一个可以高效抑制读码框移位的小分子化合物

  新冠肺炎(coronavirus disease 2019, COVID-19)自2019年底爆发以来肆虐全球,严重威胁着人们的生命健康和日常生活,也给许多国家的经济带来沉重打击。同时,全球科学家的目光也空前聚焦于新冠病毒(SARS-CoV-2)与新冠肺炎的研究,以期通过科学的力量帮助人类战胜这

Science:小RNA分子的大作用

  如果我们的神经系统发育被扰乱,我们便会有罹患上严重神经系统疾病,造成感觉系统、运动控制和认知功能受损的风险。从人类到线虫,对于所有具有发达神经系统的生物都是这种情况。   现在来自哥本哈根大学的一项新研究,揭示了线虫中一个叫做mir-79的小分子调控神经发育的机制。这一分子是发育过程中特异神经

Cell:小分子RNA的大作用

  所有有性繁殖多细胞生物体都依赖于卵子来支持早期的生命。加州大学圣地亚哥医学院及Ludwig癌症研究所的研究人员利用微小线虫作为模型,更好地了解了卵子仅借助于已存在的物质实现胚胎发育的机制。发表在3月24日《细胞》(Cell)杂志上的这项研究,揭示出了小分子RNA(Small RNAs)和辅助蛋白

超小分子Edaravone显示ALS疗效

  【新闻事件】:在日前正在举行的美国神经学年会上Mitsubishi Tanabe公布了其ALS药物Edaravone的一个三期临床试验结果。在标准疗法基础上加入Edaravone显着改善ALS患者综合功能指标ALSFRS-R(-5.0对-7.5),同时也改善运动、呼吸等局部功能。Edaravon

颗粒物质是小分子吗

小分子 和大分子都是分子角度 理解的,只是相对 分子质量不同,而颗粒物质是宏观的所以两者不同

细胞化学词汇核仁小分子RNA

中文名称:核仁小分子RNA外文名称:small nucleolar RNA定       义:核仁小RNA(small nucleolar RNA),是近来生物学研究的热点,由内含子编码,分布于真核生物细胞核仁的小分子非编码RNA,具有保守的结构元件。已证明有多种功能,主要参与rRNA的加工;反义s

小分子核糖核酸的释义

  小分子核糖核酸(miRNAs)是 RNA里的一小个片段,它精确调节了一个或几个编码蛋白质基因的激活。miRNAs还能够压制它们的目标,从而协调复杂的遗传程序,后者将作为发育的基础。在发表在期刊《遗传学》上的研究里,一支CSHL的研究小组描述了miRNAs在导致果蝇性别差异方面所起的作用。你可能没

糖基转移酶的小分子抑制剂编辑氮连接连接糖基化位点

  蛋白质的N连接的糖基化是一种重要的蛋白翻译后修饰,对蛋白质的折叠、稳定性和生理功能均起着重要的作用。N连接糖基化修饰主要是通过糖基转移酶(OST)将寡糖逐渐转移到蛋白质中的NXT/S (X≠P) 序列上的天冬酰胺上。OST含有两个独立编码的催化亚基,分别为SST3A和STT3B。SST3A负责大

新型cKIT激酶耐药突变(cKIT-T670I)选择性小分子抑制剂

  近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变(c-KIT T670I)选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。  胃肠间质瘤(GI

有机大分子转变为小分子的过程

化学起源学说认为:地球上的生命是在地球温度逐步下降以后,在极其漫长的时间内,由非生命物质经过极其复杂的化学过程,一步一步地演变而成的.化学起源说将生命的起源分为四个阶段:第一个阶段,从无机小分子生成有机小分子的阶段;第二个阶段,从有机小分子物质生成生物大分子物质:这一过程是在原始海洋中发生的,即氨基

昆明动物所等发现小分子化合物YD277通过激活内质网应激

  近日,中国科学院昆明动物研究所肿瘤生物学学科组陈策实团队与美国德克萨斯大学、南方医科大学附属上海奉贤区中心医院开展合作研究,发现小分子化合物YD277通过激活内质网应激抑制三阴性乳腺癌。该研究首次报道了来源于ML264的一个衍生物YD277通过激活IRE1a信号通路,调控一些细胞周期以及凋亡相关

高分子化合物的分子结构介绍

  高分子的分子结构可以分为两种基本类型:第一种是线型结构,具有这种结构的高分子化合物称为线型高分子化合物。第二种是体型结构,具有这种结构的高分子化合物称为体型高分子化合物。此外,有些高分子是带有支链的,称为支链高分子,也属于线型结构范畴。有些高分子虽然分子链间有交联,但交联较少,这种结构称为网状结

我所发现小分子抑制剂诱导的CDK12/13Cyclin-K变构激活解离新机制

原文地址:http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202305/t20230521_6760199.html  近日,我所生物技术研究部生物分子结构表征新方法研究组(1822组)王方军研究员团队与上海药物研究所药物发现与设计中心罗成研究员团队合作,通过整合赖氨酸反应性分析质

“分子机器”成化合物研发新工具

  2016年诺贝尔化学奖解读  本届诺贝尔化学奖似乎是物理奖的连续剧。为了更形象地解释诺贝尔化学奖的关键成果——将环状分子互锁成链状或结状结构的机械键——诺贝尔组委会再次选用面包来形象说明,他们拿出两个套在一起的面包圈,解释一对彼此独立但又相连的分子。  瑞典皇家科学院宣布将2016年度诺贝尔化学

甾类化合物分子构型介绍

甾醇、胆汁酸、性激素、副肾皮质激素、强心苷、昆虫变态激素等都是生物学上极重要的物质。甾核中的3个六碳环和1个五碳环称为A,B,C及D环。A环与B环的缩合方式有“反式”型和“顺式”型二种。BC环缩合成反式型,CD环除配糖体等的一部分为例外其余缩合成反式型。A,B,C环均取椅型配位,整体大致上固定成平面

将“小分子”安插在“大分子”的翅膀上

  近百年来,基于抗体的免疫疗法与基于化学药物的化学疗法,一直是临床上癌症治疗的两大治疗策略。传统小分子药物指针对大众常见病的化学口服药物,曾是支撑制药工业的主打产品;抗体等生物大分子药物选择性好、脱靶副作用少见、除了物质ZL外还有工艺、纯化的多层ZL保护优势,成了制药工业新时代的“弄潮儿”。  在

小分子化合物YD277通过激活内质网应激-抑制三阴性乳腺癌

  近日,中国科学院昆明动物研究所肿瘤生物学学科组陈策实团队与美国德克萨斯大学、南方医科大学附属上海奉贤区中心医院开展合作研究,发现小分子化合物 YD277 通过激活内质网应激抑制三阴性乳腺癌。该研究首次报道了来源于 ML264 的一个衍生物 YD277 通过激活 IRE1a 信号通路,调控一些细胞

PNAS:小分子RNA引发肥胖代谢问题

科学家发现了机体生物事件链中的一种关键分子,这些事件会导致脂肪肝疾病,2型糖尿病和其他与肥胖有关的代谢异常疾病。通过阻挡这种分子,研究人员就能够扭转肥胖小鼠中其引发一些病理发展。这项研究结果刊登在《美国国家科学院院刊》(PNAS)杂志上。MIR-34A是一种小分子RNA,在肥胖小鼠和患有脂肪肝的患者

关于核仁小分子RNA的基本介绍

  核仁小RNA(small nucleolar RNA),是近来生物学研究的热点,由内含子编码,分布于真核生物细胞核仁的小分子非编码RNA,具有保守的结构元件。已证明有多种功能,主要参与rRNA的加工;反义snoRNA指导rRNA核糖甲基化。   核仁小RNA与其它RNA的处理和修饰有关,如核糖

PNAS:小分子让癌细胞停工研究

  德克萨斯大学西南医学中心的科学家们,鉴定了一个能关闭前列腺癌细胞生长的重要步骤。   ERG蛋白会促使正常前列腺细胞转变为癌细胞,人们发现去除ERG会破坏一个关键的致癌转录回路,这一策略有望成为前列腺癌的新治疗方式。   助理教授Dr. Ralf Kittler对 ERG蛋白进行了深入研

小分子分析色谱仪分类方法

小分子分析色谱仪分类有多种。1、按功能可分:分析型小分子分析色谱仪和制备型小分子分析色谱仪。2、按分离目的可分:实验室小分子分析色谱仪和工业小分子分析色谱仪。3、按色谱柱形状可分:填充柱小分子分析色谱仪和毛细管柱小分子分析色谱仪。4、按灵敏性可分:微量小分子分析色谱仪和痕量小分子分析色谱仪。5、按分

Nature-|-利用小分子杀死肿瘤干细胞

  当前肿瘤治疗的难点和研究重点有:肿瘤药物耐受、肿瘤迁移和肿瘤复发,很多情况下肿瘤干细胞(Cancer Stem Cells, CSCs)是罪魁祸首【1,2】。肿瘤干细胞是一群分裂相对不活跃、成瘤能力强,并有高干细胞特性的肿瘤细胞,现已在造血系统的肿瘤、乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、结肠癌、皮肤癌和脑

小分子电泳条带弥散,怎么解决

小分子电泳条带弥散,怎么解决你是做什么电泳,如果是普通电泳,RNA污染量不大的话可能看不到,如果比较大的话会成弥散的条带,因为在电泳过程中会降解,如果提取的RNA质量较好,电泳过程没有降解掉的话,可能会有一条比较清晰的条带在目的条带的下方,因为RNA电泳比DNA跑的快正常操作实验中提取质粒应该出现2

怎么解决小分子电泳条带弥散

如果是普通电泳,RNA污染量不大的话可能看不到,如果比较大的话会成弥散的条带,因为在电泳过程中会降解,如果提取的RNA质量较好,电泳过程没有降解掉的话,可能会有一条比较清晰的条带在目的条带的下方,因为RNA电泳比DNA跑的快正常操作实验中提取质粒应该出现2条条带,由于空间结构的差异,从上至下第一条为