GLP1受体激动剂的临床应用与机制
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是回肠和结肠L细胞分泌的一种多功能肽类激素，在调节葡萄糖稳态等其他生理过程中发挥重要作用，它由胰高血糖素原基因编码，与胰高糖素有50%的同源性，能促进50%~70%的餐后胰岛素的释放。GLP-1分泌入血后被二肽基肽酶4（DPP-4）迅速分解失活，在体内的半衰期仅为2 min，因而限制了其在降糖治疗中的应用。GLP-1受体激动剂可具有类似GLP-1的作用，同时由于与天然GLP-1的结构差异可增强期作用时间，目前应用于临床的GLP-1受体激动剂主要有艾塞那肽和利拉鲁肽。 GLP-1受体激动剂能够葡萄糖依赖的促进胰岛素的分泌。GLP-1受体激动剂促进胰岛素释放主要通过激活GLP-1受体实现的。GLP-1受体激动剂与GLP-1受体结合后通过cAMP/PKA途径增加L-型电压门控钙离子通道的钙离子内流和内质网钙离子释放而活化钙调蛋......阅读全文
GLP1受体激动剂的临床应用与机制
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是回肠和结肠L细胞分泌的一种多功能肽类激素，在调节葡萄糖稳态等其他生理过程中发挥重要作用，它由胰高血糖素原基因编码，与胰高糖素有50%的同源性，能促进50%~70%的餐后胰岛素的释放。GLP-1分泌入血后被二肽基肽酶4（DPP-4）迅速分解失活，在体内的半衰
β2受体激动剂的药理作用与机制
交感神经在人体的气道中分布很少，但β2受体却广泛分布在气道的不同效应细胞上。β2受体激动剂发挥药效的机制正是兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体。 当β2受体激动剂与气道平滑肌细胞膜上的β2受体结合时，激活兴奋性G蛋白，活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转化为cAMP，细胞内的cAMP水平
Nature－Medicine创建了GLP1受体激动剂的健康关联图谱
最近发表在《Nature Medicine》杂志上的一项研究为GLP-1受体激动剂（GLP-1RAs）的益处和潜在风险提供了有价值的见解，GLP-1受体激动剂是一类通常用于治疗2型糖尿病和肥胖的药物。这是同类研究中的第一个，研究了GLP-1RAs如semaglutide （Ozempic）的作用，并
信达与礼来携手开发GLP1/GCG受体双重激动剂OXM3
信达生物制药（Innovent Biologics）是一家致力于研发、生产和销售用于治疗肿瘤、自身免疫疾病等重大疾病的创新药物的生物制药公司。近日，该公司宣布与礼来制药达成战略合作, 共同推进一款胃泌酸调节素创新化合物OXM3在中国的开发和商业化。OXM3是一款处于临床开发中期阶段的潜在同类最优
礼来GLP1受体激动剂Trulicity高剂量III期临床获得成功！
美国制药巨头礼来（Eli Lilly）近日宣布，评估高剂量Trulicity（dulaglutide，度拉鲁肽）治疗2型糖尿病的III期研究AWARD-11达到了优越性主要疗效终点。 AWARD-11是一项随机、双盲、平行组III期研究，共入组了1842例2型糖尿病患者，评估了Trulicit
浅析GLP1受体激动剂在新诊断肥胖T2DM患者中的应用
病历资料患者男，47岁，因“高血糖伴头晕乏力”入院，既往糖尿病">2型糖尿病病史1年半，在外院予以胰岛素泵降血糖，血糖平稳后出院，改为二甲双胍0.5g，bid，瑞格列奈1mg tid。有高血压病史3年，无糖尿病家族史。血压 165/118 mmHg；身高 1.82 m，体重 115 kg，BMI 3
研究显示口服GLP1受体激动剂能提升肥胖治疗可及性
近日，一项有关GLP-1受体激动剂orforglipron的3期临床试验ATTAIN-2研究显示，orforglipron的3个剂量组均达到了主要终点和所有关键次要终点，在72周时实现了显著的体重下降、具有临床意义的糖化血红蛋白（A1C）降低，及心血管风险因素的改善。在主要终点方面，每日一次且在
2型糖尿病新药！礼来GIP/GLP1双重受体激动剂tirzepatide
礼来（Eli Lilly）近日公布了评估双效GIP和GLP-1受体激动剂tirzepatide（LY3298176）治疗2型糖尿病III期SURPASS-3的阳性结果。数据显示，治疗52周后，与德谷胰岛素治疗组相比，tirzepatide治疗组患者糖化血红蛋白（A1C）和体重较基线显著下降。
药物减肥哪家强？川大华西医院临床减重药你一定感兴趣
种类繁多的减肥药物之间的疗效/安全性对比终于有了较高质量的证据。 近日，来自四川大学华西医院内分泌和代谢专科的李舍予教授团队，在《柳叶刀》杂志上发表了减肥药物疗效的网状meta分析结果。 研究提示，和生活方式干预相比，超重和肥胖患者应用芬特明-托吡酯治疗减重效果最佳，其次是胰高血糖素样肽-1
减肥药还有一个超能力：抑制炎症
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517037.shtm由于对减肥和治疗糖尿病非常有效，最新一代抗肥胖药物风靡全球。但这些药物还有一个鲜为人知的超能力：抑制炎症。 ?免疫细胞会导致慢性炎症。
诺和诺德Ozempic2项头对头III期研究击败卡格列净和Victoza
糖尿病巨头诺和诺德（Novo Nordisk）近日公布了GLP-1受体激动剂Ozempic（semaglutide，索马鲁肽，每周一次皮下注射1.0mg）两项头对头III期临床研究（SUSTAIN 8，SUSTAIN 10）的结果，显示：（1）在接受二甲双胍治疗血糖不受控的2型糖尿病患者中，Oz
透皮吸收型β2受体激动剂在小儿喘息性疾病中的临床应用
透皮吸收型制剂是一种新型肠道外给药剂型，具有使用方便，安全和依从性良好等优点。妥洛特罗贴剂是世界上首个透皮吸收型的β2 受体激动剂，具有显著的支气管扩张效应，使用方便，耐受性良好，尤其适用于儿童喘息性疾病的治疗。 一，妥洛特罗贴剂的剂型特点及释放机制 自20世纪50年**始，全球
semaglutide在各种基线血糖水平2型糖尿病患者中显疗效
-糖尿病巨头诺和诺德（Novo Nordisk）近日公布了PIONEER IIIa期临床项目的一项探索性分析结果，显示口服版semaglutide（索马鲁肽，3、7、14mg）在横跨各种基线血糖水平的2型糖尿病患者中改善了血糖控制。与所有对照组相比，7mg和14mg剂量semaglutide可显
M受体激动剂的功能介绍
毛果芸香碱pilocarpine该药又名匹鲁卡品，是从毛果芸香属植物中提出的生物碱。【药理作用】能直接作用于副交感神经节后纤维（包括支配汗腺交感神经）支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。（1）眼：滴眼后可引起缩瞭、降低眼压和调节痉挛等作用。缩瞳：虹膜内有两种平滑肌，一种是瞳孔括约肌
阿片受体激动剂的基本介绍
阿片受体激动剂是一类药物，它们通过激活阿片受体来发挥药效。这类药物通常用于治疗中到重度的疼痛，并且具有镇痛、镇静、呼吸抑制等作用。 以盐酸纳洛酮为例，它是一种强效的阿片受体激动剂，用于缓解中至重度的疼痛。与其它阿片类药物相比，盐酸纳洛酮在剂量达到或低于其镇痛剂量时具有很强的阿片受体拮抗作用。它
Nature子刊：我国学者揭示GLP1类减肥药改善女性生育力的机制
多囊卵巢综合征（PCOS）是无排卵性不孕的主要原因，是最常见的内分泌和代谢疾病之一，影响全世界6%-20%的育龄女性。PCOS是一组具有高雄激素血症、卵巢功能障碍和多囊卵巢形态的复杂症状和体征的综合征，且常伴有心血管疾病、2型糖尿病、高血压和血脂异常的风险增加，给患者及其家庭带来沉重的经济和情感
Nature子刊：我国学者揭示GLP1类减肥药改善女性生育力的机制
多囊卵巢综合征（PCOS）是无排卵性不孕的主要原因，是最常见的内分泌和代谢疾病之一，影响全世界6%-20%的育龄女性。PCOS是一组具有高雄激素血症、卵巢功能障碍和多囊卵巢形态的复杂症状和体征的综合征，且常伴有心血管疾病、2型糖尿病、高血压和血脂异常的风险增加，给患者及其家庭带来沉重的经济和情感
骨关节炎“肠关节轴”发病机制提出
4月4日，中国科学院上海药物研究所谢岑课题组联合中南大学湘雅医院科研人员，在骨关节炎发病机制和临床转化研究方面取得进展。目前，骨关节炎发病机制不清，也无安全有效延缓病情进展的药物。探明骨关节炎发病机制与干预靶点并开发治疗药物是研究热点。骨关节炎呈现关节局部发病的特点，因此既往认为局部因素是骨关节炎的
国产创新药首次获批减重适应症－一大波竞争对手在赶来的路上
GLP-1受体激动剂减重适应症市场竞争日益激烈。上周，仁会生物申报的贝那鲁肽注射液（商品名为菲塑美）获批减重适应症，这是首款获批减重适应症的国产原创新药，也是继诺和诺德的利拉鲁肽、司美格鲁肽之后，全球范围内第三款获批的GLP-1类减重新药。国内外药企除GLP-1受体激动剂单靶点药物竞相研发，还在
选择性β1受体激动剂激动剂的功能介绍
【药动学】与多巴胺相似，口服后易被肠和肝破坏而失效，消除迅速，t1/2约2分钟，故一般用静脉滴注给药，达到稳态血药浓度的时间约10-12分钟。【药理作用】多巴酚丁胺左旋体激动α1受体，右旋体拮抗α1受体，因而消旋体对α受体的作用被抵消，左旋体和右旋体均可激动β受体，且后者的作用强度是前者的10倍。多
减重效果超越GLP1药物，双机制减重疗法登《自然》
今日，丹麦哥本哈根大学诺和诺德基金会基础代谢研究中心的科学家在顶尖科研杂志《自然》发布一项关键临床前研究。该公司所开发的一款具有创新双重机制的在研减重疗法GLP-1–MK-801展现较司美格鲁肽（semaglutide）更为优异的减重效果，有望为现有减重领域带来更进一步的突破。 两种已知的减
GLP1RGs与不同激动剂的冷冻电镜结构的相关研究
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体是一个经过验证的治疗代谢性疾病的药物目标。Ago-allosteric调节剂既能作为自身的激动剂，也能作为正交配体的功效增强剂发挥作用。然而，Ago-allosterism的分子细节仍然难以捉摸。 2021年6月18日，来自复旦大学王明伟、中科院上海药物所徐
骨关节炎“肠关节轴”发病机制提出
4月4日，中国科学院上海药物研究所谢岑课题组联合中南大学湘雅医院科研人员，在骨关节炎发病机制和临床转化研究方面取得进展。目前，骨关节炎发病机制不清，也无安全有效延缓病情进展的药物。探明骨关节炎发病机制与干预靶点并开发治疗药物是研究热点。骨关节炎呈现关节局部发病的特点，因此既往认为局部因素是骨关节炎的
JAMA子刊：司美格鲁肽等GLP1类药物，与这10种癌症风险降低显著相关
近年来，司美格鲁肽风靡全球，其在治疗2型糖尿病和减肥方面效果突出，随着司美格鲁肽的广泛使用，人们也开始关注其潜在副作用。例如，Nature 近日报道了司美格鲁肽与意外怀孕有关。而发表于 JAMA Ophthalmology 期刊的一项研究则显示，司美格鲁肽与一种罕见失明症有关。 这些可能的潜在
发现高效低毒的小分子胰高血糖素样肽1受体激动剂
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体是当前治疗II型糖尿病和肥胖症最受关注的药物靶标之一。GLP-1受体激动剂不仅能促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌和降低血糖，而且能延迟胃排空、抑制食欲，从而减轻体重。GLP-1受体激动剂司美格鲁肽能够降低糖化血红蛋白水平接近1.8%、降低体重超过15%，被认为是
《自然》子刊：一文尽览5大类“GLP1+”药物
肥胖和2型糖尿病是影响范围极广的疾病，虽然改变生活方式和行为有利于病情改善，但这对患者的自驱力要求很高，多数患者仅靠改变生活方式很难达到预期治疗效果。过去的二十多年来，以胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂为代表的肠促胰岛素激素治疗，已然成为这部分患者的重要治疗选择方式，且相关研究证实GLP
31亿美元收购GLP1开发公司，罗氏进军减肥市场
制药巨头罗氏（Roche）为进减肥市场支付了27亿美元的预付款。此次收购将使罗氏获得Carmot Therapeutics的控制权，Carmot Therapeutics是一家生物技术公司，拥有临床开发阶段的注射双靶点GLP-1/GIP受体激动剂药物和口服GLP-1受体激动剂药物。 近年来，诺
口服降糖药GLP1在美获批临床，但还面临着这些问题
5月16日，华东医药公告称，全资子公司杭州中美华东制药有限公司（以下简称“中美华东”）收到美国食品药品监督管理局（以下简称“FDA”）通知，中美华东申报的HDM1002片的新药临床试验（IND）申请获得美国FDA批准（IND 编号：164262），同意开展I期临床试验。公告显示，HDM1002片是由
Gut：坚持使用司美格鲁肽等GLP1类药物，显著降低肝硬化和肝癌风险
近日，瑞典卡罗林斯卡学院的研究人员在 Gut 期刊发表了题为：Glucagon-like peptide-1 receptor agonists and risk of major adverse liver outcomes in patients with chronic liver dis
诺和诺德口服版semaglutide降糖疗效媲美年销38亿美元Victoza
糖尿病巨头诺和诺德（Novo Nordisk）近日在美国糖尿病协会（ADA）第79届科学会议上公布了口服版semaglutide（索马鲁肽）治疗2型糖尿病的IIIa期临床研究PIONEER 4的数据。目前，口服版semaglutide治疗2型糖尿病的监管申请在美国和欧盟已进入审查。 该研究是一