选择性激酶抑制剂治疗系统性肥大细胞增多症总缓解率77%

Blueprint Medicines是一家精准医疗公司,专注于开发新一代靶向和强效激酶药物,用于具有特定基因特征的疾病。近日,该公司公布了正在评估靶向抗癌药avapritinib治疗系统性肥大细胞增多症(SM)患者的I期研究EXPLORER的更新数据。 结果显示,经SM临床专家中心评审委员会评估,晚期SM患者中确认的总缓解率(ORR)为77%。此外,数据还显示,在横跨晚期、冒烟型(smoldering)、惰性类型的SM患者中,均取得了一致的持久和深刻缓解,并且随时间推移缓解持续加深。此外,持续治疗长达34个月时,中位总生存期(OS)数据仍未达到。该研究中,avapritinib的耐受性良好,报告的大多数不良事件为1级或2级。 根据上述更新数据,Blueprint公司计划在2020年第一季度向美国FDA提交一份新药申请,寻求批准avapritinib用于晚期SM患者的治疗,包括侵袭性SM(ASM)、伴有相关血液肿瘤的SM......阅读全文

选择性激酶抑制剂治疗系统性肥大细胞增多症总缓解率77%

  Blueprint Medicines是一家精准医疗公司,专注于开发新一代靶向和强效激酶药物,用于具有特定基因特征的疾病。近日,该公司公布了正在评估靶向抗癌药avapritinib治疗系统性肥大细胞增多症(SM)患者的I期研究EXPLORER的更新数据。  结果显示,经SM临床专家中心评审委员会

肥大细胞增多症的相关介绍

  肥大细胞增多症是一种病因不明的症状,其特征为机体各器官和组织内有大量肥大细胞聚集。组织肥大细胞通过自身的颗粒释放的强有力的既成介质(如组胺)以及由膜脂新合成的介质(如白三烯),参与宿主的防御。正常的组织肥大细胞也能通过结合在特异性表面受体上的IgE抗体而介导通常变态反应的症状。

治疗肥大细胞增多症的方法介绍

  1.可应用抗组胺剂和抗5-羟色胺剂如赛庚啶可减轻荨麻疹瘙痒和发红。  2.口服甲氧补骨脂素和UVA照射,可使大多数病例皮损消退,但停药后常复发,但亦有报告1/4的病例疗效持续达5年之久。  3.损害内注射曲安奈德(确炎舒松)或局部皮质类固醇激素封包,亦可使皮损消退,但停药后即复发。  4.硝苯地

关于肥大细胞增多症的检查诊断介绍

  检查  组织活检可见组胺含量极高,与肥大细胞聚集程度相一致,全身性肥大细胞增多症时,尿内组胺及其代谢产物含量也高,血浆内组胺可升高,有报道血浆内类胰蛋白酶,肝素,前列腺素D2(PGD2)浓度升高,所有皮肤损害的组织病理学表现为肥大细胞浸润,只是位置和数量不同,肥大细胞的特征为在细胞质内有异染性颗

简述肥大细胞增多症的临床表现

  全身性肥大细胞增多症病人有关节痛,骨痛和过敏样症状,其他还有刺激H2组胺受体所致的症状(胃酸和黏液分泌增加),病人因此常有消化道溃疡和慢性腹泻问题,组织活检可见组胺含量极高,与肥大细胞聚集程度相一致,全身性肥大细胞增多症时,尿内组胺及其代谢产物含量也高,血浆内组胺可升高,有报道血浆内类胰蛋白酶,

美国FDA首批Ayvakit治疗晚期系统性肥大细胞增多症

  Blueprint Medicines今天宣布,美国FDA已批准Ayvakit(avapritinib)治疗晚期系统性肥大细胞增多症(advanced SM)成人患者,包括侵袭性SM(ASM)、伴有血液肿瘤的SM(SM-AHN)和肥大细胞白血病(MCL)。新闻稿指出,晚期SM患者现在首次可以接受

上海生科院揭示Src家族激酶底物选择性的分子机制

  6月28日,国际学术期刊PNAS Plus 在线发表了中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所许琛琦研究组的最新研究成果Ionic CD3-Lck interaction regulates the initiation of T-cell receptor signaling。该

强效激酶抑制剂avapritinib申请上市,基石药业国内开发

  Blueprint Medicines是一家精准医疗公司,专注于开发新一代靶向和强效激酶药物,用于具有特定基因特征的疾病。近日,该公司宣布,已向美国食品和药物管理局(FDA)提交了靶向抗癌药avapritinib的新药申请(NDA)。该药是一种强效、高选择性KIT和PDGFRA抑制剂,此次NDA

Loxo选择性RET激酶抑制剂获突破性药物资格

  Loxo Oncology是一家专注于开发高度选择性小分子靶向药物用于治疗由基因组学定义的癌症/肿瘤的临床阶段生物制药公司。近日,该公司宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已授予选择性RET抑制剂LOXO-292治疗两种类型癌症的突破性药物资格(BTD)*,具体为:1)接受含铂化疗以及一种PD-

强磁场中心等发现II型激酶药物不必然有很高的选择性

  近期,中国科学院强磁场科学中心研究员刘青松课题组联合英国牛津大学Stefan Knapp 教授以及美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授研究发现:与I型药物相比,II型激酶药物并不必然具有更高的选择性:II型激酶药物既可以有很高的选择性,也可以有较低的选择性。这个结论对于激酶药

合肥研究院等发现新型选择性STK16激酶抑制剂

  近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松课题组和美国哈佛大学医学院教授Nathaneal Gray课题组合作开发了一种针对STK16激酶的选择性抑制剂STK16-IN-1,该小分子探针为揭示STK16激酶在人体内的生理和病理功能奠定了基础,并为验证STK16是否可以作为抗癌药物开发

强磁场中心合作开发出新型BMX激酶选择性抑制剂

  近日,中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组和Steve Balk教授课题组合作,开发了一种新型激酶选择性不可逆抑制剂BMX-IN-1,并发现该抑制剂和另一种激酶抑制剂MK2206组合后可显著抑制前列腺癌细胞的

科研人员开发新型cKIT激酶耐药突变选择性抑制剂

  近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变(c-KIT T670I)选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。  胃肠间质瘤(GI

强磁场中心等合作开发出DDR1激酶选择性抑制剂

  近日,中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组以及SamW.Lee教授课题组针对在多种癌症中表现异常的激酶DDR1合作开发了一种新型抑制剂DDR1-IN-1,并应用高通量筛选技术和组合药学的方法发现该抑制剂和另一

强磁场中心等合作开发出DDR1激酶选择性抑制剂

  近日,中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组以及SamW.Lee教授课题组针对在多种癌症中表现异常的激酶DDR1合作开发了一种新型抑制剂DDR1-IN-1,并应用高通量筛选技术和组合药学的方法发现该抑制剂和另一

我国学者成功研发新一代高选择性PDGFRα激酶抑制剂

  近日,强磁场中心刘青松研究员课题组与刘静研究员课题组合作开发出新一代针对慢性嗜酸粒细胞白血病的PDGFRα激酶高选择性抑制剂CHMFL-PDGFRα-159, 这是迄今为止针对PDGFRα激酶选择性最高的一个抑制剂。该研究成果发表在药物化学专业期刊European Journal of Medi

美国FDA将Ayvakit四线治疗审批延长3个月

  Blueprint Medicines是一家专注于基因定义的癌症癌症、罕见疾病和癌症免疫治疗的精准医疗公司。近日,该公司宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已延长了靶向抗癌药Ayvakit(avapritinib)一份新药申请(NDA)的处方药用户收费法(PDUFA)目标日期,该NDA寻求加速批

研究发现罕见免疫疾病精准抗癌疗法2期数据积极

  日前,Blueprint Medicines公司在第61届美国血液学会(ASH)年会上宣布其口服KIT和PDGFRα抑制剂avapritinib,在治疗惰性系统性肥大细胞增多症(systemic mastocytosis,SM)患者的2期试验PIONEER中取得优秀的初步临床数据。Avaprit

Blueprint精准疗法2期数据积极-可治疗罕见免疫疾病

  17日,Blueprint Medicines公司宣布,其开发的口服KIT和PDGFRα抑制剂avapritinib,在治疗惰性系统性肥大细胞增多症(systemic mastocytosis,SM)患者的2期临床试验PIONEER中,对患者的综合症状显示出具有临床意义的显着改善。  SM是由于

肥大细胞染色实验

实验方法原理 肥大细胞形态较大(20~30 μm),细胞核较小,细胞质内充满许多的圆形嗜碱性颗粒。由于颗粒中含有肝素等成分的多硫酸脂,也属于硫酸黏多糖类,能够被异染性染料着色,常用甲苯胺蓝染色法。实验材料 石蜡组织切片试剂、试剂盒 二甲苯无水乙醇中性树胶蒸馏水冰醋酸甲苯胺蓝仪器、耗材 滴管实验步骤

什么是肥大细胞?

肥大细胞(mast cell)为一种粒细胞,存在于血液中的这类颗粒,含有肝素、组胺、5-羟色胺,由细胞崩解释放出颗粒以及颗粒中的物质,可在组织内引起速发型过敏反应(炎症)。由于在肥大细胞上结合的IgE抗体和抗原的接触,使细胞多陷于崩坏。肥大细胞呈圆形或卵圆形,细胞核小,呈圆形或椭圆形,染色浅,位于细

免疫细胞—肥大细胞

  碱性细胞在结缔组织和粘膜上皮内时,称肥大细胞,其结构和功能与嗜碱性细胞相似。  肥大细胞mast cell是和血液的嗜碱粒细胞同样,具有强嗜碱性颗粒的组织细胞。存在于血液中的这种颗粒,含有肝素、组织胺、5-羟色胺,由细胞崩解释放出颗粒以及颗粒中的物质,可在组织内引起速发型过敏反应(炎症)。由于在

肥大细胞的来源

肥大细胞来源于造血干细胞,但是实际上,由骨髓刚进入外周血液循环系统的肥大细胞仍处于未成熟状态,只有当它们的前体细胞迁移到最终定居的地方,即血管组织或浆膜腔中才能完成分化和(或)成熟。在哺乳类以及其他脊椎动物中,肥大细胞广泛分布于整个血管组织,尤其是皮下或皮肤内,以及接近血管、神经、平滑肌、分泌黏液的

什么是肥大细胞

  肥大细胞(mast cell)为一种粒细胞,存在于血液中的这类颗粒,含有肝素、组织胺、5-羟色胺,由细胞崩解释放出颗粒以及颗粒中的物质,可在组织内引起速发型过敏反应(炎症)。由于在肥大细胞上结合的IgE抗体和抗原的接触,使细胞多陷于崩坏。  肥大细胞:细胞呈圆形或卵圆形,细胞核小,呈圆形或椭圆形

什么是肥大细胞?

肥大细胞(mast cell)为一种粒细胞,存在于血液中的这类颗粒,含有肝素、组胺、5-羟色胺,由细胞崩解释放出颗粒以及颗粒中的物质,可在组织内引起速发型过敏反应(炎症)。由于在肥大细胞上结合的IgE抗体和抗原的接触,使细胞多陷于崩坏。肥大细胞呈圆形或卵圆形,细胞核小,呈圆形或椭圆形,染色浅,位于细

肥大细胞染色实验

肥大细胞来源于未分化的间质细胞,分布于血管周围黏膜下、疏松结缔组织、肿瘤组织及过敏性疾病等组织中,易被异染性染料着色。内容来源《免疫组织化学实验技术及应用》实验方法原理肥大细胞形态较大(20~30 μm),细胞核较小,细胞质内充满许多的圆形嗜碱性颗粒。由于颗粒中含有肝素等成分的多硫酸脂,也属于硫酸黏

关于间变大细胞淋巴瘤的疾病简介

  间变大细胞淋巴瘤在以前经常被诊断为未分化癌或恶性组织细胞增多症。对CD30或Ki-1抗原的发现和识别,使某些表达该抗原而以前未分类的恶性肿瘤病人,确定为一类新的淋巴瘤。随后,发现t(2;5)和经常过度表达间变性淋巴瘤激酶(ALK)蛋白证实该疾病的存在。该淋巴瘤占所有NHL的2% 。

肥大细胞的基本定义

肥大细胞(mast cell),发育源于骨髓CD34+前体细胞,是连接神经系统和免疫系统的桥梁,因为靠近周围神经末梢而很早就可以感受神经纤维的活动。肥大细胞激活后,可以释放炎症因子并募集免疫细胞。啮齿动物的肥大细胞可分两种,黏膜肥大细胞(mucosal mast cell)与结缔组织肥大细胞(con

大细胞未分化癌的概述

  大细胞未分化癌(大细胞癌)  可发生在肺门附近或肺边缘的支气管,细胞较大,但大小不一,常呈多角形或不规则形,呈实性巢状排列,常见大片出血性坏死;癌细胞核大,核仁明显,核分裂象常见,胞浆丰富,可分巨细胞型和透明细胞型。巨细胞型癌细胞团周围常有多核巨细胞和炎症细胞浸润。透明细胞型易误认为转移性肾腺癌

肥大细胞的病情诊断

  形态学诊断主要通过瑞—姬氏染色的骨髓片查找肥大细胞。用甲苯胺蓝染色可进一步证 实肥大细胞,其特点为胞质中充满甲苯胺蓝染色阳性的玫瑰红色颗粒。特别有助于不典 型肥大细胞的诊断。  生化学诊断血中及尿中组胺含量明显增高为确诊本症之佐证。  影像学诊断通过X线平片发现骨骼的成骨性或溶骨性破坏,胃肠道X