阿糖胞苷的药理作用
本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸肌阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA聚合及合成。 本品为细胞周期特异性药物，对处于S期增殖期细胞的作用最敏感，对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。......阅读全文
简述阿糖胞苷的不良反应
1、造血系统：主要是骨髓抑制，白细胞及血小板减少，严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血； 2、白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症，严重者可发生尿酸性肾病； 3、较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。阿糖胞苷综合症多出现于用药后6-12小时，有骨痛或肌痛、
盐酸阿糖胞苷的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约50mg,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。对照品溶液取盐酸阿糖胞苷对照品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1m1中约含0.1mg的溶液系统适用性溶液取盐酸阿糖胞苷与阿糖尿苷各适量,置同一量瓶中,加水溶解并稀释制成
阿糖胞苷的化合物简介
基本信息化学式：C9H13N3O5分子量：243.217CAS号：147-94-4EINECS号：205-705-9理化性质熔点：214℃沸点：529.7℃闪点：274.1℃密度：1.89g/cm3外观：白色或类白色结晶性粉末水溶性：可溶于水分子结构数据1、摩尔折射率：52.642、摩尔体积（cm3
阿糖胞苷的分子结构数据
分子结构数据1、摩尔折射率：52.642、摩尔体积（cm3/mol）：128.43、等张比容（90.2K）：395.14、表面张力（dyne/cm）：89.55、极化率（10-24cm3）：20.86
盐酸阿糖胞苷的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品适量,加盐酸溶液(9→1000溶解并稀释制成每1ml中约含10gg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在280nm的波长处有最大吸收,在241nm的波长处有最小吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)本品
阿糖胞苷药物的体内代谢途径
口服时，仅有少于20%的阿糖胞苷被消化系统吸收，效果很差。口服后会因首关效应，迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶代谢为无活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射时，经过氚标记的阿糖胞苷在给药20到60分钟之间产生血浆放射性峰浓度远比静脉注射的低。至于连续静脉注射则能够产生的相对恒定的血浆药物水平。静脉注射的阿糖
阿糖胞苷使用的注意事项
1.使用本品时可引起血清丙氨酸氨基转移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高；2.下列情况应慎用：骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者、肝肾功能不全、有胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒药物或反射治疗；3.用药期间应定期检查：周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂片以及肝肾功
简述阿糖胞苷的药理作用
本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA聚合及合成。 本品为细胞周期特异性药物
阿糖胞苷的药物不良反应
1、造血系统：主要是骨髓抑制，白细胞及血小板减少，严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血；2、白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症，严重者可发生尿酸性肾病；3、较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。阿糖胞苷综合症多出现于用药后6-12小时，有骨痛或肌痛、咽痛、发热、
关于阿糖胞苷的研究历史介绍
阿糖胞苷最早在1959年由加州大学伯克利分校的Richard Walwick、Walden Roberts和Charles Dekker合成。美国食品药品监督管理局在1969年6月批准阿糖胞苷进入市场。它最初由Upjohn公司以Cytosar-U的商品名出售这种药物的化学结构是胞嘧啶与阿拉伯糖结
阿糖胞苷的功能主治介绍
主要用于急性白血病：对急性粒细胞白血病疗效最好，对急性单核细胞白血病及急性淋巴细胞白血病也有效。一般均与其他药物合并应用。对恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头颈部癌有一定疗效，对病毒性角膜炎及流行性结膜炎等也有一定疗效。
阿糖胞苷的结构和功能作用
阿糖胞苷是一种有机化合物，化学式为C9H13N3O5，临床上主要作为细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成干扰细胞的增殖。
阿糖胞苷的神经毒性与防止
阿糖胞苷（AraC）为嘧啶类抗代谢药，对急性粒细胞性白血病有效，对恶性淋巴瘤、卵巢癌、消化道癌也有效，是目前最有效的抗血液肿瘤药物之一。阿糖胞苷常规剂量200mg/（m2.次）]，间歇静注每日2mg/kg，持续静滴每日0.5mg～1mg/kg，1h～24h内滴注完。鞘内注射治疗脑膜白血病50
阿糖胞苷的分子结构数据
1、摩尔折射率：52.64 2、摩尔体积（cm3/mol）：128.4 3、等张比容（90.2K）：395.1 4、表面张力（dyne/cm）：89.5 5、极化率（10-24cm3）：20.86
使用阿糖胞苷的注意事项
1.使用本品时可引起血清丙氨酸氨基转移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高； 2.下列情况应慎用：骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者、肝肾功能不全、有胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒药物或反射治疗； 3.用药期间应定期检查：周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂
盐酸阿糖胞苷的类别及贮藏方法
类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封,在冷处保存
关于盐酸阿糖胞苷的药理毒理介绍
阿糖胞苷不存在于自然界，与生理性类似物胞核苷（Cytidine）的区别在于其2′糖分子的位置上有OH基。迄今，本品仍为非急性淋巴细胞性白血病治疗的首要药物，并逐渐扩大到某些急性淋巴细胞性白血病和恶性淋巴瘤。近年来，对其临床药代动力学，耐药机理，大跨度药物剂量的使用问题等，均有了新的研究内容。Ar
关于注射用阿糖胞苷的简介
注射用阿糖胞苷，适应症为阿糖胞苷主要适用于成人和儿童急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解和维持治疗。它对其他类型的白血病也有治疗作用，如 ：急性淋巴细胞性白血病，慢性髓细胞性白血病（急变期）。本品可单独或与其他抗肿瘤药联合应用 ；联合用药疗效更好。如果无维持治疗，阿糖胞苷诱导的缓解很短暂。本品曾实验
关于阿糖胞苷的体内代谢的介绍
口服时，仅有少于20%的阿糖胞苷被消化系统吸收，效果很差。口服后会因首关效应，迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶代谢为无活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射时，经过氚标记的阿糖胞苷在给药20到60分钟之间产生血浆放射性峰浓度远比静脉注射的低。至于连续静脉注射则能够产生的相对恒定的血浆药物水平。 静脉注
关于盐酸阿糖胞苷的耐药机理－介绍
通过细胞培养和实验动物研究，认为Ara-C产生耐药的机理如下： （1）细胞摄取Ara-C的量减少——由于跨膜核苷酸传导系统的损伤，常规剂量的Ara-C不能充分进入细胞内； （2）细胞内参与Ara-C代谢的酶异常，使Ara-CTP形成减少——如脱氧胞核苷激酶缺乏，胞核苷脱氨酶太高。去磷
关于阿糖胞苷注射液的简介
阿糖胞苷注射液，适应症为与其他细胞抑制剂一起，本品用于治疗白血病和淋巴瘤。常用剂量： －－ 成人和儿童的急性非淋巴细胞性白血病诱导缓解，巩固和维持治疗 －－ 成人和儿童的急性淋巴细胞白血病诱导缓解，巩固和治疗 －－ 鞘内预防和治疗中枢神经系统的白血病浸润。 －－ 治疗成人的中度和重度恶性非霍奇金
盐酸阿糖胞苷的基本信息介绍
本品为连接有糖的脱氧胞嘧啶相似物，其2位羟基可产生空间障碍，妨碍嘧啶碱基绕着核苷酸键的旋转，使多阿糖胞苷酸的碱基不能象多脱氧核苷酸那样正常地堆积起来。本品在体内必须先经活化才能起作用，即需在脱氧胞嘧啶激酶的催化下先转化为5-磷酸核苷酸（Ara-CMP），Ara-CMp能与合适的核苷酸激酶反应形成
关于盐酸阿糖胞苷的用法用量介绍
间歇静注，每日按体重2mg/kg，分2次，5日～7日/疗程，间歇7日～14日再重复用。持续静滴，一般每日按体重0.5mg～1mg/kg，1h～24h内滴注完，5日～7日/疗程，间歇7日～14日再重复用。皮下注射，每次按体重1mg/kg，1次～2次/周，用于维持治疗。 鞘内注射，治疗脑膜白血病5
简述盐酸阿糖胞苷的相互作用
四氢尿苷可抑制脱氨酶，延长阿糖胞苷血浆半衰期，提高血中浓度，起增效作用。本品可使细胞部分同步化，继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5－Fμ并用。
关于阿糖胞苷的基本信息介绍
阿糖胞苷是一种有机化合物，化学式为C9H13N3O5，临床上主要作为细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成干扰细胞的增殖。 基本信息 化学式：C9H13N3O5 分子量：243.217 CAS号：147-94-4 EINECS号：205-705-9
盐酸阿糖胞苷的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色细小针状结晶或结晶性粉末。本品在水中极易溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为189~195℃,熔融同时分解。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按干燥品计算,比旋度为+127至+1
简述阿糖胞苷的药物相互作用
四氢尿苷可抑制脱氧酶，延长阿糖胞苷血浆半衰期，提高血中浓度，起增效作用。本品可使细胞部分同步化，继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5-Fu并用。
关于阿糖胞苷的用法用量的介绍
1、成人常用量 （1）诱导缓解：静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg（或1-3mg/kg），一日一次，连用10-14日，如无明显不良反应，剂量可增大至一次按体重4-6mg/kg。 （2）维持：完全缓解后改用维持治疗量，一次按体重1mg/kg，一日1-2次，皮下注射，连用7-10日。 2、中
盐酸阿糖胞苷的类别制剂及贮藏方法
类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封,在冷处保存。制剂注射用盐酸阿糖胞苷
简述阿糖胞苷注射液的使用禁忌
本品绝不能用于： －－ 对本品有效成份过敏者 －－ 不是因肿瘤而引起的白细胞和/或血小板缺乏者 －－ 本品治疗60岁以上病人时应仔细权衡利弊才能确定 －－ 妊娠期不能使用本品，如果哺乳期必须治疗，应停止喂乳 （参见妊娠期哺乳期用药）