关于替马西泮的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服易于吸收，30min可达血药峰值，约96%与血浆蛋白结合。t1/2约为15h。在肝内代谢，主要以无活性的葡萄糖醛酸结合的形式随尿排出。 2、适应症 用于手术前镇静及各种失眠。亦可用作于静脉麻醉药(单用或诱导麻醉)。 3、禁忌症 早期妊娠禁用本品。其余请参见地西泮。......阅读全文
关于替加环素的药代动力学介绍
根据临床药理学研究汇总资料，替加环素单剂量和多剂量静脉给药后的平均药代动力学参数总结见下表。替加环素静脉输注时间大约30~60分钟。 替加环素的平均药代动力学参数及其变异度（CV%） 1、分布 根据临床研究（0.1~1.0μg/mL）观察，替加环素的体外血浆蛋白结合率范围大约为71%~89
关于布替萘芬的药代动力学介绍
1、药代动力学： 据资料报道，口服后由胃肠道吸收。健康成人一次口服10mg布替萘芬，血药浓度达峰时间(tmax)为30～60分钟，血药峰浓度为300ng/ml。布替萘芬与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时，约70%以原形药物随尿液排泄，少量从粪便排泄。 [2] 2、适应证： 主要用于由
关于阿替洛尔的药代动力学介绍
口服吸收率为50%，生物利用度较低，约40%，服药后2～3h血药浓度达峰值，药物与血浆蛋白结合率为5%～10%，半衰期6～9h，主要经肾脏排泄。肾功能不全时，半衰期明显延长。不通过肝脏代谢，口服剂量的50%以原形从粪便排泄，40%～50%从肾脏排泄；可经血液透析清除。
关于莫雷西嗪的药代动力学介绍
口服生物利用度38%。饭后30分钟服用影响吸收速度，使峰浓度下降，但不影响吸收量。表观分布容积>300L/kg。蛋白结合率约95%，约60%经肝脏生物转化，至少有2种代谢产物具药理活性，半衰期(t1/2)为1.5-3.5小时。口服后0.5-2小时血药浓度达峰值，抗心律失常作用与血药浓度的高低和时
关于阿西美辛的药代动力学介绍
阿西美辛口服后吸收快而完全。重复给药后的生物利用度几达100%。口服6h后达稳态，在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分水平，均明显高于血中水平并达到有效的治疗浓度。阿西美辛口服吸收后经肝脏代谢，其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后，血中的阿西美辛和吲哚美辛的浓度比率约为1:1。阿西美辛及其主要代谢
关于夫西地酸的药代动力学介绍
口服易吸收，空腹服用0.5g，2～3h血药浓度可达30μg/ml；每8小时1次重复给药，连续4天，血药浓度可达50～100μg/ml。服用钠盐后的血药浓度高于服用游离酸。体内分布广泛，但不易透过血-脑脊液屏障，仅在脑膜炎症时可见微量药物，但可进入胎儿循环或进入乳汁中。血浆半衰期为5～6h，血浆蛋
关于夫西地酸钠的药代动力学介绍
夫西地酸钠有极好的组织渗透能力，在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是，本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度。即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内，夫西地酸钠的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度（0.03-0.1
关于多西环素的药代动力学介绍
多西环多西环素口服吸收完全，约可吸收给药量的90%以上。口服和注射给药的血药浓度几乎相同。口服100mg，血药浓度峰值约为1.8～2.9mg/L。药物吸收后广泛分布于各组织和体液，分布容积约为0.7L/kg。因脂溶性较高，多西环素对组织的穿透力较强，在胸导管淋巴液、腹腔积液、肠组织、眼和前列腺组
关于西洛他唑的药代动力学介绍
1、血药浓度 给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外，血药浓度的半衰期呈二室模型，α相为2.2小时，β相为18.0小时。另外，在血浆中可检出，西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性
概述甲磺酸伊马替尼胶囊的药代动力学
本品药代动力学是单剂量口服及达稳态后评价的，剂量范围在25-1000毫克。 本品剂量在25-1000毫克范围内，其平均曲线下面积（AUC）的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量稳态时在1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可忽略而不计。
概述甲磺酸伊马替尼片的药代动力学
伊马替尼的药代动力学是在25～1000㎎剂量范围，在单剂量和达稳态后评价的。 伊马替尼剂量在25～1000㎎范围内，其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量存在比例性关系。重复给药的药物累积量在达稳态时为1.5～2.5倍。 吸收 伊马替尼的平均绝对生物利用度为98%,口服后血浆伊马替尼AUC
关于苯溴马隆片的药代动力学介绍
1、药物过量： 现已知不会出现中毒现象。当大量服用了本品以后，应该采取治疗措施，防止被体内进一步吸收，使其加速排出体外。 如果超大量地服用了本品，应该立即报告医生。医生会根据中毒的程度，采取必要的措施。 2、药代动力学： 健康成人口服50mg，约2～3小时后达血药浓度峰值，4～5小时尿酸
关于盐酸哌替啶片的药代动力学介绍
本品口服或注射给药均可吸收，口服时约有50%首先经肝脏代谢，故血药浓度较低。一次口服后，血药浓度达峰时间1～2小时，可出现两个峰值。蛋白结合率40%～60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出，尿液pH值酸度大时，随尿排出的原形
关于盐酸萘替芬软膏的药代动力学介绍
给健康成人完整皮肤外用1%盐酸萘替芬软膏，约有3%～6%的剂量被吸收到体内。使用放射标记的萘替芬研究显示，单剂量给药24hr内留在皮肤表层的萘替芬浓度足以抑制皮肤癣菌的生长。萘替芬是否通过胎盘屏障还不知道。萘替芬是否分布到人乳汁中也不知道，然而，已知萘替芬在表皮使用后可分布到大鼠乳汁中。萘替芬在
简述盐酸左西替利嗪片的药代动力学
左西替利嗪的药代动力学特征是血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系，个体间差异小。 左西替利嗪在人体内的吸收迅速且完全， 进食可能导致左西替利嗪的吸收速度下降，但是总的吸收度不会降低，左西替利嗪的吸收程度与给药剂量无关。 临床试验结果显示5mg左西替利嗪片剂的相对生物利用度近100%，成人给药后约0
关于夫西地酸钠软膏的药代动力学介绍
体外实验证实了夫西地酸的皮肤渗透作用，对人类皮肤的渗透速度与皮质类固醇相似。在实验的损伤皮肤（皮肤脱落）上持续用本品，2.5小时后，表皮中夫西地酸浓度达269.6μg/ml，真皮上层达52.8μg/ml，使用剂量的0.54%能渗透完好的皮肤。夫西地酸及其盐主要由胆汁排出，很小一部分由尿液排出。
关于夫西地酸滴眼液的药代动力学介绍
1、夫西地酸滴眼的药代动力学： 夫西地酸滴眼液的处方保证了与结膜囊更长时间的接触，每日两次的给药剂量保证了夫西地酸在泪液中充足的浓度。单次给药夫西地酸滴眼液后1、6、12小时后夫西地酸在泪液中的平均浓度分别为3～40、3～10和0～6μg/ml，根据给药方式的不同，生物半衰期范围为1.4～7.
关于盐酸吉西他滨的药代动力学介绍
盐酸吉西他滨在静注后，很快分布到体内各组织，输注时间越长，分布体积就越广、越深入，半衰期也就越长。在短时间的输注下，本品的t1/2约为32～94min；在结束输注5min内，本品的血浆峰浓度为3.2～45.5μg/mL，本品仅有少数与蛋白质结合，能被胞苷脱氨酸在肝脏、肾、血液和其他组织中快速、完
关于阿西美辛胶囊的药代动力学介绍
健康成人口服阿西美辛后，血中主要以消炎痛形式和微量的阿西美辛存在。阿西美辛吸收半衰期0.86h，消除半衰期刊2.62h，达峰时2.72h，达峰浓度1.49μg/ml经尿排泄的代谢物达99%以上，排泄的主要代谢物是消炎痛，去对氯苯甲酰基阿司西美辛以及对氯苯甲酰基消炎痛，尿排泄率约为40%（0～24
关于盐酸氟西汀胶囊的药代动力学介绍
吸收-氟西汀口服吸收良好。进食不会影响药物的生物利用度。 分布-氟西汀与血浆蛋白大量结合（约95%），分布广泛（分布容积20~40L/kg）。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周相似。 代谢-氟西汀符合有肝脏首过效应的非线性的药代动力学特性。服药后6到8个小时达
关于西罗莫司胶囊的药代动力学介绍
在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。 吸收 西罗莫司口服后，迅速吸收 ；在健康志愿者中，单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时。在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中，西
氯硝西泮注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为苯二氮䓬类抗癫癎抗惊厥药。该药对多种动物癫癎模型有对抗作用，对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳，对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫痫有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电，也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经
西咪替丁的药动力学
口服后约60%~70%由肠道迅速吸收，血药浓度达峰时间（tmax）为45~90分钟。口服生物利用度（F）约为70%，年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度（Cmax）为1.44ug/ml，可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织（除脑
概述盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药物相互作用
1、可能影响度洛西汀的其他药物 度洛西汀的代谢与CYP1A2和CYP2D6有关 CYP1A2抑制剂－度洛西汀与氟伏沙明（强CYP1A2抑制剂）联合应用于男性受试者（n=14）时，度洛西汀 AUC增加超过5倍，Cmax增加约2.5倍，T1/2增加约3倍。其他对CYP1A2代谢有抑制作用的药物包
盐酸哌替啶的药代动力学介绍
口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢，因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1～2h可达血药峰值。分布容积为2.8～4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁，而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过
关于盐酸阿米替林片的药代动力学介绍
1、药物过量 中毒症状：烦燥不安、谵妄、昏迷、可出现严重的抗胆碱能反应或癫痫发作。心脏毒性可致传导障碍、心律失常、心力衰竭。 处理：洗胃、催吐，以排除毒物，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。 2、药理毒理 本品为三环类抗抑郁药，其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的
关于吗替麦考酚酯的药代动力学介绍
霉酚酸吗啉乙酯是霉酚酸的2-吗啉基乙酯化产物。MMF口服吸收迅速，并转化为活性代谢产物MPA，MPA继而在肝脏内代谢形成失活的霉酚酸葡糖苷酸（MPAG）。MPA的平均相对生物利用度为94%，口服后cmax为1h，12h内MPA的血浆浓度低于2.5μg/mL。半衰期约为16h。一般在用药第7天达到
关于盐酸阿米替林片的药代动力学介绍
1、盐酸阿米替林片的药代动力学： 口服吸收好，生物利用度为31%～61%，蛋白结合率82%～96%，半衰期(t1/2)为31～46小时，表观分布容积(Vd)5～10L/kg。主要在肝脏代谢，活性代谢产物为去甲替林，自肾脏排泄，可分泌入乳汁，老年病人由于代谢和排泄能力下降，对本品敏感性增强，应减
关于氢溴酸西酞普兰胶囊的药代动力学介绍
据文献报道，氢溴酸西酞普兰在每日10-60mg范围内单次和多次给药，其药代动力学呈线性和剂量依赖关系，主要通过肝脏转化，平均终末半衰期为35h。一天一次给药，约一周内氢溴酸西酞普兰血浆浓度达稳态水平。稳态时西酞普兰的血浆累积状况由半衰期决定，其血浆浓度是单次给药后血浆浓度的2.5倍。单剂口服40
关于长春西汀注射液的药代动力学介绍
根据健康志愿者的研究。长春西汀的总血浆清除率为66.7±17.9 l/h（0.88±0.20 l/h/kg）。由于尿液中未发现长春西汀药物原形，所以药物的肾清除可以忽略。 体内分布容积为246.7±88.55 1（3.2±0.9 l/kg），这种情况反映了药物与组织的结合力非常强。长春西汀可与