概述艾得辛的药代动力学
24例健康志愿者，每组12例。单次给药剂量组：分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组：按低剂量25mg/次，12h给药一次，连续给药6日。进食后给药：选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。 艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性，在治疗剂量范围内（25mg～50mg），艾拉莫德暴露程度与剂量呈比例，主要药代动力学参数无性别差异。艾拉莫德的生物利用度不受食物影响。 口服治疗剂量的艾拉莫德后，于3.1～4.6小时达血药浓度峰值。每日2次，多次给药后3日内达到稳态浓度。平均稳态浓度为Cav为0.76±0.19(μg/ml) ，平均表观分布容积0.20 L·kg，平均血浆清除率0.0133 L·h·kg 艾拉莫德消除半衰期为10.5小时，观察到血浆中有一定的药物蓄积。尿药排泄试验表明，口服50mg，空腹组和饮食组分别仅有0.0685±0.056%，0.0608±0.033%以原型药从肾脏排除。 未在特殊......阅读全文
概述头孢克肟颗粒的药代动力学
1、吸收： （1）正常成人空腹口服一次50、100、900mg（效价），约4小时后血清浓度达到峰值，分别为0.69，1.13，1.95μg/ml，血清浓度半衰期为2.3～2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5，3.0，6.0mg（效价）/kg（体重）后，约3～4小时血清浓度达到峰值，分
概述头孢氨苄片的药代动力学
本品吸收良好，空腹口服本品500mg后1小时达高峰血药浓度（Cmax），平均为18mg/L。餐后服药延缓吸收并降低血药峰浓度，但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。本品的血消除半衰期
概述利多卡因的药代动力学
口服生物利用度低,经肝脏首次通过效应即锐减。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、脑、肾及其他血运丰富的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。蛋白结合率约51%。吸烟者结合率可比不吸烟者高些。 肌注后5～15分钟起效,一次肌注200mg后15～20分钟
概述立普妥药品的药代动力学
1、药代动力学和药物代谢 吸收：立普妥口服后吸收迅速：1～2小时内血浆浓度达峰(Cmax)．吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首
概述托烷司琼的药代动力学
盐酸托烷司琼片/注射用盐酸托烷司琼/盐酸托烷司琼注射液： 1、健康志愿者口服盐酸托烷司琼，血浆达峰时间约2小时，半衰期（t1/2）约为8小时左右。 2、托脘司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出（代谢物经尿和粪便排出比例为5：1
概述硝酸甘油软膏的药代动力学
硝酸甘油在体内广泛代谢，舌下给药吸收迅速，其半衰期为2-8min。硝酸甘油在体内代谢为活性的1,2-二硝酸甘油酯和1,3-二硝酸甘油酯，这两种产物进一步代谢为1-一硝酸甘油酯和2-一硝酸甘油酯，最后降解为甘油，甘油进入糖酵解途径，硝酸甘油主要以去硝基代谢产物的葡萄糖醛酸衍生物形式，经肾脏排泄。
概述注射用阿糖胞苷的药代动力学
a) 吸收 阿糖胞苷口服无效，仅有不到口服剂量20%的阿糖胞苷被胃肠道吸收。持续静脉滴注可达到相对稳定的血药浓度。 皮下注射或肌肉注射阿糖胞苷后20-60分钟，血中放射活性达峰值，但明显低于静脉给药的血药浓度。 不同患者接受相同剂量的阿糖胞苷后，血药浓度的个体差异很大。一些研究发现血药浓度
概述盐酸莫西沙星的药代动力学
莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/L和0.6
概述诺和锐30的药代动力学
门冬胰岛素为人胰岛素B链第28为的脯氨酸由天门冬氨酸代替，所以门冬胰岛素形成六聚体的倾向比可溶性人胰岛素低。本品中30%由可溶性门冬胰岛素组成，与双时相人胰岛素中的可溶性人胰岛素相比，皮下吸收更快。另外70%结晶相是精蛋白门冬胰岛素，与人NPH胰岛素类似，具有较长的吸收作用时间。 本品的最大血
概述普瑞巴林胶囊的药代动力学
在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。 1、吸收： 空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且与剂量无关。多剂给药后，24至48小时内可达稳态。与食物一起服用时，普瑞
概述拉莫三嗪的药代动力学
拉莫三嗪在肠道内吸收迅速、完全，没有明显的首过代谢。口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。进食后的达峰时间稍延迟，但吸收的程度不受影响。实验表明，当单次最高给药剂量达450mg时，药代动力学曲线仍呈线性。稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大，但在同一个体，浓度的差异很小。 血浆蛋白结合率约
概述非那雄胺的药代动力学
吸收：非那雄胺（5mg）单剂口服，生物利用度为63%（34～108%），其生物利用度不受食物影响。血药浓度于服药后1～2小时达峰值，cmax为37ng/mL（范围为27～49ng/mL）。 分布：平均稳态分布容积为76L（范围44~96L），血浆蛋白结合率约为90%。多剂量口服后有少量缓慢蓄积
克拉霉素缓释胶囊的药代动力学概述
克拉霉素缓释片与250mg和500mg克拉霉素片的药代动力学比较研究表明：当每日总剂量相同时，吸收程度也相同。克拉霉素缓释片的绝对生物利用度(口服与静脉注射比较)接近50%。在多次给药后并未发现累积，也未见任何种属代谢倾向的改变。 体外：体外研究的结果表明在浓度为0.45～4.5mg/ml时，
概述头孢西丁的药代动力学
西头孢西丁口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人静脉注射头孢西丁1g，约5min后达血药浓度峰值，约为24μg/ml。肌内注射头孢西丁1.0g，30min后达血药浓度峰值，约为110μg/ml，4h后血药浓度降至1.0μg/ml。头孢西丁表观分布容积为0.13L/kg。药物吸收后可广泛分
概述奥氮平片的药代动力学
奥氮平日服后吸收良好，在5～8小时内达到血浆峰浓度。吸收不受食物影响。口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。 奥氮平在肝脏通过结合和氧化通路代谢。存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸，不通过血脑屏障。细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-
概述左氧氟沙星片的药代动力学介绍
一、吸收： 本品口服后吸收迅速，1～2小时后血浆浓度达峰值。500mg和750mg本药口服后其绝对生物利用度约为99%。在剂量范围内单次或多次口服或静脉滴注的药代动力学呈线性关系，500mg或750mg剂量每日一次，48小时内达稳态。500mg 每日一次的峰谷浓度分别为5.7±1.4μg/ml
概述利鲁唑片的药代动力学
在健康男性志愿者中，通过单一剂量口服25至300 mg以及每日两次重复口服25至100mg对利鲁唑的药代动力学进行评估。其血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系，其药代动力学特性是非剂量依赖性的。 重复剂量给药时(50 mg利鲁唑片，每日两次，十天疗程)，利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍，并
概述硫酸吗啡口服溶液的药代动力学
本品口服易吸收，口服后存在系统前消除（即在肠道和肝脏中代谢），所以仅有大约给药剂量40%的药物到达中央室。它一经吸收就分布到骨骼肌、肾脏、肝脏、消化道、肺脏、脾脏和大脑中，也能穿过胎盘屏障通过乳汁分泌。本品主要经肝脏代谢，虽然仅有一小部分（不到5%）的吗啡脱甲基成为去甲基吗啡，但实际上所有的吗啡
概述扎来普隆的药代动力学
据国外文献报道，在500多名健康人（包括年轻和年老的）、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人，进行了扎来普隆的药代动力学研究。在健康受试者中，进行了单量给药60mg和一天一次给药15mg、30mg共10天的药代动力学研究，扎来普隆很快地被吸收，达峰浓度时间大约为1小时，消除半衰期（t1/2）大约为1小时
盐酸文拉法辛胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品及其活性代谢物是神经系统5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取的强抑制剂，使突触间隙中这两种单胺递质浓度增高，发挥抗抑郁作用。 药代动力学 本品口服吸收迅速而良好，单剂给药时，仅有12.6%进入循环，食物对本品及其代谢物的吸收无影响。t 1/2平均为4小时，表观分布容积为6L/kg
艾扶平去甲斑蝥素片的药代动力学
以3H-去甲斑蝥素给小鼠灌胃研究显示，本品吸收后较快分布于各组织，在动物的肝、肾、胃、肠、心、肺、唾液腺、甲状腺及瘤体中具有较高的药物浓度。给药后15分钟在肝脏，癌组织达高峰浓度，6小时后浓度显著下降，24小时内大部分经肾排泄，体内较少积蓄。
简述盐酸艾司洛尔注射液的药代动力学
本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr，大于心输出量，所以本品的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响。本品的分布半衰期（t1/2β）约2分钟，消除半衰期（t1/2β）约9分钟。经适当的负荷量，继以0.05-0.3mg/kg
概述美尔伪麻溶液的药代动力学
一、美尔伪麻溶液的用法用量： 口服，一日3~4次。成人:1次10ml；儿童：5~7岁：每次5~7ml；7~10岁：每次7~10ml； 10~14岁：每次10~12ml。 二、不良反应： 少数患者可出现嗜睡、头昏、心悸、兴奋，偶见失眠、恶心等，大多数患者可耐受或继续服用后自行消失，个别患者需减量
概述雷贝拉唑钠片的药代动力学
1、血药浓度 对健康成年男子在空腹情况下或饭后口服本剂20mg 时，在各时间平均血浆中药物浓度的动态如图所示。此外，在空腹时和饭后服药时，各受试者的药代动力学参数的平均值如表所示。与空腹时服药相比，饭后服药时的达峰值时间(tmax)推迟了 1.7小时。同时，吸收的个体差异也十分明显。 此外，
概述赖诺普利片的药代动力学
赖诺普利是一种口服有效的不含巯基的ACE抑制剂。 吸收： 口服赖诺普利后血浆峰值浓度一般在服药后7小时左右出现。但在急性心肌梗塞病人血浆峰值浓度出现时间有轻微的滞后趋势。在尿回收率试验所用的剂量范围( 5-80mg)内，赖诺普利的平均吸收程度大约为25%，存在个体差异（6 -60%）：心衰患
概述噻吩甲氧头孢霉素的药代动力学
头孢西噻吩甲氧头孢霉素口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人静脉注射噻吩甲氧头孢霉素1g，约5min后达血药浓度峰值，约为24μg/ml。肌内注射噻吩甲氧头孢霉素1.0g，30min后达血药浓度峰值，约为110μg/ml，4h后血药浓度降至1.0μg/ml。噻吩甲氧头孢霉素表观分布容积为
概述盐酸尼卡地平片的药代动力学
本品口服吸收完全，20分钟后血中可测得本品，血药浓度峰值出现于服药后0.5～2小时(平均1小时)，餐后服用本品血药浓度降低。由于饱和肝脏首过代谢，呈非线性动力学特征。口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)稳态时的达峰浓度分别为36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml，且个体差异
概述异维A酸软胶囊的药代动力学
吸收：由于其高度的亲脂性，异维A酸与高脂餐同服时吸收增加。一项交叉性研究中，74名健康成年受试者分别在禁食及进餐条件下单次口服80mg异维A酸（40mg胶囊2粒），标准化高脂饮食后服用异维A酸的Cmax及AUC均较禁食时增加两倍以上（见表1），但消除半衰期未发生变化，这一现象提示食物能增加异维A
概述伏立康唑胶囊的药代动力学
1、吸收 口服伏立康唑胶囊吸收迅速而完全，给药后1-2小时达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约为96%。当多剂量给药，且与高脂肪餐同时服用时，伏立康唑的Cmax和AUCt分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。 2、分布 稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6L/kg，提示本
概述西洛他唑片的药代动力学
1．血药浓度 给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外，血药浓度的半衰期呈二室模型，α相为2.2小时，β相为18.0小时。另外，在血浆中可检出，西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性