艾扶平去甲斑蝥素片的药代动力学
以3H-去甲斑蝥素给小鼠灌胃研究显示,本品吸收后较快分布于各组织,在动物的肝、肾、胃、肠、心、肺、唾液腺、甲状腺及瘤体中具有较高的药物浓度。给药后15分钟在肝脏,癌组织达高峰浓度,6小时后浓度显著下降,24小时内大部分经肾排泄,体内较少积蓄。......阅读全文
艾扶平去甲斑蝥素片的药代动力学
以3H-去甲斑蝥素给小鼠灌胃研究显示,本品吸收后较快分布于各组织,在动物的肝、肾、胃、肠、心、肺、唾液腺、甲状腺及瘤体中具有较高的药物浓度。给药后15分钟在肝脏,癌组织达高峰浓度,6小时后浓度显著下降,24小时内大部分经肾排泄,体内较少积蓄。
艾扶平去甲斑蝥素片的毒理介绍
小鼠灌胃细胞的LD50为43.3mg/Kg。对小鼠的研究显示去甲斑蝥素对免疫功无明显抑制。用药后可见的细胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒复制作用,与其它化疗药物合用能提高疗效,降低副作用。
关于艾扶平去甲斑蝥素片的药理介绍
本品动物体外试验,对肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、 喉癌SMMC-7721、 宫颈癌Hela等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验,对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌实体型有一定的抑制效力,可提高腹水肝癌H22小鼠瘤细胞微粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性,抑制癌细胞DNA合成
艾扶平去甲斑蝥素片的药理毒理介绍
1.药理:本品动物体外试验,对肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、 喉癌SMMC-7721、 宫颈癌Hela等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验,对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌实体型有一定的抑制效力,可提高腹水肝癌H22小鼠瘤细胞微粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性,抑制癌细胞
关于艾扶平去甲斑蝥素片的临床应用
一、治疗消化道肿瘤及升白细胞效应。去甲斑蝥素片治疗的肝癌患者不仅生存期延长,而且甲胎蛋白(AFP)下降,瘤体及肿大的肝脏回缩及质地变软,减轻肝区疼痛及腹胀;食管癌、胃癌、及贲门癌患者癌灶稳定或缩小、疼痛及梗阻缓解、进食改善;病理标准中可见肝癌、食管癌、胃癌及贲门癌细胞发生不同程度的退变及坏死,亦
概述奥氮平片的药代动力学
奥氮平日服后吸收良好,在5~8小时内达到血浆峰浓度。吸收不受食物影响。口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。 奥氮平在肝脏通过结合和氧化通路代谢。存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸,不通过血脑屏障。细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-
简述甲睾酮片的药代动力学
一、甲睾酮片的药代动力学: 甲睾酮片经胃肠道和口腔粘膜吸收,口服10mg后1~2小时血药浓度达高峰,t1/2 约为2.5~3.5小时,在体内代谢较睾酮慢。舌下含用的疗效比口服高2倍。由于口服经肝脏代谢失活,故以舌下含服为宜,剂量可减半。其代谢产物(多数为结合型)和约给药剂量的5%~10%以原形
概述世扶尼的药代动力学
1.据Physicians Desk Reference(2000版)介绍,对于正常人群,口服头孢地尼胶囊2~4小时达到最大血药浓度。血药浓度和剂量有关,但浓度的增长小于剂量的增加(从300mg(7mg/kg)到600mg(14mg/kg))。食物使胶囊中头孢地尼的吸收达峰速度和AUC分别降低1
概述艾拉莫德片的药代动力学
24例健康志愿者,每组12例。单次给药剂量组:分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组:按低剂量25mg/次,12h给药一次,连续给药6日。进食后给药:选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。 艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性,在治疗剂量范围内(25mg~50mg),
去甲斑蝥素的副作用有哪些?
去甲斑蝥素的副作用包括恶心、呕吐、过敏反应、肝损害、胰腺炎、食欲减退,以及凝血因子的减少等。 具体来说,当口服剂量过大时,可能出现恶心、呕吐等症状,此时应减量或停药。过敏反应主要表现为突然发作的呼吸困难、关节肿痛、皮疹、皮肤瘙痒和面部水肿,严重者可能发生呼吸窘迫、休克甚至致死。此外,还有可能出
醋酸甲羟孕酮片的药代动力学
醋酸甲羟孕酮能从胃肠道快速吸收,健康志愿者在口服500mg醋酸甲羟孕酮后4.5小时,最高血浆值达78.7ng/ml至121ng/ml。餐时或餐后即刻服用吸收率最高。醋酸甲羟孕酮的血浆蛋白结合率约为90-95%。口服给药后,醋酸甲羟孕酮的药代清除是以二次和三次方指数方式进行的。终末半衰期大约为30
简述艾普拉唑肠溶片的药代动力学
人体药代动力学结果显示,受试者单次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC随用药剂量增加而增加,艾普拉唑在人体内的过程基本符合线性动力学特征。在受试者的尿中未检测到原形药。受试者连续7天口服本品,剂量为10mg/天,药代动力学试验显示,连续用药与单次用药相比,艾普拉唑的药
概述奥氮平口崩片的药代动力学
奥氮平口服给药吸收良好,5-8小时内达到血浆峰浓度。药物吸收不受食物影响。在剂量从1mg到20mg范围内,奥氮平表现出线性动力学特点,血浆浓度与剂量变化呈比例。 药物代谢动力学研究表明,奥氮平普通片和奥氮平口崩片具有生物等效性。 无论给药途径如何,奥氮平都经肝脏合成和氧化途径代谢。主要循环代
盐酸哌醋甲酯片的药代动力学
哌醋甲酯-利他林口服易吸收。一次给药作用可维持4小时左右。在体内迅速代谢,经肾排泄。
关于甲氨蝶呤片的药代动力学介绍
用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40%~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,t1/2α为1小时;t1/2β为二室型;初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少
复方磺胺甲恶唑片的药代动力学
该品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ
概述草酸艾司西酞普兰片的药代动力学
1、吸收 口服吸收完全,不受食物的影响(口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度),与西酞普兰一样,本品的绝对生物利用度约为80%。 2、分布 口服给药后的表观分布容积(Vd,β/F)约为12-26 L/Kg。本品及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。 3、代谢 本品在肝脏内主要经去甲
去甲金霉素片剂的药动力学
去甲金霉素口服可吸收但不完全,约有60%~70%的给药量可从胃肠道吸收。口服吸收受食物和金属离子的影响,后者与药物形成络合物使吸收减少。单剂口服该品250mg后,血药峰浓度(Cmax)为2~4mg/L。多剂口服该药250mg或500mg(每6小时服药1次后),稳 态血药浓度分别可达1~3mg/L和1
去甲金霉素的药动力学原理
去甲金霉素脂溶性高,口服吸收完全,很少受食物影响;但较其他四环素易受钙、镁、铝等金属离子影响,或与金属离子螯合,或使胃内pH增高而使药物吸收减少。单次口服0.2g,2~3h内血药峰浓度平均7μg/ml,为四环素类中最高的品种。蛋白结合率约75%。体内分布广,可透入肺、肾、肝、甲状腺等组织。该品可透过
概述艾得辛的药代动力学
24例健康志愿者,每组12例。单次给药剂量组:分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组:按低剂量25mg/次,12h给药一次,连续给药6日。进食后给药:选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。 艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性,在治疗剂量范围内(25mg~50mg),
简述艾地苯醌的药代动力学
1、药代动力学 6例脑卒中后遗症患者饭后口服本品30mg,Tmax为3.31小时,Cmax为290μg/ml,消除半衰期为7.69小时,尿中未检出原形药物,均为代谢物,24小时内尿中排泄率7.32%。 [6] 2、适应症 慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑
关于甲氧苄啶片的药代动力学介绍
甲氧苄啶片口服后吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在给药后l~4小时到达,口服0.1g后高峰血药浓度约为lmg/L。本品吸收后广泛分布至组织和体液,在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。甲氧苄啶片可穿过血-脑
盐酸哌甲酯缓释片的药代动力学
吸收 哌甲酯吸收迅速。成人口服本品后,哌甲酯血浆浓度迅速升高,在1-2小时内达到初始最大值,随后几小时内平稳升高,6-8小时达到血浆浓度峰值,然后其血浆浓度开始逐渐下降。与每日服用3次的盐酸哌甲酯速释制剂相比,成人每日服用1次本品可使血药浓度的峰值与谷值之间的波动降到最小。成人每日服用1次本品和
简述弥心平的药代动力学
口服或舌下含服均可吸收且吸收良好,吸收率为90%,生物利用度约65%,舌下给药后2~3min产生效应,血浆药物浓度达峰时间为10min,喷雾给药后10min产生效应,血浆药物浓度达峰时间1h,3h作用消退,口服后15min产生效应,血浆药物浓度达峰时间1~2h。血浆半衰期为4~6h,血浆蛋白结合
甲氨蝶呤的药代动力学
用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,t1/2α为1小时;t1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少量
甲氨蝶呤的药代动力学
用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少量
甲氨蝶呤的药代动力学
用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。
关于艾复咛药代动力学的介绍
口服普通片剂在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。片剂的作用时间6小时,平均清除半衰期为4~5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约
关于艾得新的药代动力学介绍
24例健康志愿者,每组12例。单次给药剂量组:分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组:按低剂量25mg/次,12h给药一次,连续给药6日。进食后给药:选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。 艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性,在治疗剂量范围内(25mg~50mg),
关于甲氧氯普胺片的药代动力学介绍
1、甲氧氯普胺片的药代动力学:易自胃肠道吸收,进入血液循环后,13~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4~6小时,根据用量大小有别。口服30~60分钟后开始作用,持续时间一般为l~2小时。经肾脏排泄,口服量约有85%以原形及葡糖醛酸结合物随尿排出。 2、甲氧氯