奥沙普秦肠溶片剂的药代动力学

口服后吸收良好,成 人一次口服0.4g,血药浓度约在3~4小时达峰,半衰期约50小时。0.4g/日一次或分二次口服连续10日,血药浓度4~6日达稳态。血浆量的结合率达98%。本品主要在肝代谢并经肾脏排泄,尿中排泄物有原型及其代谢产物。主要代谢物是奥沙普秦葡萄糖醛酸脂和奥沙普秦苯环的羟基化物。......阅读全文

概述普瑞巴林胶囊的药代动力学

  在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。  1、吸收:  空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且与剂量无关。多剂给药后,24至48小时内可达稳态。与食物一起服用时,普瑞

替吉奥胶囊的药代动力学及包装

  药代动力学  1、药代动力学 (1)血药浓度 12名癌症患者于餐后单次口服本品,剂量为32-40mg/m2,根据血药浓度计算的药代动力学参数见下表: 表1药代动力学参数(n=12,mean±S.D.) Cmax (ng/ml) Tmax (hr) AUC(0-48h) (ng · hr/ml)

替吉奥胶囊的药代动力学及贮藏

  药代动力学  1、药代动力学 (1)血药浓度 12名癌症患者于餐后单次口服本品,剂量为32-40mg/m2,根据血药浓度计算的药代动力学参数见下表: 表1药代动力学参数(n=12,mean±S.D.) Cmax (ng/ml) Tmax (hr) AUC(0-48h) (ng · hr/ml)

简述奥司他韦的药代动力学参数

  由于形成前药,奥司他韦有较好的药代动力学性质,在口服30分钟后被吸收,有75%以碳酸盐的形式进入循环,而未成盐的只有5%进入循环。2~3小时后血药浓度达峰,其在体内可以定向分布至肺部、支气管、鼻窦、中耳等部位。奥司他韦在体内经肾以羧酸原药的形式排泄,清除半衰期6-10小时。

硝普钠的药代动力学的相关介绍

  硝普钠需新鲜配制静脉给药。硝普钠的半衰期极短。其作用维持时间仅5~15min,故应静脉滴注维持疗效。其先由红细胞转变为氰化物,再由肝中硫氰酸酶转化为终末代谢物硫氰酸。硫氰酸由肾排出,肾功能正常者的半衰期是4~7天。肾功能衰竭患者有蓄积性。若剂量太大,血中的代谢产物硫氰酸盐过高易发生中毒。

乳酸司帕沙星片的药代动力学

  司帕沙星口服后主要在小肠吸收,胃几乎不吸收。司帕沙星血浆蛋白结合率为42-44%。健康成人空腹单次口服200mg司帕沙星片时,服药后约4小时左右,血浆药物浓度达峰值,其值为0.58μg/ml,消除半衰期较长,约为16小时左右。高龄者单次口服150mg司帕沙星时,血浆药物浓度峰值为1.72 μg/

甲磺酸帕珠沙星的药代动力学

  健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg,静滴持续时间为30分钟,Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L;AUC0-∞分别为13.3mg·h/L及21.7mg·h/L;t1/2β分别为1.65小时及1.88小时;Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组织和体

关于洛美沙星的药代动力学介绍

  本品体内分布广,组织穿透性好,在皮肤、痰液、扁桃体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织药物浓度均达到或高于血液浓度,消除半衰期6~7小时,本品主要通过肾脏以原药形式从尿中排泄,在48小时内约70%~80%从尿中排出。丙磺舒可延迟洛美沙星的排泄,使平均曲线下面积(AUC)增大63%,平均达峰时间

关于帕珠沙星的药代动力学介绍

  据文献资料:健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg,静滴连续30分钟,Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L;AUC0-∞分别为13.3mg·h/L及21.7mg·h/L;t1/2β分别为1.65小时及1.88小时;Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组

盐酸芦氟沙星胶囊的药代动力学

  口服吸收迅速而完全,健康志愿者单剂量口服0.2g后,血药峰浓度(Cmax)约为2.3mg/L,达峰时间约为3小时。血消除半衰期(t1/2β)长,约为35小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液中。体内代谢产物为N-去甲基芦氟沙星及硫-氧芦氟沙星,前者含量约为2%,后者含量极少,两种代谢产物均有一定

关于氟伏沙明的药代动力学介绍

  口服后吸收迅速,2~8h可达血药峰值(9~51mg/L)。蛋白结合率约为77%。主要通过氧化途径代谢,尿中可分离出11种无明显药理活性的代谢产物。t1/2约为15h。治疗后5~10天才能达到稳态血药浓度,比口服单剂的血药峰值高30%~50%。

甲磺酸培氟沙星的药代动力学

  据资料介绍,本品0.4g静脉滴注后,原药血浓度为5.8mg/L,与人体血浆蛋白结合率为20%~30%,半衰期(t1/2)较长,约10~13小时,体内分布广泛,在支气管、肺、肝、肾、肌肉、前列腺等组织和胆汁、胸、腹腔液中均能达到有效浓度。此外尚可透过炎症脑膜进入脑脊液中,脑脊液中浓度约为血药浓度的

关于碘克沙醇的药代动力学介绍

  碘克沙醇在体内快速分布,平均分布半衰期约为21分钟。表观分布容积与细胞外液量(0.26 l/kg 体重)相同,这表明碘克沙醇仅分布在细胞外液。  没有检测到代谢物。蛋白结合率低于2%。  平均排泄半衰期约为2小时。碘克沙醇主要由肾小球滤过经肾脏排泄。健康志愿者经静脉注射后,约80%的注射量在4小

关于氯沙坦钾的药代动力学介绍

  吸收:本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物。生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3-4小时达到峰值。本品与食物同服时,氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。  分布:氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%,主要是与白蛋白结合。氯沙坦

概述厄贝沙坦片的药代动力学

  口服给药后,厄贝沙坦吸收很好,其绝对生物利用度大约为60-80%。进食不会明显影响其生物利用度。  厄贝沙坦血浆蛋白的结合率大约为96%,几乎不和血液细胞结合,其分布容积为53-93升。  口服或静脉给予14C厄贝沙坦后,血液循环内80-85%的放射性来自原型的厄贝沙坦。厄贝沙坦在肝脏与葡萄糖醛

关于沙丁胺醇的药代动力学介绍

  沙丁胺醇因不易被消化道内的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏,故沙丁胺醇口服有效,作用持续时间较长。口服生物利用度为30%,服后15~30min生效,血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续6h以上。消除半衰期为2.7~5h。沙丁胺醇8mg控释药片经健康志愿者多次服用验证,90%药物以0

概述替米沙坦片的药代动力学

  1、吸收:  尽管吸收量有所差异但替米沙坦能被快速吸收,其平均绝对生物利用度约为50%。  替米沙坦与食物同时摄入时,血药浓度时曲线下面积 (AUC) 面积减少约6% (40mg剂量) 到19% (160mg剂量) 。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。  AUC的轻度降低不会引起

呋喃妥因肠溶胶囊的药代动力学

  本品微晶型在小肠内迅速而完全吸收,大结晶型的吸收较缓。与食物同服可增加两种结晶型的生物利用度。血清中药物浓度甚低,尿中的浓度较高。血清蛋白结合率为60%。半衰期(t1/2)为0.3~1小时。肾小球滤过为主要排泄途径,少量自肾小管分泌和重吸收。30%~40%迅速以原形经尿排出,大结晶型的排泄较慢。

关于依普黄酮片的药代动力学介绍

  依普黄酮片经口服在小肠形成7种代谢物与原形一起吸收,约1.3小时后原形的血药浓度达到峰值,其中4种代谢物具有生物效能。主要分布在胃、肠、肝和骨中,经门静脉入肝脏代谢,单剂量200mg口服,半衰期9.8小时,药一时曲线下面积632nghr/ml;48小时内尿总排泄率为42.9%,均为代谢产物形式;

关于特普他林的药代动力学介绍

  口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用

概述赖诺普利片的药代动力学

  赖诺普利是一种口服有效的不含巯基的ACE抑制剂。  吸收:  口服赖诺普利后血浆峰值浓度一般在服药后7小时左右出现。但在急性心肌梗塞病人血浆峰值浓度出现时间有轻微的滞后趋势。在尿回收率试验所用的剂量范围( 5-80mg)内,赖诺普利的平均吸收程度大约为25%,存在个体差异(6 -60%):心衰患

关于普萘洛尔的药代动力学介绍

  口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。1~1.5h血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结

关于氯普唑仑的药代动力学介绍

  口服起效时间约30min,持续时间为6~8h。口服后约1~2h血药浓度达峰值。曲线下面积为每小时每毫升25.5~144ng。口服1~2mg的氯硝唑仑,其曲线下面积与剂量相关(有个体差异)。口服片剂的生物利用度(F)为80%。总蛋白结合率为80%。主要活性代谢产物哌嗪-氮-氧化物占氯硝唑仑代谢物的

关于米那普仑的药代动力学介绍

  米那普仑口服吸收迅速,生物利用度为85%,达峰时间(Tmax)为0.5~4h,血浆蛋白结合率约为13%,按每次25~100mg每日2次给药时,其血药浓度与给药剂量呈线性关系。主要通过葡萄糖醛酸结合而代谢,90%经肾脏排出(其中50%~60%为药物原形),经粪便排出量不足5%。 [2]  尚无中国

关于普萘洛尔的药代动力学介绍

  口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。1~1.5h血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结

关于柳氮磺吡啶肠溶片的药代动力介绍

  口服柳氮磺吡啶后,小部分在胃肠道吸收,通过胆汁可重新进入肠道(肠-肝循环)。大部分未被吸收的本品被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不被吸收,大部分以原形自粪便排出,但前者的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄,尿中可测知其乙酰

概述奥氮平口崩片的药代动力学

  奥氮平口服给药吸收良好,5-8小时内达到血浆峰浓度。药物吸收不受食物影响。在剂量从1mg到20mg范围内,奥氮平表现出线性动力学特点,血浆浓度与剂量变化呈比例。  药物代谢动力学研究表明,奥氮平普通片和奥氮平口崩片具有生物等效性。  无论给药途径如何,奥氮平都经肝脏合成和氧化途径代谢。主要循环代

替吉奥胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用: 1、抗肿瘤作用 本品对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon 26(小鼠)等各种皮下移植肿瘤,以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。 此外,本品对Lewis肺

简述地奥司明/橙皮苷的药代动力学

  地奥司明/橙皮苷口服吸收良好,其微粒化制剂与小肠的接触面积较非微粒化制剂增加20倍,吸收能力增加4倍,临床疗效增加30%以上。单剂口服地奥司明/橙皮苷微粒化制剂1g后1h起效,治疗1周后静脉张力的增加可维持24h。吸收后分布在各组织中,无蓄积的危险性。其代谢产物为酚酸和马尿酸。经一次肠肝循环后,

简述司氟沙星片剂制品的动力学

  健康成人单次口服该品0.2g后1小时可达到血药峰浓度,Cmax为1.6(1.2-2.0)μg/ml。消除半衰期为6小时。国外资料显示,单次静脉注射司氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。多剂量静注研究中(0.3g每日2次,共6天),其血药浓度于24-48小时达稳态,首次及末次剂量