注射用尿促性素的药理毒理及药代动力学

药理毒理 本品是促性腺激素类药。主要具有促卵泡生成素(FSH)的作用,促进卵巢中卵泡发育成熟和睾丸生成并分泌甾体性激素。使女性子宫内膜增生,男性促进曲细精管发育、造精细胞分裂和精子成熟。 药代动力学 本品肌注能吸收,血药浓度达峰时间为4-6小时,给药后血清雌二醇在18小时达峰,升高88%,静注150单位后,药物的Cmax为24单位/L,在15分钟达峰,消除为双相,主要经肾脏排泄,未见报道母乳中有分泌。......阅读全文

盐酸芦氟沙星胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品具广谱抗菌作用,对革兰阴性菌具良好抗菌作用,包括大肠埃希菌、伤寒沙门菌、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等均具有较强的抗菌活性。对葡萄球菌属、溶血性链球菌等革兰阳性球菌也有一定的抗菌作用。对铜绿假单胞菌无效。  本品为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合

复方氟尿嘧啶口服溶液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,还能掺入RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药,主要抑制S期瘤细胞。油酸在处

丙泊酚注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  ■药理作用:丙泊酚为静脉全麻药,用于麻醉和镇静的诱导与维持。通常治疗剂量静脉注射后约40秒即可产生催眠作用,而兴奋作用很小。本药的作用机制可能是激活氨基丁酸(GABA)受体-氯离子复合物,常规剂量时增加氯离子传导,大剂量时使GABA受体脱敏,从而抑制中枢神经系统。 ■毒理研究 遗传毒

酚磺酞注射液的药理毒理及药代动力学

  本品主要供静脉注射,肌肉注射和口服后也能良好吸收。若潴留在扩张的输尿管内可向周围弥散。蛋白结合率高,约80%。 本品在体内不发生代谢。80%以上经肾脏排出,主要由近端肾小管分泌,约4%~6%经肾小球过滤排出,20%左右经肝脏从胆汁中排出。在肾功能正常情况 下,静脉注射后15分钟内排出约25%~4

二巯丙醇注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品带有两个巯基(-SH)。一个分子的本品结合一个金属原子形成不溶性复合物。二个分子的本品与一个金属原子结合形成较稳定的水溶性复合物。复合物在体内可重新离解为金属和本品,本品被氧化后失去作用。要在血浆中保持本品与金属2∶1的优势和避免本品过高浓度的毒性反应,需要反复给药,一直用到金属

复方磺胺甲恶唑片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  该品为磺胺类抗菌药,是磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,  该品作用机制为:SMZ作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,TMP作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。该品的协同抗菌作用较单药增强,对其

碘帕醇注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  毒理学、遗传毒性和生殖性的临床前研究数据未显示碘帕醇对人粪有特殊的毒性。 通过对狗的研究证实,碘帕醇在高于临床人体用量2-4倍的剂量时可以引起一过性心动过缓和低血压,继而代以轻微的高血压以及呼吸频率增加。这些作用被证实是可逆的,在停药后2-4分钟恢复。  药代动力学  碘帕醇注射后绝

氟胞嘧啶注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为抗真菌药。对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等具有较高抗菌活性。对着色真菌、少数曲霉属有一定抗菌活性,对其他真菌的抗菌作用均差。本品为抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。其作用机制在于药物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内,转化为氟尿嘧啶。替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中,从而阻断核酸

赖脯胰岛素注射液的药理毒理与药代动力学

  药理毒理  按同样的摩尔数比较,赖脯胰岛素与人胰岛素等效,但它起效更快,作用持续时间更短。 赖脯胰岛素的主要作用是调节葡萄糖代谢。 另外,胰岛素对多种不同的组织有一些同化作用和抗异化作用。在肌肉组织中这包括增加糖原、脂肪酸、甘油、蛋白质合成和氨基酸摄取,而减少糖原异生、糖异生、酮体生成、脂解作用

小儿双嘧啶片的药理毒理与药代动力学

  药理毒理  本品为磺胺嘧啶(SD)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,两者合用具有协同抗菌作用,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌活性。此外在体外对沙眼

孕三烯酮胶囊的药理毒理药代动力学

  药理毒理  本品是一种人工合成的三烯19去甲甾类化合物,具有激素和抗激素的复杂特性,即它具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。动物实验表明它能抑制孕激素分泌,也具有黄体酮对子宫内膜的作用,使子宫内膜及异位病灶细胞失活、退化,从而导致异位病灶萎缩。其抗生育作用可能是抑制排

注射用尿促性素的效价测定方法

取本品5支(150单位)或10支(75单位),照尿促性素项下的方法测定。

富马酸阿奇霉素胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  富马酸阿奇毒素系通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成,体外试验证明富马酸阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有效。包括革兰氏阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、а-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其它链球菌、白喉(棒状)杆曲菌。富马酸阿奇

甲磺酸托烷司琼片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用 本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT 3)受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺(5-HT),从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品能选择性地阻断该反射中外周神经原突触前5-HT3受体的兴奋,在中枢神经系

双氯芬酸钠肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为非甾体抗炎药。可选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节,阻断前列腺素的合成途径,具有消炎、镇痛和解热作用。  药代动力学  健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%

复方甘露醇注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  复方甘露醇注射液是高渗制剂,通过高渗性脱水产生直接的药理作用,消除脑水肿,能使脑水分含量减少,降低颅内压。主要成分甘露醇为单糖,在体内不被代谢,经肾小球滤过后在肾小管内极少被重吸收,起到渗透利尿作用。 (1)组织脱水作用。提高血浆渗透压,导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管

奥沙普秦肠溶片剂的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品属丙酸类非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热作用。通过抑制环氧合酶,进而抑制前列腺素生物合成。本品的药效较持久。急性毒性:小鼠LD50灌胃给药为1342mg/kg,腹腔注射为342mg/kg。大鼠灌胃给药25~400mg/kg/日六个月,高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度贫血

盐酸硫必利注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为神经精神安定药,对中脑边缘系统多巴胺能D 2受体亢进有阴滞作用,实验表明,本品有对抗运动障碍、镇痛、抗焦虑作用和对抗酒精中毒所致神经精神症状的作用。本品对小鼠肌注LD 50=891mg/kg,静注LD 50=179mg/kg。  药代动力学  本品吸收迅速,肌内注射1小时后血药

依替膦酸二钠胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  (1) 取本品的内容物适量(约相当于依替膦酸二钠0.2g),加水3ml使溶解,离心,取上清液蒸干,残渣在105℃干燥1小时,用液膜法测定其红外光吸收图谱,应与对照品的图谱一致。  (2) 取本品内容物适量(约相当于依替膦酸二钠0.2g),置坩埚中,加无水碳酸钠1g,混匀,炽灼并灰化,

二羟丙茶碱注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内CAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源

小牛血清去蛋白肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品是一种无蛋白质的小牛血清提取物。它改善氧的利用并促进将营养物质摄取到细胞内的过程。因此,在低血氧以及能量需增加等情况下,促进伤口愈合及损伤修复的过程。它也可使缺血的组织区域的血液供应增加。对其主要成份的毒理学研究表明,小白鼠最大耐受量(MTD)大于4000mg/kg。BW,相当于

氨甲环酸注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为抗纤维蛋白溶酶药,其化学结构与赖氨酸相似,能竞争性地阻滞纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。  药代动力学  按体重静注15mg/kg,1小时后血药浓度可达20ug/ml; 4小时后血药浓度为5ug/ml。本品能透过血

碘解磷定注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品系肟类化合物,其季铵基团能趋向与有机碘杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯酶的阳离子部位,它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的碘酸化基团结合而后共同脱离胆碱酯酶,使胆碱酯酶恢复原态。重新呈现活力。被有机磷杀虫剂抑制超过36小时已“老化”的胆碱酯酶的复能作用效果甚差。对慢性有机杀虫剂中

司帕沙星分散片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理学本品为喹诺酮类抗菌药。系广谱抗菌药,对革兰阳性细菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌有明显抗菌作用;对革兰阴性菌大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属(淋病奈瑟菌等)亦

关于奋乃静注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物,药理作用与氯丙嗪相似,抗精神病作用主要与其阻断与情绪思维有关的中脑边缘系统及中脑-皮层通路的多巴胺受体(DA 2)有关,而阻断网状结构上行激活系统的α-肾上腺素受体,则与镇静安定作用有关。镇吐作用较强,但镇静作用较弱,并可产生较重的锥体外系症状。  药代动

磷酸川芎嗪注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  磷酸川芎嗪具有抗血小板聚集和解聚,扩张小动脉,改善微循环、脑血流和活血化淤作用。  药代动力学  磷酸川芎嗪吸收及排泄迅速,可以通过血-脑脊液屏障。

盐酸酚苄明注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用 盐酸酚苄明是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上腺素受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用,使周围血管扩张,血流量增加。卧位时血压稍下降,直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。致癌、致突变和生殖毒性。 小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames,检

吲达帕胺缓释片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  作用于肾皮质稀释段的利尿效应(心血管系统) 吲达帕胺为一种氨苯磺胺的衍生物,具有吲哚环结构,药理学上与噻嗪类利尿剂相关,通过抑制肾皮质稀释段对钠的重吸收达到利尿效果。此药增加尿钠和尿氯的排出,并在较小程度上增加钾和镁的排出,由此导致尿量增加,而发挥抗高血压作用。 Ⅱ期和Ⅲ期研究表明,

关于氢氯噻嗪片的药理毒理及药代动力学介绍

  药理毒理  (1)对水、电解质排泄的影响。 ① 利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制 主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑

樟脑磺酸钠注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为呼吸兴奋剂,可刺激呼吸中枢,使呼吸兴奋。  药代动力学  注射后吸收快,与磺酸钠形成复盐吸收较好。在肝内羟化形成樟脑代谢产物。与葡萄糖醛酸结合,从肾排出,可穿过胎盘屏障。