溴化普泮西林的药理作用及药代动力学

药理作用 溴化普泮西林为季铵抗毒蕈碱药。其周围作用类似阿托品。作用强于溴本辛,有较强的外周抗胆碱、抗毒蕈碱样作用,较弱的交感神经节阻滞作用,选择性解除胃肠胰胆平滑肌痉挛,抑制腺体分泌。 药代动力学 溴化普泮西林口服后吸收不完全。食物可降低生物利用度。吸收前,在小肠中广泛代谢。主要随尿排泄代谢物,原药仅占10%。作用持续时间约6h。......阅读全文

通达霉素的药理作用及药代动力学

  药理作用  1.革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β-溶血性链球菌)、肺炎球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其他链球菌、白喉(棒状)杆菌。  2.敏感的革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他菌、耶尔森菌属、嗜肺军团菌属、百日咳杆菌、副百日咳杆菌。  3.厌氧菌:

简述氨溴索的药代动力学

  口服后胃肠吸收良好,作用迅速,0.5~3h血药浓度达峰值,作用持续达9~10h,35%~50%进入肠肝循环,亦即吸收后经由肝脏代谢,代谢物又经胆道排入小肠,于小肠中再水解成溴环己胺醇,再次被吸收。氨溴索从血液向组织的分布迅速且显著,肺、肝、肾分布较多,其他组织分布较少。血浆蛋白结合率约90%。氨

阿莫西林胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  阿莫西林为青霉素类抗生素,对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作

阿莫西林胶囊的药代动力学

  口服本品后吸收迅速,约75%~90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收的影响不显著。口服0.25g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L,达峰时间为1~2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2~3小时和

奥沙普秦片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  口服后吸收良好,成人一次口服0.4g,血药浓度约在3~4小时达峰,半衰期约50小时。0.4g/日一次或分二次口服连续10日,血药浓度4~6日达稳态。血浆量的结合率达98%。本品主要在肝代谢并经肾脏排泄,尿中排泄物有原型及其代谢产物。主要代谢物是奥沙普秦葡萄糖醛酸脂和奥沙普秦苯环的羟

盐酸奈福泮注射液的药代动力学及贮藏

  药代动力学  本品肌注5~10分钟生效,T max1.5小时,作用持续2~8小时。T 1/24~8小时,血浆蛋白结合率71%~76%。由肝代谢而失去药理活性,大部分经肾脏排泄,原形药不足5%,少量随粪便排出。  贮藏  遮光,密闭保存。

苯溴马隆胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药,作用机制主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。  药代动力学  健康成人口服50mg,约2~3小时后达血药浓度峰值,4~5小时尿酸廓清率达最大值,半衰期为12~13小时,本品主要以原型药从尿液及粪便排泄。

苯溴马隆胶囊的药代动力学及用法用量

  药代动力学  健康成人口服50mg,约2~3小时后达血药浓度峰值,4~5小时尿酸廓清率达最大值,半衰期为12~13小时,本品主要以原型药从尿液及粪便排泄。  用法用量  成人常用量 由小剂量开始,一日25mg(半片)开始,无不良反应可逐渐递增至一日100mg(2片)。早餐后服,同时加服碳酸氢钠一

丁溴东莨菪碱胶囊的药代动力学及贮藏

  药代动力学  本品口服不易吸收,不易通过血-脑脊液屏障,口服20~30分钟产生药效,维持时间约2~6小时。  贮藏  遮光,密封保存。

特普他林的药代动力学

  口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用

简述普瑞巴林的药代动力学

  普瑞巴林口服后,用于急性牙痛时30min内起效,持续时间约5h,用于糖尿病性神经病变时1周起效。达峰时间约1h,生物利用度为90%。较少在肝脏代谢,92%~99%以原形经肾排泄,低于口服量的0.1%随粪便排泄,半衰期为5~6.5h 。

阿咖片的药理作用及药代动力学

  药理作用  阿司匹林能抑制前列腺素合成,具有解热镇痛作用;咖啡因为中枢兴奋药,能增强上列药物的解热镇痛作用。  药代动力学  口服后吸收迅速、完全,在小肠上部可吸收大部分。吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸,其血药峰溶度出现在口服后1—2小时, 约为25—50ug/ml。水杨酸的血浆蛋白结合率为6

氮红霉素的药理作用及药代动力学

  药理作用  1.革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β-溶血性链球菌)、肺炎球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其他链球菌、白喉(棒状)杆菌。  2.敏感的革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他菌、耶尔森菌属、嗜肺军团菌属、百日咳杆菌、副百日咳杆菌。  3.厌氧菌:

酰氨咪唑的药理作用及药代动力学

  药理作用  1.抗惊厥作用:可能是通过增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发放,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗惊厥作用。  2.抗外周神经痛作用:可能是通过作用于γ-氨基丁酸(GABA)B受体而产生镇痛效应,并与调节Ca2+

希罗达的药理作用及药代动力学

  药理作用  卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶,其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。  药代动力学  通过以502-3514 mg/m

红丝霉素的药理作用及药代动力学

  药理作用  红霉红丝霉素是由链球菌Streptomyces erythreus所产生的一种碱性抗生素,属大环内酯类。红丝霉素系抑菌剂,但在高浓度时对高度敏感的细菌也具杀菌作用。其作用机制是可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(tRNA)结

关于羟氯喹的药理作用及药代动力学

  药理作用  羟氯喹确切的作用机制尚不完全清楚。可能包括与巯基的相互作用、干扰酶的活性(包括磷酸脂酶、NADH-细胞色素C还原酶、胆碱酯酶、蛋白酶和水解酶)、和DNA结合、稳定溶酶体膜、抑制前列腺素的形成、抑制多形核细胞的趋化作用和吞噬细胞的作用、干扰单核细胞白介素1的形成和抑制中性粒细胞超氧化物

地西潘的药理作用及药代动力学

  药理作用  通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制作用,增强脑干网状结构受刺激后的皮层抑制和阻断边缘性觉醒反应。分子药理学研究提示,减少或拮抗GABA的合成,地西潘的镇静催眠作用可降低,如增加其浓度则能加强地西潘催眠作用。抗癫痫、抗惊厥作用:地西潘可增强突触

氢化可的松片的药理作用及药代动力学

  药理毒理  超生理量的糖皮质激素具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。  (1)抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。  (2)免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。  (3)抗毒、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细

关于替马西泮的药代动力学介绍

  1、药代动力学  口服易于吸收,30min可达血药峰值,约96%与血浆蛋白结合。t1/2约为15h。在肝内代谢,主要以无活性的葡萄糖醛酸结合的形式随尿排出。  2、适应症  用于手术前镇静及各种失眠。亦可用作于静脉麻醉药(单用或诱导麻醉)。  3、禁忌症  早期妊娠禁用本品。其余请参见地西泮。

关于氟硝西泮的药代动力学介绍

  肌内注射和舌下给药吸收良好,口服约吸收80%~90%,而直肠栓剂则只有50%被吸收。食物可降低吸收的速度和程度。口服或肌内注射后20~30min出现镇静作用,1~2h达最大效应,口服的镇静作用持续8h。静脉给药用于麻醉诱导时1~3min起效(意识丧失)。口服后1~2h血药浓度达峰值,当血浆浓度为

关于劳拉西泮片的药代动力学介绍

  口服劳拉西泮后吸收迅速,绝对生物利用度为90%。血药浓度峰值出现在服药后大约2小时。口服2mg劳拉西泮后的血浆药物峰浓度约为20ng/ml。  人体血浆中游离劳拉西泮的平均消除半衰期大约为12小时,主要代谢产物葡萄糖醛酸劳拉西泮约为18小时。在临床相关的血药浓度水平时,劳拉西泮的血浆蛋白结合率约

简述奥替溴铵的药代动力学

  口服药物后,被吸收的部分很少(5%),且大多数被吸收的部分经胆汁排泄。健康男性受试者口服14C标记的奥替溴铵后检测全血、血浆、尿和粪便中的放射活性,血浆中的放射活性只在6h内可以检测到,2h出现血药平均峰浓度,血浆药物浓度明显低于体外实验中的解痉浓度。药物几乎全从粪便排出(7天内97.1%),只

苯溴马隆胶囊的药代动力学

  健康成人口服50mg,约2~3小时后达血药浓度峰值,4~5小时尿酸廓清率达最大值,半衰期为12~13小时,本品主要以原型药从尿液及粪便排泄。

盐酸氨溴索胶囊的药代动力学

  盐酸氨溴索经口服后迅速被吸收,约1小时血药浓度达峰值,并从血液向组织迅速分布,以肺、肝、肾分布较多。主要经过肝代谢;血清半衰期约7小时,主要从尿中排泄,血浆蛋白结合率90%。

关于匹氨西林的药代动力学介绍

  成人静脉注射该品1g、2g后15分钟平均血药浓度分别为53.4(g/ml、152(g/ml,1小时后分别为12.8(g/ml、47.8(g/ml,6小时后已无法测得血药浓度,血消除半衰期分别为39分钟、45分钟,6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静脉滴注2g,滴注结束时血

关于氨苄西林片的药代动力学介绍

  氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期( t1/2β)为1~1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%~60%,大部分以原形排出。

关于双氯西林的药代动力学介绍

  双氯西林在胃酸条件下稳定,口服吸收良好。食物对阿莫西林的吸收无任何影响,但能减少双氯西林的吸收。口服1~2小时内血药浓度均可达到高峰值,半衰期为0.5-1.5小时。阿莫西林的蛋白结合率较低,约为20%;而双氯西林的蛋白结合率可达97%以上。两者可广泛分布于组织和体液中,但极少进入脑脊液。两者体内

关于卡茚西林的药代动力学介绍

  卡茚西林口服吸收率为30%~50%,分布容积为9~18L/kg。口服给药0.5g、1g,约1h后达血药浓度峰值,分别为2μg/ml、6μg/ml。卡茚西林蛋白结合率约为50%,药物在肝脏中的代谢很少。80%~85%的药物以原形形式经肾随尿液排出。肾功能正常者,清除半衰期约为1.0h;肾功能不全者

关于磺苄西林的药代动力学介绍

  磺苄西磺苄西林磺苄西林钠口服不吸收,肌内注射或静脉给药后,吸收迅速。肌内注射1g,0.5h后血药浓度达峰值,约为30μg/ml。药物吸收后可广泛分布于胆汁、腹膜液、痰液、肺、胸壁、子宫、脐带、羊水中,其中在胆汁中药物浓度较高,可达700μg/ml。磺苄西林血浆蛋白结合率较高,半衰期约为2.5~3